非除極化型肌松藥和除極化型肌松藥

非除極化型肌松藥和除極化型肌松藥第1頁/共12頁2023/5/42用藥后常出現(xiàn)短暫的肌束顫動連續(xù)用藥產(chǎn)生快速耐受性抗AchE藥新斯的明不能拮抗其肌松藥，反能加強。因新斯的明抑制AchE，減少琥珀膽堿的代謝治療量無神經(jīng)節(jié)阻滯作用【作用特點】第2頁/共12頁2023/5/43適量Ach釋放與N2-受體結(jié)合突觸后膜去極化Ach迅速被AchE水解（產(chǎn)生的是短而強的去極化）膜及時復(fù)極化再接受新的Ach的作用肌肉持續(xù)收縮（不斷處于收縮狀態(tài)）本類藥物作用于N2受體產(chǎn)生持久而弱的去極化藥物不被迅速水解，使膜長期處于不應(yīng)期，不能很快復(fù)極Ach不再能產(chǎn)生新的去極化肌肉松弛

除極化型肌松藥與Ach作用的區(qū)別第3頁/共12頁2023/5/44[體內(nèi)過程]口服不易吸收（兩個季銨離子），注射給藥；維持較長肌松作用，需靜脈點滴；由血液和肝臟的假性膽堿酯酶代謝水解

一、除極化型肌松藥：琥珀膽堿（suxamethonium）又名司可林(scoline)第4頁/共12頁2023/5/45[藥理作用]1.肌松作用快、短，易控制。2.肌松作用順序及恢復(fù)順序頸部肩胛腹部四肢面部舌咽喉咀嚼肌呼吸肌3.肌松作用強度頸部及四肢肌肉﹥面部、舌、咽喉及咀嚼肌﹥呼吸肌應(yīng)用：氣管插管、氣管鏡、食管鏡檢查等的短時操作；淺麻醉輔助用藥第5頁/共12頁2023/5/46[不良反應(yīng)]窒息：過量呼吸肌麻痹肌束顫動：導(dǎo)致術(shù)后肌肉酸痛高血鉀：持久除極釋放大量的K+，可致心律失常，在有升血鉀的情況下不能用-燒傷、廣泛軟組織損傷等。其他：眼內(nèi)壓升高，增加腺體分泌、促進組胺釋放等第6頁/共12頁2023/5/47【作用機制】

與Ach競爭神經(jīng)肌肉接頭的NM受體，競爭性阻斷Ach的除極化作用，使骨骼肌松弛。

二、非除極化型肌松藥（競爭型肌松藥）第7頁/共12頁2023/5/48【作用特點】

①骨骼肌興奮前無肌肉興奮現(xiàn)象②肌松作用可被抗AchE藥新斯的明拮抗③吸入性全麻藥和氨基糖苷類能增強本類藥的作用，與絡(luò)合Ca2+

、抑制Ach釋放有關(guān)④肌松作用可被同類藥物所增強⑤有不同程度的神經(jīng)節(jié)阻斷及促組胺釋放的作用二、非除極化型肌松藥（競爭型肌松藥）第8頁/共12頁2023/5/49筒箭毒堿(d-tubocurarine)來源：從南美洲產(chǎn)的馬錢子科和防己科植物中提取生物堿季銨類化合物體內(nèi)過程：口服吸收差，消除主要是再分布，70%原形經(jīng)腎排泄。（重復(fù)用藥需減量以免蓄積中毒）第9頁/共12頁2023/5/410箭毒樹第10頁/共12頁2023/5/411【藥理作用】1、肌松作用肌松順序及恢復(fù)順序：眼部肌肉頸部、四肢、軀干肌肋間肌