心血管系統(tǒng)藥物-抗高血壓藥（安全用藥指導(dǎo)課件）

傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥心血管系統(tǒng)藥物2第一節(jié)抗高血壓藥學(xué)習(xí)目標(biāo)1.說(shuō)出血壓的調(diào)節(jié)，高血壓的定義和抗高血壓藥的分類2.描述腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥、利尿藥、β受體阻斷藥和鈣拮抗藥的作用、用途及不良反應(yīng)和藥療須知3.說(shuō)出擴(kuò)血管藥及交感神經(jīng)抑制藥的作用、特點(diǎn)及用途流行病學(xué)高血壓的發(fā)病率國(guó)外比國(guó)內(nèi)高，但隨著人民生活水平不斷提高和飲食結(jié)構(gòu)改變等因素變化，其發(fā)病率也呈上升勢(shì)頭。據(jù)調(diào)查，1979年大規(guī)模普查其發(fā)病率為7.8%，1991年全國(guó)30個(gè)省市調(diào)查結(jié)果為11.88%，而因高血壓所致的心腦血管并發(fā)癥死亡率居中國(guó)疾病死亡率之首。危險(xiǎn)因素1.遺傳和基因因素2.超重肥胖，高鹽膳食及飲酒3.社會(huì)心理因素4.體力活動(dòng)5.神經(jīng)內(nèi)分泌性因素一定義

高血壓（highbloodpressure,HBP）是指體循環(huán)動(dòng)脈血壓持續(xù)升高，是一種可導(dǎo)致心、腦、腎和血管改變的最常見(jiàn)的臨床綜合征。什么是高血壓

※1.動(dòng)脈血壓的形成：(1)前提：循環(huán)系統(tǒng)足夠的血量充盈(2)動(dòng)力:心室射血(3)阻力:外周阻力(4)緩沖:主/大動(dòng)脈的彈性貯器作用

動(dòng)脈血壓（arterialbloodpressure）二

診斷指標(biāo)分期收縮壓（mmHg）舒張壓（mmHg）正常血壓<120<80高血壓前期（或正常高值）120~13980~89高血壓Ⅰ期140~15990~99高血壓Ⅱ期160~179100~109高血壓Ⅲ期≥180≥110單純收縮期高血壓≥140<90高血壓的定義和分期（JNC2003/中國(guó)2005）注：JNC（美國(guó)全國(guó)聯(lián)合委員會(huì)）；1mmHg=1.333kPa三分型原發(fā)性高血壓可分為良性高血壓和惡性高血壓。1.原發(fā)性高血壓（特發(fā)性高血壓）是我國(guó)最常見(jiàn)的（占90%~95%）心血管疾病，是一種原因未明的、以體循環(huán)動(dòng)脈壓升高為主要表現(xiàn)的獨(dú)立性全身性疾病。高血壓分為...2.繼發(fā)性高血壓（癥狀性高血壓）較少見(jiàn)（占5%~10%），是指患有某些疾病時(shí)出現(xiàn)的血壓升高，如慢性腎小球腎炎、腎動(dòng)脈狹窄、腎盂腎炎所引起的腎性高血壓，也稱腎血管性高血壓。3.特殊類型高血壓是指妊娠高血壓和某些疾病導(dǎo)致的高血壓危象，如高血壓腦病、顱內(nèi)出血、不穩(wěn)定性心絞痛、AMI、急性左心衰竭伴肺水腫、主動(dòng)脈縮窄及子癇等。四臨床表現(xiàn)（一）良性高血壓（緩進(jìn)行高血壓）1.功能紊亂期臨床表現(xiàn)不明顯，但有波動(dòng)性血壓升高，可伴有頭暈、頭痛，經(jīng)過(guò)適當(dāng)休息和治療，血壓可恢復(fù)正常，一般不需服用降壓藥。2.動(dòng)脈病變期臨床表現(xiàn)為明顯的血壓升高，失去波動(dòng)性，需服降壓藥。3.內(nèi)臟病變期（1）心臟病變：心悸，嚴(yán)重可出現(xiàn)心力衰竭。（2）腎臟病變:水腫，蛋白尿和腎病綜合征，嚴(yán)重可出現(xiàn)尿毒癥。

