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抗生素的作用及其在人體內(nèi)的代謝目錄TOC\o"1-2"\h\u27891淺談抗生素的作用及其在人體內(nèi)的代謝 1187081.抗生素的作用 1200321.1抗生素的基本作用 1295061.2抗生素的應(yīng)用 189892.抗生素的臨床應(yīng)用 2167873.抗生素在體內(nèi)的代謝 3317554.小結(jié) 327461參考文獻(xiàn) 4摘要:抗生素藥物具有極高的藥用價(jià)值,我國(guó)抗生素類藥物使用的數(shù)量極大,使用的范圍也極廣。WHO對(duì)全世界的抗生素使用監(jiān)測(cè)報(bào)告中指出,任何一個(gè)國(guó)家的全部住院患者中約有1/3的患者存在使用抗生素的情況,此外,超過(guò)一半的患者接受了聯(lián)合使用抗生素治療。本文就對(duì)抗生素的作用在人體內(nèi)的代謝進(jìn)行闡述,為抗生素的臨床應(yīng)用提供參考。關(guān)鍵詞:抗生素;作用;代謝在醫(yī)療衛(wèi)生水平還較為落后的時(shí)代,人們飽受細(xì)菌感染致病所帶來(lái)的困擾。難以想象在那樣的年代里,即使是一個(gè)小小的傷口感染,也會(huì)因?yàn)榈貌坏郊皶r(shí)的處理和治療而最終導(dǎo)致死亡。直到二十世紀(jì)青霉素的發(fā)現(xiàn),人們才找到了有效治療細(xì)菌感染的方法,并以此挽救了數(shù)以萬(wàn)計(jì)的生命??梢哉f(shuō),青霉素的發(fā)現(xiàn),是人類醫(yī)學(xué)史上具有里程碑意義的事件,至此,人類進(jìn)入抗生素時(shí)代??股爻蔀榱酥委煾鞣N細(xì)菌感染的首選藥物。而在醫(yī)學(xué)水平不斷發(fā)展、科學(xué)技術(shù)不斷進(jìn)步的今天,抗生素仍然是治療細(xì)菌感染類疾病的首選藥物。1.抗生素的作用1.1抗生素的基本作用抗生素以前被稱為抗菌素,是一類由微生物(包括細(xì)菌、真菌、放線菌屬)所產(chǎn)生的具有抑制其他類微生物生長(zhǎng)、生存的一類次級(jí)代謝產(chǎn)物,以及用化學(xué)方法合成或半合成的類似化合物,主要用于細(xì)菌感染治療和預(yù)防抗菌藥物,抑制霉菌、支原體、衣原體等其它致病微生物生長(zhǎng)或?qū)⑵錃⑺馈?.2抗生素的應(yīng)用我國(guó)抗生素使用數(shù)量大的主要原因是抗生素的藥物價(jià)值極高,對(duì)于治療各種人體疾病,抗生素有著良好的治療效果??股卦谖覐V泛用于質(zhì)量呼吸道感染,傷口感染等各種細(xì)菌感染引起的疾病??股仡愃幬锏姆N類極多,使用價(jià)值也極高,在我國(guó)基本大部分有關(guān)發(fā)燒的問(wèn)題,都會(huì)開含有抗生素的藥物??股厮幬镌谥委煾鞣N菌類感染方面有著良好的效果。例如,頭孢類抗菌藥發(fā)展較快,臨床使用率也顯著升高,藥物種類也顯著增多,抗感染效果較好,頭孢他啶是第三代、半合成頭孢類藥物,在革蘭陰性桿菌中得到了廣泛的使用,其抗菌譜較廣,其會(huì)對(duì)細(xì)菌細(xì)胞壁合成產(chǎn)生影響,使用率較高,臨床藥物種類也不斷增多,其可以對(duì)細(xì)菌合成進(jìn)行有效抑制,藥物利用率較高,抗感染效果較好。2.抗生素的臨床應(yīng)用抗生素治療是治療疾病的手段之一,無(wú)論是輕微的咳嗽、發(fā)燒、發(fā)炎、感冒,還是手術(shù)后患者后期治療都需要抗生素藥物的輔助。現(xiàn)今針對(duì)感染疾病,多采用大環(huán)內(nèi)酯類藥物、β-內(nèi)酰胺類抗菌藥、糖皮質(zhì)激素類抗生素藥物進(jìn)行治療,治療效果相對(duì)理想。但臨床為有效控制肺部感染病原菌耐藥性問(wèn)題,多通過(guò)聯(lián)合用藥達(dá)到治療效果。著臨床對(duì)抗生素研究的深入,抗生素種類不斷增多,下面以第三代頭孢抗菌藥物頭孢噻肟鈉為例。頭孢噻肟鈉屬于第三代頭孢菌素類藥物,也是一種β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物。