人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥-課件

LOGO第十二章鎮(zhèn)痛藥1人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥ppt課件鎮(zhèn)痛藥概況

阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥其他鎮(zhèn)痛藥4人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥2人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥ppt課件是作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的阿片受體，對痛覺中樞產(chǎn)生選擇性抑制作用，使疼痛減輕或消除的藥物。鎮(zhèn)痛藥在治療劑量下，它不影響意識和其他感覺(如觸覺、聽覺、視覺等)。鎮(zhèn)痛藥概況3人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥ppt課件該類藥物大部分若連續(xù)、反復(fù)使用有麻醉作用和成癮性，故又稱為麻醉性鎮(zhèn)痛藥。被聯(lián)合國國際麻醉藥品管理局列為管制藥品。其鎮(zhèn)痛效果和作用機制既不同于解熱鎮(zhèn)痛藥，也有別于麻醉藥。鎮(zhèn)痛藥概況4人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥ppt課件鎮(zhèn)痛藥的作用機制是與初級感覺神經(jīng)元上的阿片受體結(jié)合，引起膜電位超極化，使神經(jīng)遞質(zhì)釋放減少，從而阻斷神經(jīng)沖動的傳遞而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛等各種效應(yīng)。鎮(zhèn)痛藥概況5人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥ppt課件鎮(zhèn)痛中樞

1961年我國學(xué)者鄒岡和張昌紹提出了嗎啡鎮(zhèn)痛的作用部位在第三腦室和大腦導(dǎo)水管周圍中央灰質(zhì)。阿片受體和阿片肽共同組成了機體的抗痛系統(tǒng)。阿片受體主要分布于下丘腦、中腦導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)、藍斑核和脊髓背角區(qū)，當(dāng)阿片受體被體內(nèi)阿片肽或者嗎啡等鎮(zhèn)痛藥興奮時，能阻滯痛覺信號的傳遞，從而產(chǎn)生中樞性鎮(zhèn)痛作用。鎮(zhèn)痛藥概況6人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥ppt課件鎮(zhèn)痛藥概況《本草綱目》中有關(guān)阿片治病的記載：罌粟殼止瀉痢，固脫肛，治遺精、久咳、斂肺、澀腸，止心腸筋骨諸痛。7人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥ppt課件鎮(zhèn)痛藥概況8人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥ppt課件海洛因可待因冰毒大麻搖頭丸嗎啡鴉片罌粟鎮(zhèn)痛藥概況9人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥ppt課件鎮(zhèn)痛藥概況

阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥其他鎮(zhèn)痛藥4人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥10人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥ppt課件嗎啡（Morphine）是存在于阿片中的一種生物堿。1805年德國藥師Sertürner首次從阿片中提取得到嗎啡，并仿希臘睡夢之神Morpheus而名之。1927年Gulland等闡明嗎啡的基本結(jié)構(gòu)。1952年Gates等全合成嗎啡成功。1968年進一步證實其絕對構(gòu)型。由于嗎啡全合成成本太高，現(xiàn)一般仍從植物中提取獲得。嗎啡的來源阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥11人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥ppt課件

阿片的原生植物是罌粟。將罌粟未成熟帶籽果實中白色漿汁干燥后，形成棕黑色膏狀物即得阿片（俗稱煙土），我國歷史上稱其為鴉片。阿片中主要含嗎啡、可待因、蒂巴因和罌粟堿等20多種生物堿，其中嗎啡含量最高，約占9%～17%。阿片的生物活性大部分是由嗎啡所致，阿片作為粉劑和酊劑(阿片酊、復(fù)方樟腦酊)已經(jīng)被廣泛使用了許多世紀(jì)。阿片簡介阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥12人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥ppt課件阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥【藥理作用】中樞神經(jīng)系統(tǒng)平滑肌心血管系統(tǒng)【臨床用途】鎮(zhèn)痛心源性哮喘止瀉鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜呼吸抑制鎮(zhèn)咳催吐興奮縮瞳核便秘膽絞痛尿潴留加重哮喘對抗縮宮素,延長產(chǎn)程13人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥ppt課件【不良反應(yīng)】一般不良反應(yīng)急性中毒:三聯(lián)癥/納洛酮耐受性成癮性【藥動學(xué)特點】首關(guān)消除效應(yīng)明顯可通過血胎盤屏障肝代謝腎排泄,少量經(jīng)乳汁和膽汁排出【禁忌】支氣管哮喘、肺源性心臟?。ê喎Q肺心?。?、顱腦損傷、嚴重肝功能障礙者、哺乳期婦女及新生兒禁用。禁用于分娩止痛。阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥14人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥ppt課件可待因（codeine，甲基嗎啡）【作用和用途】1．鎮(zhèn)痛：嗎啡的1/12~1/10——用于中等程度疼痛2．鎮(zhèn)咳：嗎啡的1/4——用于劇烈干咳無明顯鎮(zhèn)靜作用，欣快感及成癮性也較嗎啡輕無明顯便秘、尿潴留、體位性低血壓等副作用阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥15人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥ppt課件

