呼吸內(nèi)科常用藥物

呼吸系統(tǒng)藥物一、抗微生物感染藥J3一內(nèi)酰胺類抗生素青霉素(Penicillin，芐青霉素，青霉素G)青霉素效價單位以結(jié)晶青霉素鈉為標(biāo)準(zhǔn)，1單位(U)相當(dāng)于O．6Ug，1rng相當(dāng)于1670U?！舅幚怼勘酒分饕且种萍?xì)菌的轉(zhuǎn)肽酶，阻止細(xì)胞壁合成中的粘肽交聯(lián)，從而抑制細(xì)胞壁合成，導(dǎo)致細(xì)菌破裂死亡。本品對：大多數(shù)革蘭陽性菌、革蘭陰性球菌和某些革蘭陰性桿菌、螺旋體及放線菌有強(qiáng)大抗菌活性。梅毒螺旋體、回歸熱螺旋體、鼠咬熱螺旋體和鉤端螺旋體等均對本品敏感?！具m應(yīng)證】敏感菌引起的各種感染，如呼吸系統(tǒng)感染、肺炎、支氣管炎、腦膜炎、心內(nèi)膜炎、腹膜炎、膿腫、中耳炎、菌血癥、淋病、梅毒、白喉、鼠咬熱、氣性壞疽、炭疽等?！居梅ā砍扇顺Ｓ昧浚杭?nèi)注射，每日80萬～320萬U，分2～3次給藥。靜脈滴注，每日240萬～1000萬U，分2～4次給藥。兒童常用量：肌內(nèi)注射，每日3萬～5萬U／kg，分2～3次給藥。靜脈滴注，每日5萬～20萬U／kg，分2～4次給yao。重癥者，劑量可適當(dāng)增大，并根據(jù)腎功能適時調(diào)節(jié)劑量和給藥間隔。【注意】①過敏反應(yīng)。如果發(fā)生過敏性休克應(yīng)立即停藥，皮下或肌內(nèi)注射腎上腺素0．5～1．Orng，心跳停止者立即給予CPI',，并使用抗組胺藥物及腎上腺皮質(zhì)激素。應(yīng)用本品前必須詳細(xì)詢問有無藥物過敏及變態(tài)反應(yīng)史，首次使用青霉素或停用72h以上者，必須做皮內(nèi)敏感試驗，反應(yīng)呈陰性者方可使用。②本品對神經(jīng)系統(tǒng)亦有一定毒性，不宜作鞘內(nèi)注射。腎功能不全或體弱患者，大劑量注射時易引起幻覺、肌肉痙攣、癲間大發(fā)作等不良反應(yīng)。③青霉素鉀鹽不可靜脈推注。④治療矛盾。治療梅毒或其他感染時，有可能出現(xiàn)發(fā)熱、出汗、頭痛和損傷部位反應(yīng)等癥狀加劇的矛盾現(xiàn)象，即雅里希一赫克斯海默反應(yīng)。⑤應(yīng)用本品期間，可對某些診斷產(chǎn)生干擾，可使硫酸銅法測定尿糖時出現(xiàn)假陽性?！局苿糠圩⑸鋭?0萬u，40萬U，80萬u，1。O萬U，160萬u。苯唑西林鈉(O)(acillinsOdium，新青霉素Ⅱ，苯唑青霉素)【藥理】為半合成青霉素，耐酸，口服有效，且耐青霉素酶，不為該酶水解破壞，對產(chǎn)青霉素酶金葡菌有良好作用。本品作用較甲氧西林強(qiáng)，但對于對青霉素敏感的葡萄球菌、各種鏈球菌和肺炎球菌的抗菌作用仍不及青霉素?！具m應(yīng)證】對青霉素酶葡萄球菌所致的各種感染有效，不適用于中樞系統(tǒng)感染。對青霉素敏感葡萄球菌等感染則不應(yīng)使用本品治療?！居梅ā靠诜撼扇?，每日2～4g，分4次服用，宜空腹或餐后服用。肌內(nèi)注射或靜脈滴注：成人，每日4～16g，分4～6次給予。兒童，每日每千克體重O．05～O．1g，分4～6次給予?！咀⒁狻颗c青霉素類似。大劑量可引起胃腸道反應(yīng)。【制劑】粉注射劑：O．5g，1g。膠囊劑、片劑：O．25g。氨芐西林(Ampicmin)【藥理】為半合成廣譜青霉素，耐酸，抗菌作用機(jī)制與青霉素相同。對青霉素敏感的細(xì)菌本品具有較強(qiáng)活性，但效果不及青霉素，對草綠色鏈球菌的作用與青霉素相仿或略強(qiáng)，對腸球菌的作用優(yōu)于青霉素，對青霉素部分耐藥的肺炎球菌一般對本品敏感，完全耐藥者則對本品亦可能完全耐藥。白喉桿菌、炭疽桿菌、變形桿菌、流感桿菌、李斯特菌屬、厭氧革蘭陽性球菌(如消化球菌)和桿菌(如產(chǎn)氣莢膜桿菌)、腦膜炎球菌、淋球菌、軍團(tuán)菌屬及胎兒彎曲桿菌等對本品敏感。沙門菌屬、志賀菌屬及大腸桿菌對本品敏感性差，其余的腸桿菌科、不動桿菌屬普遍對本品耐藥。本品對綠膿桿菌無效。本品對青霉素酶不穩(wěn)定，對產(chǎn)青霉素酶金葡菌無效。對革蘭陰性菌效果與氯霉素、四環(huán)素相似或略強(qiáng)，但比慶大霉素、卡那霉素、多粘菌素B差。【適應(yīng)證】敏感菌所致的各種感染，如菌血癥、呼吸道感染、心內(nèi)膜炎、腦膜炎、泌尿系統(tǒng)感染，膽道及腸道感染等。【用法】空腹口服：成人，每日2～4g，分3～4次服用。兒童，每日每千克體重25nlg，分3～4次服用。肌內(nèi)注射或靜脈注射：成人，每日2～4g，分3～4次。兒童，每日每千克體重0．05～O．1g，分2～4次服用。重癥者可加大劑量?！咀⒁狻颗c青霉素相似。【制劑】粉注射劑(鈉鹽)：O．5g，1g。膠囊劑：O．25g。干糖漿劑：1．5g。60ml。阿莫西林(Am0】【icillin，羥氨芐青霉素)【藥理】為半合成廣譜青霉素?？咕V與氨芐西林類似，透過細(xì)菌細(xì)胞壁能力較強(qiáng)，能迅速抑制其細(xì)胞壁合成，使細(xì)菌成球形體而破裂溶解?！具m應(yīng)證】敏感菌所致感染有呼吸道感染如支氣管炎、肺炎，泌尿系統(tǒng)感染，軟組織感染等。本品治療傷寒的臨床反應(yīng)和細(xì)菌清除優(yōu)于氯霉素?！居梅ā靠诜撼扇耍咳?～3g，分3～4次服用。兒童，每日每千克體重40～80Hmg，分3～4次服用。肌內(nèi)注射：與氨芐西林同?！咀⒁狻客逼S西林相似。【制劑】膠囊劑(顆粒劑、可溶片)：O．125g，O．25g。粉注射劑：O．5g。哌拉西林鈉(PiperacminS0dium，氧哌嗪青霉素鈉)【藥理】為半合成廣譜青霉素。對革蘭陽性菌有效，但作用略低于青霉素及氨芐西林等，對綠膿桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌、大腸桿菌作用較氨芐西林、羧芐西林強(qiáng)，對厭氧菌、腸球菌也有效。不耐青霉紊酶，對產(chǎn)青霉素酶金葡菌無效?！具m應(yīng)證】主要用于綠膿桿菌和各種敏感革蘭陰性菌所致的菌血癥、呼吸道感染、泌尿系統(tǒng)感染、膽道感染、腹腔感染、婦科感染、軟組織感染及化膿性腦膜炎等。【用法】肌內(nèi)注射或靜脈滴注：成人，每日4～8g，分2～4次。兒童(12歲以下)，推薦劑量為每日每千克體重O．1～0．2g，分2～4次?！咀⒁狻坎涣挤磻?yīng)較少，與青霉素相似，且與青霉素有交叉過敏反應(yīng)，應(yīng)用前須作青葡萄糖1．6g)。頭孢曲松鈉(CeftioxoneDisodium，頭孢三嗪，茵必治)【藥理】結(jié)構(gòu)與頭孢噻肟類似，抗菌譜和抗菌作用亦與之相似。對p內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對多數(shù)革蘭陽性菌和陰性菌都有較好的活性。對淋球菌作用強(qiáng)大，包括產(chǎn)青霉素酶菌株(PPNG)、耐四環(huán)素淋菌(TRNG)及染色體介導(dǎo)性耐藥淋菌(MRNG)，為目前無合并癥淋菌感染的首選藥物。對嬰幼兒腦膜炎的常見致病菌如B型流感桿菌、腦膜炎球菌、肺炎雙球菌等皆有高效，有取代氨芐西林加氯霉素治療該年齡組腦膜炎的趨勢，可避免氯霉素的不良反應(yīng)。本品對單核細(xì)胞性李斯特菌、腸球菌及綠膿桿菌作用差?！