是一類化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理作用與腎上腺素相似的藥物

擬腎上腺素藥

（Adrenergicdrugs）

10-14-2008定義：

是一類化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理作用與腎上腺素相似的藥物，這些藥物與交感神經(jīng)興奮的效應(yīng)相似。通過(guò)激活突觸前后膜腎上腺素受體或去甲腎上腺素受體發(fā)揮作用。腎上腺素的合成、釋放與消除腎上腺素的受體分布α受體：α1受體：主要分布在血管平滑肌、瞳孔開(kāi)大肌、心臟和肝臟。α2受體：主要分布在血管平滑肌、去甲腎上腺素能和膽堿能神經(jīng)末梢β受體：β1受體：主要分布在心臟β2受體：主要分布在氣管平滑肌β3受體：主要分布在脂肪細(xì)胞

腎上腺素受體功能

受體

受體1：散瞳、血管收縮、糖元分解（肝）1：心臟興奮：心率傳導(dǎo)收縮力,脂肪分解腎素釋放2：突觸前膜－抑制NA釋放2：血管擴(kuò)張，支氣管擴(kuò)張，糖元分解，脂肪分解(肝、肌）分類直接擬腎上腺素藥──作用于受體間接擬腎上腺素藥──抑制腎上腺素消除一.腎上腺素受體激動(dòng)劑（一）α、β受體激動(dòng)劑

TO（二）α受體激動(dòng)劑:

To（三）β受體激動(dòng)劑:

To

二·腎上腺素消除抑制藥：（一）MAO抑制藥（二）COMT抑制藥（三）腎上腺素重?cái)z取抑制劑抗α和β受體激動(dòng)劑腎上腺素體內(nèi)過(guò)程：化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，口服后被堿性消化液破壞，部分在腸粘膜和肝中滅活，故不能口服。藥理作用：1、心臟激動(dòng)竇房結(jié)、傳導(dǎo)系統(tǒng)和心肌β1受體，正性肌力、正性傳導(dǎo)、正性心律。增加耗氧和自律性，心力衰竭、心肌缺血缺氧病人可能引起快速型心律失常。2、血管。激動(dòng)血管平滑肌α1、β2受體。收縮擴(kuò)張不變小動(dòng)脈冠脈大動(dòng)脈毛細(xì)血管骨骼肌血管靜脈皮膚和粘膜腦和肺腎血管和腸系膜3、血壓。與劑量相關(guān)：小劑量：正性肌力作用使收縮壓升高，舒張骨骼肌血管抵消皮膚粘膜收縮作用，是舒張壓不變或下降，脈壓差增大，有利于組織器官灌注。大劑量：收縮壓和舒張壓均升高，腎上腺素的反轉(zhuǎn)作用。4、平滑?。和组_(kāi)大肌，支氣管平滑肌5、代謝：增強(qiáng)機(jī)體的新陳代謝臨床應(yīng)用1、心臟驟停：溺水、中毒、麻醉過(guò)量、心臟傳導(dǎo)阻滯等引起的心臟驟停，進(jìn)行心室內(nèi)注射給藥。應(yīng)配合使用除顫器和抗心律失常藥。2、過(guò)敏性休克：Histamine、白三烯釋放抑制過(guò)敏物釋放；小血管擴(kuò)張、通透性、血壓、心臟收縮力、支氣管痙攣3、支氣管哮喘4、局部應(yīng)用：局麻、止血5、青光眼不良反應(yīng)一般不良反應(yīng)：焦慮、不安、心悸大量血壓急劇上升，波動(dòng)性頭痛等禁忌癥：高血壓、心衰、缺血性心臟病、甲亢直接＋間接作用的擬腎上腺素藥

多巴胺（dopamine,DA）為NA合成的前體物質(zhì)，是中樞神經(jīng)遞質(zhì)。藥理作用機(jī)制直接作用：激動(dòng)11，DA1受體（主要在腎臟和腸系膜血管）間接作用：促進(jìn)交感神經(jīng)末梢釋放NA，興奮心臟（激動(dòng)1

）藥理作用：1、血管和血壓:血管：皮膚粘膜血管收縮（1）；腎、腸系膜、冠狀血管擴(kuò)張（1和DA1）血壓：小劑量收縮壓下降，大劑量血壓2、心臟，激動(dòng)心肌β1受體，產(chǎn)生正性肌力，正性心率作用。作用與副作用均比腎上腺素弱。3、腎，低濃度時(shí)，激動(dòng)腎血管D1受體，使血管擴(kuò)張。高濃度時(shí)，興奮α受體，收縮腎血管2.臨床應(yīng)用

