左氧氟沙星合成研究進(jìn)展

左氧氟沙星合成研究進(jìn)展一、本文概述左氧氟沙星，作為一種廣譜抗菌藥，自問世以來，在全球醫(yī)藥領(lǐng)域中扮演著重要的角色。其獨(dú)特的化學(xué)結(jié)構(gòu)和抗菌活性使得左氧氟沙星在對抗多種細(xì)菌感染，尤其是革蘭氏陰性菌感染時(shí)表現(xiàn)出色。隨著醫(yī)藥科技的不斷發(fā)展，對左氧氟沙星合成方法的研究也在不斷深入，旨在提高生產(chǎn)效率、降低成本、優(yōu)化產(chǎn)品純度以及提升環(huán)境友好性。本文旨在綜述左氧氟沙星合成研究的最新進(jìn)展，包括新的合成路線、催化劑和反應(yīng)條件的優(yōu)化，以及綠色合成技術(shù)在左氧氟沙星制備中的應(yīng)用。通過回顧和分析這些研究成果，期望能為左氧氟沙星的生產(chǎn)工藝改進(jìn)和新型抗菌藥物的研發(fā)提供有益的參考和啟示。二、左氧氟沙星合成方法概述左氧氟沙星作為一種重要的抗菌藥物，其合成方法的研究對于藥物的生產(chǎn)和應(yīng)用具有重要意義。經(jīng)過多年的研究和發(fā)展，左氧氟沙星的合成方法已經(jīng)取得了一定的進(jìn)展。早期的左氧氟沙星合成方法主要依賴于復(fù)雜的有機(jī)合成反應(yīng)，如酯化、?；?、還原等步驟，這些步驟繁瑣且難以控制，導(dǎo)致產(chǎn)物的純度和收率較低。隨著科學(xué)技術(shù)的進(jìn)步，研究者們開始探索更為高效、環(huán)保的合成路線。目前，左氧氟沙星的合成方法主要可以分為兩類：一類是通過天然產(chǎn)物提取和修飾得到，另一類則是通過化學(xué)合成方法直接制備。天然產(chǎn)物提取法雖然原料來源廣泛，但提取過程復(fù)雜，純度難以保證，且成本較高。因此，化學(xué)合成法成為了左氧氟沙星合成的主流方法?；瘜W(xué)合成法主要包括酰化法、酯化法和還原法等。其中，酰化法是最常用的合成方法之一。該方法通過?；磻?yīng)將左氧氟沙星的前體物質(zhì)轉(zhuǎn)化為目標(biāo)產(chǎn)物，具有反應(yīng)條件溫和、操作簡便、產(chǎn)物純度高等優(yōu)點(diǎn)。酯化法和還原法也各具特色，但都存在一定的反應(yīng)條件苛刻、副反應(yīng)多等問題。除了傳統(tǒng)的合成方法外，近年來還出現(xiàn)了一些新型的合成技術(shù)，如微波輔助合成、超聲波合成、酶催化合成等。這些新技術(shù)能夠在較短的時(shí)間內(nèi)完成反應(yīng)，提高產(chǎn)物的純度和收率，同時(shí)也具有環(huán)保、節(jié)能等優(yōu)點(diǎn)，為左氧氟沙星的合成提供了新的思路和方向。左氧氟沙星合成方法的研究取得了顯著的進(jìn)展，但仍存在一些挑戰(zhàn)和問題。未來，隨著科學(xué)技術(shù)的不斷發(fā)展，相信會有更為高效、環(huán)保的合成方法問世，為左氧氟沙星的生產(chǎn)和應(yīng)用提供更好的支持。三、左氧氟沙星合成催化劑的研究進(jìn)展左氧氟沙星作為一種重要的抗菌藥物，其合成過程中的催化劑選擇對于提高生產(chǎn)效率、降低成本以及優(yōu)化產(chǎn)品質(zhì)量具有重要意義。近年來，隨著科學(xué)技術(shù)的不斷進(jìn)步，左氧氟沙星合成催化劑的研究也取得了顯著的進(jìn)展。傳統(tǒng)的左氧氟沙星合成催化劑主要以金屬催化劑為主，如鉑、鈀等貴金屬催化劑。這些催化劑具有較高的催化活性，但價(jià)格昂貴，限制了其在大規(guī)模工業(yè)生產(chǎn)中的應(yīng)用。因此，研究者們開始致力于開發(fā)新型、高效且成本較低的催化劑。近年來，非金屬催化劑在左氧氟沙星合成中的應(yīng)用逐漸受到關(guān)注。其中，碳基催化劑以其獨(dú)特的結(jié)構(gòu)和良好的催化性能成為研究的熱點(diǎn)。碳基催化劑不僅來源廣泛、價(jià)格低廉，而且具有較高的催化活性和穩(wěn)定性。例如，納米碳管、石墨烯等碳基材料在左氧氟沙星合成中展現(xiàn)出優(yōu)異的催化效果，為催化劑的選擇提供了新的方向。負(fù)載型催化劑也是左氧氟沙星合成催化劑研究的一個(gè)重要方向。通過將活性組分負(fù)載在載體上，可以提高催化劑的分散性、穩(wěn)定性和催化活性。目前，研究者們已經(jīng)成功將金屬氧化物、硫化物等活性組分負(fù)載在各種載體上，制備出了一系列高效的左氧氟沙星合成催化劑。除了催化劑種類的創(chuàng)新，催化劑制備方法的改進(jìn)也是左氧氟沙星合成催化劑研究的一個(gè)重要方面。通過優(yōu)化催化劑的制備條件、調(diào)控催化劑的微觀結(jié)構(gòu)等手段，可以進(jìn)一步提高催化劑的催化性能和穩(wěn)定性。例如，采用溶膠-凝膠法、水熱合成法等新型制備方法，可以制備出具有高比表面積、高活性的左氧氟沙星合成催化劑。左氧氟沙星合成催化劑的研究進(jìn)展主要體現(xiàn)在非金屬催化劑的開發(fā)、負(fù)載型催化劑的應(yīng)用以及催化劑制備方法的改進(jìn)等方面。這些研究成果為左氧氟沙星的高效合成提供了有力的支持，也為未來催化劑的研究和發(fā)展提供了新的思路。