具m應(yīng)證】用于敏感菌感染的下呼吸道感染、皮膚和軟組織感染、腹內(nèi)感染、婦科感染、有合并癥的泌尿系統(tǒng)感染、淋病、肝膽感染、骨關(guān)節(jié)感染及菌血癥等。常單獨(dú)用作經(jīng)驗性治療。【用法】肌內(nèi)注射(深部)，靜脈注射或滴注：成人，每日1～2g，分1～2次給予，嚴(yán)重感染者可增量，但不宜超過每日4g，無合并癥的淋病，單劑250mg，肌注。兒童，每日每千克體重50～75mg，日劑量不超過2g，分2次給予?！咀⒁狻繀㈤嗩^孢哌酮鈉?！局苿糠圩⑸鋭篛．25g，O．5g，1g。注射劑：1g／50rnl，2g50rnl。碳青霉烯類和單環(huán)13一內(nèi)酰胺類抗生素亞胺培南(Imipenem)【藥理】為硫霉素的N一亞胺甲基衍生物。本品能抑制細(xì)菌細(xì)胞壁形成，迅速殺滅細(xì)菌。對革蘭陰性細(xì)菌外膜具有良好穿透力。對多數(shù)細(xì)菌由質(zhì)粒及染色體介導(dǎo)的β一內(nèi)酰胺酶較為穩(wěn)定。對革蘭陽性菌包括產(chǎn)酶和不產(chǎn)酶的金葡菌及凝固酶陰性球菌均有效，但耐甲氧西林葡萄球菌中許多對本品耐藥。對多數(shù)革蘭陰性需氧菌如腦膜炎球菌、淋球菌和流感桿菌等及其產(chǎn)β一內(nèi)酰胺酶者皆高度敏感，對多數(shù)腸桿菌(如大腸桿菌、克雷伯菌、腸桿菌、變形桿菌、摩根茵、天命菌、枸櫞酸菌、沙雷菌、沙門菌、志賀菌)，包括對頭孢菌素、青霉素類和氨基糖苷類抗生素耐藥的菌株亦有效，效果可與第三代頭孢菌素相當(dāng)。對綠膿桿菌的作用與頭孢他啶相似，對不動桿菌亦有效，但嗜麥芽假單胞菌和蔥頭假單胞菌對本品耐藥。對I臨床重要厭氧菌(如類桿菌、梭桿菌、韋榮球菌、消化球菌、消化鏈球菌和多數(shù)梭菌)包括脆弱類桿菌有高效，系p一內(nèi)酰胺類抗生素中效果最佳者，可與甲硝唑及克林霉素相當(dāng)。【適應(yīng)證】革蘭陽性球菌、需氧革蘭陰性桿菌和厭氧菌引起的嚴(yán)重感染，如下呼吸道感染、腹腔感染、婦產(chǎn)科感染、有合并癥的尿路感染、骨髓炎、心內(nèi)膜炎和菌血癥等。尤適用于混合細(xì)菌感染。【用法】劑量按亞胺培南計。肌內(nèi)注射或靜脈滴注：成人，每日1～2g，分3～4次給予，重癥可增加劑量，但不宜超過每日4g，兒童，每日每千克體重50～60mg?！咀⒁狻竣僮畛Ｒ姴涣挤磻?yīng)是惡心、嘔吐、腹瀉等，亦可致肝功能改變。②過敏反應(yīng)亦有發(fā)生，主要有皮疹、藥物熱、瘙癢等，過敏性休克雖尚未見報道，但皮膚敏感性試驗表明本品與青霉素有交叉過敏反應(yīng)，應(yīng)用本品亦應(yīng)做好防范措施，有過敏傾向者慎用。③本品可誘發(fā)癲癇，中樞神經(jīng)系統(tǒng)損害、既往癲癇史和腎功能障礙等尤易發(fā)生，應(yīng)減低劑量或停藥，必要時給予苯妥英鈉等緩解?！局苿縼啺放嗄希魉舅♀c(泰寧，泰能)粉注射劑(以亞胺培南計)：0．25g，0．5g，1g。氨曲南(Aztreomm，茵克單)【藥理】為人工合成品。通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁形成而殺滅細(xì)菌。對革蘭陰性細(xì)菌外膜具有良好穿透力。抗菌譜甚窄，只作用于革蘭陰性需氧菌，對腦膜炎球菌、淋球菌和流感桿菌等及其產(chǎn)J3一內(nèi)酰胺酶者皆高度敏感。對多數(shù)腸桿菌(如大腸桿菌、克雷伯菌、腸桿菌、變形桿菌、摩根菌、天命菌、枸櫞酸菌、沙雷菌、沙門菌、志賀菌)，包括對頭孢菌素、青霉素類和氨基糖苷類抗生素耐藥的菌株亦有高效，效果可與第三代頭孢菌素相當(dāng)。對綠膿桿菌亦有效，但較頭孢他啶略遜。在酸性和無氧條件下，作用不成。本品對革蘭陽性菌及厭氧菌作用甚弱，對不動桿菌無效。【適應(yīng)證】用于嚴(yán)重革蘭陰性需氧桿菌引起的感染，如下呼吸道感染、有合并癥的尿路感染、腹腔感染、婦產(chǎn)科感染、骨關(guān)節(jié)感染和菌血癥等。本品抗菌作用與氨基糖苷類極為相似，潛在毒性小，嚴(yán)重革蘭陰性菌感染時，似為氨基糖苷類的替代品，尤適于氨基糖苷類毒性反應(yīng)發(fā)生率高和需作長期治療的患者?！居梅ā考?nèi)注射(深部)，靜脈注射或滴注：成人每日1～8g，分2～4次注射。兒童，每日每千克體重90～120mg，分2～4移：注射?！咀⒁狻竣俨涣挤磻?yīng)與其他大多數(shù)β內(nèi)酰胺抗生素相似。常見靜脈注射部位疼痛和靜脈炎，其次是惡心、腹瀉等胃腸道反應(yīng)。②皮疹等過敏反應(yīng)亦有發(fā)生。本品與青霉素交叉過敏反應(yīng)發(fā)生率極低，應(yīng)用本品亦應(yīng)采取防范措施。③少數(shù)患者可出現(xiàn)可逆性ALT、AST升高，腸球菌等引起的重復(fù)感染?！局苿糠圩⑸鋭篛．5g，1g，2g。大環(huán)內(nèi)酯類和林可霉素類紅霉素(Erythromycin)【藥理】抑制細(xì)菌蛋白的合成，它與50S核糖體亞單位可逆性的結(jié)合，妨礙肽鏈增長。不與哺乳動物的80S核糖體結(jié)合。至于本品是抑菌還是殺菌，取決于藥物濃度、細(xì)菌敏感性、生長速率等，抗生素濃度高、細(xì)菌密度低、敏感、生長迅速有利于殺菌。對多數(shù)革蘭陽性和某些革蘭陰性菌、放線菌、支原體、螺旋體、衣原體、立克次體及某些分枝桿菌(除結(jié)核桿菌)等皆有效。革蘭陽性球菌中A族β溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌、金葡菌(包括產(chǎn)酶者)及表皮球菌對本品敏感。革蘭陽性桿菌中炭疽桿菌、破傷風(fēng)桿菌、白喉桿菌、微小棒狀桿菌、豬紅斑丹毒絲菌和產(chǎn)單核細(xì)胞性李斯特菌等對本品敏感。多數(shù)淋球菌、腦膜炎球菌(革蘭陰性球菌)及卡他莫拉菌對本品敏感。革蘭陰性桿菌中，多數(shù)百日咳桿菌、空腸彎曲菌、杜氏嗜血桿菌對本品敏感，而流感桿菌僅中度敏感。脆弱桿菌、梭桿菌中許多對本品耐藥。大多數(shù)革蘭陰性需氧桿菌(包括大腸桿菌)對本品耐藥。酵母菌、真菌等對本品耐藥?！具m應(yīng)證】敏感菌所致各種感染，如扁桃體炎、肺炎、猩紅熱、丹毒和眼耳鼻喉感染等。本品首選于風(fēng)濕熱的預(yù)防，可治療軍團(tuán)菌、紅癬、痤瘡、彎曲桿菌腸炎、支原體肺炎、沙眼衣原體所致的肺炎或結(jié)膜炎。本品對酸亦不穩(wěn)定，食物影響其吸收，使生物利用度降低，宜空腹以大量水送服。多制成腸溶制劑。【用法】口服：成人，每日1～2g，分3～4次服用。兒童，每日每千克體重30～50mg，分3～4次服用。【注意】①最常見的不良反應(yīng)是胃腸道刺激癥狀，如上腹部不適、腹部疼痛、惡心、嘔吐及腹瀉等，口服或劑量較大時多見。與食物同服可減輕。②偶可引起過敏反應(yīng)，如皮疹、藥物熱、嗜酸性粒細(xì)胞增多等，罕有間質(zhì)腎炎或過敏性休克等。過敏者禁用。③本品偶可引起的另一較嚴(yán)重的不良反應(yīng)是頗具特征的膽汁淤積性肝炎綜合征，依托紅霉素最常引起肝毒性反應(yīng)。多在用藥10日后出現(xiàn)，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、右上腹痛，繼以黃疸、發(fā)熱和提示膽汁淤積性肝炎的肝功能改變，此綜合征可能是過敏反應(yīng)，停藥后可恢復(fù)。有肝病史或肝功能失?；颊呱饔谩Ｈ焉锖筒溉槠趮D女慎用。④本品罕可引起感覺神經(jīng)性耳聾，大劑量應(yīng)用并伴以高齡或腎功能衰竭的患者易發(fā)生，停藥后一般皆可恢復(fù)。