藥理學(xué)-消化系統(tǒng)藥物

藥理學(xué)一一消化系統(tǒng)藥物、抗消化性潰瘍藥二、 瀉藥與止瀉藥三、 止吐藥與促胃動力藥1.抗消化性潰瘍藥（1）抗酸藥、前列腺素類、抗膽堿藥的藥理作用和臨床應(yīng)用了解（2）H2受體阻滯劑雷尼替丁、法莫替丁的藥理作用和臨床應(yīng)用掌握（3）質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑的藥理作用和臨床應(yīng)用熟練掌握（4）黏膜保護(hù)藥硫糖鋁的作用和用途掌握（5）抗幽門螺桿菌藥及三聯(lián)療法了解2.瀉藥與止瀉藥硫酸鎂、酚歐、液體石蠟、地芬諾酯的作用和用途掌握3.止吐藥甲氧氯普胺、恩丹西酮的作用機(jī)制和臨床應(yīng)用掌握4.促動力藥多潘立酮、西沙必利的作用機(jī)制和臨床應(yīng)用掌握第一節(jié)抗酸藥及抗消化性潰瘍藥抗消化性潰瘍藥類型：抗消化性

潰瘍藥I-堿性抗酸藥：氫氧化鎂、氫氧化鋁「H瘦體阻斷藥：西咪替丁

質(zhì)子泵抑制藥：奧美拉哇

M受體阻斷藥：哌臺西平一胃泌素受體阻斷藥：谷丙胺抗消化性潰瘍藥類型：抗消化性

潰瘍藥I-堿性抗酸藥：氫氧化鎂、氫氧化鋁「H瘦體阻斷藥：西咪替丁

質(zhì)子泵抑制藥：奧美拉哇

M受體阻斷藥：哌臺西平一胃泌素受體阻斷藥：谷丙胺站膜保護(hù)藥：米索前列醇、磕糠鋁、枸槌酸鈉鉀抗幽門螺桿菌藥：阿莫西林、卡拉霉素、甲硝哇、味哺哇酮降低胃內(nèi)酸度藥-L抑制胃酸分泌藥一、 抗酸藥一一中和胃酸【代表藥】本類藥多屬弱堿的鎂鹽或鋁鹽：碳酸氫鈉、氫氧化鋁、三硅酸鎂、氧化鎂?！咀饔门c應(yīng)用】口服后中和過多的胃酸，解除胃酸對胃、十二指腸黏膜的侵蝕和刺激，使胃蛋白酶失活具有促進(jìn)潰瘍愈合和緩解疼痛的作用。二、 胃酸分泌抑制藥一一抑酸藥【抑酸機(jī)制】如下圖：藥物藥理作用臨床應(yīng)用藥物藥理作用臨床應(yīng)用藥物 藥理作用 臨床應(yīng)用藥物機(jī)制藥理作用不良反應(yīng)臨床應(yīng)用1.西咪替丁阻斷胃壁細(xì)胞H2受體抑制胃酸分泌增強(qiáng)免疫?輕度腹瀉、眩暈；?粒細(xì)胞減少、再障?男性乳腺增生、女性泌乳?胃十二指腸潰瘍?胃酸分泌過多癥：如：反流性食道炎卓-艾綜合征2.雷尼替丁3.法莫替丁奧美拉唑蘭索拉唑阻斷胃壁細(xì)胞H+泵抑制胃酸分泌保護(hù)胃黏膜抗幽門螺桿菌頭痛、嗜睡胃腸道癥狀6.哌侖西平阻斷M］受體抑制胃酸分泌口干、視力模糊等三、黏膜保護(hù)藥米索前列醇（吸收作用）硫糖鋁（局部作用）枸櫞酸鉍鉀（局部作用）藥物藥理作用臨床應(yīng)用不良反應(yīng)1.米索前列醇（吸收作用）■促進(jìn)：黏液和HC03-分泌，增強(qiáng)黏膜屏障 3■抑制:胃酸和胃蛋白酶分泌■增加:局部血流量，促進(jìn)胃黏膜受損上皮的增殖和修復(fù)。?預(yù)防非甾體抗炎藥引起的慢性胃出血?潰瘍等引起的消化道出血一稀便或腹瀉一因能引起子宮收縮，孕婦禁用