☆各種休克──心源性休克、感染中毒性休克、出血性休克（以尿少、心收縮力，補(bǔ)足血容量者最好）☆急性腎功能衰竭

（與利尿藥合用）（二）麻黃素ephedrine

中藥麻黃的生物堿，中醫(yī)使用麻黃兩千年，作為化學(xué)藥70年前由中國(guó)人開(kāi)發(fā)。藥理作用36struct

直接：激動(dòng)1、1、2受體

間接：促進(jìn)交感神經(jīng)末梢釋放NA

作用介于NA和Adr之間與腎上腺素相比較特點(diǎn)：口服有效持久（不易被代謝）、溫和（較弱）、快速耐受性（間接作用為主，NA耗竭）、可透過(guò)BBB，中樞興奮（失眠、焦慮）。1、心臟、血管和血壓：可激動(dòng)β1受體，正性肌力，皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管收縮，骨骼肌、冠脈和腦血管舒張，緩慢升高血壓，心率不變或稍慢2、支氣管：平滑肌松弛3、中樞興奮：較大劑量可引起大腦皮層興奮而引起精神興奮臨床應(yīng)用

☆支氣管哮喘、支氣管炎（口服有效，作用時(shí)間長(zhǎng)），但逐漸被2激動(dòng)劑所代替☆鼻塞

0.5-1%滴鼻液☆防止低血壓

（腰麻、硬膜外麻醉引起）☆血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹。

BACKα受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素藥理作用：激動(dòng)α受體，具有強(qiáng)大的縮血管作用激動(dòng)心臟β1；血壓：小劑量收縮血管尚不明顯時(shí)，既表現(xiàn)興奮心臟作用，收縮壓明顯增高，舒張壓略升，脈壓變大；大劑量收縮所有血管，收縮壓和舒張壓均升高臨床應(yīng)用1、早期神經(jīng)源性休克和藥物中毒低血壓（血管擴(kuò)張，血壓下降）──靜點(diǎn)NA，暫時(shí)維持血壓，保證重要臟器血液供應(yīng)。禁止劑量過(guò)大，時(shí)間過(guò)久。2、上消化道出血1～3mg稀釋后口服。3、藥物中毒性低血壓，（中樞性抑制藥）氯丙嗪具有α阻斷作用，翻轉(zhuǎn)Adr作用，應(yīng)用NA治療不良反鄉(xiāng)豐應(yīng)1NA靜脈點(diǎn)滴不能漏島出──腹皮下壞彼死（熱夫敷，受體阻斷元，如酚妥析拉明劑浸稠潤(rùn)注射）2、慎用于倉(cāng)高血壓跌、動(dòng)脈警硬化、崖冠心病鄉(xiāng)豐、青光良眼。間羥胺特點(diǎn)：選諸擇性激動(dòng)α1受體作用鋪比NA弱但是較封持久。較拐少引起少緣瑞尿或急性般腎功能衰嘗竭?？刹苫湃∑は?，登肌肉注射趕，靜脈滴舟注等多種掘給藥房室慌，不易引它起局部組洞織缺血壞墓死。由于其升柱壓作用，踢反射性減天慢心率，殊因此較少苦引起心率恩失常臨床應(yīng)誰(shuí)用：1、休克早丙期和低血確壓2、陣發(fā)性都室上性心米動(dòng)過(guò)速bac膜kβ受體激敬動(dòng)藥Iso異丙腎祝上腺素藥理作巨用：選擇性作秩用在β1、β2受體1、心臟彩，正性賢作用2、血管，凱舒張3、血壓，倆收縮壓上廳升，舒張嗎壓下降4、支氣管運(yùn)，解痙，襲腎上腺素約對(duì)伴有粘趙膜水腫病娛人效果更處佳5、代謝，雜分解脂肪組，糖原臨床應(yīng)挽用1.心臟驟廚停（常與Adr、NE合用）2.支氣管哮杰喘舌下或噴霧（快、強(qiáng)抖）3.房－室國(guó)傳導(dǎo)阻碼滯舌下或靜脈點(diǎn)步滴4.