⑤注射制劑肌注局部刺激性大，不宜肌內(nèi)注射給藥。靜脈注射易引起靜脈炎，滴注速度宜慢?！局苿科瑒篛．05g(5萬U)，O．125g(12．5萬U)。膠囊劑：O．1g(10萬U)，O．125g(12．5萬U)。顆粒劑：50mg(5萬U)。羅紅霉素(R0xithromycin)【藥理】為紅霉素的醚肟衍生物。其作用機(jī)制、抗菌譜、耐藥性皆與紅霉素同。體外藥敏實驗結(jié)果提示，本品對大多數(shù)細(xì)菌的作用與紅霉素相當(dāng)或略遜。但作用時間長，似可為紅霉素的代用藥?！具m應(yīng)證】敏感菌所致呼吸道感染、口腔感染、皮膚和軟組織感染及衣原體所致的泌尿生殖系統(tǒng)感染等?！居梅ā靠崭箍诜撼扇?，每次150mg，每日2次。兒童，每日每千克體重5～10mg，分2次服用?！咀⒁狻孔畛Ｒ姷牟涣挤磻?yīng)是胃腸道刺激癥狀，如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。偶可引起過敏反應(yīng)，如皮疹、藥物熱、嗜酸性粒細(xì)胞增多等，過敏者禁用?！局苿科瑒?0mg，150nlg，300mg。乙酰螺旋霉素(Acetylspirroycin)【藥理】為螺旋霉素乙酰化衍生物，對酸穩(wěn)定。作用機(jī)制、抗菌譜與螺旋霉素相同。體外抗菌作用較螺旋霉素稍弱，口服吸收完全，體內(nèi)可脫乙酰基轉(zhuǎn)化為螺旋霉素?！具m應(yīng)證】與螺旋霉素相同?！居梅ā砍扇藙┝繛槊看蜲．2～O．4g，每日4次。兒童，每日每千克體重20～30mg，分4次口服?！咀⒁狻坎涣挤磻?yīng)與注意事項參閱螺旋霉素?！局苿科瑒篛．1g。阿奇霉素(Azithromycin，阿齊霉素，阿齊紅霉素)【藥理】系將紅霉素結(jié)構(gòu)中9a位上甲基氮雜，將內(nèi)酯環(huán)擴(kuò)展為15元環(huán)而得，形成了一類新的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素——Azalide類。本品作用機(jī)制與紅霉素相似，抗菌譜較之廣，除保留了紅霉素對革蘭陽性菌的作用外，對革蘭陰性菌的抗菌活性有明顯改善，本品對革蘭陰性需氧和厭氧菌有強(qiáng)大抗菌作用，尤對流感嗜血桿菌。本品對支原體、衣原體等亦有作用。對酸穩(wěn)定，但酸可影響其對某些菌的抗菌活性?！具m應(yīng)證】敏感菌所致呼吸道感染、皮膚和軟組織感染、沙眼衣原體或非耐藥性淋球菌所致單純生殖器感染等?！居梅ā靠崭箍诜撼扇?，每日O．25～O．5g，每日1次。兒童，每日每千克體重10mg，日服1次。【注意】常見不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)，如厭食、惡心、嘔吐、稀便、腹瀉等。偶可見中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)、轉(zhuǎn)氨酶短暫升高、嗜酸細(xì)胞增多及過敏反應(yīng)，如皮疹等。過敏者禁用。妊娠及授乳期婦女慎用。嚴(yán)重肝功能不全患者禁用?！局苿磕z囊劑：0．25g，O．5g。粉針劑：O．25g?？死顾?Clarithmmycin)【藥理】作用機(jī)制、抗菌譜及抗菌作用與紅霉素相似，對革蘭陽性菌作用更強(qiáng)，對部分革蘭陰性菌、部分厭氧菌、支原體、衣原體等均具有較好的抗菌活性?！具m應(yīng)證】敏感菌所致呼吸道感染、泌尿道感染、皮膚和軟組織感染等?！居梅ā靠诜撼扇?，每日O．5～1g，分2次服用。兒童，每日每千克體重lO～15mg，分2～3次服用，依體質(zhì)、病情適當(dāng)增減?！咀⒁狻空垍㈤喖t霉素?！局苿科瑒篛．05g，O．25g。鹽酸林可霉素(LincomycinHydrochloride，潔霉素)【藥理】對金葡菌(包括產(chǎn)酶菌株)、表葡菌、A組溶血性鏈球菌、肺炎球菌和草綠色鏈球菌均有較強(qiáng)的抗菌活性。多數(shù)白喉桿菌、破傷風(fēng)桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌等亦對本品敏感。腸球菌大多對本品耐藥。【適應(yīng)證】用于敏感金葡菌等革蘭陽性球菌和厭氧菌所致呼吸道感染、骨髓炎、關(guān)節(jié)及皮膚軟組織感染、膽道感染、菌血癥等?！居梅ā靠诜撼扇耍咳?～2g，分3～4次服用。兒童，每日每千克體重30～50mg，分3～4次服用。肌注或靜脈滴注：成人，每日1．2～1．8g，分2～3次給予。兒童，每日每千克體重10～20rng，分2～3次給藥。【注意】①常見胃腸道反應(yīng)，如厭食、惡心、嘔吐，腹瀉等。②易致抗生素相關(guān)偽膜性腸炎(．AAPMC)，出現(xiàn)水瀉、腹部疼痛、發(fā)熱和白細(xì)胞增多等，結(jié)腸鏡檢查可見結(jié)腸和直腸粘膜上有斑片樣損害(偽膜)。若系難辨梭菌引起，除停藥、支持治療外，應(yīng)及時口服萬古霉素或去甲萬古霉素、桿菌肽、甲硝唑，或同服考來烯胺等離子交換樹脂，但不宜同服止瀉藥。③偶可引起皮疹、瘙癢、藥物熱等過敏反應(yīng)，過敏者禁用。還可引起眩暈、耳鳴等癥。④可發(fā)生一過性轉(zhuǎn)氨酶短暫升高、嗜酸性粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少等癥。妊娠及授乳期婦女、小兒、嚴(yán)重肝腎功能不全患者慎用。⑤本品具有輕微神經(jīng)肌肉阻滯作用。大劑量靜脈輸注過快可引起血壓下降、心電改變，直接靜脈注射可致心跳呼吸停止?！局苿科瑒z囊劑：O．25g，O．5g。注射劑：O．6g／2ml，O．2g／1ml。鹽酸克林霉素(ClindamycinHydrochloride)【藥理】為林可霉素的半合成衍生物，而功效、藥動學(xué)特征更佳，有取代林可霉素之勢。對產(chǎn)和不產(chǎn)酶金葡菌、化膿鏈球菌、肺炎球菌和草綠色甙鏈球菌均有較強(qiáng)的抗菌活性。對白喉桿菌亦敏感。腸球菌大多對本品耐藥，耐甲氧西林葡萄球菌亦常對本品耐藥。脆弱桿菌族對本品耐藥漸多。本品的耐藥性與林可霉素完全交叉。對本品耐藥的菌株常對紅霉素亦耐藥。【適應(yīng)證】敏感金葡菌等革蘭陽性球菌和厭氧菌聽致呼吸道感染、骨關(guān)節(jié)及皮膚軟組織感染、膽道感染、菌血癥、非性病性婦科盆腔感染等。局部應(yīng)用可治療痤瘡。【用法】口服：成人，每日O．45～1．2g，分3～4次服用。兒童，每日每千克體重10～20mg，分3～4次服用?！咀⒁狻颗c林可霉素相同，服用時宜多量水送下。氨基糖苷類硫酸奈替米星(NetilmicinSul~ate)【藥理】系西索米星的衍生物。主要作用于革蘭陰性需氧桿菌，包括腸桿菌科(大腸桿菌)和綠膿桿菌，對金葡菌亦有效。對氨基糖苷酶較慶大霉素、妥布霉素穩(wěn)定，對這兩者耐藥的菌株對本品仍敏感，在治療耐慶大霉素或耐妥布霉素菌株感染時，本品并不優(yōu)于阿米卡星。【適應(yīng)證】用于治療革蘭陰性需氧桿菌所致感染，如下呼吸道感染、菌血癥、腹內(nèi)感染、骨和軟組織感染、復(fù)雜尿路感染等。常與青霉素或頭孢菌素等聯(lián)合用于經(jīng)驗性治療?！居梅ā考∽?，靜脈注射或滴注：成人，每日每千克體重4～6mg，3次等量分注。兒童，每日每千克體重5～8mg，3次等量分注?！咀⒁狻繀㈤喠蛩釕c大霉素?！局苿孔⑸鋭?0mg／1ml，100mg／2ml。