2023年衛(wèi)生專業(yè)職稱考試藥學(中級)復習重點歸納

一、醍類化合物的典型化合物及生物活性

1.苯醛類：可分為鄰苯酸和對苯醒兩類。但鄰苯醵不穩(wěn)定。輔酶Q類，屬于對苯醒，能參加生物體內(nèi)的氧化還原反應(yīng)

過程，其中輔醉Qi。已經(jīng)用于治療高血壓、心臟病及癌癥。維生素K「也屬于苯醍類藥。

2.蔡醍類：中藥紫草和軟紫草中的有效成分為紫草素及異紫草素衍生物，具有止血、抗感染、抗菌、抗癌及抗病毒等

作用。

3.菲醒類：自然的菲醒類包括鄰菲醒和對菲醍兩種類型。丹參根中分別出的菲醍衍生物，屬于對菲醒型的如丹參新醍

甲、乙、丙等。丹參醍類成分具有抗菌及擴張冠狀動脈的作用。由丹參醍HA磺酸鈉注射液已應(yīng)用于臨床，用于治療冠心

病、心肌梗死。

4.慈醍類：包括羥基慈醒衍生物及其不同還原程度的產(chǎn)物，意酚、蔥酮及慈酮二聚體等。

（1）羥基蔥醍類：可以游離形式或與糖結(jié)合成昔的形式存在于植物體內(nèi)。如大黃中的有效成分大黃素、大黃酸、大

黃酚、大黃素甲醛、蘆薈大黃素均屬于這一類型，對多種細菌具有抗菌作用。

A型題：

主要有效成分為醍類化合物的是（）

A.銀杏

B.人參

C.靈芝

D.甘草

E.大黃『正確答案』E

［答案解析』大黃的有效成分大黃素、大黃酸、大黃酚、大黃素甲醛、蘆薈大黃素均屬于羥基蕙醛類

（2）慈酚或慈酮類：蔥酶在酸性下易被還原成慈酚及其互變異構(gòu)體慈酮。該類物質(zhì)主要存在簇新植物中，長時間貯存后

被氧化成蔥醍類成分。意酮類成分蘆薈昔屬于碳昔類化合物。

（3）二慈酮類：可看成是兩分子慈酮在C“,-Cio位或其他位脫氫而形成的化合物。如二慈酮類成分番瀉苜A、B、C、

D等為大黃及番瀉葉中致瀉的有效成分。

二、醍類化合物的理化性質(zhì)與呈色反應(yīng)

1.理化性質(zhì)

（1）一般性狀：自然醍類化合物多是有色結(jié)晶體，隨著分子中酚羥基等助色團的增多顏色漸漸加深，由黃、橙、棕

紅以至紫紅色。苯醍、蔡醍、菲醍多以游離狀態(tài)存在，意醒往往以昔的形式存在。游離的慈醍類多為結(jié)晶狀，昔類多數(shù)難

以得到完好的結(jié)晶。

（2）升華性：游離醍類化合物大多具有升華性。小分子的苯醍及蔡醍類還具有揮發(fā)性，能隨水蒸氣蒸館。此性質(zhì)可

用于提取精制。

（3）溶解性：游離醍類化合物易溶于乙醇、丙酮、乙醛、氯仿及苯等有機溶劑，幾乎不溶于水。成昔后極性增大，

易溶于甲醇、乙醇中，在熱水中也可溶解，但在冷水中溶解度減小，不溶或難溶乙醛、氯仿及苯等有機溶劑。

（4）酸性：醛類化合物多數(shù)具有酚羥基，有的帶有較基，所以表現(xiàn)出肯定的酸性，易溶于堿性溶劑，酸性的強弱與

分子結(jié)構(gòu)中竣基、酚羥基的數(shù)目及位置有關(guān)，其規(guī)律如下：

1）具有竣基的酸類化合物酸性較強：2-羥基苯醍或位于蔡醍醍核上的羥基為插烯酸結(jié)構(gòu)，也會顯示出類似竣基的酸

性。

2）慈釀及蔡醍苯環(huán)上的a-羥基酸性弱于*羥基酸性：由于P-羥基受?；娮拥挠绊?，使羥基上氧原子的電子云密

度降低，故質(zhì)子解離度增高，酸性較強。而a-羥基上的氫與相鄰的城基易形成分子內(nèi)氫鍵，降低了質(zhì)子的解離度，故酸性

較弱。

】，4.5.8位為er位

2,3.6.7位為任位

3汨羥基耗增多而蕨性的；羥基蔥醍類的酸性一般隨羥基數(shù)目的增多而增加。

綜上所述，羥基恿醍類化合物的酸性強弱排列如下：

含CO0H＞含兩個以上|$-OH＞含一個0-OH＞含兩個a-OH＞含一個a-OH

2.顯色反應(yīng)

（1）菲格爾（Feigl）反應(yīng)：醍類衍生物（包括苯醒、蔡醍、菲醍及慈醍）在堿性下加熱能快速被醛類還原，再與鄰

二硝基苯反應(yīng)，生成紫色化合物。

（2）堿液呈色反應(yīng)（Borntrager反應(yīng)）：羥基慈酸及其昔類遇堿液呈紅色或紫紅色。呈色反應(yīng)與形成共輾體系的羥基

和臻基有關(guān)。因此，羥基慈酸及具有游離酚羥基的慈醍昔均可呈色；而慈酚、慈酮、二慈酮類化合物則需經(jīng)過氧化成慈醒

后才能呈色。

A型題：

要讓慈酚在Borntrager反應(yīng)中顯色，須要經(jīng)過的反應(yīng)是（）

A.還原

B.酰化

C.去甲基

D.氧化

E.縮合

『正確答案』D

（答案解析』Borntrager反應(yīng)即堿液呈色反應(yīng)，羥基恿醒及其昔類遇堿液呈紅色或紫紅色，而意酚、慈酮類化合物需經(jīng)過

氧化成蔥醍才能顯色。

三、醛類化合物的提取與分別

1.釀類化合物的提取

（1）醇提取法：多以乙醇或甲醇為溶劑可將游離蔥醍及首提取出來。

（2）親脂性有機溶劑提取法：自然苯醒和蔡醍多呈游離狀態(tài)極性較小，多用氯仿、苯等親脂性有機溶劑提取。

（3）堿提酸沉法：對于含有酚羥基、較基顯酸性的醍類化合物可用堿液進行提取，再酸化使其沉淀析出。

（4）水蒸氣蒸儲法：用于具揮發(fā)性的小分子苯醍及蔡醍類化合物的提取.

