藥劑學(xué)緒論件課件

1《藥劑學(xué)》第一篇

第一章緒論

第1頁/共76頁2第一節(jié)藥劑學(xué)的概念與任務(wù)

一、藥劑學(xué)的概念

藥劑學(xué)(Pharmaceutics)是研究藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝和合理應(yīng)用的綜合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué)。將藥物用于臨床使用時(shí)，不能直接使用原料藥，必須制備成具有一定形狀和性質(zhì)的劑型，以充分發(fā)揮藥效、減少毒副作用、便于使用與保存等。

第2頁/共76頁3概念

為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制備的不同給藥形式，稱為藥物劑型，簡(jiǎn)稱劑型(Dosageform)。如散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑、注射劑等。為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制備的不同給藥形式的具體品種，稱為藥物制劑，簡(jiǎn)稱制劑（Preperations）。如阿司匹林片、胰島素注射劑、紅霉素眼膏劑等。第3頁/共76頁4藥劑學(xué)的宗旨

制備安全、有效、穩(wěn)定、使用方便的藥物制劑。隨著藥學(xué)科學(xué)的不斷發(fā)展，人們對(duì)藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄等特征以及藥物的作用機(jī)理有了進(jìn)一步的認(rèn)識(shí)，從而為制備安全、有效的制劑和選擇合理的給藥途徑提供理論依據(jù)。第4頁/共76頁5宗旨如胰島素等多肽類藥物在胃腸道中受到酶破壞而被分解，鏈霉素在胃腸道中不吸收，這類藥適合制備注射劑；睪丸素的肝臟首過作用嚴(yán)重，適合制備口腔粘膜片；紅霉素在胃酸中分解并刺激性較大，制備腸溶制劑可以克服上述問題。

第5頁/共76頁6宗旨

劑型的發(fā)展初期只是為了適應(yīng)給藥途徑而設(shè)計(jì)的形態(tài)，而新劑型與新技術(shù)的發(fā)展使制劑具有功能或制劑技術(shù)的含義。如緩控釋制劑、靶向制劑、透皮吸收制劑、固體分散技術(shù)制劑、包合技術(shù)制劑、脂質(zhì)體技術(shù)制劑、生物技術(shù)制劑、微囊化技術(shù)制劑等，從而發(fā)展了藥物的傳遞系統(tǒng)（drugdeliverysystem,DDS）。新型藥用輔料的出現(xiàn)為DDS的發(fā)展提供了堅(jiān)實(shí)的物質(zhì)基礎(chǔ)。第6頁/共76頁7宗旨

劑型的設(shè)計(jì)還必須遵循最大限度地發(fā)揮藥效的同時(shí)最低限度地降低毒副作用的基本原則。如一些抗癌藥殺滅癌細(xì)胞的同時(shí)殺滅有益細(xì)胞，毒性很大，因此使患者更早地離開人世的例子并不少見。

第7頁/共76頁8二、藥劑學(xué)的任務(wù)

①藥劑學(xué)基本理論的研究②新劑型的研究與開發(fā)③新輔料的研究與開發(fā)④制劑新機(jī)械和新設(shè)備的研究與開發(fā)⑤中藥新劑型的研究與開發(fā)⑥生物技術(shù)藥物制劑的研究與開發(fā)⑦醫(yī)藥新技術(shù)的研究與開發(fā)第8頁/共76頁9（一）基本理論研究

藥劑學(xué)的基本理論系指藥物制劑的配制理論，包括處方設(shè)計(jì)、制備、質(zhì)量控制、合理應(yīng)用等方面的基本理論。

第9頁/共76頁10基本理論研究如藥物的化學(xué)穩(wěn)定性和物理穩(wěn)定性的理論研究；提高難溶性藥物的溶解度，以提高藥物的生物利用度的研究；粉體性質(zhì)對(duì)固體物料的處理過程和制劑質(zhì)量的影響；片劑的壓縮成形理論的研究；流變學(xué)性質(zhì)對(duì)乳劑、混懸劑、軟膏劑質(zhì)量的影響；第10頁/共76頁11基本理論研究利用生物藥劑學(xué)和藥物動(dòng)力學(xué)理論正確評(píng)價(jià)制劑質(zhì)量，為合理制藥和合理用藥提供依據(jù)；微粒分散理論在非均相液體制劑中的應(yīng)用；表面活性劑在藥劑中的重要作用等。

