醫(yī)學(xué)專題-抗心絞痛

抗心絞痛藥第一頁，共四十一頁。編輯ppt一基本內(nèi)容(nèiróng)回顧抗心絞痛藥物(yàowù)大列舉正確選藥、合理(hélǐ)聯(lián)合用藥二三主要內(nèi)容介紹第二頁，共四十一頁。編輯ppt

心絞痛是冠狀動脈供血不足，心肌急劇、暫時缺血、缺氧(quēyǎnɡ)引起的臨床綜合征。

冠狀動脈供血不足，心肌氧的供求不平衡是心絞痛發(fā)作(fāzuò)的病理生理基礎(chǔ)。一、基本(jīběn)內(nèi)容回顧第三頁，共四十一頁。編輯ppt心絞痛臨床上可分為三種：較常見的典型心絞痛，又稱穩(wěn)定型心絞痛?；颊吖跔顒用}粥樣硬化、心肌供血減少，常在勞累或情緒激動時發(fā)作，安靜(ānjìng)時并無癥狀。較少見的變異型心絞痛，冠狀動脈痙攣所致。多在夜間或清晨醒來時發(fā)作。不穩(wěn)定型心絞痛。就是既有冠狀動脈粥樣硬化，又有動脈痙攣，是兩者合并作用所致。第四頁，共四十一頁。編輯ppt決定心肌耗氧量的主要因素：

①心室(xīnshì)壁張力②心率③心室收縮力降低(jiàngdī)心肌耗氧量第五頁，共四十一頁。編輯ppt硝酸甘油是硝酸酯類的代表藥，由于其具有起效快、療效肯定、使用方便、經(jīng)濟等優(yōu)點，是防治心絞痛最常用的藥物(yàowù)。硝酸甘油口服因受首關(guān)效應(yīng)等的影響，生物利用度僅為8％，故臨床上舌下含服或外用（軟膏或貼膜）。

二.抗心絞痛藥物(yàowù)大列舉一、硝酸(xiāosuān)酯類第六頁，共四十一頁。編輯ppt藥理作用硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌，以對血管平滑肌的作用最顯著。適應(yīng)癥

