傳出擬膽堿藥物

傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理

濰坊醫(yī)學(xué)院藥理學(xué)教研室主講人：戴功daigong@1Contents傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論1膽堿受體激動(dòng)藥和抗膽堿酯酶藥23腎上腺素受體激動(dòng)藥4腎上腺素受體阻斷藥5膽堿受體阻斷藥2第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論3掌握傳出神經(jīng)系統(tǒng)按遞質(zhì)的分類，遞質(zhì)和受體類型傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的基本作用和分類熟悉了解傳出神經(jīng)系統(tǒng)遞質(zhì)的合成、貯存、釋放、滅活傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體的功能及其分子機(jī)制傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理功能傳出神經(jīng)系統(tǒng)的解剖學(xué)分類4第一節(jié)

概述5運(yùn)動(dòng)神經(jīng)系統(tǒng)SympatheticPara-sympathetic自主神經(jīng)系統(tǒng)骨骼肌心血管平滑肌等

心臟、平滑肌腺體等一、傳出神經(jīng)的解剖學(xué)分類6傳出神經(jīng)自主神經(jīng)Autonomicnerve運(yùn)動(dòng)神經(jīng)Somaticmotornerve交感神經(jīng)Sympatheticnerve副交感神經(jīng)Parasympatheticnerve支配骨骼肌支配心臟、平滑肌和腺體等效應(yīng)器節(jié)前fiber短節(jié)后fiber長(zhǎng)節(jié)前fiber長(zhǎng)節(jié)后fiber短傳出神經(jīng)的解剖學(xué)分類71.膽堿能神經(jīng)：①全部交感、副交感神經(jīng)節(jié)前纖維②運(yùn)動(dòng)神經(jīng)③全部副交感神經(jīng)節(jié)后纖維④極少數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維（汗腺、骨骼肌血管）2.去甲腎上腺素能神經(jīng)：絕大多數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維二、傳出神經(jīng)按遞質(zhì)分類89第二節(jié)

傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體

10一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)遞質(zhì)（transmitter）（一）遞質(zhì)學(xué)說(shuō)的發(fā)展11（二）傳出神經(jīng)突觸的超微結(jié)構(gòu)神經(jīng)元之間的銜接處即突觸(Synapse)突觸前膜：是鄰近間隙的神經(jīng)末梢的細(xì)胞膜突觸后膜：是鄰近間隙的次一級(jí)神經(jīng)元或效應(yīng)器細(xì)胞上的膜突觸間隙：是神經(jīng)末梢與次一級(jí)神經(jīng)元或效應(yīng)器細(xì)胞之間存在的間隙(synapticcleft)

12突觸模式圖13（三）遞質(zhì)的合成、貯存、釋放、滅活1.去甲腎上腺素：合成、貯存：酪氨酸羥化酶

釋放：泡裂外排滅活：攝取1：75%—95%單胺氧化酶(MAO)攝取2：兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)單胺氧化酶(MAO)

142.乙酰膽堿：乙酰膽堿的生物合成ACh的儲(chǔ)存ACh的釋放ACh的消除膽堿酯酶（AchE）

15（一）受體的命名及受體分型：膽堿受體:M-R（毒蕈堿muscarine）M1M2M3M4M5

二、傳出神經(jīng)的受體16N-R（煙堿nicotine）N1（NN）

N2（NM）N1受體分布于神經(jīng)節(jié)，N2受體分布于神經(jīng)肌肉接頭（骨骼肌細(xì)胞膜）17腎上腺素受體:α-R：α1α2β-R：β1β2β31819

（二）傳出神經(jīng)受體功能及分子機(jī)制1.M膽堿受體：（+）磷脂酶C→IP3、DAG↑（-）AC→cAMP↓（+）K+通道、（-）Ca2+通道2.N膽堿受體：（+）N-R→離子通道開放→Na+、Ca2+內(nèi)流203.腎上腺素受體：（+）α1-R→IP3、DAG↑（+）α2-R→（-）AC→cAMP↓（+）β-R→（+）AC→cAMP↑21第三節(jié)傳出神經(jīng)生理功能22

NA能神經(jīng)興奮腎上腺素受體：(α-R、β-R)α-R：α1功能：①皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管收縮②擴(kuò)瞳③支氣管、胃腸平滑肌抑制④心臟收縮力↑α2功能：負(fù)反饋→NA↓23β-R：β1功能：①心臟收縮力↑②心率↑③傳導(dǎo)↑β2

功能：①支氣管、胃腸平滑肌舒張②骨骼肌、冠狀血管擴(kuò)張③血糖↑

24膽堿受體(M-R、N-R)M-R功能：

①心臟抑制②支、胃腸平滑肌收縮③縮瞳④唾液腺↑N-R:N1功能：神經(jīng)節(jié)興奮腎上腺髓質(zhì)分泌↑N2功能：骨骼肌收縮膽堿能N興奮25第四節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物

基本作用及分類26（一）直接作用于受體：

藥+R→(+)R:激動(dòng)藥→(-)R:拮抗藥（二）影響遞質(zhì)1.影響遞質(zhì)的釋放：2.影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)和貯存：3.影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)化：一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物基本作用27二、傳出神經(jīng)藥物的分類28第六章膽堿受體激動(dòng)藥29掌握毛果蕓香堿對(duì)眼的作用、用途

熟悉了解煙堿等其它藥物乙酰膽堿藥理作用30第一節(jié)M膽堿受體激動(dòng)藥31M膽堿受體激動(dòng)藥膽堿酯類

生物堿類

32乙酰膽堿（acetylcholineAch）[作用]1.M樣作用：三抑制：①心臟（-）：心率、心縮力、傳導(dǎo)↓②血管（-）：血管擴(kuò)張③血壓（-）：血壓↓三興奮：①平滑?。?）：支氣管、胃腸、泌尿道②腺體（+）：唾液腺、消化道、支氣管腺體③瞳孔括約肌、睫狀?。?）：縮瞳，調(diào)節(jié)痙攣一、膽堿酯類332