隨著科學(xué)技術(shù)的不斷進(jìn)步，相信左氧氟沙星合成催化劑的研究將會取得更加顯著的進(jìn)展。四、左氧氟沙星合成反應(yīng)條件的研究進(jìn)展左氧氟沙星作為一種重要的抗菌藥物，其合成過程中的反應(yīng)條件對于最終產(chǎn)物的質(zhì)量和產(chǎn)量具有決定性影響。近年來，隨著科研技術(shù)的不斷進(jìn)步，左氧氟沙星合成反應(yīng)條件的研究也取得了顯著的進(jìn)展。反應(yīng)溫度是左氧氟沙星合成過程中的關(guān)鍵參數(shù)。研究表明，適當(dāng)?shù)姆磻?yīng)溫度可以提高反應(yīng)速率，促進(jìn)原料分子間的有效碰撞，從而增加目標(biāo)產(chǎn)物的生成。過高或過低的反應(yīng)溫度都可能導(dǎo)致副反應(yīng)的發(fā)生，影響產(chǎn)物的純度和收率。因此，研究者們通過實(shí)驗(yàn)探索了最佳的反應(yīng)溫度范圍，為左氧氟沙星的高效合成提供了重要依據(jù)。除了反應(yīng)溫度，反應(yīng)時(shí)間也是合成過程中不可忽視的因素。過長或過短的反應(yīng)時(shí)間都可能影響產(chǎn)物的生成。過長的反應(yīng)時(shí)間可能導(dǎo)致原料的過度消耗和副產(chǎn)物的增加，而過短的反應(yīng)時(shí)間則可能使反應(yīng)不完全，降低產(chǎn)物的收率。因此，研究者們通過精確控制反應(yīng)時(shí)間，優(yōu)化了左氧氟沙星的合成工藝。溶劑的選擇也是左氧氟沙星合成反應(yīng)中的重要環(huán)節(jié)。溶劑的性質(zhì)直接影響到原料的溶解度和反應(yīng)速率。近年來，隨著綠色環(huán)保理念的深入人心，研究者們開始關(guān)注溶劑的綠色化問題。他們嘗試使用環(huán)保型溶劑替代傳統(tǒng)的有毒有害溶劑，以降低合成過程中的環(huán)境污染。催化劑的種類和用量也是左氧氟沙星合成反應(yīng)條件研究的重要內(nèi)容。合適的催化劑可以顯著降低反應(yīng)的活化能，提高反應(yīng)速率，從而實(shí)現(xiàn)高效、綠色的合成。研究者們通過篩選不同類型的催化劑，并優(yōu)化其用量，成功提高了左氧氟沙星的合成效率和產(chǎn)物的純度。左氧氟沙星合成反應(yīng)條件的研究在近年來取得了顯著的進(jìn)展。通過不斷優(yōu)化反應(yīng)溫度、反應(yīng)時(shí)間、溶劑選擇和催化劑用量等條件，研究者們?yōu)樽笱醴承堑母咝?、綠色合成提供了有力支持。未來，隨著科學(xué)技術(shù)的不斷發(fā)展，相信左氧氟沙星合成工藝將進(jìn)一步完善，為人類的健康事業(yè)做出更大的貢獻(xiàn)。五、左氧氟沙星合成工藝的優(yōu)化與創(chuàng)新左氧氟沙星作為一種重要的抗菌藥物，其合成工藝的優(yōu)化與創(chuàng)新一直是化學(xué)合成領(lǐng)域的研究熱點(diǎn)。近年來，隨著科學(xué)技術(shù)的不斷進(jìn)步，左氧氟沙星合成工藝取得了顯著的進(jìn)展。在原料選擇方面，研究者們致力于尋找更加環(huán)保、易得且成本效益高的原料。例如，采用可再生資源或生物基原料替代傳統(tǒng)的石油基原料，不僅能降低生產(chǎn)成本，還有助于實(shí)現(xiàn)可持續(xù)發(fā)展。在反應(yīng)條件優(yōu)化方面，研究者們通過深入研究反應(yīng)機(jī)理，優(yōu)化反應(yīng)溫度、壓力、時(shí)間等參數(shù)，提高反應(yīng)效率，減少副產(chǎn)物的生成。同時(shí)，采用新型催化劑和助劑，能夠進(jìn)一步提高反應(yīng)速率和選擇性，從而實(shí)現(xiàn)左氧氟沙星的高效合成。在工藝創(chuàng)新方面，研究者們不斷探索新的合成路線和工藝方法。例如，采用微波輔助合成、超聲波合成等新型合成技術(shù)，能夠在較短時(shí)間內(nèi)完成反應(yīng)，提高產(chǎn)物的純度和收率。通過引入計(jì)算機(jī)技術(shù)，如分子模擬和等，可以實(shí)現(xiàn)對合成過程的精確控制和優(yōu)化，進(jìn)一步提高左氧氟沙星合成工藝的技術(shù)水平。左氧氟沙星合成工藝的優(yōu)化與創(chuàng)新對于提高藥物生產(chǎn)效率、降低成本、保護(hù)環(huán)境具有重要意義。未來，隨著科學(xué)技術(shù)的不斷進(jìn)步，相信左氧氟沙星合成工藝將會取得更加顯著的進(jìn)展，為人類的健康事業(yè)做出更大的貢獻(xiàn)。六、左氧氟沙星合成研究的市場前景與展望左氧氟沙星作為一種重要的抗菌藥物，在全球范圍內(nèi)都享有廣泛的應(yīng)用。隨著醫(yī)學(xué)技術(shù)的不斷進(jìn)步和人類對疾病認(rèn)識的深化，左氧氟沙星在抗感染領(lǐng)域的地位愈發(fā)重要。特別是在面對一些耐藥性強(qiáng)的病原體時(shí)，左氧氟沙星憑借其獨(dú)特的抗菌機(jī)制，展現(xiàn)出了顯著的治療效果。