硫酸阿米卡星(AmikacinSulfate，丁胺卡那)【藥理】為卡那霉素A的酰化衍生物，結(jié)構(gòu)修飾之后，對氨基糖苷滅活酶具有較高的穩(wěn)定性。主要作用于革蘭陰性需氧桿菌，包括腸桿菌科(如大腸桿菌)和綠膿桿菌，對金葡菌、結(jié)核桿菌和某些非典型性分枝桿菌(如偶發(fā)分枝桿菌)亦有效。對氨基糖苷酶較慶大霉素、妥布霉素穩(wěn)定，對這兩者耐藥的菌株對本品仍敏感，對本品耐藥的菌株對其他氨基糖苷類也有交叉耐藥性?！具m應(yīng)證】革蘭陰性需氧桿菌所致嚴(yán)重感染，如菌血癥、下呼吸道感染、腹腔感染、骨和軟組織感染、復(fù)雜尿路感染、燒傷和腦膜炎等?！居梅ā考?nèi)注射，靜脈滴注：成人每日15mg／kg，分2～3次等量分注。小兒，每日4～8mg／kg，分1～2次等量分注。成人嚴(yán)重感染可增加劑量，但不宜超過每日1．5g。療程不宜超過10日?！局苿孔⑸鋭?D0mg／1ml(10萬U)，200mg／2ml(20萬U)。粉注射劑：200mg(20萬U)。喹諾酮類抗生素磺胺甲嗯唑(Sulfamethoxazole，新諾明)【藥理】本品為廣譜抗菌藥，抗菌作用強(qiáng)，可用于呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、腸道及皮膚軟組織感染的治療。臨床主要與增效劑甲氧芐啶(TMP)合用，抑菌作用可增加數(shù)倍至數(shù)十倍，主要用于急性支氣管炎、肺部感染、尿路感染、菌痢及傷寒等疾病的治療。本品與PABA競爭細(xì)菌二氫葉酸合成酶的活性部位，使細(xì)菌不能利用PABA進(jìn)行葉酸的合成而抑制細(xì)菌的生長繁殖?！具m應(yīng)證】可用于急性支氣管炎、肺部感染、尿路感染、菌痢、傷寒等疾病的治療?！居梅ā砍扇?，口服，一般感染首劑2g，以后每Ef2次，每次1g。兒童，口服，首劑50～60mg／kg(最大劑量≤2g)，以后每日2次，每次25～30mg／kg。復(fù)方新諾明片，成人首劑2～4片，以后每日2次，每次1～2片。兒童服兒童片，每日2次；2～6歲，每次1～2片；6～12歲，每次2～4片?！咀⒁狻砍Ｓ脛┝繒r不良反應(yīng)較少，對腎臟的損言也較輕，但大劑量、長期使用時可出現(xiàn)藥物過敏反應(yīng)，引起各類皮膚炎癥，粒細(xì)胞、血小板減少癥及再生障礙性貧血，可造成肝損害、腎損害而發(fā)生結(jié)晶歷尿血尿和管型尿。對新生兒可造成溶血性貧血、血紅蛋白尿、高膽紅素血癥及膽紅素腦病(核黃疸)。因此，大劑量長期應(yīng)用時宜同時服碳酸氫鈉并多飲水(保證每日尿量達(dá)1200m1)以加快其排泄，肝、腎功能減退者及新生兒、孕婦應(yīng)慎用或避免使用本品?！局苿科瑒?00rag。復(fù)方新諾明片：每片含SMZ400mg，TMP80rng。復(fù)方新諾明兒童片：每片含SMZ100。mg，TMID’20mg。復(fù)方新諾明注射劑：2ml含SMZ400mg，TMP80mg。吡哌酸(PipemidicAcid，吡卜酸)【藥理】抗菌譜較廣，對革蘭陰性桿菌，如大腸桿菌、綠膿桿菌、變形桿菌、痢疾桿菌等有較好的抗菌作用，對綠膿桿菌、變形汗菌的抗菌作用比萘啶酸、頭孢氨芐及羧芐西林強(qiáng)。作用機(jī)制是抑制細(xì)菌DXIA的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄?！具m應(yīng)證】主要用于尿路感染和腸道感染的治治療?！居梅ā砍扇耍诜?，每日1～2g，分2～4次服用，尿路感染使用7～14日，細(xì)菌性痢疾使用5～7日。兒童用量每日30～40mg／kg，分3次服用?！咀⒁狻坎涣挤磻?yīng)主要為惡心、嘔吐、上腹不適便秘、腹瀉等胃腸道反應(yīng)。皮疹、藥物熱、瘙癢等過敏性反應(yīng)及血清轉(zhuǎn)氨酶、肌酐上升等肝功能異常。腎功能不全患者可致體內(nèi)藥物蓄積，應(yīng)酌情減量?！局苿科瑒?50mg，500mg。諾氟沙星(Norfloxacin，氟哌酸)【藥理】對大腸桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌、綠膿桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬、沙雷菌屬等具有很強(qiáng)的抗菌活性，對葡萄球菌、肺炎雙球菌等革蘭陽性菌也有良好的抗菌作用。作用機(jī)制為拮抗細(xì)菌的DNA促旋酶，阻斷細(xì)菌I)NA的復(fù)制、轉(zhuǎn)錄、重組，抑制細(xì)菌的生長、繁殖而達(dá)到殺滅細(xì)菌的作用?！具m應(yīng)證】可用于泌尿生殖系統(tǒng)、胃腸道、呼吸系統(tǒng)、骨骼等系統(tǒng)感染，耐藥菌株所致傷寒和其他沙門菌屬感染，革蘭陰性桿菌所致皮膚軟組織感染和外科傷口感染等疾病的治療。【用法】口服，成人每日300～800mg，分3～4次服用。重癥者每日1600mg，分4次服用。【注意】可發(fā)生消化道反應(yīng)如惡心、嘔吐、上腹不適、腹瀉等，偶見頭暈、頭痛、情緒不安、失眠等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，可出現(xiàn)皮疹、皮膚瘙癢等過敏性反應(yīng)，少數(shù)患者可發(fā)生肌肉疼痛、關(guān)節(jié)腫痛、無力、心悸等，還可出現(xiàn)一過性白細(xì)胞減少，血清轉(zhuǎn)氨酶、血尿素氮及血肌酐等升高。本品和氟喹諾酮類其他藥物不良反應(yīng)嚴(yán)重時可致神態(tài)改變、抽搐、癲癇樣發(fā)作、短暫性幻覺、幻視、復(fù)視，大劑量用藥時可出現(xiàn)結(jié)晶尿。中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者不宜使用本品，小兒、孕婦慎用，哺乳期婦女使用時應(yīng)停止哺乳。【制劑】膠囊劑：100mg，200mg。片劑：100mg，200mg，400mg。氧氟沙星(()floxacin，氟嗪酸，泰利必妥)【藥理】抗菌譜廣，對革蘭陰性桿菌的抗菌活性高于諾氟沙星、依諾沙星和培氟沙星，略低于環(huán)丙沙星。對需氧革蘭陽性球菌屬、肺炎球菌、鏈球菌的抗菌活性高于諾氟沙星、依諾沙星，而與環(huán)丙沙星相當(dāng)。對厭氧菌也具有較強(qiáng)活性。此外，對分枝桿菌、沙眼衣原體、肺炎支原體等也具有一定活性。作用機(jī)制同諾氟沙星?！具m應(yīng)證】與諾氟沙星相似，但由于本品具有抗菌譜更廣、抗菌活性更高、口服吸收更好的特點，還可用于治療多重耐藥菌所致傷寒、淋球菌與衣原體或支原體混合泌尿生殖系統(tǒng)感染，膽道、腹腔感染以及耳鼻咽喉等感染。【用法】治療呼吸系統(tǒng)感染、復(fù)雜性尿路感染，成人每日600mg，分2次給予。較重感染每日800mg，分2次給予。急性單純性尿路感染每日200～400mg，分1～2次給予。急性單純性淋病，單劑400mg，1次服用。若為混合感染時則每日400mg，分2次給予，連續(xù)用藥10日為一療程。【注意】同諾氟沙星。不良反應(yīng)主要為胃腸道反應(yīng)、皮疹及神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)?！局苿科瑒?00mg。注射劑：100mg，200nag。