第三~五節(jié)抗抗精神病藥抗抑郁藥和鎮(zhèn)痛藥

第三~五節(jié)抗抗精神病藥抗抑郁藥和鎮(zhèn)痛藥1第1頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一抗精神藥分類

按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，抗精神病藥分為三環(huán)類的吩噻嗪類，噻噸類（硫雜蒽類），二苯并氮雜卓類，及丁酰苯類與取代苯甲酰胺類等。2第2頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一復(fù)習(xí)手性分子的概念手性手性分子不能完全重疊3第3頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一構(gòu)型異構(gòu)體

構(gòu)型異構(gòu)體：幾何異構(gòu)體和對(duì)映異構(gòu)體幾何異構(gòu)體：因雙鍵或成環(huán)碳原子單鍵不能自由旋轉(zhuǎn)而引起(EZ)對(duì)映異構(gòu)體：物體與鏡像關(guān)系的立體異構(gòu)體(+-)4第4頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一異丙嗪氯丙嗪5第5頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一乙酰丙嗪三氟丙嗪6第6頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一奮乃靜7第7頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一氟奮乃靜三氟拉嗪8第8頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一9第9頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一噻噸（硫雜蒽類）

氯普噻噸氯哌噻噸10第10頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一丁酰苯類氟哌啶醇三氟哌多11第11頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一螺哌隆12第12頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二苯丁基哌啶類匹莫齊特13第13頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一苯酰胺類舒必利奈莫必利14第14頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二苯并氮雜卓類氯氮平錐體外系副作用：急性肌張力障礙、靜坐不能、帕金森病、遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙

15第15頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一鹽酸氯丙嗪N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽，又名冬眠靈。16第16頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一奮乃靜（Perphenazine）4-[3-（2-氯-10H-10-吩噻嗪基）丙基]-1-哌嗪乙醇17第17頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一氟哌啶醇(Haloperidol)4-（4-對(duì)氯苯基-4-羥基哌啶基）-4`-氟丁酰苯

18第18頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一氯普噻噸（Chlorprothixene）（Z）-N，N-二甲基-3-（2-氯-9H-亞噻噸基）-1-丙胺，又名泰爾登分子中存在雙鍵，有順式和反式兩種異構(gòu)體，順式異構(gòu)體抗精神病作用比反式異構(gòu)體要強(qiáng)7倍.

19第19頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一2-氯噻噸2-氯噻噸酮20第20頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一舒必利（Sulpiride）N-[（1-乙基-2-吡咯烷基）甲基]-2-甲氧基-5-（氨基磺?；┍郊柞０?/p>

21第21頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一四、抑郁藥抑郁癥是以情緒異常低落為主要臨床表現(xiàn)的精神疾病?？挂钟羲幙梢允共∪说闹饕R床病狀得到一些改變。22第22頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一三環(huán)類丙米嗪（Imipramine）23第23頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一阿米替林（Amitriptyline）多噻平(Doxepin)三環(huán)類24第24頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一異煙肼(Isoniazid)異丙煙肼（Iproniazid）單胺氧化酶抑制劑25第25頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一5-羥色胺再攝取抑制劑氟西汀(Fluoxetine)26第26頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一去甲氟西汀舍曲林27第27頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一五、鎮(zhèn)痛藥（Analgesics）這是一類作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，選擇地抑制痛覺，同時(shí)不影響意識(shí)和其他感覺的藥物。疼痛是許多疾病的常見癥狀，是直接于身體的傷害的刺激，在大腦里的反應(yīng)，也是一種保護(hù)性的機(jī)能。28第28頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一鎮(zhèn)痛藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的阿片受體，鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，一般用于嚴(yán)重創(chuàng)傷或燒傷等急性銳痛，但副作用較為嚴(yán)重，反復(fù)應(yīng)用后易產(chǎn)生成癮性，耐受性以及呼吸抑制等，所以稱為麻醉性鎮(zhèn)痛藥（Naraticanalgescis），受國(guó)家頒布的《麻醉藥物管理?xiàng)l例》的管制。29第29頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一根據(jù)他的來源不同，我們可以把鎮(zhèn)痛藥分為三類：一類是嗎啡，以及在嗎啡的基礎(chǔ)上進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造而得到的衍生物；一類是合成的鎮(zhèn)痛藥；一類是內(nèi)源性的鎮(zhèn)痛物質(zhì)。30第30頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一嗎啡鹽酸嗎啡(MorphineHydrochloride)31第31頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一雙嗎啡N-氧化嗎啡32第32頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一形成了雙嗎啡以后，它的毒性比較大，又稱為偽嗎啡。N氧化嗎啡由于它N原子上產(chǎn)生了氧化，所以堿性會(huì)消失，毒性也會(huì)增加。33第33頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一（1）用氧化劑鐵氰化鉀氧化嗎啡，使它生成雙嗎啡，而鐵氰化鉀自己被還原成亞鐵氰化鉀，再與溶液中間的三氯化鐵作用生成普魯士藍(lán)（顯藍(lán)色），這是一個(gè)特定的氧化反應(yīng)。34第34頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一（2）嗎啡在酸性溶液中加熱時(shí)，會(huì)脫水重排后生成阿撲嗎啡，他對(duì)嘔吐中樞有顯著興奮作用，臨床上阿撲嗎啡用作催吐劑。35第35頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一紅色36第36頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一（3）嗎啡有許多顏色反應(yīng)，鹽酸嗎啡水溶液遇中性三氯化鐵試注呈藍(lán)色，遇甲醛硫酸試液呈藍(lán)紫色（Marquis反應(yīng)）；遇鉬酸銨硫酸溶液顯紫色，繼變藍(lán)色，最后變?yōu)榫G色（Frohde反應(yīng)）。Marquis反應(yīng)和Frohde反應(yīng)，是嗎啡結(jié)構(gòu)特有的反應(yīng)。

37第37頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一（1）嗎啡的3位酚羥基被?；蛲榛?，其鎮(zhèn)痛活性顯著地降低，同時(shí)成癮性也降低，如可待因，他是在3位的酚羥基上得一個(gè)甲氧基化。嗎啡衍生物

（2）嗎啡的6位醇羥基被?；蛲榛?，其鎮(zhèn)痛活性顯著地降低，同時(shí)成癮性均增加，如海洛因（Heroin）。38第38頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一可待因海洛因39第39頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一（3）把7位和8位的雙鍵氫化，同時(shí)把6位的羥基氧化成酮，這時(shí)得到的是雙氫嗎啡酮，在雙氫嗎啡酮的14位引入一個(gè)羥基，得羥嗎啡酮，在雙氫嗎啡酮5位引入了一個(gè)甲基，可得美托酮，其鎮(zhèn)痛作用與成癮性分化顯著，鎮(zhèn)痛作用大約是咖啡的3倍，但成癮小。40第40頁(yè)，共41頁(yè)，2023年，2月20日，星期一（4）嗎啡1