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文檔簡介
第十二章循環(huán)系統(tǒng)藥物第一頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
一、降血脂藥(一)煙酸及其衍生物
代表藥物:第十二章消化系統(tǒng)藥物第二頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
一、降血脂藥(二)苯氧乙酸類代表藥物:氯貝丁酯1.結構第十二章消化系統(tǒng)藥物第三頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
一、降血脂藥(二)苯氧乙酸類代表藥物:氯貝丁酯
2.合成路線第十二章消化系統(tǒng)藥物第四頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
一、降血脂藥(二)苯氧乙酸類代表藥物:氯貝丁酯
3.化學性質第十二章消化系統(tǒng)藥物第五頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
一、降血脂藥(二)苯氧乙酸類代表藥物:氯貝丁酯3.化學性質第十二章消化系統(tǒng)藥物第六頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
一、降血脂藥(二)苯氧乙酸類構交關系:(1)異丁酸或易于水解的烷氧羰基是降脂活性的必要條件。(2)分子中的芳環(huán)保證藥物的親脂性,并與蛋白質鏈中的某些部位互補,增加苯基的數(shù)目活性增強。(3)苯環(huán)上以甲基、甲氧基、氯雙取代,降脂作用增強。(4)在α碳上有雙甲基取代,降脂作用最強。(5)以S原子取代芳基與羧酸之間的O原子可提高降脂活性。第十二章消化系統(tǒng)藥物第七頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
一、降血脂藥(三)羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑代表藥物:第十二章消化系統(tǒng)藥物第八頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
一、降血脂藥(三)羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑構效關系:(1)3-羥基環(huán)己酯或3,5-二羥基羧酸是必需活性基團;(2)5位碳與環(huán)系之間為乙基活性最強,碳鏈增加或減少活性降低;(3)與酶部位結合的十氫化萘環(huán)是必需的,也可由苯環(huán)、咪唑、喹啉等替代,若以環(huán)己烷取代則活性降低;(4)在萘環(huán)的2位引入甲基可增加活性。第十二章消化系統(tǒng)藥物第九頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
(一)鈉通道阻斷劑1.Ⅰa類鈉通道阻斷劑:又稱適度鈉離子阻斷劑。
第十二章消化系統(tǒng)藥物二、抗心律失常藥第十頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
二、抗心律失常藥(一)鈉通道阻斷劑2.Ⅰb類鈉通道阻斷劑:又稱輕度鈉離子阻斷劑。
第十二章消化系統(tǒng)藥物鹽酸美西律第十一頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
(一)鈉通道阻斷劑
2.Ⅰb類鈉通道阻斷劑:又稱輕度鈉離子阻斷劑。
第十二章消化系統(tǒng)藥物鹽酸美西律的合成二、抗心律失常藥第十二頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
二、抗心律失常藥(一)鈉通道阻斷劑
2.Ⅰb類鈉通道阻斷劑:又稱輕度鈉離子阻斷劑。
第十二章消化系統(tǒng)藥物鹽酸美西律的鑒別反應第十三頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
(一)鈉通道阻斷劑
3.Ⅰc類鈉通道阻斷劑:又稱強度鈉離子阻斷劑。
第十二章消化系統(tǒng)藥物二、抗心律失常藥第十四頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物(二)β受體阻斷劑類型:①非選擇性的β受體阻斷劑,如普萘洛爾、索他洛爾、納多洛爾等,能同時阻斷β1和β2受體,但由于阻斷β2受體,可引起支氣管痙攣和糖代謝的副作用;②選擇性β1受體阻斷劑,如美托洛爾、倍他洛爾等,對β1受體具有較高的選擇性,可減少對支氣管和糖代謝的副反應;③非典型的β受體阻斷劑,如拉貝洛爾等。第十二章消化系統(tǒng)藥物二、抗心律失常藥第十五頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
(二)β受體阻斷劑第十二章消化系統(tǒng)藥物二、抗心律失常藥第十六頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