從市場角度來看，左氧氟沙星的需求量呈現(xiàn)出穩(wěn)步增長的趨勢。尤其是在發(fā)展中國家，隨著醫(yī)療條件的改善和人民健康意識的提升，左氧氟沙星的市場需求將進(jìn)一步擴(kuò)大。隨著全球人口老齡化趨勢的加劇，以及慢性病患者數(shù)量的不斷增加，左氧氟沙星的市場前景更加廣闊。然而，左氧氟沙星的市場競爭也日趨激烈。各大制藥企業(yè)紛紛投入研發(fā)，力求通過技術(shù)創(chuàng)新來降低成本、提高產(chǎn)量，并尋求新的應(yīng)用領(lǐng)域。在這種情況下，左氧氟沙星合成研究的重要性更加凸顯。只有不斷進(jìn)行技術(shù)革新，提高左氧氟沙星的生產(chǎn)效率和質(zhì)量，才能在激烈的市場競爭中立于不敗之地。展望未來，左氧氟沙星合成研究將更加注重環(huán)保和可持續(xù)發(fā)展。隨著全球環(huán)保意識的提升，傳統(tǒng)的高污染、高能耗的生產(chǎn)方式將逐漸被淘汰。因此，開發(fā)綠色、高效的左氧氟沙星合成工藝將成為未來研究的重點(diǎn)。隨著基因工程、納米技術(shù)等新興技術(shù)的不斷發(fā)展，左氧氟沙星合成研究也將迎來更多的可能性。左氧氟沙星合成研究具有廣闊的市場前景和巨大的發(fā)展?jié)摿ΑＶ挥胁粩鄤?chuàng)新，才能滿足市場需求，為人類健康事業(yè)做出更大的貢獻(xiàn)。七、結(jié)論左氧氟沙星作為一種重要的抗菌藥物，在臨床應(yīng)用中具有廣泛的應(yīng)用前景。隨著科學(xué)技術(shù)的不斷發(fā)展，左氧氟沙星合成的研究也在不斷深入。本文綜述了近年來左氧氟沙星合成的研究進(jìn)展，包括合成方法、催化劑、反應(yīng)條件等方面的改進(jìn)和創(chuàng)新。這些研究不僅提高了左氧氟沙星的合成效率和純度，也降低了生產(chǎn)成本和環(huán)境污染，為左氧氟沙星的大規(guī)模生產(chǎn)和應(yīng)用提供了有力的技術(shù)支持。然而，當(dāng)前左氧氟沙星合成的研究仍存在一些問題和挑戰(zhàn)。例如，一些合成方法仍然存在反應(yīng)時(shí)間長、反應(yīng)條件苛刻、催化劑難以回收等問題。因此，未來的研究應(yīng)該注重開發(fā)更加高效、環(huán)保、經(jīng)濟(jì)的左氧氟沙星合成方法，以滿足不斷增長的市場需求和環(huán)境保護(hù)要求。左氧氟沙星合成的研究已經(jīng)取得了顯著的進(jìn)展，但仍需要不斷探索和創(chuàng)新。相信隨著科學(xué)技術(shù)的不斷進(jìn)步和研究的深入，左氧氟沙星合成的研究將會取得更加顯著的成果，為人類健康事業(yè)的發(fā)展做出更大的貢獻(xiàn)。參考資料：左氧氟沙星是一種具有廣泛抗菌活性的氟喹諾酮類藥物，可用于治療多種細(xì)菌感染。其合成工藝的研究對于生產(chǎn)高質(zhì)量、低成本的左氧氟沙星至關(guān)重要。本文將介紹左氧氟沙星的合成工藝研究進(jìn)展。左氧氟沙星是一種具有廣泛抗菌活性的氟喹諾酮類藥物，可用于治療多種細(xì)菌感染。其合成工藝的研究對于生產(chǎn)高質(zhì)量、低成本的左氧氟沙星至關(guān)重要。本文將介紹左氧氟沙星的合成工藝研究進(jìn)展。左氧氟沙星的合成方法主要分為化學(xué)合成和生物合成兩種。其中，化學(xué)合成是最常用的方法。下面我們將詳細(xì)介紹化學(xué)合成左氧氟沙星的過程。左氧氟沙星的主要起始原料為環(huán)丙胺和苯乙酮。環(huán)丙胺可以通過環(huán)丙醇和氨反應(yīng)得到，而苯乙酮?jiǎng)t可以通過苯乙酸還原得到。將環(huán)丙胺和苯乙酮在無水乙醇中溶解，加入催化劑三乙胺，然后在室溫下滴加N-甲基吡啶和N-甲基哌啶的混合液。在混合液滴加完畢后，繼續(xù)攪拌30分鐘，然后加入乙酸乙酯稀釋，經(jīng)過水洗、萃取、干燥后，得到縮合物溶液。將縮合物溶液與稀鹽酸稀鹽酸水溶液混合，加入少量醋酸鈉和氯化鈉，在50℃下攪拌1小時(shí)，然后加入稀鹽酸稀鹽酸水溶液，繼續(xù)攪拌1小時(shí)，靜置分層后，將下層的水溶液用醋酸鈉飽和，再加入少量醋酸鈉和水，攪拌均勻后，加入乙酸乙酯萃取，經(jīng)過水洗、萃取、干燥后，得到水解產(chǎn)物。將水解產(chǎn)物溶解在無水乙醇中，加入三乙胺和吡啶，在0℃下滴加N-甲基吡啶和N-甲基哌啶的混合液。在混合液滴加完畢后，繼續(xù)攪拌30分鐘，然后加入乙酸乙酯稀釋，經(jīng)過水洗、萃取、干燥后，得到氟化產(chǎn)物。將氟化產(chǎn)物溶解在乙醇中，加入活性炭脫色，然后進(jìn)行結(jié)晶。將結(jié)晶產(chǎn)物過濾、洗滌、干燥后，得到左氧氟沙星粗品。將粗品溶解在乙醇中，加入活性炭脫色，然后進(jìn)行重結(jié)晶，得到左氧氟沙星純品。左氧氟沙星的質(zhì)量應(yīng)符合國家藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的要求。外觀應(yīng)呈白色或類白色結(jié)晶性粉末，熔點(diǎn)應(yīng)不低于140℃，有關(guān)物質(zhì)應(yīng)不超過5%，干燥失重應(yīng)不超過2%，熾灼殘?jiān)鼞?yīng)不超過1%。