環(huán)丙沙星(Ciprofloxacin)【藥理】具有廣譜抗菌作用，對幾乎所有菌種的活性均比諾氟沙星、依諾沙星強(qiáng)2～4倍，與氧氟沙星相當(dāng)，作用機(jī)制同諾氟沙星。【適應(yīng)證】同氧氟沙星。本品靜脈給藥可用于較重感染的治療，如腸桿菌所致敗血癥、較重的肺部感染及腹腔、膽道系統(tǒng)感染等?！居梅ā砍扇?，一般感染每日400～500rng，分2次給予。重癥者每日800～1000mg，分2次給予。【注意】同諾氟沙星，日服劑量較大時，以胃腸道反應(yīng)多見。【制劑】片劑(鹽酸鹽)：200mg。注射劑(乳酸鹽)：100mg／50ml，200mg／。100ml。洛美沙星(L,omefloxaein)【藥理】體外抗菌作用與諾氟沙星相似，但體內(nèi)吭菌活性，包括對大腸桿菌、肺炎桿菌、綠膿桿菌和金黃色葡萄球菌明顯優(yōu)于諾氟沙星，作用機(jī)制同諾氟沙星?！具m應(yīng)證】同諾氟沙星?！居梅ㄅc劑量】成人一般感染治療每日400～60]mg，分2次服用。較重感染每日800mg，分2次服用。【制劑】膠囊劑：100mg?？拐婢幖翱共《舅幬锓颠?Fluconazole，大扶康)【藥理】本品屬三唑類廣譜抗真菌藥物，對深、淺部真菌均有抗菌作用，抗真菌活性比酮康唑強(qiáng)且毒性低。本品對念珠菌、隱球菌的抗菌活性最高，對表皮癬菌、皮炎芽生菌和莢膜組織胞漿菌也有較強(qiáng)作用。對曲菌作用較差。主要抑菌機(jī)制是改變膜通透性，細(xì)胞內(nèi)重要物質(zhì)攝取受影響或漏失而使真菌死亡?！具m應(yīng)證】口服或靜脈治療深部念珠菌和隱球菌感染?！居梅ā靠诜弘[球菌性腦膜炎，200～400mg，每日1次，至少6～8周。深部念珠菌：200mg，每日1次，首劑一400mg，連用2～4周。粘膜念珠菌?。?0mg，每日1次，連用1～4周(陰道念珠菌感染150mg服1次)。靜滴：治療深部真菌病，首劑200～400mg，每日100～200mg，連用7天至7個月。【注意】①常見的不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、頭痛、皮疹，偶見脫發(fā)，罕見肝衰竭致死和Stevens．Johnson綜合征。治療過程中定期隨訪肝、腎功能，血常規(guī)檢查。如果出現(xiàn)肝、腎功能損害立即停藥。②有腎功能不全患者，根據(jù)肌酐清除率，調(diào)整給藥時間和劑量。③小于16歲兒童不推薦使用?！局苿磕z囊劑或片劑：50mg，lOOmg。靜脈注射劑：100mg，200mg。伊曲康唑(Itraconazole，斯皮仁諾)【藥理】本品屬三唑類抗真菌藥。具有廣譜抗真菌作用。類似氟康唑?！具m應(yīng)證】口服治療口腔、陰道念珠菌感染，花斑癬、皮癬菌病及全身性真菌感染。亦用于艾滋病患者隱球菌病的長程治療和中性粒細(xì)胞減少癥患者真菌感染的預(yù)防?！居梅ā恐委熆谇荒钪榫。好咳?00mg(艾滋病患者及中性粒細(xì)胞減少癥患者每日200mg口服)，連服15日。陰道念珠菌病：口服本品200mg，每日2次，服1日?；ò甙_：每日200mg，連續(xù)服用7日。癬?。好咳?00mg，用藥15日。全身真菌感染：每日100～400mg，連用數(shù)月，嚴(yán)重者可予靜脈給藥?！咀⒁狻砍Ｒ姴涣挤磻?yīng)有消化不良、腹痛、惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、頭暈、瘙癢、便秘、低鉀血癥，偶有肝毒性和皮疹發(fā)生。本品有致畸作用，孕婦和哺乳期婦女避免應(yīng)用本品。出現(xiàn)肝毒性和皮疹時應(yīng)停藥。長期應(yīng)用，每日劑量不得大于400mg，肝臟疾病患者避免應(yīng)用本品?！局苿磕z囊劑：100mg。靜脈注射劑：250mg／25ml。酮康唑(Ketoeonazole)【藥理】為咪唑類抗真菌藥。作用機(jī)制為改變真菌細(xì)胞膜的通透性。本品具有廣譜抗真菌作用?！具m應(yīng)證】局部外用治療表淺真菌感染，口服治療胃腸道、陰道及全身性真菌感染。因進(jìn)入腦脊液量少，不適于治療真菌性腦膜炎。【用法】口服：常用量200mg，每日1～2次，最大劑量400。mg，每日1次。兒童：體重<20kg，每日50mg；20~40kg，每日100mg；體重>40kg，每日200醒，分1～2次服用。療程：真菌性口腔炎，10El；皮膚、毛發(fā)真菌病，1～2個月；全身白色念珠菌病，1～2個月；類球矛§子菌病和組織胞漿菌病，2～6個月。外用：配制成1％霜劑外涂患處，每日2～3次?！咀⒁狻勘酒酚懈闻K毒性，可致血清轉(zhuǎn)氨酶升i5，有肝病者避免使用。惡心、嘔吐、納差、皮疹、頭暈、男性乳房發(fā)育癥狀也恬見。本品可分泌至乳汁，對動物有致畸作用，故孕婦、哺乳期婦女慎用?！局苿科瑒?00mg。混懸液：2％。霜劑：2％。阿昔洛韋(Aciclovir，無環(huán)鳥苷，開糖環(huán)鳥：豐)【藥理】本品為核苷酸類廣譜抗病毒藥。作用機(jī)制是引起DNA鏈的延伸中段，對抗單純皰疹病毒I~(HSV一1)、II~(HSV一2)活性最強(qiáng)，對抗水痘帶狀皰疹病毒(vZV)和非洲淋巴瘤病毒(EBV)次之，對絕大多數(shù)RNA病毒無效。對正常細(xì)胞毒性很小?！具m應(yīng)證】適用于各種皰疹病毒如單純皰疹病毒I型、Ⅱ型和水痘帶狀皰疹病毒所引起的皮膚粘膜感染及皰疹性腦炎(HsI：)。【用法】口服：每次200mg，每日5次，5～10fl為一療程。靜滴：每次5～10mg／婦，每8h一次，7日為一療程或更長。眼膏：每日5次。軟膏劑：皮膚患處可涂敷?！咀⒁狻勘酒酚休^好的耐受性。13服后常見的不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應(yīng)，頭痛、頭暈、乏力、嗜睡、遲鈍、露；顫、精神錯亂、幻覺、譫妄、抽搐或昏迷等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。靜脈給藥偶有局部刺激現(xiàn)象，因其水溶液堿性大，可引起靜脈炎。局部用藥偶見輕度刺激，有瘙癢、皮膚發(fā)紅，皮疹等，一般不影響繼續(xù)用藥。腎功能不全者、4,JL、孕婦及哺乳期婦女應(yīng)遵醫(yī)囑慎用。用藥期間應(yīng)充分飲水，以促進(jìn)腎臟排泄。【制劑】臨床用阿昔洛韋鈉片劑：0．2g，0．4g。注射劑：0．25g。軟膏：5％。眼膏：3％。更昔洛韋(Ganciclovir)【藥理】為阿昔洛韋同系物，為鳥嘌呤類抗病名}藥。有較強(qiáng)的抗巨細(xì)胞病毒活性?！具m應(yīng)證】本品主要適用于艾滋病患者及其他免疫缺陷患者合并巨細(xì)胞病毒感染所致的視網(wǎng)膜炎。對艾滋病患者的巨細(xì)胞病毒性肺炎、結(jié)腸炎、食道炎均有較好療效，并有預(yù)防巨細(xì)胞感染的作用。【用法】靜脈滴注：每次5mg／kg，1次／12h，輸注時間不少于1h，療程2～3周?！咀⒁狻堪滩』颊咝栝L期使用，不良反應(yīng)較多見，約32％。常見有胃腸紊亂、貧血、中性粒細(xì)胞減少及血清肌酐升高、血小板減少(可逆性)。此外，偶見發(fā)熱、皮疹、肝酶增高、精子形成抑制及腎損害等。與亞胺培南一西司他丁合用，可發(fā)生全身抽搐?！局苿糠圩⑸鋭?．5g。鹽酸金剛烷胺(AmantadineHydrochloride)【藥理】對甲型流感病毒有效。有顯著抑制病毒脫殼的作用，阻止病毒進(jìn)入人體細(xì)胞。對其他型流感病毒無效。并可治療震顫麻痹癥?！