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演示文稿氫化潑尼松科室會目前一頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點氫化潑尼松科室會目前二頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點目錄氫化潑尼松與其他糖皮質激素的共性與區(qū)別氫化潑尼松的科室應用氫化潑尼松的處方信息目前三頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點氫化潑尼松與其他糖皮質激素的共性與區(qū)別目前四頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點糖皮質激素研發(fā)的歷史1855ThomasAddison確定了腎上腺以及某些相關功能

障礙的后果普強公司推出第一個商品化的可適用的腎上腺皮質

提取物(可的松)糖皮質激素首次被用于一例29歲的類風濕關節(jié)炎的

病人,并獲得意想不到的臨床療效1953普強公司推出氫化可的松普強公司推出甲強龍2007氫化潑尼松注射液開始系統(tǒng)化的專業(yè)推廣目前五頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點鹽皮質激素:醛固酮糖皮質激素:氫化可的松、可的松性激素:去氧表雄酮、雌二醇腎上腺皮質分泌的激素內(nèi)外目前六頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點糖皮質激素的分泌、調(diào)節(jié)機制GCS的分泌通過HPA軸控制。24小時的生物節(jié)律,凌晨血漿濃度高,到傍晚時該水平只剩1/4。目前七頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點內(nèi)源性外源性常用全身用糖皮質激素藥物可的松Cortisone氫化可的松Hydrocortisone潑尼松Prednisone氫化潑尼松Prednisolone甲潑尼龍(甲基潑尼松)Methylprednisolone倍他米松Betamethasone地塞米松Dexamethasone目前八頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點糖皮質激素都一樣嗎?蛋白結合鹽皮質激素性質代謝轉化速度糖皮質激素性質致糖尿病效應需肝臟轉化作用部位效應生物學強度排泄速度跨膜能力HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3目前九頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化可的松HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化潑尼松(潑尼松龍)強的松(潑尼松)

O1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3FHO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3地塞米松HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3甲基強的松龍(甲基潑尼松)CH3常見糖皮質激素結構比較CH3目前十頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點氫化潑尼松的結構特點HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3無需肝臟轉化而直接起效對HPA軸抑制弱時間短無肌毒性抗炎活性增強鹽皮質激素活性降低目前十一頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點衛(wèi)生部《糖皮質激素類藥物臨床應用指導原則》氫化潑尼松目前十二頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點

對HPA軸的抑制比較糖皮質激素HPA軸抑制作用HPA軸抑制時間(天)氫化可的松11.25-1.50潑尼松41.25-1.50氫化潑尼松41.25-1.50甲強龍51.25-1.50倍他米松503.25地塞米松502.75目前十三頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點糖皮質激素分泌的節(jié)律性DelespesseGetal.Corticotherapy051015208AM4PM12Mid8AM4PM8AM4PM12Mid12Mid8AM正常分泌激素生理曲線目前十四頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點糖皮質激素蛋白結合皮質激素激素結合蛋白白蛋白可的松90(激素結合蛋白飽和后,與白蛋白結合)氫化可的松90(激素結合蛋白飽和后,與白蛋白結合)潑尼松70氫化潑尼松70-90(與激素結合蛋白結合力強,可與內(nèi)源性激素競爭結合,飽和后與白蛋白結合)甲潑尼龍<174倍他米松<164地塞米松<177目前十五頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點