患者張××女性28歲

妊娠40周，陣發(fā)性腹部劇痛。

Rp：：嗎啡注射液：10mg×1支

Sig.10mg，皮下注射處方分析16人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥ppt課件上述處方屬不合理用藥。原因如下：

病人妊娠40周，屬于臨產(chǎn)期，應(yīng)禁用嗎啡。因為嗎啡可通過胎盤對胎兒產(chǎn)生影響，可能引起新生兒呼吸抑制，此外可對抗催產(chǎn)素對子宮的興奮作用，延長產(chǎn)程。

17人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥ppt課件阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥鹽酸納洛酮（NaloxoneHydrochloride）其化學(xué)結(jié)構(gòu)與嗎啡相似，可全部阻斷嗎啡與阿片受體的結(jié)合。能迅速解除嗎啡引起的呼吸抑制、血壓下降等中毒反應(yīng)對正常人無藥理作用，對阿片類藥物成癮者有催癮作用臨床上除用于嗎啡類藥急性中毒解救外，也適用于腦卒中、乙醇中毒、新生兒窒息、脊髓和腦創(chuàng)傷等。18人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥ppt課件鎮(zhèn)痛藥概況

阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥其他鎮(zhèn)痛藥4人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥19人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥ppt課件鹽酸哌替啶（PethidineHydrochloride）人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥

哌替啶能激動或部分激動阿片受體，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、欣快、抑制呼吸、擴張血管和免疫抑制作用，但其效價強度僅為嗎啡的1/7～1/10。由于不良反應(yīng)相對較輕，常替代嗎啡應(yīng)用于臨床。

1.鎮(zhèn)痛作用2.抑制呼吸作用3.麻醉前給藥和人工冬眠【作用與應(yīng)用】20人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥ppt課件【藥物相互作用】哌替啶不宜與異丙嗪多次合用，因可致呼吸抑制、休克等不良反應(yīng)；與單胺氧化酶抑制劑合用可引起興奮、高熱、出汗、神志不清；可加強香豆素類藥物抗凝作用，合用時應(yīng)酌情減量；與氨茶堿、巴比妥類、苯妥英鈉、肝素鈉、磺胺嘧啶、呋塞米等藥混合時，易產(chǎn)生渾濁或沉淀，不能混合使用。人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥21人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥ppt課件

患者，女，45歲，診斷為膽絞痛，處方如下，分析是否合理，為什么？Rp．鹽酸哌替啶注射液50mg×1Sig．50mgi.m.硫酸阿托品注射液0.5mg×1Sig．0.5mgi.m.

處方分析22人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥ppt課件分析：合理。

哌替啶有較強的鎮(zhèn)痛作用，但同時興奮平滑肌，可收縮膽道奧狄括約肌，使膽囊內(nèi)壓明顯升高，從而減弱其鎮(zhèn)痛效果；阿托品通過阻斷M受體而松弛平滑肌，但對膽道平滑肌作用較弱，解痙效果較差。二藥合用，可取長補短，產(chǎn)生協(xié)同作用。23人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥ppt課件人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛新噴他佐辛（Pentazocine）鎮(zhèn)痛：嗎啡的1/3；呼吸抑制：嗎啡的1/2

