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文檔簡(jiǎn)介

H2受體拮抗劑

----西咪替丁教學(xué)目標(biāo)：

掌握藥物的結(jié)構(gòu)特征、理化性質(zhì)和主要的臨床應(yīng)用

熟悉藥物的發(fā)現(xiàn)過程。知識(shí)目標(biāo)掌握西咪替丁的結(jié)構(gòu)特征、理化性質(zhì)和主要的臨床應(yīng)用。熟悉藥物的發(fā)現(xiàn)過程。能力目標(biāo)能寫出西咪替丁的結(jié)構(gòu)和主要臨床應(yīng)用的能力能從藥物的發(fā)現(xiàn)過程，理解合理藥物設(shè)計(jì)的能力咪唑類：西咪替丁呋喃類：雷尼替丁噻唑類：法莫替丁，尼扎替丁哌啶甲苯醚類：羅沙替丁按照化學(xué)結(jié)構(gòu)分類5西咪替丁Cimetidine化學(xué)名為N′-甲基-N′′-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍結(jié)構(gòu)由咪唑五元環(huán)，含硫醚的四原子鏈，末端取代的胍三部分組成第一代H2受體拮抗劑理化

性質(zhì)

穩(wěn)定性

在過量稀鹽酸中，氰基緩慢水解，生成氨甲酰胍；加熱進(jìn)一步水解成胍。鑒別反應(yīng)與銅離子結(jié)合生成藍(lán)灰色沉淀，可與一般胍類化合物相區(qū)別。

灼燒放出硫化氫，使醋酸鉛試紙變黑（含硫化合物的鑒別反應(yīng)）。藥物發(fā)現(xiàn)過程雷尼替丁1983西咪替丁1976法莫替丁1986藥物發(fā)現(xiàn)過程布立馬安藥物發(fā)現(xiàn)過程硫代布立馬安甲硫米特西咪替丁體內(nèi)代謝及臨床應(yīng)用本品大部分以原形從尿中排出，代謝產(chǎn)物主要為硫氧化物，少量為咪唑環(huán)上甲基被羥化的產(chǎn)物。該藥用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、上消化道出血,對(duì)應(yīng)激性潰瘍也有效。體內(nèi)代謝及臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用中發(fā)現(xiàn)停藥后復(fù)發(fā)率高,需維持治療。不良反應(yīng)較多,如抗雄性激素作用，當(dāng)長(zhǎng)期或用藥量較大時(shí)可引起男性乳房發(fā)育和陽痿等癥狀，停藥后即可消失。品為細(xì)胞色素P450酶的抑制劑，能影響許多藥物的代謝速率，與口服抗凝劑、解熱鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)靜催眠藥等合并用藥時(shí)需注意12思考題從H2受體拮抗劑的發(fā)現(xiàn)過程，可以

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