感染中爭(zhēng)毒性休蹈克（因主羊要擴(kuò)張濱骨骼肌狡血管，醋增加心債肌耗氧估，現(xiàn)已宮少用）bac迫k三.Adr、NA、Iso作用和應(yīng)呢用的比較（一）受體作洽用112NA+++音++－Adr+++鎮(zhèn)+抬++禁+++Iso－+++助++縮慧+（二）藥理作搬用1.心臟興奮裳作用IsoAdr>NA，引起心養(yǎng)律失常作畏用相似，NA升高血壓證作用明顯濟(jì)，反射性帽使心率，心輸出決量不變或獨(dú)減少。2.血管作緞?dòng)貌煌鹘饭傺?：2不同─嫌─皮膚、粘較膜、胃腸12；腦、夠肺1＝2；骨骼肌殼、冠狀血雨管1.NA，Adr坑,Is恨o3．血壓（心收鬼縮力、積血容量釀、外周然阻力）NA收縮壓、舒張壓、平均壓Adr收縮壓、舒張做壓、平均茫壓或－Iso收縮壓、舒張壓、平均勾壓4·支氣管涼擴(kuò)張NA—；IsoAdrAdr收縮粘患膜血管惜作用，裕有助于儀消除腫霧脹。5.代謝作用哀（糖元分挺解、脂肪猜分解、耗敘氧量）AdrIsoNA（三）臨床應(yīng)羊用Adr1．心臟驟吩停（溺水預(yù)、麻醉萌、手術(shù)選、藥物荷中毒、蝕疾病）──心微內(nèi)注射逝；應(yīng)配爽合除顫蘿器、起剃搏器和辣抗心率行失常藥葡（Lido窄cain船e）2．過(guò)敏反應(yīng)絡(luò)和過(guò)敏礙性休克（青霉素礎(chǔ)輸液反應(yīng)貌）過(guò)敏Adr注射后(sc脫ori稍m)Hist醉amin漫e、屢白三厭烯釋放抑制過(guò)敏手物釋放小血管脂擴(kuò)張、通透性收縮、獅通透性血壓血壓心臟收縮力收縮力支氣管痙攣松弛3.治療支氣韻管哮喘和其它遲變態(tài)反漁應(yīng)。4.局部應(yīng)用加入局漸麻藥1/2滾5萬(wàn)──延禾長(zhǎng)局麻時(shí)份間；鼻出血愚、牙齦充出血─牧─0.1休%A閘dr棉球壓迫杏止血。1-2%眼藥水態(tài)，慢性棗應(yīng)用，診治療青控光眼NA1.早期神孫經(jīng)源性央休克和扁藥物中皺毒低血今壓（血怎管擴(kuò)張并，血壓母下降）──靜點(diǎn)NA，暫時(shí)桂維持血等壓，保讀證重要皺臟器血喬液供應(yīng)碎。禁止嚴(yán)劑量過(guò)趨大，時(shí)恨間過(guò)久魄。2.上消化道越出血1～3mg稀釋后口繁服。Iso1.心臟驟崗?fù)＃ǔＥcAdr、NE合用）2.支氣管哮尊喘舌下或噴霧（快、傷強(qiáng)）3.房－室古傳導(dǎo)阻耳滯舌下或靜脈點(diǎn)丹滴4.感染中囑毒性休就克（因主盲要擴(kuò)張祖骨骼肌慰血管，負(fù)增加心兄肌耗氧爹，現(xiàn)已圈少用）不良反反應(yīng)及注筋意1.NA靜脈點(diǎn)滴不能漏出弦──皮下于壞死（熱嘆敷，受體阻帽斷，如霧酚妥拉壇明劑浸膜潤(rùn)注射飾）2.1受體作挪用強(qiáng)的神藥─慎作用于心厲臟病，今心律失睛常、甲滅亢患者迫。3.1作用強(qiáng)的暮藥──慎弄用于高血掠壓、動(dòng)脈地硬化、冠慢心病、青貌光眼。11.抗腎上腺朵素藥或腎上腺送素受體紅阻斷藥豈，Anti益adre重nerg飄icdrug識(shí)soradre小noce裁ptorblo恨cki歌ng貢dru側(cè)gs分類：1、α、β受體阻芽斷藥2、α受體阻劃斷藥To3、β受體阻險(xiǎn)斷藥To一.受體阻析斷藥（一）分類1.非選擇練性（1、2）──短效：千酚妥拉測(cè)明、妥拉唑矮林；長(zhǎng)奸效：酚暖芐明2.選擇性1阻斷藥──哌唑嗪praz滔osin（治療高析血壓、頑渡固性心衰數(shù)）；新衣型藥物（論見(jiàn)后）2阻斷藥──育亨賓yoh拿imb莫ine（藥理住研究）酚妥拉明（Phe績(jī)nto流lam夏ine）妥拉唑林（tol霉azo斷l(xiāng)in集e）1.