呼吸系統(tǒng)用藥

關(guān)于呼吸系統(tǒng)用藥1第1頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三2呼吸系統(tǒng)藥物平喘藥(Antiasthmaticdrugs)祛痰藥(Expectorants)鎮(zhèn)咳藥(Antitussives)第2頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三3目的和內(nèi)容

(AimsandContents)熟悉各類平喘藥的作用原理熟悉平喘藥茶堿類、腎上腺素受體激動(dòng)藥、腎上腺皮質(zhì)激素類和肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥的臨床應(yīng)用及其不良反應(yīng)了解鎮(zhèn)咳藥、祛痰藥的臨床用途第3頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三4腎上腺素受體激動(dòng)藥的作用原理、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)茶堿類的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)講授重點(diǎn)(Emphasis)第4頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三5M膽堿受體阻斷藥的藥理作用及特點(diǎn)腎上腺皮質(zhì)激素的作用原理及臨床應(yīng)用、注意事項(xiàng)肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥的藥理作用，臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)與防治講授重點(diǎn)(Emphasis)第5頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三6腎上腺素受體激動(dòng)藥的不良反應(yīng)及防治茶堿類藥物的作用原理、不良反應(yīng)、注意事項(xiàng)糖皮質(zhì)激素的作用特點(diǎn)及不良反應(yīng)肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥的作用原理、臨床應(yīng)用講授難點(diǎn)(Difficulties)第6頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三7呼吸生理

(PhysiologyofRespiratorysystem)呼吸道（airway）

氣管（Trachea）支氣管（Bronchi）細(xì)支氣管（Bronchiole)肺(lung)、肺泡（Alveoli）第7頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三8支氣管收縮、舒張調(diào)控機(jī)制

(Mechanismofdilationorconstrictionofbronchialtone)收縮舒張支氣管cAMPAMPATPACPDE+++Ach+腺苷+第8頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三9哮喘(Asthma)收縮舒張支氣管第9頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三10定義主要表現(xiàn)為發(fā)作性或持續(xù)性喘息、呼吸困難流行病學(xué)調(diào)查美國(guó)，大約有1千萬(wàn)患者，占其人口的4~5%哮喘在我國(guó)的發(fā)病率也很高，是呼吸內(nèi)科的常見病和多發(fā)病哮喘(Asthma)第10頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三11哮喘病理生理

(PathophysiologyofAsthma)炎性細(xì)胞炎癥介質(zhì)炎癥反應(yīng)肥大細(xì)胞巨噬細(xì)胞等炎癥部位浸潤(rùn)組胺白三烯前列腺素血管擴(kuò)張通透性增加支氣管收縮分泌增加合成釋放與受體結(jié)合？—？—？—慢性支氣管炎癥？—第11頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三12哮喘病理生理

(PathophysiologyofAsthma)支氣管狹窄平滑肌收縮黏膜充血水腫腺體分泌亢進(jìn)氣管高反應(yīng)性支氣管重構(gòu)

(Remodelling)第12頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三13支氣管收縮收縮舒張支氣管cAMPAMPATPACPDE+++Ach+腺苷+？+？—？—？—第13頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三14外源性哮喘外源性過敏原→IgE→肥大細(xì)胞脫顆?！尫叛仔越橘|(zhì)→哮喘內(nèi)源性哮喘副交感神經(jīng)功能亢進(jìn)β受體興奮性降低哮喘類型

(TypesofAsthma)第14頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三15平喘藥

(AntiasthmaticDrugs)定義是一類作用于哮喘發(fā)病的不同環(huán)節(jié)，以緩解或預(yù)防哮喘發(fā)作的藥物目的控制炎癥擴(kuò)張支氣管平滑肌，解除其痙攣抗過敏第15頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三16平喘藥分類

(TypesofAntiasthmaticdrugs)松弛支氣管平滑肌藥β受體激動(dòng)劑磷酸二酯酶（PDE）抑制劑M受體阻斷藥第16頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三17平喘藥分類

(TypesofAntiasthmaticdrugs)抗炎平喘藥糖皮質(zhì)激素抗白三烯（LT）藥物競(jìng)爭(zhēng)性白三烯受體阻斷藥5-脂氧酶抑制藥第17頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三18平喘藥分類

(TypesofAntiasthmaticdrugs)抗過敏平喘藥過敏介質(zhì)阻釋劑H1受體阻斷藥第18頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三19β受體激動(dòng)藥