左氧氟沙星的合成工藝研究是藥物研發(fā)的重要內(nèi)容之一。通過不斷優(yōu)化合成條件和工藝參數(shù)，可以提高左氧氟沙星的生產(chǎn)效率和質(zhì)量穩(wěn)定性。目前，該合成工藝已經(jīng)實(shí)現(xiàn)了工業(yè)化生產(chǎn)，為臨床提供了大量高質(zhì)量的左氧氟沙星藥物。然而，隨著科學(xué)技術(shù)的不斷發(fā)展，還需要進(jìn)一步探索新的合成方法和技術(shù)，以降低生產(chǎn)成本和提高生產(chǎn)效率。左氧氟沙星片，適應(yīng)癥為本品適用于敏感細(xì)菌所引起的下列輕、中度感染：呼吸系統(tǒng)感染：急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎；泌尿系統(tǒng)感染：急性腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等；生殖系統(tǒng)感染：前列腺炎、附睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時(shí)可合用甲硝唑）；皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結(jié)）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；腸道感染：細(xì)菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒等；其它感染：外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染（必要時(shí)合用甲硝唑）、乳腺炎、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。化學(xué)名稱：(―)-(S)―3―甲基-9―氟―2，3―二氫―3―甲基―10―(4―甲基―1―哌嗪基)―7―氧代―7H―吡啶并―1，4―苯并噁嗪―6―羧酸半水合物。生殖系統(tǒng)感染：前列腺炎、附睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時(shí)可合用甲硝唑）；皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結(jié)）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；腸道感染：細(xì)菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒等；其它感染：外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染（必要時(shí)合用甲硝唑）、乳腺炎、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等?？诜?，成人一次5g（1片），一日1次。具體推薦劑量見下表（表1）。消化系統(tǒng)：有時(shí)會出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲缺乏、腹痛、消化不良等；過敏癥：偶有浮腫、蕁麻疹、發(fā)熱感、光過敏癥以及有時(shí)會出現(xiàn)皮疹、瘙癢、紅斑等癥狀；神經(jīng)系統(tǒng)：偶有震顫、麻木感、視覺異常、耳鳴、幻覺、嗜睡，有時(shí)會出現(xiàn)失眠、頭暈、頭痛等癥狀；肝臟：可出現(xiàn)一過性肝功能異常，如血氨基轉(zhuǎn)移酶增高、血清總膽紅素增加等；血液：有時(shí)會出現(xiàn)貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少和嗜酸性粒細(xì)胞增加等；上述不良反應(yīng)發(fā)生率在1%～5%之間。偶見怠倦、發(fā)熱、心悸、味覺異常等。一般均能耐受，療程結(jié)束后迅速消失。十分罕見全血細(xì)胞減少、中毒性表皮壞死松解癥、多形性紅斑、暴發(fā)型肝炎。如發(fā)現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)注意觀察，必要時(shí)可停止用藥并進(jìn)行適當(dāng)處置。腎功能不全者應(yīng)減量或延長給藥間期，重度腎功能不全者慎用。推薦的劑量調(diào)整方案如下：（根據(jù)國外資料）喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(yīng)(發(fā)生率<1%)。在接受本品治療時(shí)應(yīng)避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應(yīng)或皮膚損傷應(yīng)停用本品。若發(fā)生過敏，應(yīng)立即停藥，并根據(jù)臨床具體情況而采取以下藥物或方法治療：腎上腺素及其它搶救措施，包括吸氧、靜脈輸液、抗組織胺藥、皮質(zhì)類固醇等。