生理劑量:調(diào)節(jié)代謝水、電解質糖、蛋白質、脂肪藥理劑量:抗炎

免疫抑制抗休克抗毒

抗過敏糖皮質激素的作用目前十六頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點藥物治療的相關影響因素有效性安全性具有較短的生物半衰期沒有鹽皮質激素作用對HPA軸抑制作用小具有較強的抗炎活性治療指數(shù)高起效快藥效平穩(wěn)肝功能不全是否適用激素名稱抗炎活性HPA軸抑制作用肝功能不全中效潑尼松中等(4)較弱可長期使用×氫化潑尼松中等(4)較弱可長期使用√甲潑尼龍中等(5)較弱可長期使用√長效地塞米松強效(20-30)最強不能長期使用√倍他米松強效(25-30)最強不能長期使用√目前十七頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點氫化潑尼松的處方信息目前十八頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點氫化潑尼松注射液的簡明處方資料【藥品名稱】氫化潑尼松注射液【規(guī)格】2ml:10mg【適應癥】主要用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病,膠源性疾病,如風濕病、類風濕性關節(jié)炎、紅斑狼瘡、嚴重支氣管哮喘、腎病綜合癥、血小板減少性紫癜、顆粒細胞減少癥、急性淋巴性白血病、各種腎上腺皮質功能不足癥、剝脫性皮炎、天皰瘡、神經(jīng)性皮炎、濕疹等。目前十九頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點【用法用量】靜脈滴注。一次10-20mg,加入5%葡萄糖注射液500ml中滴注;靜脈注射。用于危重病人,一次10-20mg,必要時可重復或適當增加劑量?!旧a(chǎn)企業(yè)】江西國藥制藥有限公司【有效期】2年氫化潑尼松注射液的簡明處方資料目前二十頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點

與氫化可的松比較,氫化潑尼松

副作用更少、使用更安全抗炎作用弱、水鈉潴留作用強半衰期短哮喘不建議使用增加使用頻次、副作用大WeissmannGetal.corticosteroidsinthe21stcentury.P9-11李家泰等。臨床藥理學。人民衛(wèi)生出版社,第二版,第1039頁目前二十一頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點與地塞米松比較氫化潑尼松副作用的發(fā)生更少地塞米松C9氟化2

WeissmannGetal.corticosteroidsinthe21stcentury.P9-11李家泰等。臨床藥理學。人民衛(wèi)生出版社,第二版,第1039頁突然停藥易發(fā)生不良反應增加類固醇性肌病的發(fā)生增加對HPA軸抑制作用1增加肌肉毒性1目前二十二頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化潑尼松(潑尼松龍)HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3甲基強的松龍(甲基潑尼松)與甲強龍的對比CH3目前二十三頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點甲強龍給藥劑量不靈活甲強龍氫化潑尼松氫化潑尼松劑量準確甲強龍減量至40mg以下甲強龍80mg、120mg甲強龍減量至80mg以下目前二十四頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點氫化潑尼松與常見糖皮質激素的劑量換算糖皮質激素抗炎強度等效劑量臨床用量(轉化為氫化的量)氫化可的松12040mg氫考=10mg氫化強的松451:1氫化潑尼松45?甲強龍5440mg甲強龍=50mg氫化倍他米松20-300.75?地塞米松20-300.755mg地米≈30mg氫化目前二十五頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點氫化潑尼松臨床使用中的常見問題乙醇溶媒1、一過性,停藥即可緩解2、加VC0.5-1g,可減輕乙醇的刺激反應輸液量大1、實驗和同類產(chǎn)品證明250ml葡萄糖加5支沒問題2、也可改為BID。清晨第一組輸液,最后再給一組升高血糖1、激素本身就會升高血糖,可給予胰島素來抵抗載體中的糖2、1μ胰島素可抵抗4g葡萄糖目前二十六頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點可能引起雙硫侖樣反應藥物藥物分類代表性藥物引起雙硫倫樣反應頭孢菌素類頭孢哌酮、頭孢哌酮舒巴坦、頭孢曲松、頭孢唑林(先鋒Ⅴ號)、頭孢拉啶(先鋒Ⅵ號)、頭孢美唑、頭孢米諾、拉氧頭孢、頭孢甲肟、頭孢孟多、頭孢氨芐(先鋒Ⅳ號)、頭孢克洛硝咪唑類甲硝唑(滅滴靈)、替硝唑、奧硝唑、塞克硝咗其它抗菌藥物呋喃唑酮(痢特靈)、氯霉素、酮康唑、灰黃霉素不引起頭霉素(不含甲硫四氮唑基團)頭孢噻肟、頭孢他啶、頭孢磺啶、頭孢唑肟、頭孢克肟、頭孢西丁目前二十七頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點氫化潑尼松的科室應用目前二十八頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點氫化潑尼松在血液科的應用目前二十九頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點糖皮質激素治療血液病的藥理作用

