傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論（藥理學(xué)課件）

傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)與分類乙酰膽堿（Ach）去甲腎上腺素（NA）主要遞質(zhì)：多巴胺（DA）5-羥色胺（5-HT）其他遞質(zhì)：

一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)與分類乙酰膽堿的合成與釋放

傳出神經(jīng)遞質(zhì)——乙酰膽堿（ACh）

1、合成：膽堿能神經(jīng)末梢合成

膽堿＋乙酰輔酶A乙酰膽堿

膽堿乙?；?、貯存在神經(jīng)末梢囊泡中3、釋放：胞裂外排4、消失：乙酰膽堿（Ach

）

膽堿＋乙酸

膽堿脂酶酪氨酸羥化酶

多巴脫羧酶

多巴胺β－羥化酶

去甲腎上腺素的合成與釋放

傳出神經(jīng)遞質(zhì)——去甲腎上腺素（NA）

1、合成：去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢合成酪氨酸

多巴

多巴胺NA2、貯存在神經(jīng)末梢囊泡中3、釋放：胞裂外排4、消失：攝取1：75%-90%被突觸前膜重?cái)z取，貯存在囊泡中攝取2：小部分被非神經(jīng)組織攝取，最后被COMT和MAO滅活

二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)分類傳出神經(jīng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)不換元，直接支配骨骼肌自主神經(jīng)交感神經(jīng)副交感神經(jīng)在神經(jīng)節(jié)換元，節(jié)后纖維到達(dá)所支配的效應(yīng)器解剖學(xué)分類釋放乙酰膽堿（Ach）膽堿能神經(jīng)：釋放去甲腎上腺素腎上腺素能神經(jīng)：二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)分類

傳出神經(jīng)按釋放的遞質(zhì)分類

二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)分類1、全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維2、全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維3、運(yùn)動(dòng)神經(jīng)4、少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維（汗腺分泌、骨骼肌血管舒張）膽堿能神經(jīng)絕大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維腎上腺素能神經(jīng)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體與效應(yīng)

傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體根據(jù)與之結(jié)合的神經(jīng)遞質(zhì)命名，能與乙酰膽堿結(jié)合的受體稱為膽堿受體。能與去甲腎上腺素或腎上腺素結(jié)合的受體稱為腎上腺素受體。傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體類型

一、膽堿受體M受體（毒蕈堿型膽堿受體）

M1M2M3

M4

M5

N受體（煙堿型膽堿受體）N1

（Nn）

N2（Nm）

骨骼肌血管心臟瞳孔括約肌支氣管平滑肌胃腸平滑肌及膀胱逼尿肌腺體舒張抑制收縮

縮瞳收縮分泌增加收縮M樣作用

M受體分布

效應(yīng)1、M膽堿受體分布與效應(yīng)

N主要分布在神經(jīng)節(jié)、腎上腺髓質(zhì)、骨骼肌。又分為N1（NN）受體和N2（NM）受體。N樣作用神經(jīng)節(jié)興奮骨骼肌收縮2、N膽堿受體分布與效應(yīng)

腎上腺髓質(zhì)分泌增加副交感神經(jīng)節(jié)興奮交感神經(jīng)節(jié)興奮

二、腎上腺素受體α受體：α1-Rα2-Rβ受體：β1–Rβ2-Rβ3-Rα1-R：主要分布在血管平滑肌、虹膜輻射肌、胃腸和膀胱括約肌。α2-R：主要分布神經(jīng)末梢突觸前膜（興奮時(shí)，NA釋放減少）。

α樣作用

血管收縮、瞳孔擴(kuò)大、胃腸和膀胱括約肌收縮。1、α腎上腺素受體分布與效應(yīng)

二、腎上腺素受體β1-R：主要分布于心臟。β2-R：主要分布于支氣管平滑肌、骨骼肌血管、肝等。β3-R：主要分布在脂肪細(xì)胞。β樣作用心臟興奮骨骼肌血管擴(kuò)張支氣管平滑肌松弛脂肪分解、糖原分解

2、β腎上腺素受體分布與效應(yīng)

二、腎上腺素受體總結(jié)：受體分布及效應(yīng)M樣作用心臟抑制、平滑肌收縮、

腺體分泌、血管擴(kuò)張、縮瞳N樣N1樣作用神經(jīng)節(jié)興奮、腎上腺髓質(zhì)分泌N2樣作用骨骼肌收縮α樣作用皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管收縮，

瞳孔擴(kuò)大β型β1樣作用心臟興奮β2樣作用骨骼肌、冠狀血管舒張，支氣管擴(kuò)張，糖原、脂肪分解（β3–R）傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式與分類傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式1、與受體結(jié)合產(chǎn)生與傳出神經(jīng)遞質(zhì)相似的效應(yīng)，稱為激動(dòng)藥。膽堿受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥一、直接作用于受體傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式2、與受體結(jié)合產(chǎn)生與傳出神經(jīng)遞質(zhì)相反的效應(yīng)，稱為阻斷藥（拮抗藥）。膽堿受體阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥影響遞質(zhì)釋放：麻黃堿和間羥胺促進(jìn)NA釋放。影響遞質(zhì)的生物轉(zhuǎn)化：新斯的明抑制膽堿酯酶活性，干擾Ach代謝。影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)和貯存：利血平抑制NA再攝取。傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式二、影響遞質(zhì)三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物分類擬似藥拮抗藥1、擬膽堿藥3、抗膽堿藥(1)M、N受體激動(dòng)藥(1)M受體阻斷藥(2)M受體激動(dòng)藥(2)N受體阻斷藥(3)膽堿酯酶抑制藥(3)膽堿酯酶復(fù)活藥2、腎