喹諾酮類藥物尚可引起少見的休克、過敏反應(yīng)、中毒性表皮壞死、急性腎功能不全、黃疸、粒細(xì)胞缺乏、白細(xì)胞減少、溶血性貧血、間質(zhì)性肺炎、偽膜性結(jié)腸炎等伴有血便的重癥結(jié)腸炎。此外偶有用藥后發(fā)生橫紋肌溶解癥、低血糖、跟踺炎或跟踺斷裂、精神紊亂以及過敏性血管炎等的報(bào)告，故如有上述癥狀發(fā)生時(shí)須立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)處置，至癥狀消失。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未證實(shí)喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進(jìn)行的研究尚無明確結(jié)論。鑒于本藥可引起未成年動(dòng)物關(guān)節(jié)病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳。本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數(shù)種幼齡動(dòng)物時(shí)，可致關(guān)節(jié)病變，因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。本品與含鎂或鋁之抗酸劑、硫酸鋁、金屬陽離子（如鐵）、含鋅的多種維生素制劑等藥物同時(shí)使用時(shí)將干擾胃腸道對本品的吸收，使該藥在各系統(tǒng)內(nèi)的濃度明顯降低。因而，服用上述藥物的時(shí)間應(yīng)該在使用本品前或后至少2小時(shí)。喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時(shí)，可能導(dǎo)致茶堿血藥濃度增高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀。本品對茶堿的代謝影響很小，但合用時(shí)也應(yīng)密切觀察患者情況。與華法令或其衍生物同時(shí)應(yīng)用時(shí)，應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時(shí)間或其他凝血試驗(yàn)。喹諾酮類抗菌藥與口服降血糖藥同時(shí)使用時(shí)可能引起血糖失調(diào)，包括高血糖及低血糖。本品對口服降血糖藥的代謝影響很小，但用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時(shí)應(yīng)立即停用本品，并給予適當(dāng)處理。喹諾酮類藥物過量時(shí)，可出現(xiàn)以下癥狀：惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發(fā)冷、發(fā)熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫妄、小腦共濟(jì)失調(diào)、顱內(nèi)壓升高（頭痛、嘔吐、淤血性乳頭癥狀）、代謝性酸中毒、血糖增高、AST/ALT/ALP增高、白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關(guān)節(jié)障礙、白內(nèi)障、視力障礙、色覺異常及復(fù)視。(4)輸液（加保肝藥物）：代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液，尿堿化給予碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄；本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機(jī)制是通過抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶（細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶II）的活性，阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制而達(dá)到抗菌作用。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)，對大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌、不動(dòng)桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團(tuán)菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。重復(fù)給藥毒性：大鼠連續(xù)4周經(jīng)口給予本品劑量分別為50mg/kg、200mg/kg、800mg/kg，僅見800mg/kg用藥組動(dòng)物出現(xiàn)中性白細(xì)胞的減少和骨髓M/E的上升；病理組織學(xué)可見肢關(guān)節(jié)表面出現(xiàn)輕度變性。