（3）

腦病變①腦水腫——頭痛，頭暈，眼花，嘔吐，視力障礙，有時(shí)血壓急劇升高，患者可出現(xiàn)劇烈頭痛，意識(shí)障礙，抽搐等癥狀，稱為高血壓危象；

②腦出血——內(nèi)囊出血可引起對(duì)側(cè)肢體偏癱而感覺(jué)消失。出血破入側(cè)腦室時(shí)，患者發(fā)生昏迷，甚至死亡。左側(cè)腦出血常引起失語(yǔ)。腦橋出血可引起同側(cè)面神經(jīng)及對(duì)側(cè)上下肢癱瘓。腦出血可因血腫占位及血腫，引起顱內(nèi)高壓，并發(fā)腦疝形成；③視網(wǎng)膜病變——嚴(yán)重者視盤(pán)水腫，視網(wǎng)膜出血，視力減退。多見(jiàn)于青少年，血壓顯著升高，常超過(guò)230/130mmHg,病變進(jìn)展迅速，可發(fā)生高血壓腦病，或較早就出現(xiàn)腎衰竭或常出現(xiàn)視網(wǎng)膜出血及視盤(pán)水腫（二）惡性高血壓五預(yù)防與治療（一）預(yù)防內(nèi)容目標(biāo)合理飲食減少脂肪攝入，適量蔬菜水果每日1斤左右減少鈉鹽攝入每人每日食鹽小于6克規(guī)律運(yùn)動(dòng)每周3~5次中量運(yùn)動(dòng)控制體重BMI<24Kg/，胸圍男<90CM,女<85CM戒煙，限酒每日白酒<1兩，紅酒<2兩，啤酒<5兩心理平衡調(diào)節(jié)情緒，緩解壓力㎡(二)治療

