制藥工藝學填空題

制藥工藝學填空題填空題填空題(1)對于有明顯結構特點及功能基特點的化合物，一般可采用(類型反應法)進行設計。(2)對于有明顯結構對稱性特點的化合物，一般可采用(分子對稱法)進行設計。(3)對于具有較為復雜的基本骨架結構和多功能系的藥物，可根據(jù)基本骨架的組合方式和構成方法、功能基引入和轉化等情況，采用(逐步綜合法)進行工藝路(4)對于化合物中具有明顯結合點的藥物可采取(倒推法)進行工(5)在對化學結構復雜的藥物合成工藝進行設計時，當文獻資料無現(xiàn)成的設計方法，或有但不適合用語工業(yè)生產(chǎn)，多般采用(模擬類推法)法。(6)對藥物的結構剖析的目的是：(首先是分清主環(huán)與基本結構、功能基與側鏈，以及它們的結合情況，以便選擇結合的部位；其次考慮主環(huán)的形成方法、基本碳架的組合慮基本立體構型所要求的問題)。11.藥物生產(chǎn)工藝路線是藥物生產(chǎn)技術的基礎和依據(jù)。工藝路線的技術先進性性和經(jīng)濟合理性經(jīng)濟合理性是衡量生產(chǎn)技術高低的尺度。22.在設計藥物的合成路線時，首先應從剖析藥物的化學結構入手，然后然后根據(jù)其化學結構特點，采取相應的設計方法。3.在制定化學制藥工藝實驗研究方案時，還必須對反應類型作必要的考察，闡明所組成的化學反應類型到底是“平頂型”還是“尖頂型” 4．從收率的角度看，應該把收率低的單元反應放在前頭，收率高的反應 步驟放在后邊。5．5．在考慮合理安排工序次序時，應該把價格較貴的原料放在最后使用。6．6．工業(yè)生產(chǎn)上愿意采用“平頂型”反應，可穩(wěn)定生產(chǎn)，減輕操作個人勞動7．藥物分子中具有_7．藥物分子中具有_C—N、C—S、C—O_等碳—雜鍵的部位，乃是該分子的拆鍵鍵部位，亦即其合成時的連接部位。HHC38．抗炎藥布洛芬的結構式是__COOH_，其合成路線很多，但其共同同的起始原料為__異丁基苯_。9．應用類型反應法進行藥物或中間體的工藝設計時，如果功能基的形成與轉化的單元反應排列方法出現(xiàn)兩種或兩種以上不同安排時，不僅需要從理論上_推測合理的排列順序_，而且還要從實踐上_著眼于原輔材料、設備條件_等進行實驗研 10.在應用模擬類推法設計藥物工藝路線時，還必須和_已有方法_對比，并 注意對比__化學結構__和___化學活性_的差異。11.對于_簡單分子或已知結構,_衍生物的合成設計，?？赏ㄟ^查閱有關文獻專著、綜述或化學文獻，找到若干可供__模擬__的方法。12.12.選擇工藝路線，首先應考慮每一合成路線所用的各種原輔材料的來源、規(guī)格和供應情況，其基本要求是_利用率高、價廉易得_。13.由對硝基苯酚為原料制備撲熱息痛時可應用_“一勺燴”或“一鍋煮”14．采用“一勺燴”工藝，必須首先弄清各步反應的歷程和工藝條件，只有在搞 清楚_反應進程的控制方法、副反應產(chǎn)生的雜質及其對后處理的影響，以及前后各 步反應對溶質、pH、副產(chǎn)物等的影響后_，才能實現(xiàn)這種改革目標。15.普萘洛爾的合成中采用____相轉移催化技術__技術，可以提高收率和產(chǎn)品純第三章化學合成藥物的工藝路線研究填空題(1)凡屬可逆反應,可采取(增加反應物之一濃度(即增加配料比)或從反應系統(tǒng)生成物之一的)辦法以提高反應速度和增加產(chǎn)物的收率.(2)當反應生成物的生成量取決于反應液中某一反應物的濃度時,(則應增加其配料比)。最合適的配料比應是(收率較高、同時又是單耗較低的某一范圍內)。(3)反應中,有一反應物不穩(wěn)定,則應(增加其用量,以保證有足夠的量參與反應)。