具m應(yīng)證】適用于預(yù)防及治療甲型流感，早期應(yīng)用(發(fā)病48h以內(nèi))方有效。治療震顫麻痹癥?！居梅ā恐委熂仔土鞲校篍l服，每次100mg，每日2次，3～5日為一療程。治療震顫麻痹癥：開始每日100mg，以后逐漸增至每次100mg，每日2次。最大劑量為每日0．4g?！咀⒁狻坎涣挤磻?yīng)有失眠、輕度頭痛等，與抗膽堿能藥物或抗組胺藥物合用可使癥狀加重。偶見食欲不振、惡心、皮疹等。較嚴(yán)重的不良反應(yīng)有充血性心力衰竭、誘導(dǎo)精神病。不宜與水楊酸制劑同用，老年及腎功能衰竭者劑量應(yīng)減半。使用本品不能英然停藥?！局苿科瑒?00mg。膠囊劑：100mg。利巴韋林(Ribavirin，病毒唑)【藥理】為廣譜抗病毒藥?？梢种贫喾NRNA和DNA病毒。其作用機(jī)制為干擾病毒核酸合成，使病毒復(fù)制受到抑制。在宿主細(xì)胞內(nèi)經(jīng)細(xì)胞酶的作用轉(zhuǎn)化成單磷酸、雙磷酸和三磷酸利巴韋林。單磷酸利巴韋林能競爭性地抑制單磷酸肌苷脫氫酶，減少三磷酸鳥嘌呤核苷酸(GTP)的合成。三磷酸利巴韋林能競爭性地抑制GTP依賴的病毒mRNA帽蓋形成，從而抑制多種RNA、DNA病毒的復(fù)制?！具m應(yīng)證】用于治療麻疹、水痘、腮腺炎、小兒呼吸道合胞病毒感染?？芍委熂仔?、乙型流感病毒和副流感病毒所致嚴(yán)重感染?？芍委煱捳畈《疽鸬慕悄ぱ?、結(jié)膜炎、口炎、帶狀皰疹?？芍委熢缙诹餍行猿鲅獰帷⒓毙约仔透窝?、慢性丙型肝炎。【用法】用于急性甲型肝炎：口服，每日400mg一10日為一療程。用于HIV感染者：口服，每日800mg。用于小兒呼吸道合胞病毒感染：每日1·1g或每小時0．82mg／kg，放入氧氣帳或呼吸器內(nèi)。治療早期流行性出血熱：每次500mg，每日2次，3日為一個療程，每次加入250inl葡萄糖液中靜滴?！咀⒁狻吭趧游镏杏兄禄?、致突變和刺激腫瘤作用。靜注偶可引起溶血性貧血?？诜梢鸶篂a，偶可引起胃腸道出血，肝酶增高。吸入給藥可引起貧血、皮疹、結(jié)膜炎，大量長期使用易出現(xiàn)。孕婦忌用。【制劑】片劑：0．1g，0．05g。含片：0．2g。注射劑：0．1g／m1。滴眼、滴鼻劑：0．1％～O．5％。氣霧劑：6g，溶解后用?？箙捬蹙愄嫦踹?Tinidazole)【藥理】類似甲硝唑，對陰道滴蟲、阿米巴原蟲、厭氧菌、梨形鞭毛蟲均有抑制作用?！具m應(yīng)證】主要治療敏感的原蟲感染，治療和預(yù)防厭氧菌感染。臨床上用于治療陰道滴蟲病、阿米巴病、腸賈第蟲病、梨形鞭毛蟲病。【用法】口服：成人，每日1次，每次2g，療程在3～6日。靜滴：每日1．6g，分1～2次給予。預(yù)防手術(shù)感染，手術(shù)前12h服2g，術(shù)后靜滴1·6g。【注意】類似甲硝唑，但毒性較低，較大劑量有胃腸道反應(yīng)、頭痛等?！局苿科瑒?．25g，0．5g。注射劑：O．4g，0．3g。甲硝唑(MetronidazoIe，甲硝噠喹，甲硝基羥乙唑，滅滴靈，滅滴唑，咪唑尼達(dá))【藥理】是硝基咪唑類衍生物。作用為：甲硝唑的硝基被還原時參與干預(yù)DNA，具有抗厭氧原蟲和厭氧菌的作用，對缺氧的腫瘤細(xì)胞也有放射敏感作用?！具m應(yīng)證】主要用于治療敏感的原蟲感染，治療和預(yù)防厭氧菌感染?！居梅ā竣賲捬蹙褐委煷蟛糠謪捬蹙腥荆嚎诜?，每次0·4g，每日3次，連用7日。兒童每次7．5mg／kg，每日3次。嚴(yán)重感染者可靜脈給藥，每次0·5g，每日3次，連用7天。②滴蟲病：成人或10歲兒童，每次0．2～0·25g，每日3次，連服7日，性伙伴須同時服藥。必要時間隔4～6周重復(fù)治療。兒童：口服1個療程7天，劑量如下：4周以下嬰兒每日0．02g／kg，分3次服用，連服5天；1～3歲每日0．15g，每日3次；3～7歲，每日0．2g；7～10歲，每日0．3g，分3次服用。細(xì)菌性陰道病治療類似陰道滴蟲病，口服，每次0·4～O．5g，每日2次，7日為一療程。③治療腸阿米巴病及阿米巴包囊攜帶者：成人，每次0．4～O．8g，每日3次，連服5～10日。治療肝或其他腸外阿米巴?。好看?．5～0．8g，每日3次，連服10~20日。兒童：3歲以下為1／4成人量，3～7歲為1／3成人量。④預(yù)防厭氧菌感染：手術(shù)前2h服用1g，然后0．2g／8h，連用3日。再后每次0．2～O．4g，每日3次，連用7天。⑤急性壞死性潰瘍性牙齦炎：口服，每次0．2g，每日3次，連服3日，類似劑量用于急性牙科感染?！咀⒁狻考紫踹蚋弊饔猛ǔＥc劑量有關(guān)，最常見的是胃腸道紊亂，惡心和不適的金屬味，有時伴有頭痛、厭食、嘔吐。癲癇發(fā)作是神經(jīng)系統(tǒng)最嚴(yán)重的副作用，尤其是大劑量或延長治療時發(fā)生。有血細(xì)胞成分紊亂或活動性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者應(yīng)注意，服藥10天以上應(yīng)監(jiān)視。嚴(yán)重肝病應(yīng)減量，婦女妊娠期間禁用?！局苿科瑒?．2g，0．5g。栓劑：0．2g，0．5g。奧硝唑(Omidazole)【藥理】是5一硝基咪唑的衍生物，對于抗甲硝唑的細(xì)菌有效，用于治療敏感原蟲感染和預(yù)防厭氧菌感染，療效類似甲硝唑?！具m應(yīng)證】主要用于治療阿米巴病、腸賈第蟲病、陰道滴蟲病和厭氧菌感染?！居梅ā恐委焻捬蹙腥荆嚎诜?，成人每晚1．5g，連用3日。兒童40mg／kg，每日1次，連用3日。靜滴：每次0．5～1g，1次／12h，連用5～10日。多肽類及其他抗生素鹽酸萬古霉素(VancomycinHydrochloride)【藥理】抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成第二期中肽聚糖的生物合成，還可改變細(xì)胞質(zhì)膜和抑制RNA的合成而損傷原生質(zhì)體(protoplasts)。本品對繁殖期的細(xì)菌具有殺滅作用。主要作用于革蘭陽性菌，對金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌最具活力，包括耐甲氧西林、耐頭孢噻吩的菌株。對耐甲氧西林金葡菌(MRSA)高度敏感。對耐甲氧西林金葡菌感染，目前仍以萬古霉素、去甲萬古霉素為首選。對A組(溶血性)鏈球菌、肺炎球菌辦很敏感。對梭菌(包括難辨梭菌)、棒狀桿菌、炭疽桿菌、產(chǎn)單核細(xì)胞李斯特菌、放線菌和乳桿菌敏感。但多數(shù)革蘭陰性菌、分枝桿菌、類桿菌和真菌對本品耐藥。本品結(jié)構(gòu)上與其他抗生素差異較大(去甲萬古霉素、替考拉寧等除外)，不易發(fā)生交叉耐藥。但已有質(zhì)粒介導(dǎo)的耐萬古霉素性腸球菌的菌株產(chǎn)生的報道，有些乳桿菌亦對本品耐藥?！具m應(yīng)證】敏感革蘭陽性菌(葡萄球菌)所致嚴(yán)重(感染，尤當(dāng)其他抗生素?zé)o效或不能耐受時，本品為優(yōu)選藥物。這些感染如菌血癥、心內(nèi)膜炎、骨髓炎、肺炎、肺膿腫、軟組織感染、腦膜炎等?？诜糜陔y辨梭菌所致偽膜性腸炎?！居梅ā烤徛o脈滴注：成人，每日1～2g，分2～4次給予。兒童，每日每千克體重20～40mg，分2～4次給予?？诜撼扇嗣咳誒．5～2g，分4次服用。兒童，每日每千克體重20～50mg(最大日劑量2g)，分4次服用?！咀⒁狻竣凫o脈滴注過快，可引起“紅頸”或"g1人”綜合征。