對(duì)開發(fā)新劑型、新技術(shù)、新產(chǎn)品，提高產(chǎn)品質(zhì)量有著重要的指導(dǎo)意義。第11頁/共76頁12（二）新劑型的研究與開發(fā)

劑型是藥物應(yīng)用的具體形式，劑型因素與藥效學(xué)研究表明，除了藥物本身的性質(zhì)和藥理作用外，具體劑型也直接影響著該藥的臨床效果。第12頁/共76頁13新劑型的研究與開發(fā)與片劑、膠囊、溶液劑、注射劑等普通制劑相比，緩釋、控釋和靶向制劑等新劑型可以有效地提高療效，滿足長(zhǎng)效、低毒等要求。靶向制劑，可提高局部病灶的藥物濃度，降低全身的毒副作用是目前新劑型研究的熱點(diǎn)之一。第13頁/共76頁14新劑型的研究與開發(fā)口腔速溶片劑，不用水可以服藥，給患者帶來極大的方便；長(zhǎng)時(shí)間緩釋注射劑，一次注射緩慢釋放一個(gè)月或三個(gè)月，不僅克服了每天注射的皮肉之苦，而且血藥濃度平穩(wěn)，可降低毒副作用。第14頁/共76頁15（三）新技術(shù)的研究與開發(fā)

新技術(shù)的應(yīng)用為新劑型的開發(fā)和制劑質(zhì)量的提高奠定了技術(shù)基礎(chǔ)。新技術(shù)有：微囊化技術(shù)、固體分散技術(shù)、包合技術(shù)、脂質(zhì)體技術(shù)、球晶制粒技術(shù)、包衣技術(shù)、納米技術(shù)等。第15頁/共76頁16（四）新輔料的研究與開發(fā)

輔料有天然的、合成的和半合成的，無論來源如何，必須是藥用輔料。輔料與劑型緊密相連，新輔料的研制對(duì)新劑型與新技術(shù)的發(fā)展起著關(guān)鍵作用。第16頁/共76頁17新輔料的研究與開發(fā)乙基纖維素（EC），丙烯酸樹脂系列（EuRS100，EuRL100等），醋酸纖維素等pH非依賴性高分子的出現(xiàn)發(fā)展了緩、控釋制劑；近年來開發(fā)的聚乳酸（PLA）、聚乳酸聚乙醇酸共聚物（PLGA）等體內(nèi)可降解輔料促進(jìn)了長(zhǎng)時(shí)間緩釋微球注射劑的發(fā)展；微晶纖維素（MCC）、可壓性淀粉、低取代羥丙基纖維素（L-HPC）等輔料的開發(fā)使粉末直接壓片技術(shù)實(shí)現(xiàn)了工業(yè)化。第17頁/共76頁18新輔料的研究與開發(fā)

為了適應(yīng)現(xiàn)代藥物劑型和制劑的發(fā)展，輔料將繼續(xù)向安全性、功能性、適應(yīng)性、高效性的方向發(fā)展。輔料的發(fā)展對(duì)制劑整體水平的提高具有重要意義。第18頁/共76頁19（五）中藥新劑型的研究與開發(fā)

中醫(yī)藥是中華民族的寶貴遺產(chǎn)，在繼承和發(fā)揚(yáng)中醫(yī)中藥理論和中藥傳統(tǒng)制劑的同時(shí)，運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)和方法實(shí)現(xiàn)中藥制劑現(xiàn)代化，是中藥制劑走向世界所必需的努力方向。中藥制劑從傳統(tǒng)劑型（丸、丹、膏、散等）邁進(jìn)現(xiàn)代劑型的行列，對(duì)提高藥效具有重要的意義。第19頁/共76頁20中藥新劑型的研究與開發(fā)

已上市的中藥制劑類型很多，如注射劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑、滴丸劑、栓劑、軟膏劑、氣霧劑等20多個(gè)新的中藥劑型。近年來中藥緩釋制劑和中藥靶向給藥的微球制劑等也在開發(fā)或研究中，豐富和發(fā)展了中藥的新劑型和新品種。第20頁/共76頁21（六）生物技術(shù)藥物制劑的研究與開發(fā)

