藥理學(xué)教學(xué)課件：第 八 章 膽堿受體阻斷藥（I）-M膽堿受體阻斷藥　

第八章膽堿受體阻斷藥（I）-M膽堿受體阻斷藥CholinoceptorBlockingDrugs

中南民大李小軍2013分類生物堿生物堿的半合成衍生物合成生物堿Cleopatra【藥理作用機(jī)制】選擇性M受體阻斷（但對(duì)M受體亞型選擇性低），大劑量對(duì)N受體也有阻斷作用。阿托品Atropine第一節(jié)

阿托品和阿托品類生物堿【藥理作用】阿托品的作用廣泛，各器官對(duì)阿托品的敏感性不一樣，從高到低依次為：腺體分泌減少—瞳孔開大和調(diào)節(jié)麻痹—心率增快—膀胱和胃腸道平滑肌的興奮性下降—中樞作用第一節(jié)阿托品和阿托品類生物堿[作用] [用途] [不良反應(yīng)]嚴(yán)重盜汗流涎癥口干乏汗皮膚干燥唾液腺汗腺淚腺呼吸道腺體胃腺全身麻醉前給藥強(qiáng)弱1、抑制腺體分泌[作用] [用途] [不良反應(yīng)]擴(kuò)瞳升眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)麻痹虹膜睫狀體炎檢查眼底驗(yàn)光配鏡（兒童）視力模糊*青光眼禁用2、眼（局部滴眼或全身給藥均出現(xiàn)）ArchOphthalmol1940;23:340Effectsoftopicalscopolaminedropsonpupildiameter(mm)andaccommodation東莨菪堿第一節(jié)

阿托品和阿托品類生物堿[作用] [用途] [不良反應(yīng)]3、平滑肌解痙止痛（胃腸絞痛）膀胱刺激癥膽、腎絞痛時(shí)+哌替定便秘小便困難*禁用于前列腺肥大

胃腸平滑肌膀胱逼尿肌膽管、輸尿管呼吸道、子宮強(qiáng)弱阿托品能松弛許多內(nèi)臟平滑肌，對(duì)過度活動(dòng)及痙攣者，其松弛作用較明顯。（1）治療劑量（0.4mg－0.6mg）HR短暫減慢（阻斷節(jié)后纖維M1受體）較大d→HR↑（阻斷竇房結(jié)M2受體）（1－2mg）[藥理作用] [用途] [不良反應(yīng)]4、心臟心悸、增加心肌耗氧量、心律失常（2）房室傳導(dǎo)加快迷走神經(jīng)過度興奮緩慢型心律失常（如竇房阻滯、房室阻滯）NaunynSchmiedebergsArchPharmacol1988;338:19.

Effectsofincreasingdosesofatropineonheartrate(A)andsalivaryflow(B)comparedwithmuscarinicreceptoroccupancyinhumans.第一節(jié)阿托品和阿托品類生物堿[作用] [用途] [不良反應(yīng)]5、CNS興奮延腦、大腦多言、譫妄、幻覺、定向障礙、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、驚厥昏迷、呼吸麻痹影響不明顯興奮過度興奮轉(zhuǎn)入抑制CNS興奮與阻斷M2受體及促進(jìn)突觸前膜ACh釋放有關(guān)解救有機(jī)磷中毒

654，其人工合成品稱為654-2。

山莨菪堿Anisodamine第一節(jié)

阿托品和阿托品類生物堿與Atropine比較：1.對(duì)血管痙攣的解痙作用選擇性相對(duì)較高*用于感染性休克、內(nèi)臟平滑肌痙攣2.抑制腺體、擴(kuò)瞳作用<Atropine3.不易透過BBB第一節(jié)

阿托品和阿托品類生物堿ArchOphthalmol1940;23:340Effectsoftopicalscopolaminedropsonpupildiameter(mm)andaccommodation東莨菪堿第一節(jié)

阿托品和阿托品類生物堿抑制CNS作用強(qiáng)（鎮(zhèn)靜催眠）、欣快作用－麻醉前給藥（優(yōu)于阿托品）－暈動(dòng)病治療（與苯海拉明合用）妊娠嘔吐、放射病嘔吐－抗帕金森?。ㄖ袠锌鼓憠A作用）東莨菪堿Someganglion-blockingdrugs.Acetylcholineisshownforreference.

第二節(jié)

顛茄生物堿合成、半合成代用品后馬托品Homatropine

主要有擴(kuò)瞳及調(diào)節(jié)麻痹的作用，作用短暫臨床上主要用于一般的眼科檢查注意：調(diào)節(jié)麻痹作用不如Atropine所以兒童驗(yàn)光需用Atropine

一、合成擴(kuò)瞳藥藥物濃度（％）

擴(kuò)瞳作用

調(diào)節(jié)麻痹作用高峰（min）消退（天）高峰（min）消退（天）硫酸阿托品1.030～407～101～37～12氫溴酸后馬托品1.0～2.040～601～20.5～11～2托吡卡胺0.5～1.020～400.250.5<0.25環(huán)噴托酯0.530～50110.25～1尤卡托品2.0～5.0301/12～1/4（無作用）幾種擴(kuò)瞳藥滴眼作用的比較季銨（P.O、BBB）1.對(duì)胃腸道平滑肌的解痙作用較強(qiáng)，有一定抑制胃液分泌的作用。2.用于胃、十二指腸潰瘍、胃腸痙攣、泌尿道痙攣、遺尿癥、胃腸嘔吐二、合成解痙藥溴丙胺太林（普魯本辛propanthelinebromide）貝那替秦（胃復(fù)康，benactyzine）叔胺（P.O）1.解痙、抑制胃液分泌、安定2.用于兼有焦慮的潰瘍病、腸蠕動(dòng)亢進(jìn)、膀胱刺激癥哌侖西平（pirenzepine）1