用于冠心病心絞痛的治療及預(yù)防，也可用于降低血壓或治療充血性心力衰竭。用法用量

成人一次0.25-0.5mg（1片）舌下含服，每5分鐘可重復(fù)1片，直至疼痛緩解(huǎnjiě)，如果15分鐘內(nèi)總量達3片后疼痛持續(xù)存在，應(yīng)立即就醫(yī)。在活動之前5-10分鐘預(yù)防性使用，可避免誘發(fā)心絞痛。第七頁，共四十一頁。編輯ppt臨床應(yīng)用1.舌下含服硝酸甘油能迅速緩解各種類型心絞痛。2.在預(yù)計可能發(fā)作前用藥(yònɡyào)也可預(yù)防發(fā)作。3.和β受體阻斷藥與鈣拮抗藥比較，本類藥物無誘發(fā)哮喘和加重心力衰竭的危險。第八頁，共四十一頁。編輯ppt不良反應(yīng)及注意事項多數(shù)不良反應(yīng)是由于血管舒張所引起，如面頰部皮膚潮紅，搏動性頭痛，眼內(nèi)壓升高等。大劑量可出現(xiàn)直立性低血壓及暈厥。劑量過大可使血壓過度下降，并可反射性興奮交感神經(jīng)、增加心率、加強心肌收縮性，反而可使耗氧量增加而加重心絞痛發(fā)作。超劑量還會引起高鐵血紅蛋白(xuèhóngdànbái)血癥，表現(xiàn)為嘔吐、紫紺等。第九頁，共四十一頁。編輯ppt連續(xù)2周左右可出現(xiàn)耐受性，不同硝酸酯類之間存在交叉耐受性。同類藥還有硝酸異山梨(shānlí)酯和單硝酸異山梨酯，其作用及機制與硝酸甘油相似，但作用較弱，起效較慢，作用維持時間較長。主要口服用于心絞痛的預(yù)防和心肌梗死后心衰的長期治療。劑量、劑型、用藥頻度(píndù)、給藥途徑第十頁，共四十一頁。編輯ppt單硝酸異山梨酯適應(yīng)癥：冠心病的長期治療，心絞痛的預(yù)防；心肌梗死后持續(xù)(chíxù)心絞痛的治療。藥物相互作用：與其他血管擴張藥、鈣拮抗劑、受體阻滯劑合用，可增強本類藥物的降血壓效應(yīng)。第十一頁，共四十一頁。編輯ppt對硝酸酯類不敏感或療效差的穩(wěn)定型心絞痛，可使發(fā)作次數(shù)減少，對伴有心律失常及高血壓者尤為適用?，F(xiàn)已作為一線防治心絞痛的藥物。對冠狀動脈痙攣誘發(fā)的變異型心絞痛不宜應(yīng)用。對心肌梗死也有效，能縮小梗死區(qū)范圍(fànwéi)，但因抑制心肌收縮力，故應(yīng)慎用。二.β受體阻斷(zǔduàn)藥代表(dàibiǎo)藥物：普萘洛爾、美托洛爾等。第十二頁，共四十一頁。編輯ppt鹽酸普萘洛爾適應(yīng)癥：1.作為(zuòwéi)二級預(yù)防，降低心肌梗死死亡率。2.高血壓3.勞力型心絞痛4.控制室上性快速心律失常、竇性心律失常。用法用量：治療心絞痛：開始時5-10mg，每日3-4次，每3日可增加10-20mg，可漸增至每日0.2g（20片），分次服。第十三頁，共四十一頁。編輯ppt酒石酸美托洛爾片（倍他樂克）適應(yīng)癥：用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、心律失常等癥。近年來尚用于心力衰竭的治療。用法(yònɡfǎ)用量：應(yīng)空腹服藥。對于急性心肌梗死，主張在早期，即最初的幾個小時內(nèi)使用，因為在未能溶栓的患者中可減小梗死范圍，降低短期死亡率；在已溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，若在兩小時內(nèi)用藥還可以降低死亡率。注意事項：通常肝腎功能對本品清除率無明顯影響，患者無需調(diào)整劑量。第十四頁，共四十一頁。編輯ppt富馬酸比索洛爾片適應(yīng)癥：高血壓、冠心病（心絞痛）用法用量：通常每日一次，每次5mg。不可突然中斷服藥，冠心病患者尤需特別注意。注意事項：輕、中度肝腎功能不全者通常不需要調(diào)整劑量，嚴(yán)重者每日劑量不得超過(chāoguò)10mg。藥物相互作用：鈣拮抗劑如二氫吡啶類衍生物（如硝苯地平），增加低血壓風(fēng)險，有潛在心功能不全的患者，合并使用后可能會導(dǎo)致心力衰竭。第十五頁，共四十一頁。編輯ppt是臨床(línchuánɡ)用于預(yù)防和治療心絞痛的常用藥，特別是對變異型心絞痛療效最佳。代表(dàibiǎo)藥物：

1.二氫吡啶類：

硝苯地平(心痛定)、非洛地平、氨氯地平等

2.非二氫吡啶類：

維拉帕米(異搏定)、地爾硫卓等。三.鈣通道阻滯(zǔzhì)藥第十六頁，共四十一頁。編輯ppt臨床應(yīng)用①鈣通道阻滯藥有強大的擴張冠狀動脈作用，變異型心絞痛是最佳適應(yīng)證；②鈣通道阻滯藥因有松弛支氣管平滑肌作用，故更適合心肌缺血伴支氣管哮喘者；③鈣通道阻滯藥抑制心肌作用較弱，特別是硝苯地平還具有較強的擴張外周血管、降低外周阻力作用且血壓(xuèyā)下降后反射性加強心肌收縮力，可部分抵消對心肌的抑制作用，因而較少誘發(fā)心衰；第十七頁，共四十一頁。編輯ppt硝苯地平適應(yīng)癥：1.變異型心絞痛，不穩(wěn)定型心絞痛；慢性穩(wěn)定型心絞痛；2.高血壓藥物相互作用：硝酸酯類與本品合用控制(kòngzhì)心絞痛發(fā)作，有較好的耐受性。二氫吡啶類第十八頁，共四十一頁。編輯ppt非洛地平緩釋片適應(yīng)癥：1.