獼猴經(jīng)口投藥4周，100mg/kg組動(dòng)物出現(xiàn)流涎、腹瀉、體重輕度減少和尿中pH值降低。大鼠經(jīng)口給藥26周，80mg/kg和320mg/kg劑量組動(dòng)物出現(xiàn)流涎、尿中pH值升高。320mg/kg劑量組動(dòng)物的排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細(xì)胞出現(xiàn)腫大。獼猴經(jīng)口給藥26周時(shí)，在10mg/kg、25mg/kg、5mg/kg劑量下均未出現(xiàn)明顯毒性反應(yīng)。對關(guān)節(jié)軟骨的影響：幼年和3-4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經(jīng)口給藥7天，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時(shí)，出現(xiàn)關(guān)節(jié)軟骨病變，并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。13月齡犬，經(jīng)口投藥7天，在40mg/kg劑量時(shí)出現(xiàn)極輕度的關(guān)節(jié)毒性。但18月齡犬靜脈注射14天，30mg/kg劑量時(shí)未出現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經(jīng)口給藥劑量達(dá)360mg/kg時(shí)，對雌、雄動(dòng)物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達(dá)90mg/kg時(shí)，對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經(jīng)口給藥50mg/kg時(shí)，未出現(xiàn)胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用，也未出現(xiàn)致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期、授乳期經(jīng)口給藥達(dá)360mg/kg時(shí)，對動(dòng)物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。光毒性：采用長波長紫外線（320-400nm）照射，以小鼠耳廓厚度變化為指標(biāo)進(jìn)行了光毒性研究，結(jié)果經(jīng)口給藥劑量達(dá)200mg/kg時(shí)，未見明顯異常變化。本品口服后吸收迅速，1～2小時(shí)后血漿濃度達(dá)峰值。500mg和750mg本藥口服后其絕對生物利用度約為99%。在劑量范圍內(nèi)單次或多次口服或靜脈滴注的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性關(guān)系，500mg或750mg劑量每日一次，48小時(shí)內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。500mg每日一次的峰谷濃度分別為7±4μg/ml和5±2μg/ml，750mg每日一次的峰谷濃度分別為6±9μg/ml和1±4μg/ml。本藥與食物同服，達(dá)峰時(shí)間延遲1小時(shí)，峰濃度下降約14%。等量本藥口服或靜脈滴注，血漿濃度譜變化相似，所以靜脈途徑和口服途徑可以相互轉(zhuǎn)化。本品500mg或750mg單劑和多劑口服后，其平均分布容積為74-112L。本品在血漿或尿中穩(wěn)定，不轉(zhuǎn)化為其對映體D-氧氟沙星，主要以原形從尿中排出。本藥口服后，48小時(shí)內(nèi)約87%藥物原形從尿中檢出，72小時(shí)內(nèi)糞中檢出約4%。不到口服劑量的5%以去甲基代謝產(chǎn)物和氧化代謝產(chǎn)物的形式從尿中排出。左氧氟沙星主要以原形從尿中排出，平均血漿消除半衰期為6-8小時(shí)。1．腎功能不全患者：左氧氟沙星腎清除率（CL）下降，消除相半衰期（t1/2?）延長，為避免藥物蓄積，應(yīng)進(jìn)行劑量調(diào)整。血液透析和連續(xù)腹膜透析（CAPD）不影響左氧氟沙星從體內(nèi)排除。2．肝功能不全患者：尚無肝功能不全患者藥代動(dòng)力學(xué)研究資料。由于本藥在體內(nèi)基本沒有代謝，推測可能沒有太大影響。左氧氟沙星氯化鈉注射液，本品適用于敏感細(xì)菌所引起的下列中、重度感染：呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周膿腫）；泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等；生殖系統(tǒng)感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時(shí)可合用甲硝唑）；皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結(jié)）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；腸道感染：細(xì)菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；敗血癥、粒細(xì)胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染（必要時(shí)合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。