劑量＞30mg時，呼吸抑制程度并不隨劑量增加而加重興奮胃腸平滑肌：比嗎啡弱心血管系統(tǒng)：嗎啡不同，大劑量可加快心率、升高血壓。因能增加心臟負荷，故不適于心肌梗死時的疼痛因依賴性小，戒斷癥狀輕，在藥政管理上已列入非麻醉藥品適用于各種慢性疼痛，對劇痛的止痛效果不及嗎啡24人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥ppt課件枸櫞酸芬太尼（FentanylCitrate）人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥強效、短效鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛作用強度為嗎啡的100倍作用快而短：肌內(nèi)注射15min起效，維持1～2h

靜脈注射1min起效，5min達高峰，維持10min可用于各種劇痛、麻醉輔助用藥和靜脈復(fù)合麻醉與氟哌利多合用于神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛術(shù)25人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥ppt課件舒芬太尼（sufentanil）、阿芬太尼（alfentanil）前者鎮(zhèn)痛作用強于芬太尼，是嗎啡的1000倍，后者弱于芬太尼兩藥起效快，作用時間短，尤以阿芬太尼突出，稱為超短效鎮(zhèn)痛藥阿芬太尼的t1/2為1~2h，舒芬太尼的t1/2為2~3h對心血管系統(tǒng)影響小，常用于心血管手術(shù)麻醉人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥26人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥ppt課件人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥鹽酸美沙酮（MethadoneHydrochlodde）鎮(zhèn)痛：作用強度與嗎啡相似，但持續(xù)時間較長鎮(zhèn)靜、抑制呼吸、縮瞳、引起便秘、升高膽內(nèi)壓：均較嗎啡弱優(yōu)點：口服與注射效果相似耐受性和依賴性發(fā)生較慢，戒斷癥狀較輕且易于治療適用于各種劇痛還被廣泛用于嗎啡、海洛因等成癮的脫毒治療27人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥ppt課件鎮(zhèn)痛藥概況

阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥

其他鎮(zhèn)痛藥4人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥28人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥ppt課件其他合成鎮(zhèn)痛藥口服、注射吸收均好，作用維持4~8h鎮(zhèn)痛：作用強度與噴他佐辛相似鎮(zhèn)咳：作用強度為可待因的1/2治療量不抑制呼吸、不影響心血管系統(tǒng)、不引起便秘適用于中、重度急慢性疼痛曲馬朵（tramadol）29人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥ppt課件布桂嗪鎮(zhèn)痛：作用強度為嗎啡的1/3有輕度鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)咳作用不抑制呼吸用于偏頭痛、三叉神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、痛經(jīng)、外傷性疼痛及晚期癌癥疼痛等（bucinnazine，強痛定）其他合成鎮(zhèn)痛藥30人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥ppt課件（tetrahydropalmatine，延胡索乙素）羅通定（rotundine，顱通定）【作用和用途】1．鎮(zhèn)痛：嗎啡的1/12~1/10作用較哌替啶弱，但較解熱鎮(zhèn)痛藥強機制與激動阿片受體及減少前列腺素合成無關(guān)對慢性持續(xù)性鈍痛、內(nèi)臟痛：效果較好，

對創(chuàng)傷、手術(shù)后疼痛、晚期癌癥疼痛：效果較差適用于胃腸、肝膽系統(tǒng)疾病引起的鈍痛、一般性頭痛、腦震蕩后頭痛，也可用于痛經(jīng)及分娩止痛，對產(chǎn)程及胎兒均無不良影響2．鎮(zhèn)靜催眠尤其適用于因疼痛而失眠的患者久用無耐受性和依賴性是其優(yōu)點四氫帕馬丁其他合成鎮(zhèn)痛藥31人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥ppt課件

患者陳某，男性，23歲，因急性腹痛就診。在門診使用哌替啶注射劑100mg肌內(nèi)注射。病情緩解，在患者強烈要求下，辦理住院手續(xù)。入院診斷：急性腹痛（1.急性胰腺炎？2.急性胃穿孔？）。入院當(dāng)夜值班護士發(fā)現(xiàn)病人死亡。尸解報告：急性胃穿孔。死