藥物化學(xué)-抗高血壓藥

藥物化學(xué)--抗高血壓藥1藥物化學(xué)--抗高血壓藥1、一、最佳選擇題用于治療腦血管疾病的鈣拮抗劑A.硝苯地平B.桂利嗪C.鹽酸地爾硫廿卓D.尼群地平E.氨氯地平 【正確答案】：B桂利嗪屬三苯哌嗪類鈣通道阻滯劑，直接作用于血管平滑肌而使血管擴(kuò)張，能顯著地改善循環(huán)。能緩解血管痙攣，同時(shí)有預(yù)防血管脆化的作用。臨床適用于腦血管障礙、腦栓塞、腦動(dòng)脈硬化癥等。 I硝苯地平：口服硝苯地平吸收良好，1-2h內(nèi)達(dá)到血藥濃度的最大峰值，有效時(shí)間持續(xù)12h。經(jīng)肝代謝，體內(nèi)代謝物均無活性，80%通過腎臟排泄。能抑制心肌對鈣離子的攝取，降低心肌興奮-收縮偶聯(lián)中ATP酶的活性，使心肌收縮力減弱，降低心肌耗氧量，增加冠狀動(dòng)脈血流量。還可通過擴(kuò)張周邊血管，降低血壓，改善腦循環(huán)。用于治療冠心病，緩解心絞痛。適用于各種類型的高血壓，對頑固性、重度高血壓和伴有心力衰竭的高血壓患者也有較好療效。不良反應(yīng)有短暫頭痛、面部潮紅、嗜睡。其他還包括眩暈、過敏反應(yīng)、低血壓、心悸及有日促發(fā)心絞痛發(fā)作。劑量過大可引起心動(dòng)過緩和低血壓。因此，硝苯地平不適用于治療腦血管疾病。尼群地平本品1，4-二氫毗啶環(huán)上所連接的兩個(gè)羧酸酯的結(jié)構(gòu)不同，使其4位碳原子具手性。目前臨床用外消旋體。本品為選擇性作用于血管平滑肌的鈣通道阻滯劑，它對血管的親和力比對心肌大，對冠狀動(dòng)脈的選擇性作用更強(qiáng)。能降低心肌耗氧量，對缺血性心肌有保護(hù)作用?？山档涂偼庵茏枇?，使血壓下降。降壓作用溫和而持久。臨床用于治療高血壓，可單用或與其他降壓藥合用。本品也可用于充血性心衰。2、 哪個(gè)是第一個(gè)上市的血管緊張素口受體拮抗劑A.氯貝丁酯B.氯沙坦C.氟伐他汀D.利血平E.卡托普利 【正確答案】：B氯沙坦為第一個(gè)上市的血管緊張索口受體（AT）拮抗劑。療效與常用的ACE抑制劑相似，具有良好的抗高血壓、抗心衰和利尿作用。3、 以下哪個(gè)藥物2，6取代基不同A.氨氯地平B.硝苯地平C.尼卡地平D.尼群地平E.尼莫地平 【正確答案】：A氨氯地平的1，4-二氫毗啶環(huán)的結(jié)構(gòu)2、6位和3、5位的取代基不同，產(chǎn)生4位的手性中心，臨床用外消旋體或活性的左旋體。2-氨基乙氧基、6-甲基尼莫地平與尼群地平2,6位取代基相同，都是甲基取代。尼莫地平化學(xué)名稱：1-甲基乙基-2-甲氧乙基，1，4-二氫-2,6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-3,5-毗啶二羧酸酯。尼群地平化學(xué)名稱：2,6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-1,4-二氫-3,5-毗啶二甲酸甲乙酯4、 指出下列化學(xué)結(jié)構(gòu)是哪個(gè)藥物H3CO2CH3C、^N02