如催眠藥巴比妥生產(chǎn)中最后一步縮合反應。(4)當參與主、副反應的反應物不盡相同時，應(利用這一差異，增加某一反應物的用量)，以增強主反應的競爭能力。(5)為了避免連續(xù)反應(副反應)的產(chǎn)生，有些反應的配料比應(小于理論量)。例如級反應特點：(反應速度與反應物濃度無關，僅受其它因素影響；反應速度為常數(shù))。(9)可逆反應的特點為：(正反應速度隨時間變小，而逆反應速度隨時間變大，直到正逆反應速度相等達到平衡來控制反應進行的方向和速度。)。對于這類反應，可用(移動化學平衡法)(10)級數(shù)相同的平行反應特點：其反應速度之比為(一常數(shù)),且與反應物濃度及反應時間(無關)。即不論反應時間多長，各生成物的比例(是一定的)。對于這類反應不能用改變反應物的(配料比或反應時間的方法)來改變生成物的比例；但可以用(溫度、溶劑、催化劑)等來調節(jié)生成物的比(11)有機反應很少是按理論值定量完成的原因(①有些反應是可逆的、動態(tài)平衡的);(②有些反應不是單純的,而是同時有平行或串聯(lián)的副反應存在)。所以選擇合適的配料比,對于提高產(chǎn)物的生成率顯得非常重要.(12)根據(jù)溶劑是否含有易取代的氫原子分為(①質子性溶劑——含有易取代的氫原子，可與含陰離子的反應物發(fā)生氫鍵結合，產(chǎn)生溶劑化作用；也可以與陽離子的孤立電子對進行配價；與中性分子的氧原子形成氫鍵；或由于偶極矩的相互作用而產(chǎn)生溶劑取處理的方法隨取處理的方法隨化作用。如水、醇類，乙酸、硫酸、多聚磷酸、氨或胺類化合物等。②非質子性溶劑——不含有易取代的氫原子，主要靠偶極矩或范德華力的相互作用而產(chǎn)生溶劑化作用。如醚類、鹵素化合物、酮類、亞砜、酰胺、脂肪烴類等)。(13)壓力對(液相)反應影響不大，而對于(氣相或氣—液相)反應的影響比較大。(14)壓力對于理論產(chǎn)率的影響，依賴于(反應前后體積或分子數(shù))的變化。(15)氣、液兩相反應時，加壓能增加氣相在液相中的(溶解度)，從而促進反應，如(液相氯化)。(16)對需要較高溫度的液相反應，若需要的反應溫度已超過反應物或溶劑的沸點，可采用(加壓)的方法來提高反應溫度，縮短反應時間。1.反應溶劑直接影響化學反應的反應速度、反應方 、 2.水、乙醇、乙酸、乙二胺等屬于質子溶劑，乙醚、二氯甲烷、丙性溶劑。3.3.反應后處理多為過程，主要包括物理操作分離提、、、等單元操作，后等單元操作，后干燥過濾餾、、反反應的性質不同而異。4．試驗中一般在原料消失時或原料斑點幾乎不變而末出現(xiàn)新的雜質斑點點時停止反應，進行后處理。5．工業(yè)生產(chǎn)中常用氣相色譜、液相色譜、化學或物理方法來檢查化學反應，實驗室中常用薄層色譜(TLC)跟蹤6．溫度對反應速度的影響較復雜，一般分為4種類型，第Ⅰ種類型最常見，符合 ，第Ⅱ種類型為有爆炸極限的化學反應，第Ⅲ種類型為酶或催化劑催化的反應，第Ⅳ種類型屬于反常型。77．在進行重結晶溶劑的選擇時，首先可以___參考前人工作經(jīng)驗__，其次可可以進行__試管__試驗，其經(jīng)驗通則是_____“相似相溶”原理____。8.可逆反應中，對于正向反應和逆向反應，__質量作用定律__都適用9.對于可逆反應可以_用移動化學平衡的方法_來破壞平衡，以利于反應向正反應方向進行，即通過加大某一反應物的投料量或移出生成物來控制反應速度，通常加大__價格便宜_、__易得反應物_的投料量。110．平行反應(又稱競爭性反應)中，我們一般將在生產(chǎn)上需要的反應稱為__主反反應__，其余稱為_____副反應_____。11.