這種抗菌藥物具有較強(qiáng)的殺菌活性,藥物毒性比較低,具有較廣的抗菌譜,人體用藥30min后便可達(dá)到血藥峰濃度,藥物持續(xù)時(shí)間比較長(zhǎng),在用藥8h后依然可檢出藥物的有效濃度,因此近年來(lái)該藥在臨床得到了廣泛應(yīng)用。但隨著藥物在臨床的廣泛應(yīng)用,有研究指出,很多病原菌均對(duì)頭孢噻肟鈉產(chǎn)生了耐藥性,繼而導(dǎo)致藥物效果逐步下降,單純應(yīng)用頭孢噻肟鈉已經(jīng)難以達(dá)到理想的治療效果。因此,聯(lián)合其他藥物治療疾病,提高藥物效果是非常有必要的。地塞米松是一種糖皮質(zhì)激素,主要用藥治療哮喘類疾病、過(guò)敏性疾病以及炎癥疾病,屬于臨床常用藥?,F(xiàn)代藥理學(xué)表明,頭孢噻肟鈉具有強(qiáng)大的抗過(guò)敏、抗炎作用,并且具有藥物易吸收等特點(diǎn),用于肺部感染的治療,可促進(jìn)機(jī)體產(chǎn)生抗體,可達(dá)到有效的抗過(guò)敏、抗感染效果。在臨床應(yīng)用,可有效減輕炎癥因子水平,可預(yù)防或是抑制機(jī)體組織對(duì)炎癥發(fā)生反應(yīng),可緩解患者的炎癥表現(xiàn)。再者,地塞米松還可抑制人體炎癥細(xì)胞,并抑制細(xì)胞的吞噬作用,促使溶酶體酶釋放,促使炎癥化學(xué)介質(zhì)合成、釋放,達(dá)到理想的病菌抑制效果。3.抗生素在體內(nèi)的代謝藥物的體內(nèi)代謝分布對(duì)其療效的發(fā)揮起重要作用??股卦隗w內(nèi)的代謝機(jī)制通常有:(1)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成;(2)影響核酸的生物合成;(3)影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。例如,人們最耳熟能詳?shù)那嗝顾貙?shí)際是一種β-內(nèi)酰胺類抗生素,與細(xì)菌細(xì)胞壁中的某種成分結(jié)構(gòu)類似,可與其競(jìng)爭(zhēng)轉(zhuǎn)肽酶,從而阻止粘肽的形成,抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成;最常用的人工合成抗菌藥喹諾酮類藥物則通過(guò)抑制革蘭氏陰性菌中的DNA回旋酶和革蘭氏陽(yáng)性菌中的拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ從而干擾DNA的復(fù)制;四環(huán)素類抗生素(四環(huán)素、土霉素等)和氨基糖苷類抗生素(鏈霉素、慶大霉素等)通過(guò)與細(xì)菌核糖體的30S小亞基結(jié)合而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,而大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(紅霉素)和氯霉素則通過(guò)與細(xì)菌核糖體的50S大亞基結(jié)合抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。吩嗪類抗生素抑菌的主要機(jī)制是產(chǎn)生活性氧又稱ROS,其芳香環(huán)結(jié)構(gòu)可作為電子的受體或供體,在病原菌或宿主組織中產(chǎn)生ROS,對(duì)病原菌造成氧化脅迫。吩嗪類抗生素進(jìn)入細(xì)胞后可以作為電子載體傳遞電子到靶細(xì)胞,通過(guò)增加胞內(nèi)超氧化物自由基,使靶細(xì)胞中毒死亡。苯基吡咯氯化氯抗生素在低濃度時(shí)會(huì)破壞氧化磷酸化的偶聯(lián)機(jī)制,并在高濃度時(shí)阻止參與呼吸作用的黃素蛋白和細(xì)胞色素C的電子轉(zhuǎn)移。苯基吡咯氯化氯是一種用于真菌呼吸的電子傳輸鏈末端抑制劑。有實(shí)驗(yàn)證明,苯基吡咯類抗生素作用于蛋白激酶(PK-III),導(dǎo)致大量甘油合成,細(xì)胞內(nèi)滲透壓失衡以及對(duì)某些真菌的滲透功能產(chǎn)生抑制作用。