穩(wěn)定型心絞痛；2.高血壓用法用量：治療心絞痛：建議以5mg/日/次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10mg，一日(yīrì)一次。注意事項：腎功能損害不影響非洛地平的血藥濃度，不需要調(diào)整劑量，嚴(yán)重者使用本品慎重。第十九頁，共四十一頁。編輯ppt苯磺酸左旋氨氯地平片適應(yīng)癥：(1)高血壓??；（2）心絞痛用法用量：治療高血壓和心絞痛的初始劑量為2.5mg，一日一次。藥物(yàowù)相互作用：本品與下列藥物合用時安全的：噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑、長效硝酸酯類藥物、舌下用硝酸甘油、口服降糖藥。第二十頁，共四十一頁。編輯ppt鹽酸維拉帕米片適應(yīng)癥：(1)原發(fā)性高血壓??；（2）心絞痛（3）心律失常：與地高辛合用控制慢性(mànxìng)心房顫動，預(yù)防陣發(fā)性室上性心動過速的反復(fù)發(fā)作。用法用量：一般劑量為每次2-3片（80-120mg）一日三次。肝腎功能不全者及老年人的安全劑量為每次一片（40mg），一日三次。非二氫吡啶類第二十一頁，共四十一頁。編輯ppt注射用鹽酸地爾硫卓適應(yīng)癥：1.室上性心動過速2.手術(shù)時異常高血壓的急救處置(chǔzhì)3.高血壓急癥4.不穩(wěn)定型心絞痛第二十二頁，共四十一頁。編輯ppt卡維地洛：β1、β2和α受體阻斷藥，又具有一定(yīdìng)的抗氧化作用，故可用于心絞痛、心功能不全和高血壓的治療。尼可地爾:K+通道激活劑，促進K+外流，抑制Ca2+內(nèi)流作用。使冠脈血管擴張。主要適用于變異型心絞痛和慢性穩(wěn)定型心絞痛，且不易產(chǎn)生耐受性。四.其他(qítā)抗心絞痛藥物第二十三頁，共四十一頁。編輯ppt速效救心丸：可增加(zēngjiā)冠脈血流量、緩解心絞痛。用于氣滯血瘀型冠心病、心絞痛。地奧心血康膠囊：活血化瘀、行氣止痛，擴張冠脈血管(xuèguǎn)、改善心肌缺血。用于預(yù)防和治療冠心病、心絞痛以及瘀血內(nèi)阻之胸痹、眩暈、心悸、胸悶或痛。第二十四頁，共四十一頁。編輯ppt復(fù)方(fùfāng)丹參片、復(fù)方(fùfāng)丹參滴丸：活血化瘀、理氣止痛。用于氣滯血瘀所致的胸痹、癥見胸悶、心前區(qū)刺痛，冠心病心絞痛見上述癥候者。丹參川芎嗪注射液：用于閉塞性腦血管疾病及其他缺血性心血管疾病，如冠心病的胸悶、心絞痛、心肌梗死等癥。第二十五頁，共四十一頁。編輯ppt丹紅注射液：活血化瘀、通脈舒絡(luò)。用于瘀血閉阻所致(suǒzhì)的胸痹及中風(fēng)；冠心病、心絞痛、心肌梗塞、瘀血型肺心病、腦血栓等。注射用燈盞花素：活血化瘀、通絡(luò)止痛。用于中風(fēng)極其后遺癥、冠心病、心絞痛。藥物(yàowù)相互作用：1.與氨基糖苷類藥物反應(yīng)產(chǎn)生沉淀。2.與PH值偏低的溶液使用時，可使有效成分析出，故不得與PH值低于4.2的輸液或藥物合用。第二十六頁，共四十一頁。編輯ppt三、合理選用(xuǎnyòng)抗心絞痛藥物正確選藥合理聯(lián)合(liánhé)用藥心絞痛是冠心病的常見癥狀。正確、合理地運用藥物治療心絞痛，不但能減輕發(fā)作時的疼痛，還能保護心臟，預(yù)防(yùfáng)心絞痛心肌梗塞發(fā)作，防止病情惡化。第二十七頁，共四十一頁。編輯ppt1.要按型選藥