21世紀(jì)生物技術(shù)的發(fā)展為新藥的研制開創(chuàng)了一條嶄新的道路。如預(yù)防乙肝的基因重組疫苗、治療嚴(yán)重貧血癥的紅細(xì)胞生長(zhǎng)素、治療糖尿病的人胰島素、治療侏儒癥的人生長(zhǎng)激素、治療血友病的凝血因子等特效藥都是現(xiàn)代生物技術(shù)藥物的新產(chǎn)品，它們正在改變醫(yī)藥科技界的面貌，為人類解決疑難病癥提供了最有希望的途徑。第21頁/共76頁22生物技術(shù)藥物制劑的研究與開發(fā)

生物技術(shù)藥物普遍具有活性強(qiáng)、劑量小、治療各種疑難病癥的優(yōu)點(diǎn)，但同時(shí)具有分子量大、穩(wěn)定性差、吸收性差、半衰期短等問題。尋找和發(fā)現(xiàn)適合于這類藥物的長(zhǎng)效、安全、穩(wěn)定、使用方便的新劑型是擺在我們藥劑工作者面前的艱巨任務(wù)。第22頁/共76頁23（七）制劑新機(jī)械和新設(shè)備的研究與開發(fā)

國(guó)際衛(wèi)生組織提出“藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范”（GMP）以來，對(duì)制劑機(jī)械和設(shè)備的發(fā)展提供了前所未有的機(jī)遇。為了獲得藥品質(zhì)量的更大保障和安全用藥，制劑生產(chǎn)向封閉、高效、多功能、連續(xù)化和自動(dòng)化的方向發(fā)展。第23頁/共76頁24制劑新機(jī)械和新設(shè)備的研究與開發(fā)固體制劑生產(chǎn)中使用的流化床制粒機(jī)在一個(gè)機(jī)器內(nèi)可完成混合、制粒、干燥、甚至包衣，因此被人們習(xí)慣上稱做一步制粒機(jī)，與傳統(tǒng)的搖擺式制粒機(jī)相比大大縮短工藝過程，減少了與人接觸的機(jī)會(huì)。最近又開發(fā)出攪拌流化制粒機(jī)、擠出滾圓制粒機(jī)、離心制粒機(jī)等使制粒物更加致密、球形化，得到制劑生產(chǎn)的廣泛應(yīng)用。第24頁/共76頁25制劑新機(jī)械和新設(shè)備的研究與開發(fā)高效全自動(dòng)壓片機(jī)的問世，使片劑的質(zhì)量和產(chǎn)量大大提高。在注射劑的生產(chǎn)方面，入墻層流式注射灌裝生產(chǎn)線、高效噴淋式加熱滅菌器、粉針灌封機(jī)與無菌室組合整體凈化層流裝置等減少了人員走動(dòng)和污染機(jī)會(huì)。納米技術(shù)與相應(yīng)設(shè)備將對(duì)提高難溶性藥物的生物利用度或納米乳和納米粒等靶向制劑的制備產(chǎn)生重要影響。第25頁/共76頁26第二節(jié)藥劑學(xué)的分支學(xué)科

藥劑學(xué)是以多門學(xué)科的理論為基礎(chǔ)的綜合性技術(shù)科學(xué)，數(shù)理、電子、生命、材料、化工、信息等科學(xué)領(lǐng)域的快速發(fā)展推動(dòng)了藥劑學(xué)的進(jìn)步。這一進(jìn)步的重要標(biāo)志是藥劑學(xué)形成了工業(yè)藥劑學(xué)、物理藥劑學(xué)、藥用高分子材料學(xué)、生物藥劑學(xué)、藥物動(dòng)力學(xué)等分子學(xué)科體系。第26頁/共76頁27一、工業(yè)藥劑學(xué)

工業(yè)藥劑學(xué)(IndustrialPharmaceutics)是藥劑學(xué)的核心，是建立在其它分支學(xué)科的理論與技術(shù)基礎(chǔ)上的課程。其主要任務(wù)是研究劑型及制劑生產(chǎn)的基本理論、工藝技術(shù)、生產(chǎn)設(shè)備和質(zhì)量管理，以便為臨床提供安全、有效、穩(wěn)定和便于使用的優(yōu)質(zhì)產(chǎn)品。工業(yè)藥劑學(xué)除繼承藥劑學(xué)的基本內(nèi)容外，加強(qiáng)了制劑加工技術(shù)，如粉碎、分級(jí)、混合、制粒、壓片、過濾、滅菌、空氣凈化等制劑單元操作及設(shè)備。第27頁/共76頁28二、物理藥劑學(xué)