表現(xiàn)為皮膚潮紅、瘙癢或麻刺感，心動過速，面頸胸背等出現(xiàn)紅斑樣皮疹，血壓降低。突擊性大劑量注射不當(dāng)可致嚴(yán)重低血壓，甚至心臟停博?？赡芟到M胺介導(dǎo)的非免疫性與劑量有關(guān)的反應(yīng)。停藥可消失，給予抗組忮藥消退更快。本品宜大量液體稀釋，緩慢滴注可減輕此不良反應(yīng)。②具有耳毒性，偶可引起聽神經(jīng)和聽覺損害。耳鳴和高音性耳聾為早期癥狀。劑量過大、時間長、腎功能障礙易發(fā)生。對高?；颊邞?yīng)定期進(jìn)行聽力測定。③具有腎毒性，偶可引起蛋白尿、管型尿、血尿等。高齡、小兒、腎功能不全等高?；颊邞?yīng)監(jiān)測腎功能。隨著制劑技術(shù)的進(jìn)步，臨床醫(yī)師警惕性的提高，此不良反應(yīng)連同寒戰(zhàn)、藥物熱等反應(yīng)已不多見。④偶可發(fā)生皮疹、中性粒細(xì)胞缺乏、嗜酸性粒細(xì)胞增多等。口服可引起異味感、惡心等反應(yīng)。靜脈注射可引起靜脈炎。⑤本品藥代動力學(xué)特征的個體差異大，宜進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測。【制劑】粉注射劑：O．5g，1g。膠囊劑：o．125g，O．25g。去甲萬古霉素(：Norvancomycin)【藥理】結(jié)構(gòu)與萬古霉素相似，作用機(jī)制、抗菌普與之相似，唯效價、抗菌作用較強(qiáng)。【適應(yīng)證】與萬古霉素相同。【用法】靜脈注射劑量：成人，每日O．8～1．6g，一次或分次靜脈滴注。兒童，每日每千克體重16～24mg，一次或分次注射?！咀⒁狻繀㈤喨f古霉素?！局苿糠圩⑸鋭篛．4g(40萬U)。替考拉寧(Teicoplanin)【藥理】系多組分糖肽抗生素，結(jié)構(gòu)與萬古霉素類似，抗菌性質(zhì)亦極為相似，僅對革蘭陽性菌有效，包括對甲氧西林敏感和耐藥的金葡菌及表皮葡菌、肺炎雙球菌、化膿鏈球菌、無乳鏈球菌、綠色鏈球菌、腸球菌(如糞腸球菌)、類白喉桿菌JK族、產(chǎn)單核細(xì)胞李斯特菌、難辨梭菌等。體外實驗表明本品抗菌作用與萬古霉素相當(dāng)或稍強(qiáng)。但凝固酶陰性葡萄球菌尤其是溶血性葡萄球菌中部分菌株對本品敏感性差。本品很少發(fā)生耐藥性?！具m應(yīng)證】用于包括耐青霉素、頭孢菌素菌(如耐甲氧西林金葡菌及表皮葡菌，JK棒狀桿菌)及青霉素過敏患者發(fā)生的嚴(yán)重革蘭陽性菌感染?！居梅ā快o脈注射或滴注：成人，每日每千克體重6～7mg，開始每日3次，后改為每日1次?！咀⒁狻勘酒凡涣挤磻?yīng)癥狀較萬古霉素低，可迅速給藥，未見低血壓的報道，但可引起注射處持久的疼痛。本品亦具有耳毒性，對高?；颊邞?yīng)定期進(jìn)行聽力測定。余參見萬古霉素。【制劑】粉注射劑：O．2g，O．4g。磷霉素(F0sfomycin)【藥理】為廣譜抗生素，其抗菌譜較青霉素類、頭孢菌素類為廣，對絕大部分的葡萄球菌、腦膜炎雙球菌、淋球菌、大腸桿菌、傷寒桿菌、大部分鏈球菌、綠膿桿菌、奇異變形桿菌等均有抑制作用，但作用弱。本品與其他抗生素?zé)o交叉耐藥性?！具m應(yīng)證】治療敏感菌所致眼耳鼻喉科感染、肺部感染、尿路感染、腸道感染和皮膚軟組織感染等?！居梅ā考?nèi)注射，靜脈注射或滴注：成人，每日6～12g，分2～4次注射。兒童，每日每千克體重200～300mg，分2～4次給予?？诜撼扇耍咳?～4g，分2～4次服用。兒童，每日每千克體重50～100mg，分2～4次服用?！咀⒁狻坎涣挤磻?yīng)輕微，常見有腹部不適、惡心等胃腸道反應(yīng)，偶爾可發(fā)生皮疹等過敏反應(yīng)，還可引起嗜酸性粒細(xì)胞增多、轉(zhuǎn)氨酶增高等癥。肌注疼痛明顯?！局苿糠圩⑸鋭?磷霉素鈉)：1g。片劑、膠囊劑(磷霉素鈣)：O．5g。鹽酸小檗堿(Bet·ber‘me}tydrochloride，鹽酸黃連素)【藥理】可抑制痢疾桿菌、肺炎雙球菌、金黃色葡萄球菌、鏈球菌、傷寒桿菌及阿米巴原蟲，此外還具有退熱作用及抗心律失常作用?！具m應(yīng)證】主要用于腸道感染及菌痢。【用法】口服：成人，每日200～1200mg，分2一3次服用。兒童，每日5～10mg／kg，分3次服用?！局苿科瑒?00mg。二、平喘藥氫溴酸利米特羅(Rimiterol}tydrobromide，立滅喘，唏喘定)【藥理】本品為短效選擇性＆受體激動劑，其擴(kuò)張支氣管作用與異丙腎上腺素類似，但對心血管系統(tǒng)的影響很少，安全范壓I較大，長時間使用不產(chǎn)生耐受性。氣霧吸入后5min生效，作用可維持1．5^，3h?！具m應(yīng)證】可用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎等?！居梅ā繗忪F吸入：每次O．2～O．4nag，兩次間隔i應(yīng)為1h以上，每日不超過8次?！咀⒁狻靠捎屑∪庹痤?、心悸等。大劑量可導(dǎo)致心動過速、頭痛和外周血管擴(kuò)張等，甲亢患者慎用。【制劑】氣霧劑：O．5％～1％溶液。硫酸沙丁胺醇(SalbutamolSulphoto，舒喘寧：【藥理】本品為選擇性β2受體興奮劑，主要作月于支氣管平滑肌的pz受體，而對心臟的B1受體影響較小，因而對心臟不易引起嚴(yán)重不良反應(yīng)，只是由于血壓輕度下降可使心率反射性略增。本品還有抗過敏作用，能抑制過敏遞質(zhì)釋放，抑制人肺巨噬細(xì)胞的激活，加速氣道粘膜纖毛運(yùn)動。常用氣霧吸入法給藥，其平喘效果與口服法相等，而副作用遠(yuǎn)較口服給藥少見。氣霧吸人后5min生效，其支氣管擴(kuò)張作用比異丙腎上腺素和奧西那林大10倍以上，而興奮心臟的作用僅為異丙腎上腺素的1／7～1／10，作用時間為同劑量異丙腎上腺素的3倍，可達(dá)4～6h。【適應(yīng)證】用于治療支氣管哮喘、喘息型支氣管炎及肺氣腫患者的支氣管痙攣。緩解發(fā)作多用氣霧吸入，而預(yù)防發(fā)作則可口服給藥?！居梅ā靠诜撼扇嗣看?～4mg，每日3次。小兒每次O．1～O．15mg／kg，每日2～3次。氣霧吸入：每次O．1～0．2rag(即噴1～2次)，必要時可每4h重復(fù)一次，但24h內(nèi)不宜超過8次。【注意】①不良反應(yīng)主要是對心臟及中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮作用，如頭痛、頭暈、失眠，偶見肌肉和手指震顫、心悸、血壓波動，一般減量后即消失，嚴(yán)重者應(yīng)停藥。②與異丙腎上腺素一樣，長期使用能產(chǎn)生耐藥性，不僅使療效降低，而且由于對體內(nèi)交感遞質(zhì)產(chǎn)生耐受性，可能有加重哮喘的危險。③心血管功能不全、高血壓、甲亢、糖尿病及妊娠患者慎用。被阻斷劑如普萘洛爾所拮抗，因此不宜與普萘洛爾合用。【制劑】氣霧劑：O．2％溶液10ml／瓶。片劑：2mg。糖漿：每10ml含本品4mg。硫酸特布他林(TerbutalineSulphate)【藥理】本品為選擇性β2受體激動劑，由于在體內(nèi)不易被兒茶酚甲基轉(zhuǎn)移酶(c0MT)、單胺氧化酶或硫酸酯酶代謝失活，故作用持久，并可以氣霧吸入、口服或皮下注射多種途徑給藥，其中以氣霧吸人療效最好。口服后30rain顯效，2～4h達(dá)最大效應(yīng)，作用可持續(xù)5～8h，不會產(chǎn)生急性耐受現(xiàn)象?！