2.醍類化合物的分別

（1）游離慈釀及慈醍昔類的分別：可將醇提液濃縮后的混合物在氯仿-水、乙醛-水兩相溶劑中進行液液萃取，昔元極

性小，易溶于有機溶劑層，而昔極性大，則留在水層里。也可將混合物置于回流或連續(xù)回流提取器中，以氯仿或乙醛等有

機溶劑提取游離的慈釀衍生物，蔥醍昔類仍留在殘渣中。

（2）游離意衍生物的分別：通常多采納梯度pH萃取法。

梯度pH萃取法是分別游離意衍生物的經(jīng)典方法。依據(jù)恿醒的a與0位羥基酸性差異及竣基的有無，運用不同堿液

（5%NaHCCh、5%Na2O3>l%NaOH、5%NaOH）依次從有機溶劑中萃取蔥醍類成分，再分別酸化堿液，蔥醍類成分即

可析出沉淀。

第五節(jié)黃酮類化合物

一、定義

黃酮類化合物是泛指兩個苯環(huán)（A-與B-環(huán)）通過中心三碳鏈相互連接而成的一系列化合物。具有C.C3-C6的基本骨

架，大多數(shù)黃酮類化合物以2-苯基色原酮為基本母核。

A型題：

黃酮類化合物的基本骨架為（）

A.Cg-Cft-Cfi

B.C6-C3-C6

C.C3-C6-C3

D.C3-C3-C3

E.C3-C6-C6『正確答案』B

『答案解析』黃酮類化合物的基本骨架為C6-C3-C6

二、結(jié)構(gòu)類型

依據(jù)中心三碳鏈的氧化程度、B環(huán)連接位置（2-或3-位）以及三碳鏈是否構(gòu)成環(huán)狀等特點，可將自然黃酮類化合物分

為以下主要類型。

1.黃酮類：以2-苯基色原酮為基本母核，3位無氧取代基。常見的化合物有黃苓中主要抗菌、消炎有效成分黃苓昔，

該成分也是中成藥“雙黃連注射液”的主要活性成分。

2.黃酮醇類：以2-苯基色原酮為基本母核，3位有含氧取代基。如槐米中的柳皮素及其昔蘆丁，后者具有維生素P樣

作用，用于治療毛細血管變脆引起的出血癥，并用作高血壓的協(xié)助治療劑。此外，從銀杏葉中分別出的黃酮類化合物具有

擴張冠狀血管和增加腦血流量的作用，如山蔡酚、榔皮素等。

3.二氫黃酮（醇）類：黃酮（醇）類的2、3位雙鍵打開即為二氫黃酮（醇）類。如陳皮中的橙皮背具有和蘆丁相同

的用途，也有維生素P樣作用，多作成甲基橙皮昔供藥用，是治療冠心病藥物“脈通”的重要原料之一。

4.異黃酮類：其B環(huán)連接在3位上。如葛根總異黃酮有增加冠狀動脈血流量及降低心肌耗氧量等作用，其主要成分有

大豆素、大豆甘及葛根素等，它們均能緩解高血壓患者的頭痛癥狀，大豆素還具有雌激素樣作用。其中葛根素的多種化學

藥品制劑已廣泛應(yīng)用于臨床。目前有關(guān)葛根素注射劑的不良反應(yīng)病例，將接著加強對葛根素注射劑的不良反應(yīng)監(jiān)測，并依

據(jù)再評價結(jié)果對該藥品實行進一步的監(jiān)管措施。

5.查耳酮類：該類化合物的兩苯環(huán)之間的三碳鏈為開鏈結(jié)構(gòu)。如紅花中有效成分為紅花黃素，具有治療心血管疾病的

作用，已應(yīng)用于臨床。

6.花色素類：又稱花青素，是水類水溶性色素，多以昔的形式存在。

7.黃烷醇類：又稱兒茶素類化合物，如中藥兒茶的主要成分（+）兒茶素。

A型題：

多數(shù)黃酮類化合物的基本母核為（）

A.3-苯基色原酮

B.色原酮

C.色滿酮

D.2-苯基色滿酮

E.2-苯基色原酮『正確答案』E

『答案解析』大多數(shù)黃酮類藥物的基本母核為2-苯基色原酮

一、軟膏劑

（-）概述

概念：軟膏劑系指藥物與相宜基質(zhì)勻稱混合制成具有適當稠度的半固體外用制劑。軟膏劑主要用于局部疾病的治療，

一般并不期望產(chǎn)生全身性作用。

分類：軟膏劑的類型按分散系統(tǒng)分為三類:溶液型、混懸型和乳劑型；按基質(zhì)的性質(zhì)和特殊用途分為油膏劑、乳膏劑、

凝膠劑、糊劑和眼膏劑等，其中凝膠劑為較新的半固體制劑。

組成：軟膏劑主要由藥物和基質(zhì)組成,軟膏劑的基質(zhì)是形成軟膏的重要組成部分，除此以外處方組成中還常常加入抗

氧劑、防腐劑等以防止藥物及基質(zhì)的變質(zhì)，特殊是含有水、不飽和燒類、脂肪類基質(zhì)時加入這些穩(wěn)定劑更為重要。

質(zhì)量要求：軟膏劑質(zhì)量要求:①勻稱、細膩，涂于皮膚上無刺激性；并應(yīng)具有適當?shù)酿こ硇?、易涂布于皮膚或黏膜上；

②應(yīng)無酸敗、異臭、變色、變硬和油水分別等變質(zhì)現(xiàn)象；③應(yīng)無刺激性、過敏性及其他不良反應(yīng)；④當用于大面積燒傷時,

應(yīng)預先進行滅菌。眼用軟膏的配制需在無菌條件下進行。

（二）軟膏劑的基質(zhì)