物理藥劑學(xué)(PhysicalPharmaceutics)是運(yùn)用物理化學(xué)原理、方法和手段，研究藥劑學(xué)中有關(guān)劑型、制劑的處方設(shè)計(jì)、制備工藝、質(zhì)量控制等內(nèi)容的邊緣學(xué)科。

第28頁/共76頁29三、藥用高分子材料學(xué)

藥用高分子材料學(xué)（PolymersinPharmaceutics）主要介紹藥劑學(xué)的劑型設(shè)計(jì)和制劑處方中常用的合成和天然高分子材料的結(jié)構(gòu)、制備、物理化學(xué)特征以及其功能與應(yīng)用。

第29頁/共76頁30四、生物藥劑學(xué)

生物藥劑學(xué)(Biopharmaceutics)是研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄的機(jī)理及過程，闡明藥物因素、劑型因素和生理因素與藥效之間關(guān)系的邊緣學(xué)科。

第30頁/共76頁31五、藥物動(dòng)力學(xué)

藥物動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetics)是采用數(shù)學(xué)的方法，研究藥物的吸收、分布、代謝與排泄的體內(nèi)經(jīng)時(shí)過程與藥效之間關(guān)系的學(xué)科，對(duì)指導(dǎo)制劑設(shè)計(jì)、劑型改革、安全合理用藥等提供量化指標(biāo)。第31頁/共76頁32六、臨床藥劑學(xué)臨床藥劑學(xué)(ClinicalPharmaceutics)是以患者為對(duì)象，研究合理、有效、安全用藥等，與臨床治療學(xué)緊密聯(lián)系的新學(xué)科，亦稱（廣義的）調(diào)劑學(xué)或臨床藥學(xué)。第32頁/共76頁33第三節(jié)藥物劑型與DDS

一、藥物劑型的重要性

(一)藥物劑型與給藥途徑

藥物劑型的選擇與給藥途徑密切相關(guān)。例如，眼粘膜給藥途徑以液體、半固體劑型最為方便；直腸給藥應(yīng)選擇栓劑；口服給藥可以選擇多種劑型，如溶液劑、片劑、膠囊劑、乳劑、混懸劑等；第33頁/共76頁34藥物劑型與給藥途徑皮膚給藥多用軟膏劑、貼劑、液體制劑；注射給藥必須選擇液體制劑，包括溶液劑、乳劑、混懸劑等。

第34頁/共76頁35二、藥物劑型的重要性①劑型可改變藥物的作用性質(zhì)

如硫酸鎂口服劑型用作瀉下藥，但5％注射液靜脈滴注，能抑制大腦中樞神經(jīng)，有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痙作用；又如依沙吖啶(Ethacridine，即利凡諾)1％注射液用于中期引產(chǎn)，但0.1％-0.2％溶液局部涂抹有殺菌作用。第35頁/共76頁36藥物劑型的重要性②劑型能改變藥物的作用速度

例如，注射劑、吸入氣霧劑等，起效快，常用于急救；丸劑、緩控釋制劑、植入劑等作用緩慢，屬長(zhǎng)效制劑。第36頁/共76頁37藥物劑型的重要性③劑型可降低（或消除）藥物的毒副作用氨茶堿治療哮喘病效果很好，但有引起心跳加快的毒副作用，若制成栓劑則可消除這種毒副作用；緩、控釋制劑能保持血藥濃度平穩(wěn)，避免血藥濃度的峰谷現(xiàn)象，從而降低藥物的毒副作用。第37頁/共76頁38藥物劑型的重要性④劑型可產(chǎn)生靶向作用含微粒結(jié)構(gòu)的靜脈注射劑，如脂質(zhì)體、微球、微囊等進(jìn)入血液循環(huán)系統(tǒng)后，被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞所吞噬，從而使藥物濃集于肝、脾等器官，起到肝、脾的被動(dòng)靶向作用。第38頁/共76頁39藥物劑型的重要性⑤劑型可影響療效。固體劑型，如片劑、顆粒劑、丸劑的制備工藝不同會(huì)對(duì)藥效產(chǎn)生顯著的影響，特別是藥物的晶型、粒子的大小發(fā)生變化時(shí)直接影響藥物的釋放，從而影響藥物的治療效果。第39頁/共76頁40二、藥物劑型的分類

（一）按給藥途徑分類

1.經(jīng)胃腸道給藥的劑型是指藥物制劑經(jīng)口服用后進(jìn)入胃腸道，起局部或經(jīng)吸收而發(fā)揮全身作用的劑型，如常用的散劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑、乳劑、混懸劑等。

