患者教育課件-第6篇-藥物

口服降糖藥，您選對了嗎？糖尿病教育MDE-P-2011-60本次課程內(nèi)容介紹

12型糖尿病的核心缺陷2降糖藥物分類3藥物的作用機制、特點及安全性4用藥原則介紹5聯(lián)合用藥的優(yōu)勢胰島素分泌不足、胰島素作用缺陷或二者同時存在遺傳因素環(huán)境因素共同作用血糖升高為特征各種器官并發(fā)癥糖尿病慢性全身性代謝疾病IDFDiabetesAltas,4thedition.InternationalDiabetesFederation,20092型糖尿病的核心缺陷促胰島素分泌劑（磺脲類、格列奈類、DPP-4抑制劑）非促胰島素分泌劑（雙胍類、噻唑烷二酮類、α-糖苷酶抑制劑）口服降糖藥：第1代：動物胰島素（補充外源性胰島素-控制血糖）第2代：人胰島素（改善了免疫原性-減少過敏反應）第3代：胰島素類似物（更好的模擬生理-更安全、更方便）胰島素：GLP-1受體激動劑，如人GLP-1類似物GLP-1受體激動劑：降糖藥物的分類中國2型糖尿病防治指南（2010年版）目前臨床常用的的降糖藥物非口服降糖藥物胰島素制劑：GLP-1受體激動劑口服降糖藥物磺脲類藥物雙胍類藥物α-糖苷酶抑制劑噻唑烷二酮類格列奈類藥物DPP-4抑制劑中國醫(yī)學前沿雜志2011;3(6):54-109藥物不同，作用機制各異雙胍類主要口服降糖藥介紹（一）不同的降糖藥物作用靶點不同促進胰島素分泌增加葡萄糖的攝取噻唑烷二酮類1磺脲類1格列奈類1GLP-1受體拮抗劑2DPP-4抑制劑2雙胍類1α-糖苷酶抑制劑1延緩葡萄糖的吸收血糖1.DESGTeachingLetter2007;2.中國處方藥2006;6(51):15-18雙胍類減少肝臟葡萄糖的輸出改善外周胰島素抵抗作用機理：糖化血紅蛋白下降1～2%，可使體重下降可減少肥胖2型糖尿病患者心血管事件的發(fā)生和死亡率是2型糖尿病患者控制高血糖的一線用藥，聯(lián)合用藥中的基礎用藥降糖特點：鹽酸二甲雙胍代表藥：中國2型糖尿病防治指南（2010年版）二甲雙胍單獨使用不會導致低血糖與胰島素或促胰島素分泌劑聯(lián)合使用時可增加低血糖發(fā)生的危險性主要副作用為胃腸道反應罕見的嚴重副作用為誘發(fā)乳酸酸中毒禁用于肝腎功能不全、嚴重感染、缺氧或接受大手術的患者安全性：中國2型糖尿病防治指南（2010年版）磺脲類主要口服降糖藥介紹（二）不同的降糖藥物作用靶點不同促進胰島素分泌增加葡萄糖的攝取噻唑烷二酮類1磺脲類1格列奈類1GLP-1受體拮抗劑2DPP-4抑制劑2雙胍類1α-糖苷酶抑制劑1延緩葡萄糖的吸收血糖1.DESGTeachingLetter2007;2.中國處方藥2006;6(51):15-18磺脲類屬于促胰島素分泌劑，刺激胰島β細胞分泌胰島素作用機理：糖化血紅蛋白下降1～2%是控制2型糖尿病患者高血糖的主要用藥降糖特點：格列本脲、格列美脲、格列齊特、格列吡嗪和格列喹酮代表藥：中國2型糖尿病防治指南（2010年版）磺脲類2型糖尿病患者，特別是針對老年患者和肝、腎功能不全者，使用不當可能導致低血糖發(fā)生可導致體重增加安全性：特別提醒：各種磺脲類藥物在體內(nèi)作用強度和時間不同，請遵醫(yī)囑，不要自行選藥中國2型糖尿病防治指南（2010年版）不同磺脲類藥物的使用推薦以餐后血糖升高為主者宜選用短效類促泌劑，如格列吡嗪在選擇胰島素促泌劑治療時，餐后血糖和空腹血糖均升高者,或以空腹血糖(FPG)升高為主者，宜選擇中長效磺脲類促泌劑(如亞莫利)中國成人2型糖尿病胰島素促泌劑應用專家共識11.中華內(nèi)分泌代謝雜志2004;20(4):附錄2.JAMA2013;310(9):948-958