(AgonistofβReceptor)常用藥物腎上腺素麻黃堿異丙腎上腺素沙丁胺醇克侖特羅第19頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三20β受體激動(dòng)藥

(AgonistofβReceptor)藥理作用及機(jī)制激動(dòng)β受體，激活腺苷環(huán)化酶（CA）而增加平滑肌細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度，從而使平滑肌松弛第20頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三21β受體激動(dòng)藥收縮舒張支氣管cAMPAMPATPACPDE+++Ach+腺苷+β受體激動(dòng)藥+第21頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三22收縮舒張支氣管β受體激動(dòng)藥第22頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三23β受體激動(dòng)藥

(AgonistofβReceptor)藥理作用及機(jī)制對(duì)各種刺激引起支氣管平滑肌痙攣有強(qiáng)大的舒張作用抑制肥大細(xì)胞釋放過敏介質(zhì)第23頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三24β受體激動(dòng)藥

(AgonistofβReceptor)臨床應(yīng)用可預(yù)防過敏性哮喘的發(fā)作長(zhǎng)期應(yīng)用可形成耐受性第24頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三25腎上腺素

(Adrenaline)作用特點(diǎn)非選擇性β受體激動(dòng)劑本藥僅作皮下注射，以緩解支氣管哮喘急性發(fā)作第25頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三26麻黃堿

(Ephedrine)作用特點(diǎn)非選擇性β受體激動(dòng)劑作用緩慢、溫和、持久口服有效用于輕癥和預(yù)防哮喘發(fā)作第26頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三27異丙腎上腺素

(Isoproterenol)藥理作用選擇性興奮β受體，但對(duì)β1和β2受體無選擇性平喘作用強(qiáng)大，可吸入給藥代謝產(chǎn)物具有受體阻斷作用，故易產(chǎn)生耐受性第27頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三28異丙腎上腺素

(Isoproterenol)不良反應(yīng)心率增快、心悸、肌震顫劑量太大易致心律失常，甚至心室顫動(dòng)、突然死亡第28頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三29沙丁胺醇

(Salbutamol)藥理作用對(duì)β2受體有較強(qiáng)選擇性，對(duì)α受體無作用不良反應(yīng)劑量過大，仍可引起心悸、頭暈、手指震顫（激動(dòng)骨骼肌β2受體）等第29頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三30克侖特羅

(Clenbuterol)藥理作用本品為強(qiáng)效選擇性β2-受體激動(dòng)劑本品還有較強(qiáng)的抗過敏和明顯增強(qiáng)支氣管纖毛活動(dòng)作用本品能明顯降低呼吸道阻力，改善呼吸功能第30頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三31克侖特羅

(Clenbuterol)臨床應(yīng)用用于防治支氣管哮喘以及哮喘型慢性支氣管炎、肺氣腫等呼吸系統(tǒng)疾病所致的支氣管痙攣。第31頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三32特點(diǎn)同屬第4代抗哮喘藥β2受體選擇性更強(qiáng)、不良反應(yīng)更小長(zhǎng)效,作用時(shí)間持續(xù)12h以上，尤其適用于夜間哮喘的控制可能具有抗炎作用沙美特羅(Salmeterol)

福摩特羅(Formoterol)第32頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三33常用藥物氨茶堿(Aminophylline)

膽茶堿(CholineTheophylline)

二羥丙茶堿(Diprophylline)磷酸二酯酶抑制劑（PDEI）第33頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三34茶堿

(Theophylline)藥理作用能松弛平滑肌，興奮心肌，興奮中樞，并有利尿作用松弛平滑肌的作用對(duì)處于痙攣狀態(tài)的支氣管更為突出第34頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三35茶堿

(Theophylline)作用機(jī)制抑制磷酸二酯酶，使cAMP升高阻斷腺苷受體第35頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三36茶堿

(Theophylline)收縮舒張支氣管cAMPAMPATPACPDE+++Ach+腺苷+茶堿—茶堿—第36頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三37收縮舒張支氣管茶堿

(Theophylline)第37頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三38茶堿

(Theophylline)臨床應(yīng)用急、慢性哮喘不良反應(yīng)茶堿的安全范圍較小，尤其是靜脈注射太快易引起心律失常、血壓驟降、興奮不安甚至驚厥第38頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三39M膽堿受體阻斷藥