co2ch3H3CO2CH3Cch3HA.尼群地平B.硝苯地平C.桂利嗪D.氨氯地平E.尼莫地平 【正確答案】：B此啶環(huán)上4位C其連接的左和右的基團(tuán)是一樣的(對稱的)，所以不是手性碳。此類結(jié)構(gòu)其它如尼群地平、氨氯地平、尼莫地平均在此位有1個(gè)手性碳，唯硝苯地平?jīng)]有手心碳的。5、與馬來酸依那普利不符的是A.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑B.是依那普利拉的前藥C.分子中有三個(gè)手性碳D.化學(xué)名為N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸順丁烯二酸鹽E.分子中有一個(gè)手性中，心【正確答案】：E馬來酸依那普利：6、厄貝沙坦屬于下列哪種作用類型的藥物A.磷酸二酯酶抑制劑B.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑C.血管緊張素口受體拮抗劑D.腎上腺素a腺素al受體阻滯劑E.鈣通道阻滯劑【正確答案】：C血管緊張素口受體拮抗劑，氯沙坦、纈沙坦、坎地沙坦坦酯、厄貝沙坦是其中的代表。7、具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)式的為哪一種藥物A.尼群地平B.鹽酸地爾硫丑卓C.鹽酸胺碘酮D.桂利嗪E.鹽酸維拉帕米【正確答案】：D8、 對光敏感，易發(fā)生光歧化反應(yīng)的藥物是A.硝苯地平B.利血平C.鹽酸氯丙嗪D.腎上腺素E.卡托普利 【正確答案】：A硝苯地平遇光極不穩(wěn)定，分子內(nèi)部發(fā)生光催化的歧化反應(yīng)，降解產(chǎn)生硝基苯毗啶衍生物和亞硝基苯毗啶衍生物。亞硝基苯毗啶衍生物對人體極為有害，故在生產(chǎn)、貯存過程中均應(yīng)注意避光。鹽酸氯丙嗪在臨床使用時(shí)，往往有部分患者在日光強(qiáng)烈照射下發(fā)生嚴(yán)重的光毒反應(yīng)?？赡苁锹缺河龉夥纸猱a(chǎn)生的自由基所致。對這些患者在服藥期間應(yīng)防止過多的日光照射。這也是吩噻嗪類藥物所特有的毒副反應(yīng)。此題題干關(guān)于對光敏感，易發(fā)生光歧化反應(yīng)的藥物，答案應(yīng)該是A。9、 與卡托普利性質(zhì)不符的是A.具有強(qiáng)堿性B.水溶液不穩(wěn)定，易氧化C.水溶液可使碘試液褪色D.具有旋光性，藥用S構(gòu)型左旋體￡.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑 【正確答案】：A沒有堿性，蔬基不穩(wěn)定，容易氧化?？ㄍ衅绽哂恤然?，所以其是呈酸性的！卡托普利結(jié)構(gòu)中的四氫毗咯是顯堿性的，但是卡托普利結(jié)構(gòu)還有羧基這個(gè)強(qiáng)酸性基團(tuán)，所以其是顯酸性?？ㄍ衅绽–aptopril）又名蔬甲丙脯酸、甲蔬丙脯酸。為第一"臨床應(yīng)用的ACE抑制劑。為白色或類白色結(jié)晶性粉末，有類似蒜的特臭，味咸。在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶，在水匚溶解。由于蔬基的存在，卡托普利易被氧化；而碘是個(gè)比較好的氧化劑！所以此題C選項(xiàng)正確！10、 與依那普利不相符的敘述是A.屬于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑B.藥用其馬來酸鹽C.結(jié)構(gòu)中含有3個(gè)手性碳D.結(jié)構(gòu)中含有2個(gè)手性碳E.為前藥，體內(nèi)水解代謝為依那普利拉而生效 【正確答案】：D依那普利含有三個(gè)手性中心，均為S構(gòu)型。11、 與鹽酸可樂定的敘述不相符的是A.2-［（3，5-二氯苯基）亞氨基］咪唑烷鹽酸鹽B.2-［（2，6-二氯苯基）亞氨基］咪唑烷鹽酸鹽C.