噻唑烷二酮類主要口服降糖藥介紹（三）不同的降糖藥物作用靶點不同促進胰島素分泌增加葡萄糖的攝取噻唑烷二酮類1磺脲類1格列奈類1GLP-1受體拮抗劑2DPP-4抑制劑2雙胍類1α-糖苷酶抑制劑1延緩葡萄糖的吸收血糖1.DESGTeachingLetter2007;2.中國處方藥2006;6(51):15-18噻唑烷二酮類通過增加靶細胞對胰島素作用的敏感性而降低血糖作用機理：糖化血紅蛋白下降1～1.5%降糖特點：馬來酸羅格列酮和鹽酸吡格列酮代表藥：中國2型糖尿病防治指南（2010年版）噻唑烷二酮類單獨使用時不會導致低血糖，但與胰島素或促胰島素分泌劑聯(lián)合使用時可能增加發(fā)生低血糖的風險常見副作用是體重增加及水腫可能增加骨折和心衰發(fā)生的風險因羅格列酮的安全性問題尚存在爭議，在我國受到了較嚴格的限制安全性：中國2型糖尿病防治指南（2010年版）噻唑烷二酮類藥物（TZD）優(yōu)勢人群超重/肥胖，胰島素抵抗的患者2尤其適用于2型糖尿病空腹血糖在7-10mmo/L的早期病人1優(yōu)點高胰島素水平2低血糖風險小2缺點增加體重2