(Mreceptorantagonists)常用藥物溴化異丙東茛菪堿（IsopropylScopolamineBromide）溴氧托品（OxytropiumBromide）可必特（combivent），異丙托品與沙丁胺醇的復(fù)方制劑第39頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三40M膽堿受體阻斷藥收縮舒張支氣管cAMPAMPATPACPDE+++Ach+腺苷+M膽堿受體阻斷藥—第40頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三41收縮舒張支氣管M膽堿受體阻斷藥第41頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三42異丙基阿托品

（IpratropiumBromide）藥理作用阻斷乙酰膽堿作用，明顯擴(kuò)張支氣管臨床應(yīng)用主要用于喘息型慢性支氣管炎及哮喘第42頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三43糖皮質(zhì)激素

（Glucocorticoids，GC）常用藥物全身用藥可的松（Cortisone）強(qiáng)的松（Prednisone）地塞米松（Dexamethasone）吸入皮質(zhì)激素倍氯米松（Beclomethasone）曲安西龍（Triamcinolone）

第43頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三44糖皮質(zhì)激素炎性細(xì)胞炎癥介質(zhì)炎癥反應(yīng)肥大細(xì)胞巨噬細(xì)胞等炎癥部位浸潤(rùn)組胺白三烯前列腺素血管擴(kuò)張通透性增加支氣管收縮分泌增加合成釋放與受體結(jié)合GC—GC—GC—

作用部位第44頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三45糖皮質(zhì)激素膜磷脂花生四稀酸白三烯血管通透性增加支氣管收縮分泌增加前列腺素血栓素前列環(huán)素環(huán)氧酶脂氧酶磷脂酶炎癥反應(yīng)糖皮質(zhì)激素—阿司匹林—第45頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三46藥理作用抗炎和抗過敏作用抑制炎癥細(xì)胞活性抑制炎癥介質(zhì)如PGD2，LTC4等釋放，減輕炎癥反應(yīng)控制氣道高反應(yīng)性糖皮質(zhì)激素

(Glucocorticoids,GC)第46頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三47糖皮質(zhì)激素

(Glucocorticoids,GC)臨床應(yīng)用哮喘持續(xù)狀態(tài)或危重發(fā)作的重要搶救藥物近年應(yīng)用吸入治療法，有效地避免了全身性不良反應(yīng)第47頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三48新一代吸入皮質(zhì)激素

(Newgenerationofinhaledcorticoids)布地奈德（Budesonide，普米克）用于治療和預(yù)防哮喘的吸入糖皮質(zhì)激素布地奈德90%在首過代謝時(shí)失活。布地奈德氣霧給出的藥量中約10%沉積在肺部布地奈德的耐受性好。大多數(shù)不良反應(yīng)都很輕，且為局部性。布地奈德引起的全身作用和口咽并發(fā)癥與劑量有關(guān)第48頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三49白三烯受體拮抗劑

(AntagonistsofLTreceptor)炎性細(xì)胞炎癥介質(zhì)炎癥反應(yīng)肥大細(xì)胞巨噬細(xì)胞等炎癥部位浸潤(rùn)組胺白三烯前列腺素血管擴(kuò)張通透性增加支氣管收縮分泌增加合成、釋放與受體結(jié)合札魯司特—作用機(jī)制第49頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三50白三烯受體拮抗劑膜磷脂花生四稀酸白三烯血管通透性增加支氣管收縮分泌增加前列腺素血栓素前列環(huán)素環(huán)氧酶脂氧酶磷脂酶炎癥反應(yīng)扎魯斯特—第50頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三51札魯司特（Zafirlukast，

安可來，Accolate）作用特點(diǎn)高選擇性白三烯受體拮抗劑，可拮抗LT的支氣管收縮作用和炎癥反應(yīng)強(qiáng)力口服多肽，血漿濃度多在口服后約3小時(shí)達(dá)到峰值。消除半衰期約為10小時(shí)。耐受性良好，使用時(shí)可能引起頭痛或胃腸道反應(yīng)，這些癥狀通常較輕微。第51頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三525-脂氧酶抑制劑炎性細(xì)胞炎癥介質(zhì)炎癥反應(yīng)粘附分子趨化蛋白炎癥部位浸潤(rùn)組胺白三烯前列腺素血管擴(kuò)張通透性增加支氣管收縮分泌增加合成釋放與受體結(jié)合齊留通—作用機(jī)制第52頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三535-脂氧酶抑制劑膜磷脂花生四稀酸白三烯血管通透性增加支氣管收縮分泌增加前列腺素血栓素前列環(huán)素環(huán)氧酶脂氧酶磷脂酶炎癥反應(yīng)糖皮質(zhì)激素—阿司匹林—齊留通—扎魯斯特—第53頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三54齊留通（Zileuton）作用特點(diǎn)選擇性5-脂氧酶抑制劑，抑制LT的合成適用于中度哮喘，無嚴(yán)重不良反應(yīng)第54頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三55過敏介質(zhì)阻釋劑