(二)β受體阻斷劑代表藥物:鹽酸普萘洛爾第十二章消化系統(tǒng)藥物二、抗心律失常藥第十七頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
(二)β受體阻斷劑代表藥物:鹽酸普萘洛爾本品在稀酸中易分解,堿性時穩(wěn)定,遇光易變質。其水溶液與硅鎢酸試液反應生成淡紅色沉淀。本品口服吸收率大于90%,主要在肝臟代謝,生成a-萘酚,進而轉化成葡糖醛酸排出體外;也可經(jīng)側鏈氧化生成2-羥基-3-(1-萘氧基)-丙酸而排泄。臨床上常用于治療多種原因引起的心律失常,也可用于心絞痛和高血壓等的治療,主要缺點是其高度脂溶性,易通過血腦屏障,產(chǎn)生中樞效應,可引起支氣管痙攣及哮喘。第十二章消化系統(tǒng)藥物二、抗心律失常藥第十八頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物(三)鉀通道阻斷劑代表藥物:鹽酸胺碘酮第十二章消化系統(tǒng)藥物二、抗心律失常藥第十九頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
(三)鉀通道阻斷劑代表藥物:鹽酸胺碘酮第十二章消化系統(tǒng)藥物二、抗心律失常藥第二十頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
二、抗心律失常藥(四)鈣通道阻斷劑分為:(1)選擇性鈣通道阻斷劑:①二氫吡啶類;②苯烷胺類;③苯并硫氮卓類。(2)非選擇性鈣通道阻斷劑:①氟桂利嗪類;②普尼拉明類。第十二章消化系統(tǒng)藥物第二十一頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
二、抗心律失常藥(四)鈣通道阻斷劑1.二氫吡啶類第十二章消化系統(tǒng)藥物第二十二頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
二、抗心律失常藥(四)鈣通道阻斷劑1.二氫吡啶類第十二章消化系統(tǒng)藥物第二十三頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
(四)鈣通道阻斷劑1.二氫吡啶類構效關系:第十二章消化系統(tǒng)藥物①1,4-二氫吡啶環(huán)是必需基團,改為吡啶環(huán)則活性消失。環(huán)上氮帶氫原子活性最佳。②C2、C6位的取代基多數(shù)為低級烷烴。③C3、C5位取代基為羧酸酯,如換成乙酸酯基或氰基則活性降低。若為硝基則激活鈣離子通道。兩個酯基不同時,活性強于兩個酯基相同的藥物。④C4為手性時,有立體選擇作用,S異構體的活性大于其R異構體。⑤苯環(huán)上C4位的取代基以位于鄰、間位為宜,且為吸電子基時活性最好。二、抗心律失常藥第二十四頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
(四)鈣通道阻斷劑2.苯烷胺類代表藥物:鹽酸維拉帕米第十二章消化系統(tǒng)藥物二、抗心律失常藥第二十五頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
(四)鈣通道阻斷劑3.苯并硫氮卓類代表藥物:鹽酸地爾硫卓第十二章消化系統(tǒng)藥物二、抗心律失常藥第二十六頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
(四)鈣通道阻斷劑4.氟桂利嗪類第十二章消化系統(tǒng)藥物二、抗心律失常藥第二十七頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
(四)鈣通道阻斷劑5.普尼拉明類第十二章消化系統(tǒng)藥物二、抗心律失常藥第二十八頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
第十二章消化系統(tǒng)藥物(一)硝酸酯及亞硝酸酯類三、抗心絞痛藥第二十九頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
三、抗心絞痛藥(一)硝酸酯及亞硝酸酯類代表藥物:硝酸甘油第十二章消化系統(tǒng)藥物第三十頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
第十二章消化系統(tǒng)藥物三、抗心絞痛藥(一)硝酸酯及亞硝酸酯類代表藥物:硝酸異山梨酯第三十一頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
三、抗心絞痛藥(二)鈣通道阻斷劑多數(shù)的鈣通道阻斷劑都有抗心絞痛的作用,此類藥物在抗心律失常藥中己介紹。具體內容請參照抗心律失常藥部分。(三)β受體阻斷劑這類藥物的作用特點是阻止內源性兒茶酚胺類物質與受體結合,減慢心率,減弱心肌收縮力,降低外周血管的阻力,從而減少心肌的耗氧量,繼而緩解心絞痛。同時具有抗心律失常與抗高血壓作用。具體內容請參照抗心律失常藥部分。第十二章消化系統(tǒng)藥物第三十二頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