基質(zhì)是軟膏劑形成和發(fā)揮藥效的重要組成部分。軟膏基質(zhì)的性質(zhì)對軟膏劑的質(zhì)量影響很大，如干脆影響藥效、流變性

質(zhì)、外觀等。

軟膏劑的基質(zhì)要求是：①潤滑無刺激,稠度相宜，易于涂布；②性質(zhì)穩(wěn)定，與主藥不發(fā)生配伍改變；③具有吸水性，

能汲取傷口分泌物；④不阻礙皮膚的正常功能，具有良好釋藥性能；⑤易洗除，不污染衣服。

【經(jīng)典真題】

（X型題）

有關(guān)軟膏劑基質(zhì)的正確敘述是

A.軟膏劑的基質(zhì)都應(yīng)無菌

B.0/W型乳劑基質(zhì)應(yīng)加入適當?shù)姆栏瘎┖捅駝?/p>

C.乳劑型基質(zhì)可分為0/W型和W/O型兩種

D.乳劑型基質(zhì)由于存在表面活性劑，可促進藥物與皮膚的接觸

E.凡士林是吸水型基質(zhì)

二、『正確答案』BCD

1.油脂性基質(zhì)

油脂性基質(zhì)中以烽類基質(zhì)凡士林為常用，固體石蠟與液狀石蠟用以調(diào)整稠度，類脂中以羊毛脂與蜂蠟應(yīng)用較多，羊毛

脂可增加基質(zhì)吸水性及穩(wěn)定性。植物油常與熔點較高的蠟類熔合成適當稠度的基質(zhì)。

（1）煌類：系指從石油中得到的各種煌的混合物，其中大部分屬于飽和燃。

1）凡士林：有黃、白兩種，后者漂白而成，化學性質(zhì)穩(wěn)定,無刺激性，特殊適用于遇水不穩(wěn)定的藥物。凡士林僅能

汲取約5%的水，故不適用于有多量滲出液的患處。凡士林中加入適量羊毛脂、膽固醇或某些高級醇類可提高其吸水性能。

2）石蠟與液狀石蠟：石蠟為固體飽和燃混合物，熔程為50?65℃,液狀石蠟為液體飽和崎，與凡士林同類，最宜用

于調(diào)整凡士林基質(zhì)的稠度,也可用于調(diào)整其他類型基質(zhì)的油相。

（2）類脂類：系指高級脂肪酸與高級脂肪醇化合而成的酯及其混合物，常用的有羊毛脂、蜂蠟、鯨蠟等。

1）羊毛脂：為淡黃色黏稠微具特臭的半固體，具有良好的吸水性,為取用便利常汲取30%的水分以改善黏稠度，稱

為含水羊毛脂，常與凡士林合用,以改善凡士林的吸水性與滲透性。

2）蜂蠟與鯨蠟：不易酸敗，常用于取代乳劑型基質(zhì)中部分脂肪性物質(zhì)以調(diào)整稠度或增加穩(wěn)定性。

（3）二甲硅油：或稱硅油或硅酮，最大的特點是在應(yīng)用溫度范圍內(nèi)黏度改變微小。對大多數(shù)化合物穩(wěn)定,在非極性

溶劑中易溶，隨黏度增大，溶解度漸漸下降。

【經(jīng)典真題】

（A型題）

凡士林基質(zhì)中加入羊毛脂是為了

A.增加藥物的溶解度

B.防腐與抑菌

C.增加藥物的穩(wěn)定性

D.削減基質(zhì)的吸水性

E.增加基質(zhì)的吸水性

『正確答案』E

（X型題）

軟膏劑的類脂類基質(zhì)有

A.凡士林

B.羊毛脂

C石蠟

D.蜂蠟

E碓酮

『正確答案』BD

2.乳劑型基質(zhì)

乳劑型基質(zhì)是將固體的油相加熱熔化后與水相混合，在乳化劑的作用下形成乳化，最終在室溫下成為半固體的基質(zhì)。

形成基質(zhì)的類型及原理與乳劑相像。

乳劑型基質(zhì)有水包油（O/W）型與油包水（W/O）型兩類。乳化劑的作用對形成乳劑基質(zhì)的類型起主要作用。O/W型

基質(zhì)能與大量水混合，含水量較高。乳劑型基質(zhì)不阻擋皮膚表面分泌物的分泌和水分蒸發(fā)，對皮膚的正常功能影響較小。

一般乳劑型基質(zhì)特殊是O/W型基質(zhì)軟膏中藥物的釋放和透皮汲取較快。由于基質(zhì)中水分的存在，使其增加了潤滑性,易

于涂布。但是，O/W型基質(zhì)外相含多量水，在貯存過程中可能霉變，常須加入防腐劑。同時水分也易蒸發(fā)失散而使軟膏變

硬，故常需加入甘油、丙二醇、山梨醇等作保濕劑。遇水不穩(wěn)定的藥物不宜用乳劑型基質(zhì)制備軟膏。

【經(jīng)典真題】

（B型題）

A.硬脂酸

B.液體石蠟

C.吐溫80

D.尼伯金乙酯

E.甘油

1.可用作乳劑型基質(zhì)防腐劑的是

『正確答案』D

2.可用作乳劑型基質(zhì)保濕劑的是

『正確答案』E

乳劑型基質(zhì)常用的乳化劑有：

（1）皂類：有一價皂、二價皂、三價皂等

1）一價皂；常為一價金屬離子鈉、鉀、筱的氫氧化物、硼酸鹽或三乙醇胺、三異丙胺等的有機堿與脂肪酸作用生成

的新生皂，降低水相表面張力強于降低油相的表面張力，則易成0/W型的乳劑型基質(zhì)。

2）多價皂：系由二、三價的金屬（鈣、鎂、鋅、鋁）氧化物與脂肪酸作用形成的多價皂。

（2）肪醇硫酸（酯）鈉類

常用的有十二烷基硫酸（酯）鈉是陰離子型表面活性劑，常與其他W/0型乳化劑合用調(diào)整適當HLB值，以達到油相

所需范圍，常用的協(xié)助W/0型乳化劑有十六醇或十八醇、硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨坦類等。

（3）高級脂肪酸及多元醇酯類

1）十六醇及十八醇：均不溶于水，但有肯定的吸水實力，吸水后可形成W/0型乳劑型基質(zhì)的油相,可增加乳劑的穩(wěn)