(Retardedreleaseofhypersensitivemediator，RRHM)常用藥物色甘酸鈉（sodiumcromoglicate）奈多羅米鈉

(NedocromilSodium)第55頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三56過敏介質(zhì)阻釋劑炎性細(xì)胞炎癥介質(zhì)炎癥反應(yīng)粘附分子趨化蛋白炎癥部位浸潤(rùn)組胺白三烯前列腺素血管擴(kuò)張通透性增加支氣管收縮分泌增加合成釋放與受體結(jié)合色甘酸鈉—作用機(jī)制第56頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三57藥理作用抑制肺肥大細(xì)胞對(duì)各種刺激所引起脫顆粒作用，抑制H、LT等內(nèi)容物的釋放色甘酸鈉（sodiumcromoglicate）第57頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三58臨床應(yīng)用預(yù)防Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)所致的哮喘目前已成為輕、中度哮喘的一線用藥不良反應(yīng)毒性很低。少數(shù)患者困粉末的刺激可引起嗆咳、氣急、甚至誘發(fā)哮喘，與少量異丙腎上腺素合用可以預(yù)防。色甘酸鈉（sodiumcromoglicate）第58頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三59作用特點(diǎn)本品是一種類似色甘酸鈉的新型細(xì)胞膜穩(wěn)定劑。其作用約為色甘酸鈉的200倍通過直接抑制嗜酸粒細(xì)胞和中性粒細(xì)胞的激活而產(chǎn)生抗炎作用本品可明顯減輕各種原因引起的支氣管痙攣，與糖皮質(zhì)類固醇合用，可增加療效，減少后者的用量奈多羅米鈉

(NedocromilSodium)第59頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三60H1受體拮抗劑炎性細(xì)胞炎癥介質(zhì)炎癥反應(yīng)粘附分子趨化蛋白炎癥部位浸潤(rùn)組胺白三烯前列腺素血管擴(kuò)張通透性增加支氣管收縮分泌增加合成、釋放與受體結(jié)合酮替芬—作用機(jī)制第60頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三61新型H1受體阻斷藥，拮抗多種過敏物質(zhì)引起的支氣管痙攣平喘作用時(shí)間長(zhǎng)，用于預(yù)防哮喘發(fā)作，對(duì)兒童哮喘的療效優(yōu)于成人酮替芬（ketotifen）第61頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三62鎮(zhèn)咳藥

(Antitussives)咳嗽本身是一保護(hù)性反射，只有對(duì)嚴(yán)重的咳嗽才需用鎮(zhèn)咳藥鎮(zhèn)咳藥分為兩大類中樞性（作用于咳嗽中樞）外周性（作用于咳嗽反射弧的某一環(huán)節(jié)）第62頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三63藥理作用抑制咳嗽中樞，有鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)痛作用，但比嗎啡弱。鎮(zhèn)咳劑量不抑制呼吸，成癮性也較嗎啡弱可待因

（Codeine）第63頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三64臨床應(yīng)用用于劇烈的刺激性干咳不良反應(yīng)少數(shù)患者能發(fā)生惡心、嘔吐，大劑量可致中樞興奮、煩躁不安可待因

（Codeine）第64頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三65右美沙芬（Dextromethorphan）藥理作用中樞性鎮(zhèn)咳藥，強(qiáng)度與可待因相等，但無成癮性，無鎮(zhèn)痛作用臨床應(yīng)用用于干咳第65頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三66噴托維林（pentoxyverine，咳必清）藥理作用非成癮性中樞鎮(zhèn)咳藥。作用比可待因弱，并有阿托品樣作用和局部麻醉作用，能松弛支氣管平滑肌和抑制呼吸道感受器。第66頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三67噴托維林（pentoxyverine，咳必清）臨床應(yīng)用呼吸道感染引起的急性咳嗽。不良反應(yīng)偶有輕度頭痛、頭昏、口干、便秘等。有阿托品樣作用，青光眼患者禁用第67頁(yè)，講稿共76頁(yè)，2023年5月2日，星期三68苯丙哌林（benproperine）