四、抗高血壓藥(一)作用于腎上腺素系統(tǒng)的藥物1.中樞性降壓藥代表藥物:鹽酸可樂定第十二章消化系統(tǒng)藥物第三十三頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
四、抗高血壓藥(一)作用于腎上腺素系統(tǒng)的藥物1.中樞性降壓藥代表藥物:鹽酸可樂定第十二章消化系統(tǒng)藥物第三十四頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
四、抗高血壓藥(一)作用于腎上腺素系統(tǒng)的藥物2.作用于交感神經(jīng)系統(tǒng)的降壓藥代表藥物:利血平第十二章消化系統(tǒng)藥物第三十五頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
四、抗高血壓藥(一)作用于腎上腺素系統(tǒng)的藥物3.腎上腺素α1受體阻斷劑降壓藥能消除兒茶酚胺的收縮血管作用,從而降低血壓。早年曾使用過的藥物有酚妥拉明(立其丁)、妥拉唑啉、苯氧芐胺(苯芐胺,酚芐明),但由于這些藥物還能阻斷突觸前膜α2受體而增加去甲腎上腺素的釋放,常伴發(fā)心輸出量增加等副作用,現(xiàn)已很少用作降壓藥。第十二章消化系統(tǒng)藥物第三十六頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
四、抗高血壓藥(一)作用于腎上腺素系統(tǒng)的藥物
4.β-受體阻斷劑β受體阻斷劑均有良好的抗高血壓作用,主要通過阻斷心肌β1受體,減少心輸出量,降低血壓,同時也間接地通過抑制腎素分泌、降低外周交感神經(jīng)活性而發(fā)揮降壓作用。臨床常用的β受體阻斷劑普萘洛爾、美托洛爾和阿替洛爾等,被廣泛用于治療高血壓,它們對輕、中度高血壓有效,對高血壓伴有心絞痛的患者可減少發(fā)作,且副作用小。該類藥物詳見本節(jié)抗心律失常藥。第十二章消化系統(tǒng)藥物第三十七頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
四、抗高血壓藥(二)作用于血管平滑肌的降壓藥第十二章消化系統(tǒng)藥物第三十八頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物四、抗高血壓藥(二)作用于血管平滑肌的降壓藥第十二章消化系統(tǒng)藥物第三十九頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
四、抗高血壓藥(三)影響腎素—血管緊張素—醛固酮(RAS)系統(tǒng)的藥物1.血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)代表藥物:卡托普利第十二章消化系統(tǒng)藥物第四十頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物四、抗高血壓藥(三)影響腎素—血管緊張素—醛固酮(RAS)系統(tǒng)的藥物1.血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)卡托普利的合成:第十二章消化系統(tǒng)藥物第四十一頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物四、抗高血壓藥(三)影響腎素—血管緊張素—醛固酮(RAS)系統(tǒng)的藥物2.血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑血管緊張素Ⅱ受體的1型(AT1)與血壓有關,所以血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑主要指的是AT1受體拮抗劑。AT1受體被阻斷后,血管緊張素Ⅱ收縮血管與刺激腎上腺釋放醛固酮的作用受到抑制,導致血壓降低,產(chǎn)生與ACE抑制劑相似的抗高血壓作用。AT1受體拮抗劑還能通過阻止血管緊張素Ⅱ的促心力衰竭的病理因素與舒張血管減輕心臟后負荷的作用,治療充血性心力衰竭。同時因為對抗血管緊張素Ⅱ的促心血管細胞增殖與肥大作用,因此能阻止心血管的重構,有利于抗高血壓與治療心力衰竭的效果。第十二章消化系統(tǒng)藥物第四十二頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
四、抗高血壓藥(三)影響腎素—血管緊張素—醛固酮(RAS)系統(tǒng)的藥物2.血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑代表藥物:氯沙坦第十二章消化系統(tǒng)藥物第四十三頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物四、抗高血壓藥(四)其他降壓藥1.鈣離子阻斷劑所有的鈣離子阻斷劑對高血壓均有療效。臨床實踐證明其效果已超過β-阻斷劑。60%的高血壓患者單用維拉帕米收到良好效果,85%單用硝苯啶可獲得控制。2.利尿藥利尿藥是治療高血壓的基礎藥物,原則上各類利尿藥都有降壓作用。利尿藥可以排出體內過多的體液,消除水腫,降低血容量,常作為高血壓病的輔助治療藥物。第十二章消化系統(tǒng)藥物第四十四頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物五、強心藥1.強心苷類代表藥物:地高辛第十二章消化系統(tǒng)藥物第四十五頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物1.強心苷類構效關系:第十二章消化系統(tǒng)藥物五、強心藥第四十六頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