定性和稠度。

2）硬脂酸甘油酯：不溶于水，溶于熱乙醇及乳劑型基質(zhì)的油相中，本品分子的甘油基上有羥基存在，有肯定的親水

性，但十八碳鏈的親油性強于羥基的親水性，是一種較弱的W/0型乳化劑，與較強的0/W型乳化劑合用時，則制得的乳

劑型基質(zhì)穩(wěn)定，且產(chǎn)品細膩潤滑。

3）脂肪酸山梨坦與聚山梨酯類：均為非離子型表面活性劑，脂肪酸山梨坦，即司盤類為W/O型乳化劑。聚山梨酯，

即吐溫類為0/W型乳化劑。

（4）聚氧乙烯醛的衍生物類

1）平平加0：為非離子型表面活性劑，屬0/W型乳化劑，但單用本品不能制成乳劑型基質(zhì)，為提高其乳化效率，增

加基質(zhì)穩(wěn)定性，可用不同協(xié)助乳化劑。

2）乳化劑0P：為非離子0/W型乳化劑，可溶于水，對皮膚無刺激性。常與其他乳化劑合用。

3.水溶性基質(zhì)

水溶性基質(zhì)是由自然或合成的水溶性高分子物質(zhì)所組成。目前常見的水溶性基質(zhì)主要是合成的PEG類高分子物，以

其不同分子量協(xié)作而成。

PEG分子量700以下均是液體，PEG1000、1500及1540是半固體，PEG2000至6000是固體。固體PEG與液體PEG

適當比例混合可得半固體的軟膏基質(zhì)，且較常用，可隨時調(diào)整稠度。此類基質(zhì)易溶于水，能與滲出液混合且易洗除,能耐

高溫不易霉敗。

【經(jīng)典真題】

（A型題）

1.下述哪一種基質(zhì)不是水溶性軟膏基質(zhì)

A.聚乙二醇

B.甘油明膠

C.纖維素衍生物（MC、CMC-Na）

D.羊毛醇

E.卡波普

『正確答案』D

2.下列關(guān)于軟膏基質(zhì)的敘述中錯誤的是

A.液狀石蠟主要用于調(diào)整軟膏稠度

B.水溶性基質(zhì)釋藥快，無刺激性

C.水溶性基質(zhì)由水溶性高分子物質(zhì)加水組成，需加防腐劑，而不需加保濕劑

D.凡士林中加入羊毛脂可增加吸水性

E.硬脂醇是W/O型乳化劑，但常用在O/W型乳劑基質(zhì)中

『正確答案』C

（X型題）

1.PEG類可用作

A.軟膏基質(zhì)

B.腸溶衣材料

C.栓劑基質(zhì)