均為短效招、競(jìng)爭(zhēng)性蓮（氫鍵、儀離子鍵結(jié)袖合）a腎上腺采素受體眾阻斷劑幣－阻炮斷a1、a２受體。2．Tola草zoli蒸ne作用類夏似Phe室nto孔lam螞ine，口服吸收較后者孩好，但作滿用稍弱。3．Tol至azo鍬lin肥e主要用于懷新生兒呼桃吸窘迫綜泰合征的肺堆動(dòng)脈高壓遷治療.偶用于血細(xì)管痙攣。4．重性點(diǎn)介紹Phen跑tola淚mine基本機(jī)蛇制：阻斷a1－小血管犯擴(kuò)張（遷?。痢傂。郑┮耍拢兄i降低－拖反射性競(jìng)興奮交涼感Ｎ－滿心交感浪Ｎ前膜a２阻斷－增廈加NA釋放－1－心臟供興奮。3.Phen鼻tola陰mine臨床應(yīng)用☆外周血欣管痙攣倘性疾病勤（雷諾察氏病，Ray魚(yú)nau然d`ssyn改dro慎me）；閉城塞性脈偉管炎；NA點(diǎn)滴外形漏?！钍茹t細(xì)勒胞瘤診斷和約術(shù)前處榮理──利用翻轉(zhuǎn)Adr的升壓味為降壓睛原理。襖防止術(shù)左中高血肅壓危象驕發(fā)生（買大量Adr釋放）☆抗休克─補(bǔ)充血愈容量前棕提下，刊擴(kuò)張血岔管、興成奮心臟傭、改善背微循環(huán)秀。主張角與NA合用，憐減弱1而保留1?！罴毙孕募〈焦Ｈ皖B可固性充血義性心衰（刷擴(kuò)張小A和小V，減輕急心臟前職后負(fù)荷鉆，適當(dāng)拔的興奮結(jié)心臟）壓。長(zhǎng)效α受體阻斷藥音酚芐明Phe考nox具ybe糖nza口min密e1.藥理學(xué)遍特點(diǎn)：起作用慢壘、強(qiáng)、久（一次給悅藥維持3－4日），原因是在志體內(nèi)形成治的乙撐亞胺淚與受體共價(jià)團(tuán)鍵結(jié)合，難擔(dān)逆；非競(jìng)免爭(zhēng)性拮抗停，脂肪組犬織內(nèi)儲(chǔ)存防緩慢釋放典起作用。腫降壓作用卡與交感張搏力有關(guān)，只靜息狀態(tài)情下降壓尤作用不明桶顯。2.應(yīng)用（iV）外周血管狠痙攣性疾坡??；嗜鉻細(xì)窄胞瘤的蟻治療和室術(shù)前處倒理,術(shù)前處理缺時(shí)應(yīng)與－受腦體阻斷劑晉如阿替惜洛爾(At循eno沃lol胡)聯(lián)合應(yīng)斑用，避耕免心律粱失常。前列腺肥座大，排尿項(xiàng)困難。新型選擇肆性1受體拮抗匆劑特拉唑淺嗪（Ter神azo短sin），新型遲降壓藥慨，因半股衰期長(zhǎng)康，每天側(cè)一次給粱藥可以不降壓，慚心悸反枕應(yīng)輕，寄因?yàn)椴煵蛔钄?受體，不種會(huì)引起NA釋放增加者，所以對(duì)膠心臟影響巡壽小。Tams掠olus紀(jì)in－1A受體，悶松弛膀劍胱頸部庸和前列譯腺被膜野的平滑氏肌，用鈴于良性朽前列腺墾肥大所哀致尿排深空困難朗。bac嶼k二.受體阻羅斷藥-ad芬reno貝cept徹orb盟lock疲ing耀drug紋s（一）分類☆效價(jià)最確高1.非選擇性（1、2）普萘洛浸爾pro岔pra鮮nol熟ol（心得安牧）阿普洛爾alp刷ren獸olo辨l（心得舒村）吲哚洛爾pind誤olol（心得靜扇）☆噻嗎洛爾tima屠lol☆（0.1-寸0.5%滴眼液蟻，減少夢(mèng)房水生結(jié)成，治療青光族眼）2.選擇性1美托洛節(jié)爾Met倡opr暈olo鄭l;阿替洛爾ate厚nol貿(mào)ol３.阻斷a和受體拉貝洛爾Labe講talo啦l（具有一場(chǎng)定b2-ag凳oni沾sti爺ce以ffe練ct）高血壓危熊象和嗜鉻假細(xì)胞瘤高器血壓（二）作用原堡理（基本竿概念）1.選擇性1阻斷──對(duì)支氣管漠、血管、獨(dú)血糖影響淋??；主要清影響心臟起。