1.強心苷類構效關系:(1)強心苷類由糖苷基和配糖基兩部分組成。(2)甾核的立體結構對于強心作用的影響較大,一般A/B和C/D是順式,而B/C為反式;同時甾環(huán)上的C5β-H和C3β-OH是必需的,若成為C5α-H和C3α-OH則失去活性。在甾核的其他位置上引入羥基,強心苷的極性增強,親水性增加。口服吸收率降低,作用時間較短;將羥基酯化后,口服起效加快,蓄積時間延長。第十二章消化系統(tǒng)藥物五、強心藥第四十七頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
1.強心苷類構效關系:(3)C17位上的不飽和內酯環(huán)是此類藥物的重要結構特征,內酯環(huán)應取β構型,若為α構型或雙鍵被飽和,則強心作用減弱或消失。(4)C14β-OH變成C14α-OH或與鄰位的-H脫水,形成雙鍵,則強心活性消失。(5)強心苷的糖基多以β-1,4-苷鍵連接在3-位的羥基上,一般以三糖苷基作用最強。第十二章消化系統(tǒng)藥物五、強心藥第四十八頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
2.磷酸二酯酶抑制劑(PDEI)是一類新型的正性肌力藥物,并具有一定的血管擴張作用。它們通過選擇性地抑制心肌細胞膜上的磷酸二酯酶,阻礙心肌細胞內cAMP的降解,使cAMP水平增高,從而激活多種蛋白酶,使心肌膜上鈣通道開放,Ca2+內流,引起心肌纖維收縮,產(chǎn)生強心作用。氨力農是第一個在臨床上應用的該類藥物,米力農是氨力農的同系物,也是其替代品,強心活性為氨力農的10~20倍,口服有效,不良反應較少。第十二章消化系統(tǒng)藥物五、強心藥第四十九頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
3.多巴胺類多巴胺有強心利尿作用,其N-取代衍生物多巴酚丁胺(丁巴多胺為β1-受體選擇性激動劑,興奮β-受體后使心肌細胞cAMP增加,促進鈣離子內流,導致心肌收縮增強,且具有強的正性肌力作用。地諾帕明為選擇性β1激動劑,擴張冠脈血管,不易引起心律不齊,適用于慢性心衰治療。β2-受體激動劑具有擴張支氣管作用而使后負荷降低,對心衰有輔助治療作用。第十二章消化系統(tǒng)藥物五、強心藥第五十頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第一節(jié)心血管系統(tǒng)藥物
4.鈣敏化劑這是一類能增加肌纖維絲對鈣離子敏感性的藥物,即能使生理濃度的游離鈣離子產(chǎn)生更強的張力,又稱收縮蛋白鈣敏感性增強劑。如匹莫苯為苯并咪唑噠嗪酮類化合物,噠嗪酮的5位是手性碳,具有光學活性,L-異構體活性大于D-異構體。進入體內后苯環(huán)上的甲氧基進行脫甲基化,代謝產(chǎn)物的強心作用更強,本品進入體內后直接提高心肌收縮蛋白對鈣離子的敏感性而起到正性肌力作用。第十二章消化系統(tǒng)藥物五、強心藥第五十一頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第二節(jié)利尿藥
一、有機汞類其中Y通常為CH3,R通常為環(huán)狀結構,可以是脂環(huán)、芳環(huán)或雜環(huán),對藥物的利尿作用影響較大。R一般以甲酰胺基與丙基相連,并帶有羧基。羧基的存在有利于藥物的吸收。在常用的藥物中,X為羥茶堿基和巰乙酸基等。這部分對藥物的毒性、刺激性及吸收速度影響較大。第十二章消化系統(tǒng)藥物有機汞類藥物的結構可用下列通式表示:第五十二頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第二節(jié)利尿藥一、有機汞類代表藥物:汞撒利第十二章消化系統(tǒng)藥物第五十三頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第二節(jié)利尿藥二、多羥基化合物甘露醇、山梨醇及葡萄糖等藥物靜脈注射后經(jīng)腎小球過濾,由于滲透壓的作用,阻止腎小管對原尿的再吸收而達到利尿的作用,因此這類藥物又稱滲透壓性利尿藥或脫水藥。它們在體內一般不被代謝,靜脈給藥后,能迅速提高血漿和腎小管腔液的滲透壓,一方面促進組織內水分進入血管內,使組織脫水;另一方面可減少水及電解質的再吸收,使尿量增加。主要用于腦水腫及青光眼等。由于山梨醇在體內可轉化為糖元,葡萄糖易被吸收及代謝而失去高滲作用,故以甘露醇的利尿作用較強。第十二章消化系統(tǒng)藥物第五十四頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第二節(jié)利尿藥