免疫抑制

抑制單核細胞對抗原的吞噬與呈遞溶解淋巴細胞(抑制細胞免疫和體液免疫)刺激骨髓造血功能:增加紅細胞和血紅蛋白含量(作用較弱)目前三十頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點糖皮質激素治療血液病的適應癥非惡性惡性再障(AA)急性淋巴細胞白血病(ALL)(主要藥物)自身免疫性溶血性貧血(AIHA)(首選)淋巴瘤(主要藥物)特發(fā)性血小板減少性紫癜(ITP)(首選)多發(fā)性骨髓瘤(MM)(主要藥物)過敏性紫癜北京大學人民醫(yī)院江浩,王鴻鵠2011.11目前三十一頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點糖皮質激素在特發(fā)性血小板減少性紫癜(ITP)中的應用目前三十二頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點作用機制減少PAIg生成及減輕抗原抗體反應;抑制單核-巨噬細胞系統(tǒng)對血小板的破壞;改善毛細血管的通透性;刺激骨髓造血及血小板向外周血的釋放。目前三十三頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點常規(guī)劑量糖皮質激素用法起始劑量:潑尼松:30-60mg/d,頓服。

病情嚴重者用等量潑尼松龍或甲潑尼龍靜脈給藥,好轉后改口服減量階段:血小板正?;蚪咏:?,每周遞減5mg維持:

5-10mg/d,維持3-6個月療效: 激素首選治療的近期有效率約80%目前三十四頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點英國血液學標準化委員會推薦方案起始劑量潑尼松/潑尼松龍1mg/kg.d,2-4周出現(xiàn)療效,

之后開始減量,如果4周無效盡快減停減量階段: 每周遞減5mg維持:

5-10mg/d,維持3-6個月療效:

2/3患者首選糖皮質激素治療,近期有效率約80%英國血液學標準化委員會成人、兒童和孕婦特發(fā)性血小板減少性紫癜診治指南,2004目前三十五頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點氫化潑尼松在ICU及急診科的應用目前三十六頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點糖皮質激素急性脊髓損傷膿毒血癥休克ARDS氫化潑尼松在急診科的應用其他急診疾病目前三十七頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點哮喘危象變態(tài)反應和過敏性休克急性腎上腺功能不全甲狀腺機能減退—粘液水腫性昏迷多發(fā)性硬化(MS)急性發(fā)作和并發(fā)急性視神經(jīng)炎急性感染性多神經(jīng)炎急性特發(fā)性面癱急性血小板減少性紫癜急性嬰兒喉氣管支氣管炎在腫瘤中的廣泛應用:急性腫瘤壓迫綜合征,高鈣血癥和溶血性貧血,骨髓增生低下,感染綜合癥,等等氫化潑尼松在急診科的應用目前三十八頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點氫化潑尼松在麻醉科的應用目前三十九頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點糖皮質激素在圍手術期的臨床應用目前四十頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點創(chuàng)傷應激誘發(fā)的AIL/ARDS是否使用目前四十一頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點圍術期糖皮質激素應用目前四十二頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點圍術期糖皮質激素應用目前四十三頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點圍術期糖皮質激素應用目前四十四頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點圍術期糖皮質激素應用目前四十五頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點氫化潑尼松在內(nèi)分泌科的應用目前四十六頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點腎上腺皮質危象的治療最初24小時靜脈滴注氫化可的松100mg/6h或氫化潑尼松20-30mg/6h;病情改善改可減至氫化可的松50mg/6h或氫化潑尼松10-15mg/6h;4-5天后,嘔吐停止改為口服。若并發(fā)癥持續(xù)存在則保持初始劑量或增加劑量。糖皮質激素在內(nèi)分泌科的應用目前四十七頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點胰島素自身免疫綜合征