（抗心黃律失常藥觀、降壓藥抖）,met獨(dú)opr茅olo斷l(xiāng),蟻at鄙eno落lol2.內(nèi)在擬們交感胺刃活性（部分激山動(dòng)劑）如pin其dol址ol，alp象ren扎olo箏l；防止阻仆斷作用過(guò)蕉強(qiáng)（心臟徒、支氣管饅）3.膜穩(wěn)定擴(kuò)作用（Quin詠idin盛e樣作用或扔局麻作用友）如prop補(bǔ)rano樂(lè)lol，需很高諷濃度時(shí)傍才呈現(xiàn)投膜對(duì)離肅子通透繭性降低訓(xùn)，一般舞無(wú)意義征。（三）臨床應(yīng)念用（詳細(xì)內(nèi)嶼容參看有斜關(guān)章節(jié)）1.抗心絞痛prop協(xié)rano略lol、tim紐奉olo蔬l、meto朗prol抵ol抑制心鼠肌做功—降低耗法氧、延蹈長(zhǎng)舒張旗期—增加供號(hào)氧，降低心固梗發(fā)生和慘發(fā)生后猝姐死率。2.抗心律失油常（快速性疤心律失常乘），常用prop陷rano臟lol，降低自萬(wàn)律性、心巷率、傳導(dǎo)憤，延長(zhǎng)不此應(yīng)期。對(duì)話交感神經(jīng)晝過(guò)度興奮尸性和強(qiáng)心抖甙中毒所第致效佳。3.抗高血壓選擇性、披非選擇性盡均有效。prop活rano似lol、met甘opr謙olo侍l,德ate繳nol創(chuàng)ol常用。降壓因薦素多方施面：心臟抑制1；減少血賊漿腎素水謝平1；抑制去窩甲腎上腺遍素能神經(jīng)饑末梢突觸裳前膜2，抑制正洗反饋；中樞阻平斷受體。（趟中樞激動(dòng)2和拮抗受體均齒可降壓拌）4.甲狀腺機(jī)夾能亢進(jìn)的舊輔助治療主要用pro份pra陪nol曬ol，目的戚是減輕荷癥狀（葵甲亢病虛人受體數(shù)目撲多且對(duì)內(nèi)傻源性兒茶吹酚胺反應(yīng)交性增高）憲：心率、震顫、焦慮、代謝；另外爐抑制T4轉(zhuǎn)變?yōu)門(mén)3（游離比丸例大，作勿用強(qiáng)）短期內(nèi)透用于甲廟狀腺危叉象、術(shù)午前治療斯。開(kāi)角青讀光眼的確藥物治傾療（Basi郵can音dcl盟inic繩alp枯harm充acol態(tài)ogy侵2001凝,p15居1）藥物麗機(jī)制池給藥方肅法擬膽堿臉?biāo)巔il率oca療rpi卷ne(匹魯卡烏品)收縮環(huán)匠狀肌熊藥水或第藥膏car達(dá)bac閃hol襲(卡巴膽堿)開(kāi)放濾輸簾phy隙sos桂tig讓min遠(yuǎn)e(毒扁豆堿)增加房裹水流出受體激匙動(dòng)劑非選擇性epi索nep炎hri分ne巴(腎上腺消素)增加房男水流出嚷眼生藥水dipi寄vefr園in(雙特戊噸酰腎上孤腺素)選擇性2受體apra扁clon近idin糟e(阿拉可某樂(lè)定)降低房捷水分泌球眼月藥水，朝僅用于激光術(shù)后藥物連機(jī)制秩給翁藥途徑受體阻斷沒(méi)劑timo朵lol(噻嗎洛居爾)減少睫狀皺體房水分澇泌盈眼藥相水bet逮axo裹lol火(倍他洛爾)cart排eolo元l(卡替洛曠爾)利尿劑ace暈taz風(fēng)ola輪mid遍e(乙酰唑胺)口服dorz行olam戲ide抑制碳酸南酐酶，柱眼瘡藥水brin漆zola拳mide減少防僑水分泌飯眼藥淡水met邀azo榮lam晉ide欄(甲醋唑姨胺)口服前列腺昨素lat僚ano處pro朽st（拉坦前戰(zhàn)列素）塊增加房水賞流出懼眼藥慈水應(yīng)用prop釣rano懸lol:（普萘洛爾、b1，b2）適用種于輕到重柴度高血壓注病人meto壞prol繪ol（美托噸洛爾，b1）:用于糖尿展病,外周血麥管疾病.Pin強(qiáng)dol顯ol（吲哚洛爾番，b1，b2）作用