2.非經(jīng)胃腸道給藥的劑型

是指除口服給藥途徑以外的所有其它劑型，這些劑型可在給藥部位起局部作用或被吸收后發(fā)揮全身作用，如注射劑、噴霧劑、滴眼劑、栓劑、洗劑、軟膏劑等。第40頁/共76頁41藥物劑型的分類（二）按分散系統(tǒng)分類

1.溶液型

2．膠體溶液型

3．乳劑型

4．混懸型

5．氣體分散型

6．微粒分散型

7．固體分散型

第41頁/共76頁42藥物劑型的分類

(三)

按制法分類

1．浸出制劑

是用浸出方法制成的劑型（流浸膏劑、酊劑等）。

2．無菌制劑是用滅菌方法或無菌技術(shù)制成的劑型（注射劑等）。

第42頁/共76頁43藥物劑型的分類（四）按形態(tài)分類

1．液體劑型

如芳香水劑、溶液劑、注射劑、合劑、洗劑、搽劑等。2．氣體劑型

如氣霧劑、噴霧劑等。3．固體劑型

如散劑、丸劑、片劑、膜劑等。

4．半固體劑型如軟膏劑、栓劑、糊劑等。

第43頁/共76頁44三、藥物的傳遞系統(tǒng)（DDS）藥物傳遞系統(tǒng)（drugdeliverysystem,DDS）的概念出現(xiàn)在20世紀(jì)70年代初，80年代開始成為制劑研究的熱門課題。60年代生物藥劑學(xué)和藥物動(dòng)力學(xué)的崛起可以測(cè)定藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄的定量關(guān)系，以及藥物的生物利用度。藥物在體內(nèi)過程的研究結(jié)果為新劑型的開發(fā)研究提供了科學(xué)依據(jù)：

第44頁/共76頁45藥物的傳遞系統(tǒng)（DDS）

（1）藥物的治療作用與血藥濃度有關(guān)。過高的濃度可產(chǎn)生中毒，過低的濃度無治療效果等，為合理設(shè)計(jì)劑型提供科學(xué)依據(jù)，其相應(yīng)的產(chǎn)物是緩、控釋制劑，使血藥濃度保持平緩，這是DDS的初期發(fā)展階段。第45頁/共76頁46藥物的傳遞系統(tǒng)（DDS）

（2）當(dāng)藥物達(dá)到病灶部位時(shí)才能發(fā)揮療效，其它部位的藥物不起治療作用甚至產(chǎn)生毒副作用。使藥物濃集于病灶部位，盡量減少其它部位的藥物濃度，不僅有效地提高藥物的治療效果，而且可以減少毒副作用。常以脂質(zhì)體、微囊、微球、微乳、納米囊、納米球等作為藥物載體進(jìn)行靶向性修飾是目前制劑研究DDS的熱點(diǎn)之一。第46頁/共76頁47藥物的傳遞系統(tǒng)（DDS）

（3）近代的時(shí)辰藥理學(xué)研究指出有節(jié)律性變化的疾病，如血壓、激素的分泌、胃酸等，可根據(jù)生物節(jié)律的變化調(diào)整給藥系統(tǒng)，如脈沖給藥系統(tǒng)、擇時(shí)給藥系統(tǒng)，已取得了較好效果。自調(diào)式釋藥系統(tǒng)（self-adjustedsystem）是一種依賴于生物體信息反饋，自動(dòng)調(diào)節(jié)藥物釋放量的給藥系統(tǒng)。對(duì)于胰島素依賴的糖尿病患者來說，根據(jù)血糖濃度的變化控制胰島素釋放的DDS的研究倍受關(guān)注。第47頁/共76頁48藥物的傳遞系統(tǒng)（DDS）

（4）透皮吸收制劑：1974年起全身作用的東莨菪堿透皮給藥制劑首初上市，1981年由美國(guó)FDA將硝酸甘油透皮吸收制劑批準(zhǔn)作為新藥，從此對(duì)透皮吸收制劑作為透皮藥物的傳遞系統(tǒng)（Transdermaldrugdeliverysystem,TDDS）得到了迅速發(fā)展。第48頁/共76頁49藥物的傳遞系統(tǒng)（DDS）