具m應(yīng)證】適用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、肺氣腫等疾病患者?！居梅ā靠诜好看?．5～5mg，每日2～3次，兒童每日3～6nag。皮下注射：每次O．25mg，每日最大劑量為1mg。兒童每日O．05～O．1mg。氣霧吸人：每次O．375～O．5mg，每6h一次。【注意】①少數(shù)患者有頭痛、手顫、心悸和胃腸道反應(yīng)等。②高血壓、冠心病、甲亢、糖尿病及妊娠患者慎用?！局苿科瑒?．5mg。注射劑：O．25mg／ml。富馬酸福莫特羅(FormoterolFumarate)【藥理】本品對支氣管平滑肌的松弛作用較沙丁胺醇強(qiáng)且較持久，達(dá)顯示支氣管擴(kuò)張作用的最少有效劑量時即具有抗過敏作用和降低肺血管通透性、減輕肺水腫的作用。對豚鼠實驗性哮喘有較強(qiáng)抑制作用。其作用機(jī)制可能是刺激腎上腺素β受體而使cAMP上升?！具m應(yīng)證】對支氣管哮喘、慢性喘息型支氣管炎、肺氣腫等氣道阻塞性疾病的呼吸困難等有緩解作用?！居梅ā靠诜撼扇嗣咳?60ug，分2次服用。兒重每日4／~g／kg，分2～3次服用。【注意】①循環(huán)系統(tǒng)：偶見心動過速、室性期外啦縮、面部潮紅、胸部壓迫感。②精神神經(jīng)系統(tǒng)：震顫、偶見頭痛、興奮、發(fā)熱、嗜睡、盜汗，罕見耳鳴、麻木感、不安感、頭昏、眩暈。③消化系統(tǒng)：偶見噯氣、腹痛、胃酸過多等。④過敏：偶見瘙癢，罕見皮疹等，出現(xiàn)時應(yīng)停藥。⑤其他：偶見口渴、疲勞、倦怠感。慎用于甲狀腺功能亢進(jìn)、高血壓、心臟病、糖歷病患者。對早產(chǎn)兒和新生兒的安全性尚未確立。正確使用本品未見有效時應(yīng)停藥。連續(xù)過量使用可引起心律失常甚至心搏停止，切勿過量使用。應(yīng)避免與腎上腺素和異丙腎上腺素等合用。【制劑】片劑：20ug，40ug。干糖漿：40ptg／g沙美特羅(Salmoter01)【藥理】本品是長效選擇性β2受體激動劑，有顯著的氣管擴(kuò)張作用。一次吸入本品50ug或沙丁胺醇200／．tg后3～4h，可達(dá)到相似的支氣管擴(kuò)張最大值，但本品使支氣管擴(kuò)張的持續(xù)時間長得多，沙美特羅作用持久使其特別適用于需經(jīng)常使用支氣管擴(kuò)張藥治療的患者。與沙丁胺醇相比，沙美特羅由于其起效慢，不適于立即解除癥狀或急救治療。本品主要在肺部發(fā)揮局部作用，故全身性不良反應(yīng)小。本品大劑量(200ug和400ug)時使心率增加的次數(shù)比同劑量的沙丁胺醇多，但是在2周內(nèi)(每日吸藥2次)心率逐漸減少?！具m應(yīng)證】可長期用于可逆性呼吸道阻塞性疾病如支氣管哮喘、慢性支氣管炎的常規(guī)治療?！居梅ā繗忪F吸入：成人每次50／lg，每日2次，嚴(yán)重病例者，每次100“g，每日2次?！咀⒁狻颗家姖撛谛缘脱?，反常的支氣管痙攣、震顫、心痛、心悸。孕婦、哺乳期婦女和使用心臟選擇性B2受體阻滯藥患者慎用。【制劑】氣霧劑：25ug每次撳壓。氨茶堿(Aminophylline)【藥理】本品是茶堿與乙二胺的復(fù)合物，乙二胺可增強(qiáng)茶堿的水溶性、生物利用度和作用強(qiáng)度。其作用機(jī)制是抑制磷酸二酯，使cAMP的水解速度減慢，升高組織中cAMl2’／c(；MP比值，并能調(diào)節(jié)平滑肌細(xì)胞內(nèi)Ca2’濃度，抑制組胺、前列腺素等過敏遞質(zhì)的釋放和作用，促進(jìn)兒茶酚胺釋放，起間接激動β受體作用。因而能：①直接松弛支氣管平滑肌，解除支氣管平滑肌痙攣，緩解氣管粘膜的充血水腫；②增強(qiáng)心肌收縮力，增加心輸出量，低劑量一般對心率無影響；③松弛膽道平滑肌，擴(kuò)張冠狀動脈和外周血管，興奮中樞，劑量增大可引起血壓下降；④增加腎血流量，提高腎小球濾過率，減少腎小管對鈉和水的再吸收，具有利尿作用；⑤對呼吸肌特別是膈肌有直接作用，能增強(qiáng)呼吸肌肌力，預(yù)防呼吸肌疲勞的發(fā)生。本品口服療效不及靜脈注射。靜注后15～30rain達(dá)最大作用，口服后2～3h達(dá)最大效應(yīng)，維持時間為5～6h。【適應(yīng)證】本品是目前臨床最常用的平喘藥物之一，用于治療支氣管哮喘和喘息性支氣管炎。對哮喘持續(xù)狀態(tài)，常選用本品與腎上腺皮質(zhì)激素配伍進(jìn)行治療，也可用于心源性哮喘及伴有高血壓的哮喘患者。此外，氨茶堿還可用于充血性心力衰竭、冠脈功能不全、心絞痛、心性和腎性水腫及膽絞痛的患者?！居梅ā竣倏诜撼扇嗣看?．1～0．2g，每日3次。兒童每次3～5mg/kg，每日3次。②靜注或靜滴：成人每次O．25～O．5g，兒童每次2～3mg／kg，用25％～50％葡萄糖注射劑20～40ml稀釋后緩慢靜注，時間不得少于5rain。也可用5％葡萄糖注射劑500ml稀釋后靜滴。③保留灌腸或栓劑：每次O．3～O．5g。極量：每次O．5g，每日1g?！咀⒁狻竣俦酒烦瘦^強(qiáng)堿性，局部刺激性較大，口服可引起惡心、嘔吐等反應(yīng)，宜飯后服或服用腸溶片。肌注會引起局部紅腫疼痛，應(yīng)與2％鹽酸普魯卡因合用。②靜注或靜滴如用量過大、濃度過高或速度過快，都可強(qiáng)烈興奮心臟和中樞，引起頭暈、心悸、心律失常，甚至血壓劇降、譫妄、驚厥等嚴(yán)重不良反應(yīng)，因此必須稀釋后注射并注意掌握速度和劑量。由本品引起的失眠不安等反應(yīng)，可合用鎮(zhèn)靜催眠藥預(yù)防之。③急性也肌梗死、低血壓、嚴(yán)重冠脈硬化等患者忌用。肝功能低下、心衰患者及老年、新生兒等，體內(nèi)清除率降低，宜慎用。④茶堿的有效濃度范圍較窄，體內(nèi)清除率的個體差異較大，確定劑量時最好參照臨床效應(yīng)和血藥濃度監(jiān)測結(jié)果進(jìn)行調(diào)整?！局苿科瑒?．05g，0．1g，0．2g，0．3g(緩釋)。腸溶片：0·05g，0．1g。注射劑：0．125g／2ml，0．25g／2ml，0．5g／2ml，0．25g／lOml。栓劑：每粒0．25g。丙羥茶堿(Proxyphyline，羥丙可可堿)【藥理】本品為茶堿衍生物(1．32g相當(dāng)于茶堿L0g)，作用類似茶堿，其支氣管擴(kuò)張作用和冠脈擴(kuò)張作用較強(qiáng)，強(qiáng)心和中樞興奮作用較弱，對胃粘膜刺激性較小，生物利用度較高，半衰期較長(約為6．8h)，口服或直腸給藥4h后可達(dá)血藥濃度峰值，安全范圍較茶堿大?！具m應(yīng)證】類似于二羥丙茶堿，適用于治療支氣管哮喘、心絞痛、冠脈功能不全、心源性哮喘等?！居梅ā靠诜撼扇嗣看?00~300mg，每El2～：-次，極量每次500mg，每日1．5g。兒童每次0．15g，每日3次。皮下、肌內(nèi)或靜脈注射：每次0．2g。靜注應(yīng)加5%葡萄糖溶液稀釋后緩慢注入。直腸(栓劑)：每次500mg。【注意】不良反應(yīng)較茶堿輕，可有頭痛、失眠及胃腸道癥狀。靜注時可致血壓下降，宜緩慢注射?！局苿科瑒?00rag；注射劑：200rag／1ml。異丙托溴銨(IpratropiumBromide，溴化異丙阿托品，并丙阿托品)【藥理】本品為強(qiáng)效抗膽堿平喘藥物，抗膽堿租松弛支氣管平滑肌作用比阿托品強(qiáng)，且對支氣管平滑肌具有較高選擇性，吸入小劑量即可產(chǎn)生顯著的支氣管擴(kuò)張作用，其擴(kuò)張支氣管的劑