第十二章消化系統(tǒng)藥物基本結構:三、磺酰胺類和苯并噻嗪類第五十五頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第二節(jié)利尿藥第十二章消化系統(tǒng)藥物藥名R1R2R33,4位維持時間作用強度氯噻嗪氫氯噻嗪氫氟噻嗪甲氯噻嗪三氯噻嗪芐氟噻嗪環(huán)戊噻嗪—Cl—Cl—CF3—Cl—Cl—CF3—Cl—H—H—H—CH2Cl—CHCl2—CH2C6H5—H—H—H—CH3—H—H—H雙鍵飽和飽和飽和飽和飽和飽和6~10h8~12h18~24h>24h24~36h18~24h24~36h0.03~111~21~26~121020~80苯并噻嗪類利尿藥三、磺酰胺類和苯并噻嗪類第五十六頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第二節(jié)利尿藥
第十二章消化系統(tǒng)藥物苯并噻嗪類利尿藥的構效關系:(1)磺酰胺基是產(chǎn)生利尿作用的必要基團,處于C7位利尿效果最好。若磺酰胺基上的氫原子被取代(如甲基),利尿作用則降低。(2)C6位上取代基對利尿作用至關重要。若為吸電子基可增強藥效;若為斥電子基,則活性降低。若以-CF3取代-Cl,可增加藥物的親脂性,延長藥物的作用時間,如氫氯噻嗪的作用時間為8~12小時,芐氟噻嗪的作用時間可長達為18~24小時。三、磺酰胺類和苯并噻嗪類第五十七頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第二節(jié)利尿藥第十二章消化系統(tǒng)藥物苯并噻嗪類利尿藥的構效關系:(3)C3、N4位上雙鍵飽和后,利尿作用強于不飽和的化合物。如氫氯噻嗪的作用強于氯噻嗪。(4)C3位上若以烷基或取代烷基(鹵代烷基、硫醚基、環(huán)烷基等)取代,作用增強。如三氯噻嗪、芐噻嗪和環(huán)戊噻嗪,它們的作用都強于氫氯噻嗪;若為芳基取代,活性則減弱;若為芳烷基(如芐基、苯乙基),作用顯著增強。三、磺酰胺類和苯并噻嗪類第五十八頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第二節(jié)利尿藥第十二章消化系統(tǒng)藥物苯并噻嗪類利尿藥的代表藥物:氫氯噻嗪三、磺酰胺類和苯并噻嗪類第五十九頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第二節(jié)利尿藥
三、磺酰胺類和苯并噻嗪類第十二章消化系統(tǒng)藥物第六十頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第二節(jié)利尿藥第十二章消化系統(tǒng)藥物三、磺酰胺類和苯并噻嗪類第六十一頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第二節(jié)利尿藥第十二章消化系統(tǒng)藥物代表藥物:呋噻米三、磺酰胺類和苯并噻嗪類第六十二頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第二節(jié)利尿藥第十二章消化系統(tǒng)藥物代表藥物:呋噻米三、磺酰胺類和苯并噻嗪類第六十三頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第二節(jié)利尿藥四、含氮雜環(huán)類第十二章消化系統(tǒng)藥物代表藥物:氨苯蝶啶第六十四頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第二節(jié)利尿藥第十二章消化系統(tǒng)藥物代表藥物:氨苯蝶啶四、含氮雜環(huán)類第六十五頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第二節(jié)利尿藥
第十二章消化系統(tǒng)藥物代表藥物:依他尼酸五、苯氧乙酸類第六十六頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第二節(jié)利尿藥
五、苯氧乙酸類第十二章消化系統(tǒng)藥物依他尼酸的合成:第六十七頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第二節(jié)利尿藥六、醛甾酮拮抗劑第十二章消化系統(tǒng)藥物代表藥物:螺內酯第六十八頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第三節(jié)口服降血糖藥一、磺酰脲類第十二章消化系統(tǒng)藥物磺酰脲類藥物的構效關系:磺酰脲類藥物都具有對位取代的苯磺酰脲的基本結構,苯環(huán)對位取代基的性質可以影響藥物的作用強度和時間。2.苯環(huán)對位以甲基、氨基、乙?;Ⅺu素、甲硫基和三氟甲基等取代時可以增強降血糖活性,其中苯環(huán)對位以甲基取代,易氧化代謝成醇和羧基而失活,半衰期較短。若以鹵素取代,則不易代謝失活,半衰期較長。第六十九頁,共七十八頁,編輯于2023年,星期五第三節(jié)
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