靜脈滴注氫化可的松100mg/d或氫化潑尼松20-30mg/d,改善后口服潑尼松片。糖尿病伴發(fā)自身免疫性胰腺炎

給予30mg/d潑尼松口服或氫化潑尼松靜脈滴注治療。系統(tǒng)性紅斑狼瘡

起始用潑尼松40mg/d,隨后用甲基潑尼松1g做靜脈

沖擊治療。細胞性垂體炎

先給予3d甲基潑尼松龍靜脈滴注沖擊治療,再口服

潑尼松或靜脈滴注氫化潑尼松40mg/d2周。糖皮質激素在內(nèi)分泌科的應用目前四十八頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點慢性原發(fā)性腎上腺皮質功能減退癥先天性腎上腺皮質增生癥的替代抑制治療甲狀腺功能亢進癥(Graves病)內(nèi)分泌疾病的診斷地塞米松抑制試驗-庫欣綜合征地塞米松-醛固酮抑制試驗糖皮質激素在內(nèi)分泌科的應用目前四十九頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點氫化潑尼松在神經(jīng)外科的應用目前五十頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點神經(jīng)外科常見疾病神經(jīng)系統(tǒng)創(chuàng)傷:顱腦外傷,脊髓損傷腦血管?。耗X出血,腦梗塞顱腦腫瘤:大約10/100,000/年神經(jīng)系統(tǒng)感染癲癇,帕金森病其它疾病目前五十一頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點腦水腫的治療原則病因治療:手術或腦脊液引流重建正常的滲透壓梯度清除各種有害的炎性物質降低顱內(nèi)壓,防止腦疝高滲脫水劑:甘露醇、甘油果糖腎上腺皮質激素:甲潑尼龍、氫化潑尼松,地塞米松白蛋白、利尿劑其它措施:過度換氣、CSF引流、巴比妥類、冬眠療法等保護腦功能對癥處理:癲癇、高熱、水電及酸堿平衡紊亂等目前五十二頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點激素應用劑量和療程氫化潑尼松60mg或地塞米松劑量每日10mg療程為4~7天。目前亦有人應用甲基強的松龍作沖擊治療,劑量為15~30mg/kg。激素治療一般在傷后1小時實施,維持24~48小時,超過48小時作用就不明顯。目前五十三頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點氫化潑尼松在腎內(nèi)科的應用目前五十四頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點腎臟疾病的發(fā)生、發(fā)展大多與免疫異常有關,臨床上免疫調(diào)節(jié)或免疫抑制是治療腎臟疾病的基礎方法,糖皮質激素(glucocorticoid,GC)是治療免疫性腎臟疾病的主要藥物。主要利用的是GC的抗炎和免疫抑制作用。目前五十五頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點原發(fā)性腎病綜合癥MCD(部分微小病變腎?。〧SGS(局灶節(jié)段性腎小球硬化)膜性腎病膜增生性腎小球腎炎(MN)系膜增殖性腎小球腎炎(MPGN)IgA腎病繼發(fā)性腎臟疾病狼瘡性腎炎(lupusnephritis,LN)、系統(tǒng)性血管炎(systemicvasculltis,SV)急進型腎病新月體腎炎目前五十六頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點氫化潑尼松在腫瘤內(nèi)科的應用目前五十七頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點多個化療方案的組成部分例如:1)淋巴源性惡性腫瘤的很多方案都有潑尼松