起效慢2

肝毒性2

增加心衰風險2

增加女性骨折風險2

花費高2代表藥物羅格列酮，吡格列酮11.中國處方藥2006;6(51):15-182.DESGTeachingLetter2007格列奈類主要口服降糖藥介紹（四）不同的降糖藥物作用靶點不同促進胰島素分泌增加葡萄糖的攝取噻唑烷二酮類1磺脲類1格列奈類1GLP-1受體拮抗劑2DPP-4抑制劑2雙胍類1α-糖苷酶抑制劑1延緩葡萄糖的吸收血糖1.DESGTeachingLetter2007;2.中國處方藥2006;6(51):15-18格列奈類通過刺激胰島素的早期分泌而降低餐后血糖作用機理：糖化血紅蛋白下降0.3～1.5%吸收快、起效快、作用時間短餐前即刻服用，可單獨使用或與其它降糖藥物聯(lián)合應用（磺脲類除外）降糖特點：瑞格列奈，那格列奈和米格列奈代表藥：中國2型糖尿病防治指南（2010年版）格列奈類常見副作用是低血糖和體重增加，但低血糖的發(fā)生頻率和程度較磺脲類藥物輕安全性：格列奈類是我國指南推薦的2型糖尿病的一線用藥，其中瑞格列奈與二甲雙胍合用具有協(xié)同作用。中國2型糖尿病防治指南（2010年版）瑞格列奈安全性、耐受性良好低血糖不良反應罕見（藥品書明書：低血糖發(fā)生率0.01-0.1%）腎臟安全性良好（FDA/EMEA/SFDA批準無任何腎臟禁忌癥）不增加體重（低血糖相關進食↓+不形成高胰島素血癥）胃腸道不良反應罕見（FDA藥品數(shù)據(jù)庫：其發(fā)生率與安慰劑相當）α-糖苷酶抑制劑主要口服降糖藥介紹（五）不同的降糖藥物作用靶點不同促進胰島素分泌增加葡萄糖的攝取噻唑烷二酮類1磺脲類1格列奈類1GLP-1受體拮抗劑2DPP-4抑制劑2雙胍類1α-糖苷酶抑制劑1延緩葡萄糖的吸收血糖1.DESGTeachingLetter2007;2.中國處方藥2006;6(51):15-18α-糖苷酶抑制劑通過抑制碳水化合物在小腸上部的吸收而降低餐后血糖作用機理：降糖特點：阿卡波糖，伏格列波糖和米格列醇糖化血紅蛋白下降0.5～0.8%，適用于以碳水化合物為主要食物成分和餐后血糖升高的患者不會增加體重，且有使體重下降的趨勢可與磺脲類、雙胍類、噻唑烷二酮類或胰島素合用代表藥：中國2型糖尿病防治指南（2010年版）α-糖苷酶抑制劑常見不良反應為胃腸道反應，服藥時從小劑量開始，逐漸加量是減少不良反應的有效方法單獨服用本類藥物通常不會發(fā)生低血糖合用α-糖苷酶抑制劑如果出現(xiàn)低血糖，治療時需使用葡萄糖或蜂蜜，而食用蔗糖或淀粉類食物糾正低血糖的效果差安全性：和第一口飯一同嚼碎后服用效果最佳中國2型糖尿病防治指南（2010年版）DPP-4抑制劑主要口服降糖藥介紹（六）不同的降糖藥物作用靶點不同促進胰島素分泌增加葡萄糖的攝取噻唑烷二酮類1磺脲類1格列奈類1GLP-1受體拮抗劑2DPP-4抑制劑2雙胍類1α-糖苷酶抑制劑1延緩葡萄糖的吸收血糖1.DESGTeachingLetter2007;2.中國處方藥2006;6(51):15-18DPP-4抑制劑通過抑制DPP-4而減少GLP-1在體內(nèi)的失活，增加GLP-1在體內(nèi)的水平。GLP-1以葡萄糖濃度依賴的方式增強胰島素分泌，抑制胰高血糖素分泌作用機理：降糖特點：西格列汀、沙格列汀和維格列汀糖化血紅蛋白下降1.0%不增加體重代表藥：中國2型糖尿病防治指南（2010年版）DPP-4抑制劑單獨使用不增加低血糖發(fā)生的風險在有腎功能不全的患者中使用時應注意遵醫(yī)囑減少藥物的劑量安全性：中國2型糖尿病防治指南（2010年版）GLP-1受體激動劑新一代降糖藥物不同的降糖藥物作用靶點不同促進胰島素分泌增加葡萄糖的攝取噻唑烷二酮類1磺脲類1格列奈類1GLP-1受體拮抗劑2DPP-4抑制劑2雙胍類1α-糖苷酶抑制劑1延緩葡萄糖的吸收血糖1.DESGTeachingLetter2007;2.中國處方藥2006;6(51):15-18GLP-1受體激動劑通過激動GLP-1受體而發(fā)揮降低血糖的作用以葡萄糖濃度依賴的方式增強胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌，并能延緩胃排空，通過中樞性的抑制食欲而減少進食量。作用機理：利拉魯肽和艾塞那肽代表藥：中國2型糖尿病防治指南（2010年版）GLP-1受體激動劑單獨使用不明顯增加低血糖發(fā)生的風險常見胃腸道不良反應如惡心，多為輕到中度，主要見于初始治療時，隨治療時間延長逐漸減輕有胰腺炎病史的患者禁用安全性：降糖特點：利拉魯肽可使糖化血紅蛋白下降1～2%，艾塞那肽使糖化血紅蛋白下降0.8%可單獨使用或與其他口服降糖藥聯(lián)