中樞a2受體激動(dòng)劑D.臨床用于降血壓E.也用于嗎啡類藥品成癮的戒斷治療 】：A化學(xué)名為2-［（2,6-二氯苯基）亞氨基］咪唑烷鹽酸鹽?？蓸范橹袠衋2腎上腺素受體激動(dòng)劑，可通過減少對交感神經(jīng)的刺激，產(chǎn)生降低血壓和減慢心率的作用。臨床用于降低高血壓，降壓作用的時(shí)間較長。也可用于嗎啡類藥品成癮的戒斷治療。鹽酸可樂定用于降低高血壓，但不作為第一線藥，常與其他降壓藥配合作第二、三線治療用藥;可用于高血壓急癥。本品還可治療偏頭痛、絕經(jīng)期潮熱、痛經(jīng)也可用于嗎啡類藥品成癮的戒斷治療。12、 含有磷酰結(jié)構(gòu)的藥物是A.卡托普利B.依那普利C.福辛普利D.賴諾普利E.喹那普利 【正確答案】：C本組藥物是ACE抑制劑，只有福辛普利含有磷酰結(jié)構(gòu)13、 鹽酸地爾硫（廿卓）的母核結(jié)構(gòu)為A.二苯并硫氮雜（丑卓）B.1,4-苯并二氮（丑卓）C.1,5-苯并二氮（丑卓）D.1,4-苯并硫氮雜（丑卓正.1,5-苯并硫氮雜（丑卓） 【正確答案】：E地爾硫（廿卓）屬于苯并硫氮雜（廿卓）類鈣通道拮抗劑；H3CX\h3鹽酸地爾硫革鹽酸維拉陽米鹽摭地爾硫草鹽酸維拉陽米鹽摭地爾硫草鹽酸地爾硫（丑卓）化學(xué)名順-（+）-5-［（2-二甲氨基）乙基］-2-（4-甲氧基苯基）-3-乙酰氧基-2,3-二氫-1,5-苯丙硫氮雜卓-4（5H）-酮鹽酸鹽。鹽酸地爾硫（什卓）結(jié)構(gòu)式中編號為：苯并硫氮雜（什卓）母核上，硫原子為1位，連接甲氧基苯基的碳為2位，連接乙酰氧基的碳為3位，連接酮基的為4位，氮原子為5位。14、與苯磺酸氨氯地平的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)相符的是不含有鄰氯苯基B.3位5位取代基相同C.臨床只用外消旋體。.含有雙醚結(jié)構(gòu)E.含有手性碳原子 【正確答案】：E重點(diǎn)考查氨氯地平的化學(xué)結(jié)構(gòu)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。苯磺酸氨氯地平與其他二氫毗啶類鈣通道阻滯劑不同，氨氯地平分子中的1，4-二氫毗啶環(huán)的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代，3,5位羧酸酯的結(jié)構(gòu)不同，一個(gè)是甲基一個(gè)是乙基取代！因而4位碳原子具手性，可產(chǎn)生兩個(gè)光學(xué)異構(gòu)體，臨床用外消旋體和左旋體。

推硬板虱覿地平推硬板虱覿地平15、鹽酸地爾硫(廿卓)有多個(gè)旋光異構(gòu)體，臨床使用的是A.(-)-2R,3S異構(gòu)體B.(-)-2S，3R異構(gòu)體C.(+)-2R，3S異構(gòu)體D.(-)-2R，3S異構(gòu)體E.(+)-2S，3S異構(gòu)體 【正確答案】：E鹽酸地爾硫(廿卓)分子結(jié)構(gòu)中有2個(gè)手性碳原子，具有4個(gè)光學(xué)異構(gòu)體。2S、3S異構(gòu)體冠脈擴(kuò)張作用較強(qiáng)，臨床僅用2S、3S異構(gòu)體。16、結(jié)構(gòu)中含有四氮唑環(huán)的血管緊張素II受體拮抗劑是【正確答案】：DA.尼群地平B.氨氯地平C.鹽酸莫索尼定D.纈沙坦E.