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化學(xué)制藥工藝第三章手性制藥工藝概述contents目錄外消旋體拆分利用手性源制備手性藥物利用前手性原料制備手性藥物紫杉醇的合成第四節(jié)紫杉醇的合成一、

紫杉醇的提取二、紫杉醇的半合成法二、

紫杉醇的半合成法1.肉桂酸成酯法合成紫杉醇

該方法是采用二環(huán)己基碳二亞胺（DCC）為縮合劑，4-二甲基氨基毗隴（DMAP）為催化劑，將肉桂酸與保護(hù)的母環(huán)7-（2,2,2-三氯）巴卡亭乙酯進(jìn)行反應(yīng)，然后對(duì)側(cè)鏈進(jìn)行羥基化、氨基化、苯甲?；幚?，去除保護(hù)基后得到幾種非對(duì)映體的混合物，通過(guò)薄層層析得到各種純化的異構(gòu)體。該方法的主要缺點(diǎn)是產(chǎn)生紫杉醇的側(cè)鏈結(jié)構(gòu)選擇性較差。二、

紫杉醇的半合成法2.Denis的半合成紫杉醇的路線該方法是預(yù)先合成出光學(xué)活性紫杉醇側(cè)鏈，然后再與二站母環(huán)連接起來(lái)得到紫杉醇，這是半合成紫杉醇研究中探索最多的一種方法。以10-DAB為原料，通過(guò)選擇性保護(hù)C-7羥基

和酯化C-10羥基，然后在二-2-毗嚏碳酸酯(DPC)和DMAP存在下，使側(cè)鏈與保護(hù)的10-DAB連接起來(lái)，最后去掉保護(hù)基團(tuán)即得到紫杉醇。該方法的缺點(diǎn)是反應(yīng)條件較為苛刻，工業(yè)化生產(chǎn)比較困難。二、

紫杉醇的半合成法3.側(cè)鏈前體物法該方法是首先合成出紫杉醇側(cè)鏈前體物，前體物在與二蔣母環(huán)連接過(guò)程中產(chǎn)生所需的構(gòu)型。環(huán)狀前體物在紫杉醇的合成中具有明

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