藥理學(xué)-腎上腺素受體激動(dòng)藥課件

腎上腺素受體激動(dòng)藥

Adrenoceptor-ActivatingDrugs第一節(jié)構(gòu)效關(guān)系與分類(lèi)兒茶酚胺類(lèi)β-苯乙胺

兒茶酚表10-1腎上腺素受體激動(dòng)藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)和受體選擇性【構(gòu)效關(guān)系】

圖10-1兒茶酚胺的代謝

R：硫酸根或葡萄糖醛酸根

【體內(nèi)過(guò)程】第二節(jié)α受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素（noradrenaline,NA）【藥理作用】

效應(yīng)器官：心血管

1對(duì)血管的收縮作用

2對(duì)心臟的作用

3升壓作用

【臨床應(yīng)用】1休克(Shock)

2上消化道出血

【不良反應(yīng)】1.局部缺血壞死2.急性腎衰

間羥胺(metaraminol,aramine)特點(diǎn)1升壓作用較NA弱但持久2對(duì)腎臟血管收縮作用弱3不良反應(yīng)少【臨床應(yīng)用】休克早期手術(shù)后或脊髓麻醉后休克去氧腎上腺素（新福林neosynephrine）α1-R激動(dòng)藥特點(diǎn)作用與NA相似但較弱而持久。腎血流減少明顯；已少用于抗休克，用與腰麻、硬膜外麻及全身麻醉的低血壓?？膳d奮瞳孔開(kāi)大肌，作為短效擴(kuò)瞳藥α2-R激動(dòng)藥可樂(lè)定(clonidine)【藥理作用】

交感神經(jīng)抑制藥（中樞性抗高血壓藥物）【臨床應(yīng)用】

用于中度高血壓

第三節(jié)α、β受體激動(dòng)藥腎上腺素(adrenaline,Ad)【藥理作用】一.心血管系統(tǒng)1心臟興奮激動(dòng)β1-R;2血管激動(dòng)α1-R;β2-R3升高血壓治療量：收縮壓舒張壓脈壓大劑量：收縮壓舒張壓脈壓【藥理作用】二．支氣管舒張作用支氣管平滑肌β2-R激動(dòng)抑制肥大細(xì)胞釋放過(guò)敏介質(zhì)收縮支氣管粘膜血管三、代謝水平：血糖升高四、中樞作用：不易通過(guò)BBB?！九R床應(yīng)用】1.過(guò)敏性休克（皮下或肌內(nèi)注射）2.心跳驟停（心內(nèi)注射）3.支氣管哮喘（皮下或肌內(nèi)注射）4.局麻藥配伍及局部止血

【潛在危險(xiǎn)】!!!有心腦血管病的老人

麻黃堿(ephedrine)【藥理作用】A．激動(dòng)α1、α2-R；激動(dòng)β1-R、β2-RB．促進(jìn)遞質(zhì)NA釋放特點(diǎn)：

1）性質(zhì)穩(wěn)定、可口服

2）作用弱、緩慢、持久

3）中樞興奮作用強(qiáng)

4）快速耐受性【臨床應(yīng)用】1.預(yù)防支氣管哮喘發(fā)作及輕癥哮喘治療2.鼻塞3.防止腰麻所致低血壓4.緩解皮膚粘膜血管神經(jīng)性水腫癥狀多巴胺(dopamine,DA)

(α、β、DA-R激動(dòng)藥)【藥理作用】主要效應(yīng)器官：心血管、腎臟1心臟興奮2血管血壓3腎臟低劑量/D1高劑量/aD1a【臨床應(yīng)用】1.主要用于抗休克2.急性腎衰第四節(jié)β受體激動(dòng)藥異丙腎上腺素（isoprenaline,ISO）【藥理作用】1.心臟興奮作用2.擴(kuò)張血管作用3.松弛支氣管平滑肌4.影響代謝【臨床應(yīng)用】1.支氣管哮喘（耐受性）2.房室傳導(dǎo)阻滯3.心跳驟停（心室內(nèi)注射）4.休克（已少用）多巴酚丁胺(dobutamine)【藥理作用】

β1-R激動(dòng)藥，激動(dòng)心臟β1-R【臨床應(yīng)用】

靜滴短期治療心臟手術(shù)后心排出量低的休克或心肌梗死并發(fā)心力衰竭β2-R激動(dòng)藥1.常見(jiàn)藥物特布他林(博利康尼片;間羥舒喘靈氣霧劑)沙丁胺醇（舒喘靈）丙卡特羅（美咳清）2.作用機(jī)制作用于氣管、支氣管黏膜表面β2-R3.作用特點(diǎn)

高選擇性作用維持時(shí)間長(zhǎng)口服有效4.