【正確答案】：D17、以下藥物中主要用于治療腦血管疾病的藥物是A為尼莫地平，其他依次為鈣通道阻滯劑尼群地平、鹽酸地爾硫(什卓)、干擾選項(xiàng)(類似氨氯地平)、維拉帕米。尼莫地平具有抗缺血和抗血管收縮作用，能選擇性地?cái)U(kuò)張腦血管，對抗腦血管痙攣，增強(qiáng)腦血管流量，對局部缺血有保護(hù)作用。臨床用于預(yù)防和治療蛛網(wǎng)膜下隙出血后腦血管痙攣所致的缺血性神經(jīng)障礙、高血壓和偏頭痛等。注意看下圖：E十E十B是尼群地平A是尼莫地平兩者結(jié)構(gòu)區(qū)分：尼莫地平含有醚鍵和異丙基！18、結(jié)構(gòu)中不含有脯氨酸結(jié)構(gòu)的藥物是依那普利B.卡托普利C.福辛普利D.賴諾普利E.鹽酸喹那普利 【正確答案】：E脯氨酸結(jié)構(gòu)如下：19、利血平為A.中樞降壓藥B.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑C.作用于交感神經(jīng)系統(tǒng)的降壓藥D.神經(jīng)節(jié)阻斷藥E.血管緊張素II受體阻斷劑 【正確答案】：C作用于交感神經(jīng)系統(tǒng)的抗高血壓藥，該類藥物可使交感神經(jīng)末梢囊泡內(nèi)的神經(jīng)遞質(zhì)釋放增加，同時(shí)又阻止交感神經(jīng)遞質(zhì)進(jìn)入囊泡，導(dǎo)致囊泡內(nèi)的遞質(zhì)耗竭，并可使交感神經(jīng)的傳導(dǎo)受阻，表現(xiàn)出降壓作用。其作用較為溫和、持久。利血平是該類藥物的代表。二、配伍選擇題

A,Q<1>、血管緊張素口受體拮抗劑類抗高血壓藥 【正確答案】：B<2>、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑類抗高血壓藥 【正確答案】：A<3>、磷酸二酯酶抑制劑類抗心力衰竭藥 【正確答案】：C<4>、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類降血脂藥【正確答案】：EA:血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑類抗高血壓藥：賴諾普利；B:血管轉(zhuǎn)化素口受體拮抗劑:厄貝沙坦；C:抗，心力衰竭藥：氨力農(nóng)；D:利尿藥：氯噻酮；E:血脂調(diào)節(jié)藥以及抗動(dòng)脈粥樣硬化藥：氟伐他汀。2、<1>、鹽酸地爾硫廿卓 【正確答案】：D<2>、鹽酸維拉帕米 【正確答案】：C<3>、氨力農(nóng) 【正確答案】：EA.卡托普利B.單硝酸異山梨酯C.鹽酸維拉帕米D.鹽酸地爾硫廿卓E.氨力農(nóng)3、 A.尼群地平B.氨氯地平C.維拉帕米D.地爾硫廿卓E.桂利嗪<1>、二氫毗啶類-4-（2-氯苯基）衍生物的鈣拮抗劑 【正確答案】：B<2>、苯烷基胺類鈣拮抗劑 【正確答案】：C<3>、二氫毗啶類-4-（3-硝基苯基）衍生物的鈣拮抗劑 【正確答案】：A通常按化學(xué)結(jié)構(gòu)特征把鈣通道阻滯劑分為二氫毗啶類、芳烷基胺類、苯噻氮草和三苯哌嗪類。二氫毗啶類：硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平。其中尼群地平為二氫毗啶類~4-（3-硝基苯基）衍生物，氨氯地平為二氫毗啶類-4-（2-氯苯基）衍生物。4、 A.單硝酸異山梨酯B.洛伐他汀C.硝苯地平D.卡托普利E.