（5）生物技術(shù)制劑：隨著生物技術(shù)的發(fā)展，多肽和蛋白質(zhì)類藥物制劑的研究與開發(fā)已成為藥劑學(xué)研究的重要領(lǐng)域，也給藥物制劑帶來新的挑戰(zhàn)。生物技術(shù)藥物多為多肽和蛋白質(zhì)類，性質(zhì)不穩(wěn)定、極易變質(zhì)；另一方面藥物對(duì)酶敏感、又不易穿透胃腸粘膜，因此多數(shù)藥物以注射給藥。為使用方便和提高患者的順應(yīng)性（compliance），藥學(xué)工作者正致力于其它給藥系統(tǒng)的研究，如鼻腔、口服、直腸、口腔、透皮和肺部給藥等，雖然上市品種很少，但具有潛在的研究?jī)r(jià)值和廣闊的應(yīng)用前景。第49頁/共76頁50藥物的傳遞系統(tǒng)（DDS）

目前基因治療也受到廣泛的關(guān)注，如采用納米?；蚣{米囊包裹基因或轉(zhuǎn)基因細(xì)胞是生物材料領(lǐng)域中的新動(dòng)向。如果該研究獲得成功，將使基因治療和藥物治療向簡(jiǎn)便、實(shí)用方向邁進(jìn)，不僅可用于各種惡性腫瘤的治療，也為許多基因缺陷性疾病和其它疾病的治療提供全新的生物療法。第50頁/共76頁51藥物的傳遞系統(tǒng)（DDS）

（6）粘膜給藥系統(tǒng)：粘膜存在于人體各腔道內(nèi)，除局部用藥的粘膜制劑外，作為全身吸收藥物的途徑日益受到重視。特別是口腔、鼻腔和肺部三種途徑的給藥，對(duì)避免藥物的首過效應(yīng)，避免胃腸道對(duì)藥物的破壞，避免某些藥物對(duì)胃腸道的刺激具有重要意義。第51頁/共76頁52第四節(jié)輔料在藥物制劑中的應(yīng)用

藥物制劑是由活性成份的原料和輔料所組成，因此輔料是制劑生產(chǎn)中必不可少的重要組成部分，也可以說“沒有輔料就沒有制劑”。在藥劑學(xué)中使用輔料的目的在于：第52頁/共76頁53輔料的目的

（1）有利于制劑形態(tài)的形成：如液體制劑中加入溶劑；片劑中加入稀釋劑、粘合劑；軟膏劑、栓劑中加入基質(zhì)等使制劑具有形態(tài)特征。第53頁/共76頁54輔料的目的

（2）使制備過程順利進(jìn)行：液體制劑中加入助溶劑、助懸劑、乳化劑等；固體制劑中加入助流劑、潤(rùn)滑劑可改善物料的粉體性質(zhì)，使固體制劑的生產(chǎn)順利進(jìn)行。第54頁/共76頁55輔料的目的

（3）提高藥物的穩(wěn)定性：如化學(xué)穩(wěn)定劑、物理穩(wěn)定劑（助懸劑、乳化劑等）生物穩(wěn)定劑（防腐劑）等。第55頁/共76頁56輔料的目的

（4）調(diào)節(jié)有效成份的作用或改善生理要求：如使制劑具有速釋性、緩釋性、腸溶性、靶向性、熱敏性、生物粘附性、體內(nèi)可降解的各種輔料；還有生理需求的緩沖劑、等滲劑、矯味劑、止痛劑、色素等。第56頁/共76頁57

輔料是藥物制劑中不可缺少的重要組成部分，在淀粉、蔗糖、糊精等常規(guī)輔料被廣泛應(yīng)用的過程中，各種新型的藥用輔料也不斷出現(xiàn)。如：透皮吸收促進(jìn)劑氮酮（Azone）、作為助懸劑、凝膠劑及栓劑的基質(zhì)卡波姆（Carbomer）等。新型藥用輔料對(duì)于制劑性能的改良、生物利用度的提高及藥物的緩、控釋等都有非常顯著的作用。因此，藥用輔料的更新?lián)Q代越來越成為藥劑工作者關(guān)注的焦點(diǎn)。

第57頁/共76頁58

第五節(jié)藥典與藥品標(biāo)準(zhǔn)簡(jiǎn)介

1、藥典（pharmacopoeia)