對于平行反應，不能用改變__反應物的配料比_或____反應時間___來改變生成物的比例，但可以用__溫度___、____溶劑____、____催化劑___等來調節(jié)生成物的比例。12．確定適宜的加料次序，必須從__使反應操作控制較為容易___、___副反應較小_____、____收率較高______、__設備利用率較高__等方面綜合考慮。13.13.當藥物存在多晶型時，用不同的_____溶劑_____進行重結晶，得到產(chǎn)品的晶1414.最適宜溫度的確定應從____單元反應的反應機理____入手，綜合分析正、副反反應的規(guī)律、反應速度與溫度的關系，以及經(jīng)濟核算等進行通盤考慮。15.反應溫度的選擇首先參考相關文獻或類似反應進行設計和試驗，常用___類推法___加以選擇。的工業(yè)生產(chǎn)中通?？刂频姆磻獪囟葹?0℃，不得超過__88__℃，這這樣既考慮到乙酰化反應，又考慮到避免副反應。 17.壓力對于___液相反應___影響不大，而對氣相或氣、液相反應的平衡影響比 18.制藥工業(yè)中常用的攪拌器形式有___漿式____、___框式或錨式___、___推進式___、____渦輪式___。19.19.反應較適宜的溫度與活化能的基本關系式是T=-E/Rln10-12=E/。p增加：增加：工業(yè)生產(chǎn)中最適合的溫度是。磺胺醋酰鈉的分離提純原理是利用了磺胺醋酰鈉的分離提純原理是利用了性質。起始原料起始原料及試劑應質量穩(wěn)定、可控，應根據(jù)制備工藝的要求建立第四章手性藥物的制備技術與催化和相轉移催化填空題1.催化作用包括正催化、負催化、自動催化作用。2.催化反應分為均相催化反應和非均相催化反應。3.3.衡量催化劑的性能指標有：性、選擇性、件溫和件溫和價格價格4.催化劑的選擇性可以通過產(chǎn)品的產(chǎn)率和某一反應物的轉化率5.5.毒化現(xiàn)象有時表現(xiàn)為催化劑的部分活性消失，因而呈現(xiàn)出選擇性催化作用化作用。劑等。7.7.常用的相轉移催化劑分為鎓鹽類、冠醚類、非環(huán)多醚類88.酶催化的反應特點催化效率高專一性強反應條、、、、酶的催化活性受到調酶的催化活性受到調節(jié)和控制、酶的化學本質是蛋白質。包埋法。數(shù)等性質發(fā)生改變。 11.假設主、副反應的速度常數(shù)分別為k和k，則選擇因子(S)為121212.催化劑載體的作用是__使用載體可以使催化劑分散，增大有效面積，不僅可以提高催化劑活性、節(jié)約用量，同時還可以增加催化劑的機械強度防止活性組分在高溫下發(fā)生熔結而影響其使用壽命。___。13.酸催化反應速率與溶液pH的關系________lgk=lgk-HpH_____________________。是是lgklgkpHB增增加：工業(yè)上選擇催化劑時，首先考慮的最重要的的性能指標。。第五章中試放大與工藝規(guī)程填空題(1)中試放大又稱為(中間實驗)，是組織生產(chǎn)過程中必不可少的組成部分，通過中試放大以得到(先進、合理的生產(chǎn)工藝)；并獲得較確切的(消耗定額)，為物料衡算，以及經(jīng)濟有效的生產(chǎn)管理創(chuàng)造條件。(2)中試放大與制訂生產(chǎn)工藝規(guī)程的關系是(中試放大與制訂生產(chǎn)工藝規(guī)程相互影響、相互依存、相互銜接、不可分割的兩部分)。(3)中試放大的規(guī)模一般為小型實驗的(50~100)倍。(4)生產(chǎn)工藝規(guī)程的制定和修改原則是(“一切經(jīng)過實驗”)。限實驗、設備材質和腐蝕試驗等幾方面。大、數(shù)學模擬放大、化學反應工程理論指導放大。4．