可樂定<1>、抗心絞痛藥 【正確答案】：A<2>、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑 【正確答案】：D<3>、鈣通道阻滯劑 【正確答案】：C硝苯地平是第一代鈣拮抗劑，為抗高血壓、防治，心絞痛藥物，是20世紀(jì)80年代中期世界暢銷的藥物之一。<4>、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑 【正確答案】：BA.單硝酸異山梨酯——抗心絞痛藥洛伐他汀——羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑硝苯地平——鈣通道阻滯劑卡托普利——血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑可樂定 中樞性抗高血壓藥5、 A.卡托普利B.利血平C.硝苯地平D.依他尼酸E.鹽酸可樂定<1>、遇光極不穩(wěn)定，會(huì)發(fā)生歧化反應(yīng) 【正確答案】：C<2>、在光和熱條件下，發(fā)生差向異構(gòu)化 【正確答案】：B<3>、加氫氧化鈉煮沸，產(chǎn)生的氣體與變色酸反應(yīng)顯深紫色 【正確答案】：D依他尼酸：分子中含有a、P不飽和酮的結(jié)構(gòu)，在水溶液中不穩(wěn)定，加氫氧化鈉試液煮沸，支鏈上的亞甲基易分解產(chǎn)生甲醛，與變色酸鈉在硫酸溶液中反應(yīng)，呈深紫色?？ㄍ衅绽夯瘜W(xué)名稱為：1-[(2S)-2-甲基-3-蔬基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸；卡托普利由于蔬基(-SH)的存在，其經(jīng)灼熱所放出的氣體與醋酸鉛試紙發(fā)生化學(xué)反應(yīng)，顯黑色<4>、經(jīng)灼熱所放出的氣體能使醋酸鉛試紙顯黑色 【正確答案】：A6、 A.含有四氮唑結(jié)構(gòu)B含有二氫毗啶結(jié)構(gòu)C含脯氨酸結(jié)構(gòu)D.含多氫醍結(jié)構(gòu)E.含甾體結(jié)構(gòu)<1>、氨氯地平 【正確答案】：B<2>、卡托普利 【正確答案】：C<3>、氯沙坦鉀 【正確答案】：A7、 A.不含手性碳，但遇光極不穩(wěn)定，會(huì)產(chǎn)生光歧化反應(yīng)B.含有苯并硫氮雜(什卓)結(jié)構(gòu)C.芳烷基胺結(jié)構(gòu)D.二氫毗啶母核，能選擇性擴(kuò)張腦血管E.具有三苯哌嗪結(jié)構(gòu)<1>、硝苯地平 【正確答案】：A<2>、尼莫地平 【正確答案】：D<3>、桂利嗪 【正確答案】：E<4>、鹽酸維拉帕米 【正確答案】：C硝苯地平遇光極不穩(wěn)定，分子內(nèi)部發(fā)生光催化的歧化反應(yīng)，降解產(chǎn)生硝基苯毗啶衍生物和亞硝基苯毗啶衍生物。8、 A.硝苯地平B.卡托普利C.氯沙坦D.鹽酸哌唑嗪E.鹽酸可樂定<1>、為血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑 【正確答案】：B<2>、血管緊張素口受體拮抗劑 【正確答案】：C<3>、鈣通道阻滯劑 【正確答案】：A<4>、中樞降壓藥 【正確答案】：E哌唑嗪屬于a受體阻斷劑類的降壓藥物。三、多項(xiàng)選擇題1、下列哪些性質(zhì)與卡托普利相符A.化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)手性中心B.化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有蔬基，有還原性，遇光在水溶液中可發(fā)生自動(dòng)氧化生成二硫化合物C.