D.包衣增塑劑

E.片劑潤滑劑

『正確答案』ACDE

（三）軟膏劑的附加劑

1.抗氧劑

常用的抗氧劑：①第一種是抗氧劑，它能與自由基反應(yīng)，抑制氧化反應(yīng)；②其次種是由還原劑組成，其還原勢能小于

活性成分，更易被氧化從而能愛護該物質(zhì)；③第三種是抗氧劑的協(xié)助劑，它們通常是螯合劑，本身抗氧效果較小，但可通

過優(yōu)先與金屬離子反應(yīng)，從而加強抗氧劑的作用。這類協(xié)助抗氧劑有枸椽酸、酒石酸、EDTA和疏基二丙酸等。

2.防腐劑

軟膏劑中的基質(zhì)中通常有水性、油性物質(zhì)，甚至蛋白質(zhì)，這些基質(zhì)易受細菌和真菌的侵襲，微生物的滋生不僅可以污

染制劑，而且有潛在毒性。所以應(yīng)保證在制劑及應(yīng)用器械中不含有致病菌。對抑菌劑的要求是：①和處方中組成物沒有配

伍禁忌；②抑菌劑要有熱穩(wěn)定性；③在較長的貯藏時間及運用環(huán)境中穩(wěn)定；④對皮膚組織無刺激性、無毒性、無過敏性。

（四）軟膏劑的制備與舉例

溶液型或混懸型軟膏常采納研磨法或熔融法。乳劑型軟膏常在形成乳劑型基質(zhì)過程中或在形成乳劑型基質(zhì)后加入藥

物，稱為乳化法。在形成乳劑型基質(zhì)后加人的藥物常為不溶性的微細粉末，事實上也屬混懸型軟膏。

【經(jīng)典真題】

（X型題）

軟膏劑的制備方法有

A.研和法

B.熔和法

C.分散法

D.乳化法

E.擠壓成形法『正確答案』ABD

（五）軟膏劑的質(zhì)量檢查

依據(jù)須要及制劑的詳細狀況，皮膚局部用制劑的質(zhì)量檢查，軟膏劑的質(zhì)量檢查主要包括藥物的含量，軟膏劑的性狀、

刺激性、穩(wěn)定性等的檢測以及軟膏中藥物釋放、汲取的評定。

【經(jīng)典真題】

（A型題）

L對軟膏劑的質(zhì)量要求，錯誤的敘述是

A.勻稱細膩、無粗糙感

B.軟膏劑是半固體制劑，藥物與基質(zhì)必需是互溶的

C.軟膏劑稠度應(yīng)相宜，易于涂布

D.應(yīng)符合衛(wèi)生學要求

E.無不良刺激性

『正確答案』B

2.不屬于基質(zhì)和軟膏質(zhì)量檢查項目的是

A.熔點

B.黏度和稠度

C.刺激性

D.硬度

E.藥物的釋放、穿透及汲取的測定

『正確答案』D

二、眼膏劑

（-）眼膏劑的概述

眼膏劑系指供眼用的滅菌軟膏。由于用于眼部，眼膏劑中的藥物必需極細，基質(zhì)必需純凈。眼膏劑應(yīng)勻稱、細膩，易

涂布于眼部，對眼部無刺激性，無細菌污染。為保證藥效長久，常用凡上林與羊毛脂等混合油性基質(zhì)。

眼膏劑常用的基質(zhì)，一般用凡士林八份，液狀石蠟、羊毛脂各一份混合而成。依據(jù)氣溫可適當增減液狀石蠟的用量。

基質(zhì)中羊毛脂有表面活性作用、具有較強的吸水性和粘附性，使眼膏與淚液簡潔混合，并易附著于眼黏膜上，基質(zhì)中藥物

簡潔穿透眼膜。也可將各組分分別滅菌供配制用。用于眼部手術(shù)或創(chuàng)傷的眼膏劑應(yīng)滅菌或無菌操作，且不添加抑菌劑或抗

氧劑。

（二）眼膏劑的制備

眼膏劑的制備與一般軟膏劑制法基本相同，但必需在凈化條件下進行，一般可在凈化操作室或凈化操作臺中配制。所

用基質(zhì)、藥物、器械與包裝容器等均應(yīng)嚴格滅菌，以避開污染微生物而致眼睛感染的危急。也有用紫外線燈照耀進行滅菌。

眼膏配制時，如主藥易溶于水而且性質(zhì)穩(wěn)定，先配成少量水溶液，用適量基質(zhì)研和吸盡水后，再漸漸遞加其余基質(zhì)制

成眼膏劑，灌裝于滅菌容器中，嚴封。

（三）眼膏劑的質(zhì)量檢查

眼膏劑檢查的項目有：裝量、金屬性異物、顆粒細度、微生物限度等。

【經(jīng)典真題】

1.下列關(guān)于眼膏劑的敘述錯誤的是

A.療效長久、能減輕眼瞼對眼球的摩擦

B.用于眼部手術(shù)或創(chuàng)傷的眼膏劑不得加入抑菌劑或抗氧劑

C.不得檢驗出金黃色葡萄球菌和綠膿桿菌

D.不溶性藥物應(yīng)先研成極細粉末，并通過1號篩

E.所用容器與包裝材料應(yīng)嚴格滅菌

『正確答案』D

2.下述制劑不得添加抑菌劑的是

A.用于全身治療的栓劑

B.用于局部治療的軟膏劑

C.用于創(chuàng)傷的眼膏劑

D.用于全身治療的軟膏劑

E.用于局部治療的凝膠劑

『正確答案』C

三、凝膠劑

(-)概述

凝膠劑系指藥物與相宜的輔料制成勻稱或混懸的透亮或半透亮的半固體制劑。供內(nèi)服或外用。

凝膠劑有單相凝膠和雙相凝膠之分。雙相凝膠是由小分子無機藥物膠體小粒以網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)存在于液體中，具有觸變性,

如氫氧化鋁凝膠。局部應(yīng)用的由有機化合物形成的凝膠劑系指單相凝膠，又分為水性凝膠和油性凝膠。水性凝膠的基質(zhì)一

般由西黃蓍膠、明膠、淀粉、纖維素衍生物、聚艘乙烯和海藻酸鈉等加水、甘油或丙二醇等制成；油性凝膠的基質(zhì)常由液

狀石蠟與聚氧乙烯或脂肪油與膠體硅或鋁皂、鋅皂構(gòu)成。

(-)水性凝膠基質(zhì)

水性凝膠基質(zhì)大多在水中溶脹成水性凝膠而不溶解。本類基質(zhì)一般易涂展和洗除，無油膩感，能汲取組織滲出液不阻

礙皮膚正常功能。還由于粘滯度較小而利于藥物，特殊是水溶性藥物的釋放。本類基質(zhì)缺點是潤滑作用較差，易失水和霉

變，常需添加保濕劑和防腐劑，且量較其他基質(zhì)大。

1.卡波姆

商品名為卡波普，是一種引濕性很強的白色松散粉末。由于分子中存在大量的竣酸基團，與聚丙烯酸有特別類似的理

化性質(zhì)，可以在水中快速溶脹，但不溶解。本品制成的基質(zhì)無油膩感，涂用潤滑舒適，特殊相宜于治療脂溢性皮膚病。

2.纖維素衍生物

纖維素經(jīng)衍生化后成為在水中可溶脹或溶解的膠性物。常用的品種有甲基纖維素(MC)和竣甲基纖維素鈉(CMC-Na)。

前者緩緩溶于冷水，不溶于熱水，但潮濕、放置冷卻后可溶解，后者在任何溫度下均可溶解。本類基質(zhì)涂布于皮膚時有較

強粘附性,較易失水，干燥而有不適感，常需加入約10%?15%的甘油調(diào)整。

(三)水凝膠劑的制備

水凝膠劑的一般制法，藥物溶于水者常先溶于部分水或甘油中，必要時加熱，其余處方成分按基質(zhì)配制方法制成水凝

膠基質(zhì)，再與藥物溶液混勻加水至足量攪勻即得。藥物不溶于水者，可先用少量水或甘油研細，分散，再混于基質(zhì)中攪勻

即得。

四、栓劑

(-)概述

栓劑系指將藥物和相宜的基質(zhì)制成的具有肯定形態(tài)供腔道給藥的固體狀外用制劑。栓劑在常溫下為固體，塞入人體腔

道后，在體溫下快速軟化，熔融或溶解于分泌液，漸漸釋放藥物而產(chǎn)生局部或全身作用。

栓劑質(zhì)量要求：藥物與基質(zhì)應(yīng)混合勻稱,栓劑外形應(yīng)完整光滑；塞入腔道后應(yīng)無刺激性，應(yīng)能溶化、軟化或溶解，并

與分泌液混合，逐步釋放出藥物，產(chǎn)生局部或全身作用；并應(yīng)有相宜的硬度，以免在包裝、貯臧或運用時變形。

(-)栓劑的處方組成

1.藥物

栓劑中藥物加入后可溶于基質(zhì)中，也可混懸于基質(zhì)中。

2.基質(zhì)

制備栓劑的基質(zhì)應(yīng)：①室溫時具有相宜的硬度,當塞入腔道時不變形，不破裂。在體溫下易軟化、溶化，能與體液混

合和溶于體液；②具有潤濕或乳化實力，水值較高；③不因晶形的軟化而影響栓劑的成型；④基質(zhì)的熔點與凝固點的間距

不宜過大；⑤應(yīng)用于冷壓法及熱熔法制備栓劑，且易于脫模?；|(zhì)不僅給予藥物成型，且影響藥物的作用。局部作用要求

釋放緩慢而長久，全身作用要求引入腔道后快速釋藥。

(1)油脂性基質(zhì)：

油脂性基質(zhì)的栓劑中，如藥物為水溶性的，則藥物能很快釋放于體液中，機體作用較快。如藥物為脂溶性的，則藥物

必需先從油相中轉(zhuǎn)入水相體液中，才能發(fā)揮作用0

1）可可豆脂：可可豆脂為白色或淡黃色、脆性蠟狀固體。有a、仇丫晶型，其中以口底型最穩(wěn)定，熔點為34℃。通

常應(yīng)緩緩升溫加熱待熔化至2/3時，停止加熱，讓余熱使其全部熔化，以避開上述異物體的形成。

2）半合成或全合成脂肪酸甘油酯：化學性質(zhì)穩(wěn)定，成形性能良好，具有保濕性和相宜的熔點，不易酸敗，目前為取

代自然油脂的較志向的栓劑基質(zhì)。國內(nèi)已生產(chǎn)的有半合成椰油酯、半合成山蒼子油酯、半合成棕桐油酯、硬脂酸丙二醇酯

等。

【經(jīng)典真題】

（A型題）

關(guān)于可可豆脂的錯誤表述是

A.可可豆脂具同質(zhì)多晶性質(zhì)