2)多西他賽+潑尼松3周治療方案

前列腺癌的一線標準化療方案治療放化治療的很多不良反應例如:1)治療病人放化后的納差、食欲減退2)與5-TH3聯(lián)用治療腫瘤病人的嘔吐防治紫杉醇等化療藥物的過敏反應放療以后的腦水腫治療糖皮質激素在腫瘤內(nèi)科的應用目前五十八頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點糖皮質激素在兒科的應用目前五十九頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點糖皮質激素兒童用藥注意事項全身用藥長期使用可抑制兒童生長發(fā)育,故應慎用采用短效或中效制劑,避免使用長效制劑口服中效制劑隔日療法可減輕對HPA軸的抑制作用目前六十頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點適應癥建議用量作為兒童普通退高熱使用1mg/kg/d兒童支氣管哮喘急性發(fā)作(靜脈給藥)0.5-1.5mg/kg/d兒童支氣管哮喘霧化吸入氫化2-3支/次急性喉炎0.5-1.5mg/kg/d血小板減少性紫癜0.5-1.5mg/kg/d自身免疫性溶血性貧血1-2mg/kg/d風濕熱1-2mg/kg/d過敏性紫癜1-1.5mg/kg/d腎病綜合癥1.5-2mg/kg/d(總量每日不超過60mg)兒科氫化潑尼松的建議用量目前六十一頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點兒童呼吸系統(tǒng)疾病吸入激素氣霧劑干粉吸入劑霧化溶液全身用藥,用于急性發(fā)作口服/靜脈糖皮質激素推薦劑量:氫化潑尼松1-2mg/kg/次,6-8小時重復支氣管哮喘急性喉炎布地奈德霧化吸入可使用靜滴全身用中效激素推薦劑量:氫化潑尼松0.5-1.5mg·kg·d目前六十二頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點兒童血液系統(tǒng)疾病糖皮質激素是治療ITP的首選藥物,適用于急性暴發(fā)型或慢性型出血顯著的患兒,也適用于脾臟切除術的前后;一般可用地塞米松0.2-0.3mg.kg.d靜脈滴注,共3天,接著休整4天,為1療程,可連續(xù)應用4-6個療程;推薦劑量:氫化潑尼松1-2mg.kg.d。血小板減少性紫癜目前六十三頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點風濕性疾病激素是治療風濕熱的基本藥物之一,尤其是治療急性風濕性心臟病伴充血性心力衰竭推薦劑量:氫化潑尼松,一旦病情緩解要盡早減量,總療程8-12周在甲強龍沖擊治療后,氫化潑尼松做維持治療使用推薦劑量:氫化潑尼松風濕熱系統(tǒng)性紅斑狼瘡目前六十四頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點腎臟疾病糖皮質激素是治療腎病綜合征的主要藥物,也是目前誘導腎病緩解的最有效藥物強調(diào)早治、足量及適當?shù)寞煶掏扑]劑量:氫化潑尼松(總量每日不超過60mg)腎病綜合癥目前六十五頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點氫化潑尼松在風濕免疫科的應用目前六十六頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點生殖系統(tǒng)是全身最后發(fā)育的一個系統(tǒng),正常9歲以前的男童,其生殖系統(tǒng)幾乎沒有變化,9歲以后開始發(fā)育,直至20歲發(fā)育成熟。因此,一般將9歲——20歲稱為青春發(fā)育期。概述GC的適應癥主要的選擇性的SLE、DM/PM、血管炎與相關疾病、風濕性多肌痛、風濕性心肌炎、重疊綜合征、自身免疫性肝炎等RA、AS、ReA、干燥綜合征伴臟器損傷、硬皮病并嗜酸性筋膜炎、Still病、Tietze綜合征等目前六十七頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點生殖系統(tǒng)是全身最后發(fā)育的一個系統(tǒng),正常9歲以前的男童,其生殖系統(tǒng)幾乎沒有變化,9歲以后開始發(fā)育,直至20歲發(fā)育成熟。因此,一般將9歲——20歲稱為青春發(fā)育期。概述GC使用劑量小劑量潑尼松≤7.5mg/d

病情控制后的維持量中劑量

7.5mg<潑尼松≤30mg/d

疾病活動,但無明顯臟器損傷大劑量

30mg<潑尼松≤100mg/d

疾病活動,并臟器損傷目前六十八頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點氫化潑尼松在呼吸科的應用目前六十九頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點哮喘的激素治療適應證:1)所有程度的持續(xù)哮喘的首選用藥--吸入激素(ICS)例如:布地奈德\沙美特羅替卡松2)中、重度哮喘急性發(fā)作;重度持續(xù)哮喘早期推薦使用:潑尼松、氫化潑尼松、甲潑尼龍推薦劑量:氫化潑尼松40-50mg/d,用藥5-10天,癥狀緩解或肺功能改善后可以考慮停藥或減量。3)

嚴重急性哮喘發(fā)作;危重哮喘推薦劑量:氫化潑尼松50mg/次,開始48小時內(nèi)每8小時1次;有效后減量50%×3天。目前七十頁\總數(shù)七十九頁\編于二十二點慢性阻塞性肺疾病(COPD)激素治療適應癥:COPD急性加重期病情嚴重需住院患者。推薦劑量:氫化潑尼松靜滴50mg/d,每天1次,

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