中4．中試放大的目的是____驗證__、____復審_____和____完善___實驗室工藝(又稱稱小試驗)所研究確定的反應條件與反應后處理的方法。5.研究確定一條最佳的合成工藝路線，應該考慮______1)選擇較成熟的工藝路線____、_____2)用工業(yè)級原料代替化學試劑______、_____3)原料和溶劑的回收套用_____、_________4)安全生產(chǎn)和環(huán)境衛(wèi)生_____________等幾個方面。6.6.中試放大階段制備中間體及成品的批次一般不少于___3到5批___批，以便積累數(shù)據(jù)累數(shù)據(jù)，完善中試生產(chǎn)資料。7.7.中試放大規(guī)模一般是小試規(guī)模的__50~100倍__倍，88.根據(jù)藥品劑量和療程的長短，中試藥品數(shù)量一般為__2-10kg__kg。9.確定工藝路線后，每步化學合成反應或生物合成反應一般不會因____小試驗_____、__中試放大__和_大型生產(chǎn)_的條件不同而有明顯的變化，但各步的__最佳工藝_條件，則隨試驗規(guī)模和設備等外部條件的不同而有可能需要調整。10.一般說來，相似模擬放大僅適于簡單的___物理__過程，不適用于___化學反應___。1111.制藥等精細化工行業(yè)一般依靠_______逐級經(jīng)驗____放大來完成。12.12.___“空間混合”_____可以加速傳熱和傳質過程，減少物料團之間溫度差、13.一般來講，如果反應是在酸性介質中進行，則應采用___搪瓷玻璃__反應釜。如果反應是在堿性介質中進行，則應采用___不銹鋼___反應釜。14.貯存濃鹽酸應采用__玻璃鋼_貯槽，貯存濃硫酸應采用__鐵質__貯槽，貯存濃硝酸應采用___鋁質___貯槽。15.二甲基甲酰胺與____強氧化劑____以一定比例混合時易引起爆炸，必須在中試放大前和中試放大時作詳細考查。16.收率和轉化率的關系是：___收率=轉化率*選擇性，Y=Xφ___。17.17.物料衡算的理論基礎是質量守恒定律。度度第六章化學制藥與環(huán)境保護填空題2.制藥工業(yè)的“三廢”特點數(shù)量少、成分復雜，綜合利用率低、種類多、變動性大、 H3.表征廢水水質的指標有pH、懸浮物(SS)、生化需氧量(BOD)、 化學需氧量(COD)4.藥廠廢水的處理方法包括物理法、化學法和生化、三級5.根據(jù)微生物的種類及其對氧氣要求條件的不同，可以把生物處理工藝分為好氧處理法和厭氧處理法二種類型氧化 塘法、 土地處理法77.衡量活性污泥中微生物數(shù)量和凝聚沉淀等性能好壞的指標主要有污泥濃、、污污泥沉降比(SV)、污泥容積指數(shù)(SVI)和產(chǎn)氫產(chǎn)產(chǎn)甲烷階段。9.活性污泥法以其曝氣方式之不同，可分為普通曝氣法、逐步曝氣法、10．據(jù)處理方式與裝置的不同，生物膜法可分為生物濾池法、生物轉盤法、、流化床生物膜法等多種。111.可以獲得大量生物能(沼氣)的處理系統(tǒng)是厭氧生物處理。12.好氧生物處理的最終代謝產(chǎn)物是CO、HO，厭氧生2242413.13.綠色化學的指導思想是“原子經(jīng)濟反應”。14.在防治“三廢”時，必須把那些_____數(shù)量大_____、_____毒性強_____、___腐蝕性強____、_____刺激性大___的“三廢”的治理放在首要地位。15.綠色生產(chǎn)工藝是在綠色化學的基礎上開發(fā)的從____源頭上消除污染___的生產(chǎn)16.16.消除環(huán)境污染的根本措施是__設計無污染的綠色生產(chǎn)工藝___