B.0晶型最穩(wěn)定

C.制備時熔融溫度應(yīng)高于40℃

D.為公認的優(yōu)良栓劑基質(zhì)

E.不宜與水合氯醛配伍

（X型題）

常用的油脂性栓劑基質(zhì)有

A.可可豆脂

B.椰油酯

C.山蒼子油酯

D.甘油明膠

E.聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯類r正確答案』ABC

（2）水溶性基質(zhì)

1）甘油明膠：甘油明膠系將明膠、甘油、水按肯定的比例在水浴上加熱融合，蒸去大部分水，放冷后經(jīng)凝固而制得。

本品具有很好的彈性，不易折斷，且在體溫下不溶化，但能軟化并緩慢溶于分泌液中緩慢釋放藥物等特點。

2）聚乙二醇（PEG）：為結(jié)晶性載體，易溶于水，熔點較低，多用熔融法制備成形，犯難溶性藥物的常用載體。于體

溫不熔化，但能緩緩溶于體液中而釋放藥物。本品吸濕性較強，對黏膜有肯定刺激性，加入約20%的水，則可減輕刺激性。

3）聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯類：系聚乙二醇的單硬脂酸酯和二硬脂酸酯的混合物，并含有游離乙二醇，呈白色或

微黃色，無臭或稍有脂肪臭味的蠟狀固體。

4）泊洛沙姆：本品為乙烯氧化物和丙烯氧化物的嵌段聚合物（聚酸），為一種表面活性劑。易溶于水，能與很多藥物

形成空隙固溶體。

3.附加劑

（1）硬化劑：若制得的栓劑在貯藏或運用時過軟，可加入適量的硬化劑，如白蠟、鯨蠟醇、硬脂酸、巴西棕檎蠟等

調(diào)整。

（2）增稠劑：當藥物與基質(zhì)混合時，因機械攪拌狀況不良或生理上須要時，栓劑制品中可酌加增稠劑。

（3）乳化劑：當栓劑處方中含有與基質(zhì)不能相混合的液相，特殊是在此相含量較高時可加適量的乳化劑。

（4）汲取促進劑：起全身治療作用的栓劑，為了增加全身汲取，可加入汲取促進劑以促進藥物被直腸黏膜的汲取。

常用的汲取促進劑有：①表面活性劑；②Azone。

（5）著色劑：可選用脂溶性著色劑，也可選用水溶性著色劑，但加入水溶性著色劑時。

（6）抗氧劑：對易氧化的藥物應(yīng)加入抗氧劑，如叔丁基羥基茴香酸（BHA）,叔丁基對甲酚（BHT）等。

（7）防腐劑：當栓劑中含有植物浸膏或水性溶液時，可運用防腐劑及抗菌劑，如對羥基苯甲酸酯類。

【經(jīng)典真題】

（A型題）

1.關(guān)于栓劑的敘述下列錯誤的是

A.指藥物與相宜基質(zhì)制成的具有肯定形態(tài)的固體制劑

B.栓劑可以發(fā)揮局部作用和全身作用

C.當基質(zhì)的溶解特性與藥物相反時，有利于藥物的釋放與汲取

D.栓劑用藥時塞得越深越有利于汲取

E.若直腸無糞便存在時，有利于藥物的汲取

『正確答案』D

2.有關(guān)栓劑的不正確表述是

A.栓劑在常溫下為固體

B.最常用的是肛門栓和陰道栓

C.直腸汲取比口服汲取的干擾因素多

D.栓劑給藥不如口服便利

E.甘油栓和洗必泰栓均為局部作用的栓劑

『正確答案』C

（三）栓劑的制備

栓劑的制備基本方法有兩種即冷壓法與熱熔法。

1.冷壓法

不論是搓捏或模型冷壓，均是將藥物與基質(zhì)的鏗末置于冷卻的容器內(nèi)混合勻稱，然后手工搓捏成形或裝入制栓模型機

內(nèi)壓成肯定形態(tài)的栓劑。

2.熱熔法

栓孔內(nèi)涂的潤滑劑通常有兩類:①脂肪性基質(zhì)的栓劑，常用軟肥皂、甘油各一份與95%乙醇五份混合所得;②水溶性

或親水性基質(zhì)的栓劑，則用油性為潤滑劑，如液狀石蠟或植物油等。有的基質(zhì)不粘模，如可可豆脂或聚乙二醇類，可不用

潤滑劑。

（1）栓劑制備中基質(zhì)用量的確定

（2）測定方法

【經(jīng)典真題】

（A型題）

制備栓劑時，選用潤滑劑的原則是

A.任何基質(zhì)都可采納水溶性潤滑劑

B.水溶性基質(zhì)采納水溶性潤滑劑

C.油溶性基質(zhì)采納水溶性潤滑劑，水溶性基質(zhì)采納油脂性潤滑劑

D.無需用潤滑劑

E.油脂性基質(zhì)采納油脂性潤滑劑『正確答案』C

（四）栓劑的治療作用及臨床應(yīng)用

1.全身作用的栓劑

全身作用的栓劑一般要求快速釋放藥物，特殊是解熱鎮(zhèn)痛類藥物宜快速釋放、汲取。一般應(yīng)依據(jù)藥物性質(zhì)選擇與藥物

溶解性相反的基質(zhì)，有利于藥物釋放，增加汲取。如藥物是脂溶性的則應(yīng)選擇水溶性基質(zhì);如藥物是水溶性的則選擇脂溶

性基質(zhì),這樣溶出速度快，體內(nèi)峰值高，達峰時間短。

依據(jù)栓劑直腸汲取的特點，如何避開或削減肝的首過效應(yīng),在栓劑的處方和結(jié)構(gòu)設(shè)計以及在栓劑的應(yīng)用方法上要加以