常用藥物①利尿藥②鈣通道阻滯藥：硝苯地平：尼群地平：拉西地平，氨氯地平③血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶抑制藥：卡托普利；依那普利噻嗪類④β受體阻斷藥：普萘洛爾；阿替洛爾；拉貝洛爾；卡維地洛⑤交感神經(jīng)抑制藥一、利尿藥氫氯噻嗪Hydrochlorothiazide[降壓特點(diǎn)]1.通過(guò)排鈉利尿而發(fā)揮溫和、持久的降壓作用2.可單獨(dú)治療輕度高血壓，也可與其他降壓藥合用治療中、重度高血壓3.其他作用和不良反應(yīng)（長(zhǎng)期使用出現(xiàn)水電解質(zhì)代謝紊亂，高血糖，高尿酸，高血脂等癥狀。糖尿病，高尿酸血癥，高脂血癥患者慎用）二、鈣拮抗藥的分類WHO分（1987）選擇性鈣通道拮抗劑分為三類：1.二氫吡啶類：如硝苯地平、尼群地平、氨氯地平等2.苯烷胺類：如維拉帕米、加洛帕米等3.地爾硫類：如地爾硫、克侖硫等硝苯地平Nifedipine降壓特點(diǎn)：1.對(duì)血管平滑肌細(xì)胞鈣拮抗作用強(qiáng)，易致心率加快2.作用確切而迅速，適用于各期高血壓3.對(duì)血脂、血糖無(wú)不良影響不良反應(yīng)：頭痛、頭昏、面部潮紅、踝部水腫，心悸三、腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥（一）血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶抵制藥（ACEI）卡托普利Captopri[作用及特點(diǎn)]1.使血液中AngⅡ生成減少，從而擴(kuò)張血管及水鈉潴留減少，導(dǎo)致血壓下降。2.使組織中AngⅡ生成減少，防止和逆轉(zhuǎn)心血管重構(gòu),從而保護(hù)靶器官。3.提高血液中緩激肽水平，擴(kuò)張血管4.對(duì)血脂、血糖無(wú)不良影響；不加快心率。[臨床應(yīng)用]1.用于各型高血壓，是治療伴有心衰或糖尿病及腎病高血壓的首選藥2.與利尿藥及地高辛合用，治療心衰1.低血壓：從小量開(kāi)始，于飯前1小時(shí)服2.刺激性干咳：有時(shí)需停藥3.腎功能不全者慎用，腎動(dòng)脈狹窄或單腎者禁用4.血管神經(jīng)性水腫少見(jiàn)而危險(xiǎn)5.可增強(qiáng)利尿藥及地高辛的作用[不良反應(yīng)及藥療須知]（二）血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥氯沙坦Losartan纈沙坦Valsartan[降壓特點(diǎn)]1.選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ受體，故作用選擇性更強(qiáng)2.不影響ACE介導(dǎo)的激肽的降解，故不出現(xiàn)干咳3.用于服ACEI發(fā)生干咳而不能耐受的高血壓患者四、腎上腺素受體阻斷藥（一）α1受體阻斷藥哌唑嗪（Prazosin）的降壓特點(diǎn)1.降壓而不加快心率，不影響腎血流量2.對(duì)血脂代謝有良好的作用，故對(duì)伴血脂紊亂的高血壓療效好3.易出現(xiàn)首劑現(xiàn)象，若首次用小劑量，睡前服，可避免之（二）β受體阻斷藥普萘洛爾（Propranolol）的降壓特點(diǎn)及應(yīng)用1.降壓作用，緩慢而持久；不引起直立性低血壓和水鈉潴留2.長(zhǎng)期應(yīng)用不易產(chǎn)生耐受性，但會(huì)引起三酰甘油升高3.單用于輕度高血壓。尤其適用于交感張力高，心率快，腎素水平高的青年患者和伴有心絞痛、快速型心律失常和腦血管病變的高血壓患者。（二）β受體阻斷藥降壓機(jī)制較復(fù)雜，主要有:①阻斷心臟的β1受體，抑制心肌收縮力和減慢心率，減少心排血量；②阻斷腎球旁細(xì)胞的β2受體，減少腎素分泌，對(duì)抗RAAS興奮時(shí)的升壓效應(yīng)③阻斷中樞興奮性神經(jīng)元的β受體，抑制外周交感神經(jīng)；④阻斷突觸前膜的β2受體，減少交感遞質(zhì)NE的釋放。普萘洛爾的不良反應(yīng)及藥療須知1.心動(dòng)過(guò)緩、支氣管痙攣、末梢循環(huán)不良、惡心及乏力等2.精神方面：多夢(mèng)、幻覺(jué)、失眠及抑郁等3.久用不可突停，應(yīng)漸量而緩慢停藥，避免停藥綜合征出現(xiàn)。4.傳導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過(guò)緩及哮喘病史者禁用。心功不全、糖尿病及血脂紊亂者慎用。美托洛爾*

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阿替洛爾*

兩藥均為選擇性β受體阻斷藥，無(wú)內(nèi)在擬交感性，降壓作用中等強(qiáng)度,持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)于普萘洛爾，治療量時(shí)對(duì)血管和支氣管平滑肌上的β2受體影響較小，臨床上主要替代普萘洛爾治療各種高血壓病。不良反應(yīng)相對(duì)較少，大劑量仍可誘發(fā)支氣管哮喘等。28五、交感神經(jīng)抑制藥（一）中樞性降壓藥的特點(diǎn)：可樂(lè)定：中等度的降壓作用，適用于伴有消化性潰瘍的高血壓，但長(zhǎng)期應(yīng)用突然停藥時(shí)可引起反跳現(xiàn)象。莫索尼定：降壓作用持久，不良反應(yīng)少見(jiàn)，亦無(wú)反跳現(xiàn)象。（二）神經(jīng)節(jié)阻斷藥：降壓作用強(qiáng)大而迅速，但不良反應(yīng)