藥理學-抗過敏藥（藥理學課件）

藥理學學習情境:其他藥物抗過敏藥知識點:學習單元:其他藥物1、概述2、組胺受體阻斷藥3、鈣鹽目錄一、概述抗過敏藥又稱抗變態(tài)反應藥，適用于治療過敏性疾病的一類藥物。它包括腎上腺受體激動藥、組胺受體阻斷藥、鈣鹽和糖皮質激素類藥等。本次課僅介紹組胺受體阻斷藥和鈣鹽，其他藥物已在其他部分介紹。二、組胺受體阻斷藥組胺是一類廣泛存在于動植物體內的自體活性物質，哺乳動物以心臟、皮膚、腸粘膜、肺臟含量較高。組胺在體內主要以結合型（無活性）儲存在肥大細胞和嗜堿性粒細胞的顆粒中，當組織損傷、炎癥、變態(tài)反應及神經刺激時，肥大細胞及嗜堿性粒細胞則發(fā)生脫顆粒而釋放組胺。釋放出來的組胺激動靶細胞上的組胺受體，產生多種生理疾病效應。二、組胺受體阻斷藥組胺受體阻斷藥H1受體阻斷藥：抗過敏藥H2受體阻斷藥：抑制胃酸分泌藥H3受體阻斷藥：科研用藥，無臨床藥用價值二、組胺受體阻斷藥H1受體阻斷藥3)抗暈止吐：部分具有中樞抗膽堿作用，產生鎮(zhèn)吐、抗暈動效應。1)抗H1受體作用：能競爭性阻斷H1受體，完全對抗組胺的收縮支氣管及胃腸道平滑肌作用；對組胺所致的毛細血管通透性增加引起的水腫抑制作用較強，但僅能對抗其血管擴張和血壓下降的作用；對組胺所致的胃酸分泌增多無效。2)中樞抑制作用：本類藥物多數(shù)可透過血腦屏障，產生不同程度的中樞抑制作用，可引起鎮(zhèn)靜、嗜睡。但各藥的中樞抑制程度不同，以異丙嗪和苯海拉明最強。【藥理作用】二、組胺受體阻斷藥H1受體阻斷藥2)防治暈動病及嘔吐：苯海拉明、異丙嗪對暈車、暈船、妊娠及放射性嘔吐具有良好的止吐效果。預防暈動癥應在乘車、乘船前15-30分鐘服用。1)防治變態(tài)反應性疾?。簩ζつw黏膜的變態(tài)反應性疾病如蕁麻疹、過敏性鼻炎、花粉癥療效好，常作為首選藥。對昆蟲咬傷所致的皮膚瘙癢和水腫有良效；對血清病、藥疹和接觸性皮炎也有一定療效。還可用于輸血、輸液引起的過敏反應。對支氣管哮喘與過敏性休克效果很差。【臨床應用】二、組胺受體阻斷藥H1受體阻斷藥3)其他：異丙嗪、苯海拉明可短期用于治療失眠，尤其適應于變態(tài)反應性疾病引起的煩躁、失眠。異丙嗪可與氯丙嗪、哌替啶組成冬眠合劑用于人工冬眠；還可與氨茶堿合用治療支氣管哮喘，既可緩解氨茶堿的中樞興奮作用，同時對氣道炎癥有一定的治療效果?！九R床應用】二、組胺受體阻斷藥H1受體阻斷藥【不良反應及注意事項】1）中樞抑制：嗜睡、乏力、反應遲鈍、注意力不集中等。故服藥期間不宜駕駛車船、操縱機器或從事高空高速作業(yè)，以免發(fā)生意外。第二代藥物多無中樞抑制作用。2）消化系統(tǒng)反應：口干、惡心、嘔吐，便秘或腹瀉等。二、組胺受體阻斷藥第一代與第二代比較：第一、二代H1受體阻斷藥作用及應用基本相似，但第二代藥物僅有抗組胺作用，無明顯的中樞抑制和抗膽堿作用。

藥物抗組胺鎮(zhèn)靜催眠抗暈止吐抗膽堿作用持續(xù)時間主要用途第一代苯海拉明++++++++++4~6h皮膚黏膜過敏、暈動病等異丙嗪++++++++++

6~12h皮膚黏膜過敏、暈動病等氯苯那敏++++—++4~6h皮膚黏膜過敏曲吡那敏+++++——4~6h皮膚黏膜過敏第二代西替利嗪+++———7~10h過敏性鼻炎、蕁麻疹等左卡巴斯汀+++———12h過敏性鼻炎、過敏性結膜炎阿司咪唑+++———10d過敏性鼻炎、過敏性結膜炎特非那定+++———12~24h過敏性鼻炎、蕁麻疹等依巴斯汀+++———24h過敏性鼻炎、蕁麻疹、濕疹H1受體阻斷藥常用藥物及作用特點比較三、鈣鹽2)促進骨骼的生長的維持骨骼的硬度：鈣是構成骨骼的主要成分，人體鈣量的99%存在于骨中，是保證骨骼生長和維持骨骼的硬度所必需的。體內缺鈣可致佝僂病或軟骨病以及骨質疏松，及時補充鈣鹽可防治?？诜}鹽常聯(lián)用維生素D，以促進鈣的吸收和利用。1)抗過敏：鈣鹽能增加毛細血管的致密度，降低其通透性，使?jié)B出減少，因而緩解過敏癥狀?？捎糜谥委熯^敏性疾病如蕁麻疹、血管神經性水腫、血清病、接觸性皮炎和濕疹等。一般采用靜脈給藥?！舅幚碜饔煤团R床應用】臨床常用的鈣鹽有葡萄糖酸鈣、氯化鈣和乳酸鈣。三、鈣鹽4)解救鎂中毒：由于鈣和鎂的化學性質相似，可以相互競爭同一結合部位而產生對抗作用，故注射鎂鹽過量所致急性中毒，可靜注氯化鈣或葡萄糖酸鈣解救。3)維持神經肌肉的正常興奮性：正常人血清鈣含量約90-110mg/L。當血鈣降低時，神經肌肉的興奮性則升高，出現(xiàn)手足抽搦癥，幼兒可見喉痙攣或驚厥，此時靜脈注射鈣鹽可迅速緩解癥狀。癥狀較輕或驚厥控制后可口服給藥?！舅幚碜饔煤团R床應用】三、鈣鹽2)鈣鹽靜脈注射時，可引起全身發(fā)熱感，并興奮心臟引起心律失常，甚至心臟停搏，故應緩慢注射和密切觀察患者反應。1)鈣鹽刺激性強，不宜肌內注射或皮下注射。靜脈注射時需稀釋，并避免漏出血管外引起劇痛及組織壞死。如藥液外漏