考慮。

栓劑給藥后的汲取途徑有兩條:①通過直腸上靜脈進入肝，進行代謝后再由肝進入體循環(huán)；②通過直腸下靜脈和肛門

靜脈，經(jīng)骼內(nèi)靜脈繞過肝進入下腔大靜脈，再進入體循環(huán)。為此栓劑在應(yīng)用時塞人距肛門口約辿處為宜。同時為避開塞

入的栓劑漸漸自動進人深部，可以設(shè)計延長在直腸下部停留時間的雙層栓劑。

【經(jīng)典真題】

（A型題）

全身作用的栓劑在直腸中最佳的用藥部位在

A.接近直腸上靜脈

B.應(yīng)距肛門口2cm處

C.接近直腸下靜脈

D.接近直腸上、中、下靜脈

E.接近肛門括約肌『正確答案』B

2.局部作用的栓劑

局部作用的栓劑只在腔道局部起作用，應(yīng)盡量削減汲取，故應(yīng)選擇溶化或溶解、釋藥速度慢的栓劑基質(zhì)。水溶性基質(zhì)

制成的栓劑因腔道中的液體量有限，使其溶解速度受限，釋放藥物緩慢，較脂肪性基質(zhì)更有利于發(fā)揮局部藥效。

（五）栓劑的質(zhì)量評價

栓劑質(zhì)量要求：藥物與基質(zhì)應(yīng)混合勻稱，栓劑外形應(yīng)完整光滑；塞入腔道后應(yīng)無刺激性，應(yīng)能溶化、軟化或溶解，并