本品主要成份為左氧氟沙星，其他成份為氯化鈉、鹽酸、氫氧化鈉（PH調(diào)節(jié)劑，必要時(shí)添加）和注射用水?；瘜W(xué)名稱：(-)-(S)-3-甲基-9-氟-2，3-二氫-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并--苯并噁嗪-6-羧酸半水合物。呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周膿腫）；生殖系統(tǒng)感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時(shí)可合用甲硝唑）；皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結(jié)）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染（必要時(shí)合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。靜脈滴注，成人一次5g（1瓶），一日1次。（塑料瓶的使用方法見說明書背面）消化系統(tǒng)：有時(shí)會出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲缺乏、腹痛、腹脹、消化不良等；過敏癥：偶有浮腫、蕁麻疹、發(fā)熱感、光過敏癥以及有時(shí)會出現(xiàn)皮疹、瘙癢、紅斑及注射部位發(fā)紅、發(fā)癢或靜脈炎等癥狀；神經(jīng)系統(tǒng)：偶有震顫、麻木感、視覺異常、耳鳴、幻覺、嗜睡，有時(shí)會出現(xiàn)失眠、頭暈、頭痛等癥狀；肝臟：可出現(xiàn)一過性肝功能異常，如血氨基轉(zhuǎn)移酶增高、血清總膽紅素增加等；血液：有時(shí)會出現(xiàn)貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少和嗜酸性粒細(xì)胞增加等；上述不良反應(yīng)發(fā)生率在1%～5%之間。偶見倦怠、發(fā)熱、心悸、味覺異常及注射后血管痛等。一般均能耐受，療程結(jié)束后迅速消失。十分罕見全血細(xì)胞減少、中毒性表皮壞死松解癥、多形性紅斑、暴發(fā)型肝炎。如發(fā)現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)注意觀察，必要時(shí)可停止用藥并進(jìn)行適當(dāng)處置。本制劑專供靜脈滴注，滴注時(shí)間為每100ml至少60分鐘。本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜脈滴注，或在同一根靜脈輸液管內(nèi)進(jìn)行靜脈滴注。喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(yīng)（發(fā)生率<1%）。在接受本品治療時(shí)應(yīng)避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應(yīng)或皮膚損傷時(shí)應(yīng)停用本品。此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報(bào)告，故如有上述癥狀發(fā)生時(shí)須立即停藥并休息，嚴(yán)禁運(yùn)動(dòng)，直至癥狀消失。偶有劇烈連續(xù)或血樣的腹瀉，可能是偽膜性腸炎的癥狀，一旦發(fā)生請立即停藥并咨詢醫(yī)生。因藥物經(jīng)乳汁排泄，所以哺乳期婦女禁用。如必須使用本品，應(yīng)暫停哺乳。本品主要經(jīng)腎臟排泄（參見“藥代動(dòng)力學(xué)”），因高齡患者大多腎功能低下，可能會出現(xiàn)持續(xù)高血藥濃度。因此，應(yīng)注意用藥劑量，慎重給藥。喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時(shí)，可能導(dǎo)致茶堿血藥濃度增高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀。本品對茶堿的代謝影響很小，但合用時(shí)也應(yīng)密切觀察患者情況。與華法林或其衍生物同時(shí)應(yīng)用時(shí)，應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時(shí)間或其他凝血試驗(yàn)。