為抗心律失常藥D.為血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，用于治療高血壓癥E.有類似蒜的特臭，在水中可溶解【正確答案】：ABDE卡托普利為抗高血壓藥卡托普利由于蔬基的存在，易被氧化（具有還原性），能夠發(fā)生二聚反應(yīng)而形成二硫鍵，體內(nèi)代謝有部分藥物以原藥形式排泄，剩下的以二蔬聚合體或卡托普利一半胱氨酸二硫化物形式排泄。卡托普利這兩個(gè)手性中心就是兩個(gè)手性碳。建議您結(jié)合下圖理解。其中手性碳是一個(gè)手性中，心脯氨酸上與羧基相連的碳原子是另外一個(gè)手性中心。2、 鈣拮抗劑可用于A.降低血壓B.降低血脂^抗心律失常。.抗心絞痛E.抗過敏 【正確答案】：ACD這類題就聯(lián)想具體藥物：例如：硝苯地平用于治療冠心病，緩解心絞痛。本品適用于各種類型的高血壓，對頑固性、重度高血壓和伴有心力衰竭的高血壓患者也有較好療效。鈣通道阻滯劑是最重要的心血管藥物之一，除了用于治療高血壓外，也常用于治療各型心絞痛，還可用作抗心力衰竭和抗心律失常藥物。一般抗過敏藥就是H1受體阻斷劑，氯苯那敏等藥物！3、 用于治療高血壓的藥物有A.利血平B.尼莫地平C.氨力農(nóng)D.依那普利E.鹽酸普羅帕酮 【正確答案】：ABDA.利血平 抗高血壓藥尼莫地平 抗高血壓藥氨力農(nóng) 抗心力衰竭藥依那普利 抗高血壓藥鹽酸普羅帕酮一一抗心律失常藥氨力農(nóng)是一種新型的非兒茶酚胺類強(qiáng)心藥，口服和靜注均有效，兼有正性肌力作用和血管擴(kuò)張作用，能增加心肌收縮力，增加心徘血量，降低心臟前、后負(fù)荷，降低左心室充盈壓，己善左心室功能，增加心臟指數(shù)，但對平均動(dòng)脈壓和心率無明顯影響，并不引起心律失常4、 下列藥物中哪些是al受體拮抗劑類降壓藥A.酒石酸美托洛爾B.鹽酸普萘洛爾C.鹽酸特拉唑嗪D.阿替洛爾E.鹽酸哌唑嗪】：CE腎上腺素al-受體拮抗劑本類藥物通過選擇性地作用于al受體，a1通過擴(kuò)張血管而降低血壓，代表藥物有哌唑嗪、特拉唑嗪等，這些藥物有較好的選擇性，與常規(guī)的a受體拮抗劑不同，降壓時(shí)不伴有反射性心動(dòng)過速，副作用小。5、 下列哪些藥物的光學(xué)異構(gòu)體活性不同A.鹽酸維拉帕米B.氟伐他汀C.硝苯地平D.氫氯噻嗪E.鹽酸地爾硫卓 【正確答案】：ABE氟伐他汀:為完全經(jīng)化學(xué)合成的3一羥基一3一甲基戊二酰輔酶，降血脂藥，無需代謝轉(zhuǎn)化而直接具有藥理活性。能與HMG—CoA還原酶相互作用，競爭性抑制催化HMG—CoA轉(zhuǎn)化為甲羥戊酸的膽固醇生物合成限速酶，減少細(xì)胞內(nèi)膽固醇貯量，增加低密度脂蛋白的膽固醇（LDL—C）受體數(shù)量，恢復(fù)細(xì)胞內(nèi)膽固醇代謝穩(wěn)態(tài)，并加速從血漿中清除LDL—C。本品為右旋（強(qiáng)活性）和左旋（弱活性）組成的消旋體，前者活性強(qiáng)30倍。6、 氯沙坦符合下列哪些性質(zhì)A.結(jié)構(gòu)中含有四氮唑基B.為ACE抑制劑C.為血管緊張素口受體拮抗劑D.臨床主要用于抗心律失常E.無ACE抑制劑的干咳不良反應(yīng) 【正確答案】：ACE7、 鈣離子通道阻滯劑可用于A.抗過敏B.降低血脂^抗心絞痛D.降低血壓￡.抗心律失常 【正確答案】：CDE8、 遇光極易氧化，使其分子內(nèi)脫氫，產(chǎn)生毗啶衍生物的藥物有A.硝苯地平B.尼群地平C.