硝酸酯類化合物：如硝酸甘油、硝酸異山梨酯等，對上述

三種類型心絞痛都有效，作用迅速。

β-受體阻滯劑：如普萘洛爾，主要是通過它的減慢(jiǎnmàn)心率、降低心肌收縮力的作用來減少心肌需氧量，達到治療心絞痛的目的。這類藥只適用于穩(wěn)定型心絞痛，不穩(wěn)定型者慎用，變異型者禁用。一、正確(zhèngquè)選藥第二十八頁，共四十一頁。編輯ppt鈣通道阻滯劑：如維拉帕米，對上述三種心絞痛都有效。以變異型心絞痛療效最佳，常為首選(shǒuxuǎn)藥物。對伴有充血性心力衰竭的病人，療效更為滿意。第二十九頁，共四十一頁。編輯ppt2.應(yīng)科學(xué)用藥通常發(fā)生心絞痛，可舌下含服硝酸甘油等藥，但長期使用易產(chǎn)生耐藥性，療效下降?？筛鶕?jù)患者病情聯(lián)合(liánhé)用藥，以增強療效。第三十頁，共四十一頁。編輯ppt3.注意服用方法1)硝酸甘油是抗心絞痛的首選藥，服法是舌下含化0.15或0.3mg;老年人首次含化0.15mg，一般1-3分鐘即可緩解，如含化一片不能緩解，隔1分鐘可再含化一片，若連服三片仍無效(wúxiào)，宜速請醫(yī)生診治，以防發(fā)生心肌梗塞。2)硝酸甘油宜貯存在棕色玻璃瓶中，放置3-6個月應(yīng)更換。含化硝酸甘油后會出現(xiàn)頭脹、血管跳動感及舌尖發(fā)熱、麻刺感，若無此現(xiàn)象說明藥片失效，應(yīng)更換新藥片。第三十一頁，共四十一頁。編輯ppt二、合理(hélǐ)聯(lián)合用藥(1)硝酸酯類與β-受體阻滯劑合用。宜選用作用時間相近的藥物，通常以普萘洛爾與硝酸異山梨酯合用。β受體拮抗藥能對抗硝酸酯類所引起(yǐnqǐ)的反射性心率加快和心肌收縮力增強，硝酸酯類可縮小β受體拮抗藥所致的心室容積增大和心室射血時間延長，二藥合用能協(xié)同降低耗氧量，減少用量，副作用也減少。第三十二頁，共四十一頁。編輯ppt二、合理(hélǐ)聯(lián)合用藥

(2)鈣通道阻滯劑與β-受體阻斷劑或硝酸酯類合用。比較合理的方案是維拉帕米與硝酸甘油合用。由于鈣通道阻滯劑對心臟和血管作用強弱不一，與其他(qítā)抗心絞痛藥物合用需謹(jǐn)慎。如維拉帕米與普萘洛爾合用，會造成心力衰竭。第三十三頁，共四十一頁。編輯ppt

以上藥物雖然都具有抗心絞痛的作用，但是它們的藥理特性、作用機理、適應(yīng)(shìyìng)證和副反應(yīng)卻不相同，并非可以任意使用的。應(yīng)該根據(jù)具體病情，合理選藥。要想使用得當(dāng)，可參考以下規(guī)律：注意事項第三十四頁，共四十一頁。編輯ppt硝酸酯類抗心絞痛作用很好，缺點(quēdiǎn)為很容易發(fā)生耐藥，有時僅用硝酸酯類數(shù)日，耐藥即已發(fā)生，好在停藥10多小時即能恢復(fù)其藥效?？梢?，一般每日幾次長期服用并不合適。第三十五頁，共四十一頁。編輯ppt做法：1.偶發(fā)心絞痛者，不必每天服藥，只須把藥帶在身邊，備而不用；2.面臨體力勞累或情緒激動的情況，擔(dān)心發(fā)病，可在事先服一次藥；3.容易(róngyì)在上班時發(fā)病的，可在早晨和中午服藥；4.在頻發(fā)心絞痛的情況下才需要每日服用3-4次，但持續(xù)710天即應(yīng)試行停藥；5.如停藥即發(fā)心絞痛，應(yīng)交替使用其他抗心絞痛的藥物。第三十六頁，共四十一頁。編輯pptβ受體阻滯劑和鈣離子拮抗劑作用較穩(wěn)定，適于較長期使用。但少數(shù)長期服用大劑量β-受體阻滯劑者，突然停藥可能誘發(fā)心絞痛，故宜逐漸減量再停，較為妥當(dāng)。再者,老年人使用維拉帕米，應(yīng)注意心率(xīnlǜ)減慢的程度。個別老年人可致心率顯著緩慢，甚至誘發(fā)傳導(dǎo)阻滯或病竇綜合征。第三十七頁，共四十一頁。編輯ppt可見，理想的抗心絞痛藥，應(yīng)既有擴張冠狀血管包括病變血管的作用