臨床常用的藥物例如頭孢他啶進(jìn)入機(jī)體后會(huì)在細(xì)胞外液中分布,其腎毒性較低,細(xì)菌清除率比較高,可以穿透細(xì)菌細(xì)胞壁更好的抑制細(xì)胞壁合成,同時(shí)該藥物穩(wěn)定性較高,顯著減少了不良反應(yīng);美羅培南可以穿透大多數(shù)革蘭陰性菌以及革蘭陽(yáng)性菌的細(xì)胞壁,可與細(xì)菌細(xì)胞壁上的青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合,可有效干擾細(xì)胞壁合成,從而達(dá)到殺菌抗菌的目的;鹽酸萬(wàn)古霉素能夠抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,還可以改變細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性,阻礙細(xì)菌RNA的合成,以此達(dá)到殺菌的目的;鹽酸左氧氟沙星的抗菌機(jī)制是抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性及抑制RNA和蛋白質(zhì)的合成;青霉素類與頭孢菌素類抗菌藥都可以與細(xì)菌細(xì)胞質(zhì)膜上的青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合,二者聯(lián)用會(huì)共同競(jìng)爭(zhēng)同一個(gè)靶點(diǎn),產(chǎn)生拮抗作用。4.小結(jié)抗生素是一種臨床廣泛應(yīng)用藥物,是一類次級(jí)代謝產(chǎn)物,可將其他生活細(xì)胞發(fā)育功能干擾,可以將細(xì)菌細(xì)胞膜通透性增強(qiáng),對(duì)細(xì)菌細(xì)胞壁合成相應(yīng)抑制,可用于控制以及預(yù)防各種感染性疾病。目前臨床上廣泛應(yīng)用抗生素,各個(gè)科室均會(huì)用,臨床不斷深入藥學(xué)研究背景之下,在市面上,抗生素多種多樣,顯著增加了臨床應(yīng)用占比,臨床日趨嚴(yán)重抗生素不合理使用現(xiàn)象,一定程度上,會(huì)將患者、患者家屬醫(yī)療負(fù)擔(dān)相應(yīng)增加,會(huì)不斷提高病菌耐藥性,會(huì)減弱藥物對(duì)人體作用,沒有明顯抗感染性效果,導(dǎo)致惡性循環(huán)形成,升高病菌感染風(fēng)險(xiǎn)。因此,要加強(qiáng)對(duì)于抗生素的認(rèn)識(shí),本文對(duì)抗生素的抗生素的作用及其在人體內(nèi)的代謝,得出了大部分抗生素的作用及其在人體內(nèi)的代謝過(guò)程,對(duì)抗生素的相關(guān)知識(shí)有了深入的了解。參考文獻(xiàn)徐錚奎.國(guó)際抗生素市場(chǎng)現(xiàn)狀與前景[J].中國(guó)制藥信息,2019,035(011):P.38-40.趙穎波,屈曉遠(yuǎn),尹暢,等.三級(jí)醫(yī)院碳青霉烯類抗菌藥物應(yīng)用現(xiàn)狀分析[J].中國(guó)公共衛(wèi)生,2018,034(002):285-289.張啟航.抗生素發(fā)展歷史和現(xiàn)狀[J].中國(guó)科技投資,2016,000(033):307-308.湯雨晴,葉倩,鄭維義.抗生素類藥物的研究現(xiàn)狀和進(jìn)展[J].國(guó)外醫(yī)藥(抗生素分冊(cè)),2019(4).[劉暢.抗菌藥治療藥物監(jiān)測(cè)及個(gè)體化給藥的研究現(xiàn)狀與展望[C]//2018第八屆全國(guó)治療藥物監(jiān)測(cè)學(xué)術(shù)年會(huì)論文集.2018.張楊,王慶衛(wèi),李夢(mèng).細(xì)菌耐藥性研究與抗生素的合理使用[J].《科教導(dǎo)刊:電子版》,2016,27,191-191.曹乾大.我國(guó)細(xì)菌耐藥性問(wèn)題及抗生素替代品的研發(fā)方向[J].《豬業(yè)科學(xué)》,2016,33(4):36-38.蘭丹.藥學(xué)分析在臨
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