2.硫糖鋁（局部作用）■黏附于潰瘍面一保護(hù)屏障；■吸附胃蛋白酶一酶活性1；■增強(qiáng)細(xì)胞屏障和黏液一碳酸氫鹽屏障；■生長因子土一促進(jìn)潰瘍的愈合；■抑制幽門螺桿菌繁殖?消化道潰瘍、?反流性食管炎?幽門螺桿菌感染3.枸櫞酸鉍鉀（局部作用）■與潰瘍基底膜的壞死組織結(jié)合，形成蛋白質(zhì)-鉍復(fù)合物一一覆蓋于潰瘍表面起到黏膜保護(hù)作用■抑制幽門螺桿菌?潰瘍病一服藥期間舌、糞黑染一腎功能不良者禁用四、抗幽門螺桿菌藥【分類】第一類：抗?jié)儾∷幦纾汉G制劑、H+-K+-ATP酶抑制藥、硫糖鋁等——抗Hp作用較弱，單用療效差。第二類：抗菌藥如：阿莫西林、慶大霉素、克拉霉素、甲硝唑等?！九R床應(yīng)用】——常用三聯(lián)療法：蘭索拉唑+阿莫西林+甲硝唑；蘭索拉唑+克拉霉素+甲硝唑；蘭索拉唑+阿莫西林+克拉霉素；四環(huán)素+甲硝唑+鉍鹽?！扑]療法（四聯(lián)）=PPI+（阿/克/甲，三選二）+鉍劑第二節(jié)瀉藥和止瀉藥、瀉藥分類代表藥導(dǎo)瀉機(jī)制容積性瀉藥（滲透性瀉藥）■硫酸鎂■硫酸鈉■乳果糖?這類物質(zhì)在腸道里不被吸收，使得腸腔里的滲透壓升高——腸腔中聚集大量的水分，導(dǎo)致瀉下作用。刺激性瀉藥■酚歐■比沙可啶■蒽醍類（大黃、潘瀉葉）?刺激腸壁，導(dǎo)致腸蠕動加快，產(chǎn)生明顯的瀉下作用。

潤滑性瀉藥■液狀石蠟甘油?潤滑腸壁、軟化腸內(nèi)容物膨脹性瀉藥■聚乙二醇4000■羧甲基纖維素?在腸內(nèi)吸收水分后膨脹形成膠體，反射性增加腸蠕動而刺激排便。二、止瀉藥代表藥物：地芬諾酯藥理作用：提高腸肌張力，抑制腸道蠕動，產(chǎn)生止瀉作用。臨床應(yīng)用：主要是用在急慢性功能性的腹瀉。不良反應(yīng)：本品為人工合成品，是哌替啶衍生物，大劑量長期服用可產(chǎn)生成癮性。注意事項：不用于感染性腹瀉藥物：洛哌丁胺（易蒙停）作用：顯著抑制霍亂等腸毒素引起的腸過度分泌；增加肛門括約肌的張力，抑制大便失禁和便急。對腸壁高親和力及首關(guān)效應(yīng)，幾乎不進(jìn)入全身血液循環(huán)。第三節(jié)止吐藥與促胃動力藥藥物機(jī)制與作用甲氧氯普胺阻斷中樞D受體一中樞止吐作用；阻斷胃腸D受體一增強(qiáng)胃腸運動，促進(jìn)胃排空多潘立酮阻斷胃腸道D受體一促進(jìn)胃排空，協(xié)調(diào)胃腸運動，增加食道括約肌張力，防止食物反流西沙比利選擇性激動上消化道5-HT4受體，促進(jìn)乙酰膽堿釋放一促胃腸道動力作用，改善功能性消化不良的胃腸道癥狀。昂丹司瓊格拉司瓊托烷司瓊選擇性阻斷中樞及迷走神經(jīng)傳入纖維5-HT3受體一產(chǎn)生強(qiáng)大止吐作用 3藥物臨床應(yīng)用不良反應(yīng)甲氧氯普胺?胃腸功能障礙——引起的惡心、嘔吐?錐體外系反應(yīng)?尖端扭轉(zhuǎn)型心律失常?泌乳、月經(jīng)失調(diào)多潘立酮?功能性消化不良?對中樞無影響，不易導(dǎo)致錐體外系?反流性食管炎?化療嘔吐反應(yīng)西沙比利?功能性消化不良?反流性食管炎?胃輕癱、便秘等?不引起錐體外系反應(yīng)昂丹司瓊格拉司瓊托烷司瓊?化、放療引起的嘔吐；?對強(qiáng)致吐作用的化療藥（阿、順、環(huán)）引起的嘔吐有效?哺乳期婦女禁用。藥物代表藥物藥理作用和臨床應(yīng)用1.H1受體阻斷藥苯海拉明茶苯海明美克洛嗪?中樞鎮(zhèn)靜和止吐?用于預(yù)防和治療暈動病、內(nèi)耳眩暈病等2.M受體阻斷藥東莨菪堿阿托品苯海索?阻斷嘔吐反射中的中樞M受體?阻斷內(nèi)臟、內(nèi)耳沖動的傳導(dǎo)——東莨菪堿對暈動病引起的惡心嘔吐效果最好下述藥物用于消化性潰瘍的治療時，不屬于抑制胃酸分泌的藥物是奧美拉唑雷尼替丁泮托拉唑氫氧化鋁法莫替丁『正確答案』D蘭索拉唑用于治療胃及十二指腸潰瘍的機(jī)制是中和胃酸，升高胃內(nèi)pH值保護(hù)胃黏膜阻斷H2受體受體抑制H+，K+-ATP酶阻斷膽堿M受體『正確答案』D長期使用質(zhì)子泵抑制劑可導(dǎo)致的不良反應(yīng)是精神障礙血漿泌乳素升高呃逆、腹脹骨折便秘『正確答案』D具有阿片樣作用，長期大量服用可產(chǎn)生欣快感，并可能出現(xiàn)藥物依賴性的止瀉藥是地芬諾酯洛哌丁胺蒙脫石散乳果糖西沙