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匕)帶你了解頭匏菌素類抗生素頭孢菌素類是通過與細菌細胞膜上的結(jié)合蛋白結(jié)合,妨礙黏肽的形成,抑制細胞壁合成而呈現(xiàn)殺菌作用,為繁殖期殺菌劑。頭孢菌素類作用特點及臨床應(yīng)用比較分類名稱作用特點及臨床應(yīng)用第一代頭泡噻吩、頭孢噻啶、頭泡氨芐、頭孢唑琳、頭孢拉定、頭泡羥氨芐對革蘭陽性菌(包括耐青霉素金葡菌)作用較第二代強,對革蘭陰性菌作用弱,對銅綠假單胞菌無效。對B-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定,但不及第二,三、四代。腎臟毒性較第二、三、四代大,頭孢氨芐損害較重,頭孢拉定損害較輕。主要用于革蘭陽性菌及耐藥金葡菌引起的呼吸道、泌尿道及皮膚軟組織感染。第代頭孢孟多、頭孢吠辛、頭孢克洛(頭孢氯氨芐)對革蘭陽性菌作用較第一代略差,對革蘭陰性菌作用較第一代強,但弱于第三代,部分藥物對厭氧菌有效對銅綠假單胞菌無效。對-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定,但不及第三、四代腎臟毒性較第一代小。主要用于敏感菌所致的呼吸道、膽管、皮膚軟組織感染、菌血癥、腹膜炎、泌尿道及其他組織器官感染。第代頭泡噻肟、頭孢曲松(頭泡三嗪)、頭孢他定、頭孢哌酮對厭氧菌及革蘭陰性菌(包括銅綠假單胞菌)作用較強,對革蘭陽性菌作用不及第一、二代。對B-內(nèi)酰胺酶更穩(wěn)定。對腎臟基本無毒性。體內(nèi)分布廣,組織穿透力強。主要用于敏感菌引起的嚴(yán)重感染如泌尿道感染,肺炎、腦膜炎、敗血癥及銅綠假單胞菌感染等,其中頭孢他定是目前抗銅綠假單胞菌作用最強的抗生素。第四代頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭廣譜、高效,對某些革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均有強大的抗菌作用。對B-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性高。對腎臟無毒性。
孢利定(4)主要用于難治性感染。第頭孢洛林、頭孢托羅、頭孢吡普(1)超廣譜,對大多數(shù)耐藥革蘭陽性菌和革蘭陰性菌有強大的抗菌作用。五(2)對B-內(nèi)酰胺酶尤其超廣普的對B-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性強。代(3)對腎臟無毒性,超完美。對B內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性第五代(很穩(wěn)定);第四代(很穩(wěn)定);第三代(高度穩(wěn)定);第二代(較穩(wěn)定);第一代(不穩(wěn)定)
不良反應(yīng)和用藥監(jiān)護變態(tài)反應(yīng)多為藥熱、皮疹、蕁麻疹等,嚴(yán)重者可發(fā)生過敏性休克,但發(fā)生率較青霉素低。與青霉素有交叉過敏現(xiàn)象,交叉過敏發(fā)生率為5%?10%,故對青霉素過敏者慎用或禁用,必要時做皮試,并密切觀察。腎毒性第一代頭孢菌素大劑量應(yīng)用時可出現(xiàn)腎毒性,表現(xiàn)為蛋白尿、血尿、血中尿素氮和肌酐升高。避免與氨基昔類抗生素或強效利尿藥合用,以免腎毒性增強。大多數(shù)頭孢菌素類需經(jīng)腎排泄,故腎功能不全者可致蓄積,腎功能不全者禁用。胃腸道反應(yīng)口服給藥可引起惡心、嘔吐、食欲不振等。飯 一、,:.后服可減輕。菌群失調(diào)癥長期應(yīng)用第三代頭孢菌素可引起腸道菌群失調(diào)導(dǎo)致二重感染,如腸球菌、銅綠假單胞菌和念珠菌的增殖現(xiàn)象。其他長期大量應(yīng)用頭孢哌酮、頭孢孟多可致低凝血酶原血癥,與抗凝血藥、水楊酸制劑等合用時,可致出血傾向,可用維生素K防治。肌注局部可發(fā)生疼痛、硬結(jié)等反應(yīng),宜深部肌注。靜注時可致靜脈炎。頭孢菌素類與乙醇同時應(yīng)用可產(chǎn)生“醉
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