：是一個(gè)國(guó)家記載藥品規(guī)格和標(biāo)準(zhǔn)的法典。藥典由國(guó)家組織的藥典委員會(huì)編寫、出版，由政府頒布施行，具有法律的約束力；在一定程度上還可以反映出這個(gè)國(guó)家藥品生產(chǎn)、醫(yī)療和科學(xué)技術(shù)的水平。第58頁/共76頁59藥典中華人民共和國(guó)藥典：出版實(shí)施8版，現(xiàn)行版為2005版；其他國(guó)家藥典：美國(guó)藥典（U.S.P.）XXIV版（2000年），英國(guó)藥典（B.P.）2000年版，日本藥局方（J.P.）第XIII改正版（1998年）。國(guó)際藥典第59頁/共76頁60中華人民共和國(guó)藥典：1953、1963、1977、1985、1990、1995、2000、2005年版分一、二兩部一部收載中藥材和中藥成方藥，二部收載化學(xué)藥品、（輔料）、抗生素、生化藥品、生物制品等由凡例、正文、附錄三部分組成第60頁/共76頁61中華人民共和國(guó)藥典：

一部：收載中藥材、植物油脂、單味制劑、中藥成方二部：收載化學(xué)藥、抗生素、生化藥、放射性藥品、輔料時(shí)間收載品種（種）總數(shù)一部二部2000269199216991995237592014551990175178496719851489506776197719251152773196313106436671953531

第61頁/共76頁62二、藥品標(biāo)準(zhǔn)

藥品標(biāo)準(zhǔn)是國(guó)家對(duì)藥品的質(zhì)量、規(guī)格和檢驗(yàn)方法所作的技術(shù)規(guī)定。藥品標(biāo)準(zhǔn)是保證藥品質(zhì)量，進(jìn)行藥品生產(chǎn)、經(jīng)營(yíng)、使用、管理及監(jiān)督檢驗(yàn)的法定依據(jù)。藥品的國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)是指《中華人民共和國(guó)藥典》和國(guó)務(wù)院食品藥品監(jiān)督管理部門（StateFoodandDrugAdministration,SFDA）頒布的藥品標(biāo)準(zhǔn)。第62頁/共76頁63三、處方藥與非處方藥

（一）處方處方系指醫(yī)療和生產(chǎn)部門用于藥劑調(diào)制的一種重要書面文件，有以下幾種：

1．法定處方

國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)收載的處方。它具有法律的約束力，在制備或醫(yī)師開寫法定制劑時(shí)，均需遵照其規(guī)定。第63頁/共76頁64

2．醫(yī)師處方

醫(yī)師對(duì)患者進(jìn)行診斷后，對(duì)特定患者的特定疾病而開寫給藥局的有關(guān)藥品、給藥量、給藥方式、給藥天數(shù)以及制備等的書面憑證。該處方具有法律、技術(shù)和經(jīng)濟(jì)的意義。第64頁/共76頁65醫(yī)師處方的結(jié)構(gòu)處方前記處方頭處方正文服用法簽名或蓋章以R或Rp起頭，源于拉丁文Recipe,”取”，“取下列藥品”Signare(“Sig”)第65頁/共76頁66處方藥與非處方藥

處方藥是必須憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方才可調(diào)配、購買并在醫(yī)生指導(dǎo)下使用的藥品；非處方藥（OverTheCounter，簡(jiǎn)稱OTC）是由專家遴選的、不需執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方并經(jīng)過長(zhǎng)期臨床實(shí)踐被認(rèn)為患者可以自行判斷、購買和使用并能保證安全的藥品。

第66頁/共76頁67處方藥與非處方藥處方藥可以在國(guó)務(wù)院衛(wèi)生行政部門和藥品監(jiān)督管理部門共同指定的醫(yī)學(xué)、藥學(xué)專業(yè)刊物上介紹，但不得在大眾傳播媒介發(fā)布廣告宣傳。非處方藥可以在大眾傳播媒介發(fā)布廣告宣傳。第67頁/共76頁68第六節(jié)GMP、GLP與GCPGMP是英文GoodManufacturingPractice的縮寫，其中文譯為：藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范，是藥品生產(chǎn)和質(zhì)量管理的基本準(zhǔn)則，適用于藥品制劑生產(chǎn)的全過程、原料藥生產(chǎn)中影響成品質(zhì)量的關(guān)鍵工序，也是新建和改建醫(yī)藥企業(yè)的依據(jù)。第68頁/共76頁69GMPGMP的檢查對(duì)象是①人；②生產(chǎn)環(huán)境；③制劑生產(chǎn)的全過程