抗寄生蟲(chóng)藥物 合成抗感染藥抗寄生蟲(chóng)病藥 藥物化學(xué)課件

鉤蟲(chóng)疥蟲(chóng)

藍(lán)氏賈第蟲(chóng)

班氏吳策線蟲(chóng)

蟯蟲(chóng)蛔蟲(chóng)絳蟲(chóng)

痢疾阿米巴

抗寄生蟲(chóng)病藥物腸道寄生蟲(chóng)病采采蠅

抗寄生蟲(chóng)病藥物瘧原蟲(chóng)—瘧疾蛔蟲(chóng)、鉤蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)、絳蟲(chóng)及鞭蟲(chóng)作用機(jī)理：麻痹腸道寄生蟲(chóng)的神經(jīng)肌肉,使蟲(chóng)體失去附著于宿主腸壁的能力而排出體外根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)分為：哌嗪類、咪唑類、嘧啶類、三萜類、酚類驅(qū)腸蟲(chóng)藥抗寄生蟲(chóng)病藥物寶塔糖山道年寶塔糖其他驅(qū)蛔蟲(chóng)藥三萜類：川楝樹(shù)提取的川楝素酚類：鶴草酚、氯硝柳胺中藥驅(qū)蟲(chóng)：檳榔、南瓜子阿苯達(dá)唑（Albendazole）★苯并咪唑化合物★結(jié)構(gòu)中含胍基和丙硫基★廣譜驅(qū)腸蟲(chóng)藥★有致畸作用和胚胎毒性，孕婦禁用（治療劑量）作用機(jī)制：選擇性抑制蟲(chóng)體對(duì)葡萄糖的攝取，導(dǎo)致糖源耗竭；同時(shí)抑制延胡索酸還原酶系統(tǒng)，阻礙ATP的產(chǎn)生，使寄生蟲(chóng)無(wú)法生存與繁殖。理化性質(zhì)：不溶于水，顯堿性可溶于冰醋酸；結(jié)構(gòu)中含硫原子，灼燒后產(chǎn)生的氣體可使醋酸鉛試紙顯黑色。抗寄生蟲(chóng)病藥物早期是從天然植物金雞鈉樹(shù)皮中提取的生物堿奎寧。合成抗瘧藥主要有：喹啉類：奎寧、氯喹、甲氟喹和伯氨喹；氨基嘧啶類：乙胺嘧啶；萜內(nèi)酯類：青蒿素、蒿甲醚和青蒿琥酯。抗瘧藥硫酸奎寧QuinineSulfate123456789抗寄生蟲(chóng)病藥物只能控制瘧疾發(fā)作時(shí)的癥狀，不能根治，毒性大，原料來(lái)源有限奎寧類的毒副作用：金雞鈉反應(yīng)—惡心、嘔吐、耳鳴、頭痛、低血糖?？鼘幗Y(jié)構(gòu)改造氯喹伯氨喹氯喹：速效殺蟲(chóng)作用；伯氨喹：能殺滅人體血液中各型瘧原蟲(chóng)的配子體，可作為防止瘧疾復(fù)發(fā)和傳播的首選藥物?？辜纳x(chóng)病藥物

青蒿素Artemisinin

含過(guò)氧鍵的倍半萜內(nèi)酯從植物黃花蒿中得到的抗瘧有效成分，結(jié)構(gòu)均屬較新類型，打破長(zhǎng)期以來(lái)認(rèn)為抗瘧藥必須有一含氮雜環(huán)的傳統(tǒng)概念，為抗瘧藥的研究提供了新的先導(dǎo)化合物。12346578910111213抗寄生蟲(chóng)病藥物

青蒿素的結(jié)構(gòu)改造

蒿甲醚青蒿琥酯抗瘧作用均強(qiáng)于青蒿素，適用于危重昏迷的瘧疾患者。青蒿素的缺點(diǎn)：在水或油中的溶解度極小，無(wú)法制成針劑胃腸道給藥時(shí)部分青蒿素分解，口服活性低殺蟲(chóng)不徹底，復(fù)燃率高抗寄生蟲(chóng)病藥物熟悉驅(qū)腸蟲(chóng)藥和抗瘧藥的分類；熟悉青蒿素的結(jié)構(gòu)改造及常用衍生