去甲腎上腺素D.腎上腺素E.維拉帕米 ：AB本題考查藥物的理化性質(zhì)。硝苯地平、尼群地平等屬于1，4-二氫毗啶類藥物，在光照的條件下容易芳構(gòu)化，即分子內(nèi)脫氫。維拉帕米為苯基烷基胺類，而去甲腎上腺素和腎上腺素均為含有兒茶酚結(jié)構(gòu)的生物胺神經(jīng)遞質(zhì)。故選AB答案。9、 下列藥物中屬于前體藥物的有A.洛伐他汀B.賴諾普利C.馬來酸依那普利D.卡托普利E.福辛普利 ：ACE本題考查前體藥物實(shí)例。依那普利是依那普利拉的乙酯，依那普利拉是一種長效的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，依那普利是其前體藥物；福辛普利為含磷酸結(jié)構(gòu)ACE抑制劑，以磷酰基與ACE酶的鋅離子結(jié)合，福辛普利在體內(nèi)能經(jīng)肝或腎所謂雙通道代謝生成福辛普利拉而發(fā)揮作用；賴諾普利和卡托普利也是當(dāng)前唯一使用的兩個(gè)非前藥的ACE抑制劑，洛伐他汀是

非活性前體藥物，口服吸收后在肝水解為活性產(chǎn)物B羥酸(LA)而抑制HMG-CoA還原酶。故選ACE答案。10、側(cè)鏈含有叔胺結(jié)構(gòu)的鈣通道拮抗劑是A.硝苯地平B.尼卡地平C.地爾硫(廿卓)D.維拉帕米E.尼莫地平 【正確答案】：BCD考察對叔胺結(jié)構(gòu)的掌握。:Htha*-J1Tr*Ar?Tr+*R:Htha*-J1Tr*Ar?Tr+*R---七1?一-.Tr*Ar-?Tr±??Rrn:“hR

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++H3c鹽酸地爾硫黃h3cCH3鹽酸尼大地平虬一h3cCH3鹽酸尼大地平虬一HCt鹽酸維拉帕米依次為：氨、伯胺，仲胺，叔胺，季胺。重點(diǎn)看N上有幾個(gè)H被取代。胺類是含有氨基（NH2-）官能團(tuán)的一類有機(jī)化合物的總稱。它可以被看成是氨（NH3）分子中的氫被烴基取代得到的產(chǎn)物。根據(jù)被取代的H的數(shù)量，分為伯胺（一級胺）、仲胺（二級胺）、叔胺（三級胺），此外，還有季銨化合物（四級銨鹽類），可以認(rèn)為是銨根離子（NH4+）的四個(gè)H都被取代的產(chǎn)物。通式__ ■NH3 RNH2 R2NH R3N R4H+X-NH3 CH3NH2 (CH3)2NH (CH3)3N (CH3)4N+Cl-

伯胺仲胺叔胺季銨鹽伯胺仲胺叔胺季銨鹽但要注意，這里的伯、仲、叔的含義與醇中的不同，它們分別是指氮原子上連有一個(gè)、兩，或是三個(gè)烴基，而與連接氨基的碳是伯、仲還是叔碳原子沒有關(guān)系。例如，叔丁醇是叔醇，而叔丁胺卻是伯胺。季胺化合物可看作是銨鹽（NH4+X-）或氧氧化銨（NH4OH）分子中氮原子上的四個(gè)氫原子都被烴基取代生成的化合物，它們分別稱為季銨鹽和季銨堿。仲、叔胺或季銨化合物分子中的烴基可以是相同的，也可以是不同的。在這里，應(yīng)注意"氨"、"胺"及"銨"的含義。在表示基（如氨基、亞氨基等）時(shí)，用"氨"；表示NH3的烴基衍生物時(shí)，用"胺"；而銨鹽或季銨類化合物則用"銨"。胺也可以根據(jù)NH3分子中的氫原子被不同種類的烴基取代而分為脂肪胺和芳香胺。氨基與脂肪烴基相連的是脂肪胺:R-NH2），與芳香環(huán)直接相連的叫芳香胺（Ar-NH2）。11、 結(jié)構(gòu)中含有手性碳原子的是A.硝苯地平B.維拉帕米C.尼莫地平D.尼卡地平E.氟桂利嗪 【