與口服降血糖藥同時(shí)使用時(shí)可能引起低血糖，因此用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時(shí)應(yīng)立即停用本品，并給予適當(dāng)處理。喹諾酮類藥物過量時(shí)，可出現(xiàn)以下癥狀：惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發(fā)冷、發(fā)熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟(jì)失調(diào)、顱內(nèi)壓升高（頭痛、嘔吐、淤血性乳頭癥狀）、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/ALP增高、白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關(guān)節(jié)障礙、白內(nèi)障、視力障礙、色覺異常及復(fù)視。輸液（加保肝藥物）：代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液，尿堿化給予碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄；本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶（細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶II）的活性，阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)，對大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌、不動(dòng)桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性細(xì)菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團(tuán)菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。急性毒性：經(jīng)口投藥時(shí)LD50：小鼠為1，881mg/kg，大鼠為1，478mg/kg，獼猴為250mg/kg以上。亞急性毒性：對大鼠經(jīng)口投藥4周，對一般狀態(tài)、血液、尿、臟器進(jìn)行檢查，在用量為50mg/kg以及200mg/kg用藥組中，未出現(xiàn)與投藥相關(guān)的毒性變化。但在800mg/kg用藥組中，伴隨中性白細(xì)胞的減少出現(xiàn)骨髓M/E的上升，在病理組織學(xué)上，在肢關(guān)節(jié)表面出現(xiàn)輕度的變性性變化。對獼猴經(jīng)口投藥4周后進(jìn)行檢查，在10mg/kg以及30mg/kg時(shí)，未出現(xiàn)與投藥相關(guān)的毒性變化，但在100mg/kg時(shí)出現(xiàn)流涎、腹瀉、體重輕度減少和尿中pH值降低的現(xiàn)象。慢性毒性：對大鼠經(jīng)口投藥26周后進(jìn)行檢查，在20mg/kg時(shí)未出現(xiàn)與投藥相關(guān)的毒性變化，但在80mg/kg以及320mg/kg時(shí)，出現(xiàn)流涎、尿中pH高值的現(xiàn)象。在320mg/kg時(shí)，排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細(xì)胞出現(xiàn)腫大現(xiàn)象。對獼猴經(jīng)口投藥26周時(shí)，在10mg/kg、25mg/kg以及5mg/kg時(shí)均未出現(xiàn)毒性變化。生殖毒性：妊娠前、妊娠初期投藥試驗(yàn)：對大鼠經(jīng)口投藥至360mg/kg時(shí)，均不影響雌雄的生殖能力，也不影響胎兒。器官形成期投藥試驗(yàn)：對大鼠經(jīng)口投藥至90mg/kg時(shí)，對胎兒和出生兒均未產(chǎn)生影響。對家兔經(jīng)口投藥50mg/kg時(shí)，未出現(xiàn)胚胎、胎兒的致死作用以及遲緩胎兒生長的作用，也未出現(xiàn)致畸作用。圍生期、授乳期投藥試驗(yàn)：對大鼠經(jīng)口投藥至360mg/kg時(shí)，對母動(dòng)物的分娩、授乳，以及出生兒均未出現(xiàn)任何影響。對關(guān)節(jié)軟骨的影響：對幼、幼成大鼠（3～4周齡）和獵兔犬（4月齡）經(jīng)口投藥7日時(shí)，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上出現(xiàn)關(guān)節(jié)軟骨病變，并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。對幼成犬（13月齡）經(jīng)口投藥7日時(shí)，在40mg/kg時(shí)出現(xiàn)極輕度關(guān)節(jié)毒性。但在18月齡成犬靜脈注射（14日）時(shí)，在30mg/kg時(shí)未出現(xiàn)有關(guān)節(jié)