與分泌液混合，逐步釋放出藥物，產(chǎn)生局部或全身作用；并應(yīng)有相宜的硬度，以免在包裝、貯藏或用時變形。并應(yīng)作重量

差異、融變時限、藥物溶出速度和汲取試驗、穩(wěn)定性和刺激性試驗等多項檢查。

【經(jīng)典真題】

（A型題）

1.不作為栓劑質(zhì)量檢查的項目是

A.熔點范圍測定

B.融變時限檢查

C.重量差異檢查

D.藥物溶出速度與汲取試驗

E.稠度檢查

『正確答案』E

單元細目要點

（1）妊娠期藥動學特點

（2）藥物通過胎盤的影響因素

（3）藥物對妊娠期不同階段胎兒的影

1.妊娠期合理用藥

響

妊娠期及哺乳期合理用藥

（4）藥物妊娠毒性分級

（5）妊娠期用藥原則

（1）藥物的乳汁分泌

2.哺乳期合理用藥原則

（2）哺乳期合理用藥原則

一、妊娠期合理用藥

（-）妊娠期藥動學特點（表格不用記憶，用于理解）

妊垢期間可能影響藥動學的母體生理學改變

M/1HI

IKTtKIStK

PIM

UMlitx

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IMSOM

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機體*t

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t

（理解并記憶5句話，可出1分A型題）

汲?。嚎诜p慢吸入多

分布：血藥濃度會降低

結(jié)合：游離增加藥效強

代謝：廓清減慢易蓄積

排泄：側(cè)臥促排清除快

1.藥物的汲?。嚎诜p慢，（胃酸少、胃腸運動慢一達峰推遲、生物利用低；早孕嘔吐）

吸入多（心輸出高，肺通氣大，肺容量加）

例題（A型題）

妊娠期口服藥物汲取減慢的緣由是

A.胃酸分泌增加

B.胃腸蠕動增加

C.生物利用度下降

D.消化實力減弱

E.食物影響

正確答案』C

2.藥物的分布：血藥濃度會降低（藥物分布容積增加，可向胎兒擴散）

3.與蛋白結(jié)合：游離增加，藥效強（單位體積血漿蛋白下降，蛋白被內(nèi)源性物質(zhì)結(jié)合）

如：地西泮，苯妥英鈉，苯巴比妥，利多卡因，哌替嚏，地塞米松，普奈洛爾，水楊酸，磺胺異嗯哇等。

4.藥物的代謝：廓清減慢易蓄積（不同藥物有不同效果）

5.藥物的排泄：側(cè)臥促排清除快（腎血流量、率過濾增加；腎功能不全時半衰期延長）

腎排出的藥物：注射用硫酸鎂、地高辛及碳酸鋰。

例題（A型題）

妊娠晚期藥物適當?shù)慕o藥方式是

A.口服給藥

B.透皮給藥

C.靜脈給藥

D.肌肉給藥

E.皮下給藥

『正確答案』C

（-）藥物通過胎盤的影響因素（不用記憶，留有印象即可，考試幾率不大）

1.胎盤藥物轉(zhuǎn)運

在妊娠的整個過程中，母體-胎盤-胎兒形成一個生物學和藥代動力學的單位，其中胎盤這一胎兒的特殊器官起著重要

的傳送作用。母體內(nèi)的藥物須要通過胎盤才能到達胎兒，胎兒體內(nèi)的藥物或代謝物亦須經(jīng)過胎盤到母體而排出。

胎盤藥物轉(zhuǎn)運：母體和胎兒體內(nèi)的藥物通過胎盤轉(zhuǎn)運進入對方體內(nèi)的過程。

2.胎盤藥物轉(zhuǎn)運的主要方式

（1）被動轉(zhuǎn)運（擴散作用）（2）主動轉(zhuǎn)運（3）特殊轉(zhuǎn)運

例題（A型題）

母體和胎兒體內(nèi)的藥物通過胎盤運轉(zhuǎn)進入對方體內(nèi)的過程稱為：

A主動運轉(zhuǎn)B被動運轉(zhuǎn)C特殊運轉(zhuǎn)D胎盤藥物運轉(zhuǎn)E胎盤藥物代謝

『正確答案』D

3.影響胎盤藥物轉(zhuǎn)運的主要因素

藥物需通過胎盤屏障才能到達胎兒，胎盤屏障可以阻擋有害物質(zhì)（包括藥物）進入胎兒，然而胎盤屏障并不堅固，會

受到多種因素的影響。

（1）胎盤因素：

①胎盤的發(fā)育程度：胎盤的成熟程度不同，其生物功能亦有差異，影響藥物轉(zhuǎn)運。

②胎盤的藥物代謝：胎盤含有代謝酶，本身就可以對一些藥物代謝。

對皮質(zhì)激素等內(nèi)源性物質(zhì)有重要的生物學意義。（A型題）

③胎盤的血流量：母親子宮收縮時，胎盤的血流量削減，藥物由母親血循環(huán)通過胎盤

進入血循環(huán)的量亦即削減。

（2）母體藥物動力學過程：藥物通過胎盤轉(zhuǎn)運的程度和速度與孕婦體內(nèi)的藥物動力學過程有親密的關(guān)系，受其影響

和支配。

（3）藥物理化性質(zhì)（記住四個特點）

1.藥物的脂溶性高脂溶性易過胎盤。

2.藥物分子的大小分子量?。?50-500）易過胎盤。大分子量的（1000以上）難通過。

3.藥物的離解程度離子化低易過胎盤。

4.與蛋白的結(jié)合力（蛋白）結(jié)合力差易過胎盤。

（三）藥物對妊娠期不同階段胎兒的影響（理解性記住四句話，A型題1分）

"金”或■無.是大有政品官分外有一蝌種主瞿農(nóng)現(xiàn)為

的圖機產(chǎn)自修化.發(fā)/奉成楣未完全加I就迷

?產(chǎn)?無修的階段,（受寤成.會造成出生后生存

府物場喻,發(fā)在某當需IB（15jft應(yīng)不良°

尸婀第.發(fā)生陂壽）,

頭一兩周毒最大，3到14易致畸，之后仍舊有風險，產(chǎn)前用藥影響遠。

例題（A型題）

產(chǎn)前用藥對胎兒娩出后接著作用，對胎兒危急的緣由是藥物

A.易化擴散

B.簡潔擴散

C.水溶性擴散

D.未完全清除

E.肝腸循環(huán)

『正確答案』D

（四）藥物妊娠毒性分級

美國FDA于1979年，依據(jù)動物試驗和臨床實踐閱歷及對胎兒的不良影響，將藥物分為A、B、C、D、X五級。（知道

哪五級，不用記憶）

A級：對孕婦平安。

B級：對孕婦相對平安。

C級：對孕婦權(quán)衡利弊后慎用。

D級：是在萬不得已時才可運用。

X級：肯定禁止運用。

說明：某些藥物其危害性，可因用量持續(xù)時間和在不同的妊娠期應(yīng)用各異，因此可以有兩個不同等級，在括號中加以

注明。

妊娠期藥物平安性索引總結(jié)記憶：（記憶）

1.青霉素類、頭抱菌素類、供內(nèi)酰胺抑制劑（克拉維酸、美羅培南、氨曲南）：B類，

但是亞胺培南-西司他丁（泰能）是C類；

2.氨基糖昔類均為C/D類;

3.四環(huán)素全部品種屬于D類；

4.磺胺類和曜諾酮類：C類；

5.絕大部分抗結(jié)核藥屬于C類，但是乙胺丁醇屬于B類；

6.絕大部分抗腫瘤藥屬D類，甲氨蝶吟屬X類；

7.抗病毒藥大部分屬C級，阿昔洛韋、泛昔洛韋屬B級，利巴韋林屬X級。

例題：（A型題）

1.擬腎上腺素藥屬于妊娠毒性B級的是（）

A.多巴酚丁胺

B.多巴胺

C.去甲腎上腺素

D.阿托品E顛茄『正確答案』A

2.妊娠期藥物毒性分級中膽堿藥D級的是（）

A.乙酰膽堿、毛果蕓香堿

B.毒扁豆堿、新斯的明

CI比斯的明、依酚氯胺

D.卡巴膽堿、他克林

E.尼古丁外用貼劑『正確答案』E

3.消化系統(tǒng)藥物屬于妊娠期毒性中B級的是

A.碳酸氫鈉、奧美拉睫

B.復方樟腦酊

C.柳氮磺哦咤

D.碳酸鈣

E.硫糖鋁、氫氧化鎂、碳酸鎂

『正確答案』E

4.（B型題）

A.甲基多巴、米諾地兒

B.格列毗嗪、甲苯磺丁版

C.掰曲嗪

D.乙酰嗖胺、甘露醇

E.硝普鈉、西拉普利

1）妊娠藥物毒性分級為C級的降壓藥是

『正確答案』A

2）妊娠藥物毒性分級為B級的降壓藥是

『正確答案』C

3）妊娠藥物毒性分級為D級的降壓藥是

『正確答案』E

（五）妊娠期用藥留意事項（理解并駕馭，考試出題幾率低）

單藥有效不聯(lián)合，小量有效不大量，能用老藥不用新，早期不用C類藥。

選藥肯定要平安，治療方案個體化；血藥濃度要監(jiān)測，療效不定不行用；

神經(jīng)垂體縮宮素，麥角胺類都不用；抗菌治療要慎重，病人胎兒都要看；

氨基糖昔奎諾酮，各有風險不行用。B內(nèi)酰胺可首選；厭氧感染甲硝唾。.

二、哺乳期合理用藥原則

（-）藥物的乳汁分泌

特點（記憶）：脂溶性高

分子量小的（＜200D）

游離程度越高的

呈弱堿性的

大部分藥物可以從乳汁中分泌出來，濃度也比較低，其乳汁中排出的藥量不超過日攝入藥量的1%。只有紅霉素、磺

胺甲惡嗖、卡馬西平、地西泮等分子量較小或脂溶性較高藥物，從乳汁排出量較大。

（-）哺乳期合理用藥原則（理解并駕馭，可考A或B型題）

1.哺乳期間盡量不用藥，或者說用藥期間盡量不哺乳或少哺乳

2.服藥時間應(yīng)當在哺乳后30min至下一次哺乳前3?4h。

3.哺乳期禁用抗甲狀腺藥

例題（X型題）：

哺乳期婦女用藥需留意（）

A.選藥慎重，權(quán)衡利弊

B.適時哺乳，防止蓄積

C.非用不行，選好替代

D.代替不行，人工培育

E.對某些藥物可在乳母用藥前血藥濃度較低時段哺喂嬰兒『正確答案』ABCDE

例題（A型題）

1.哺乳期用藥會抑制乳兒甲狀腺功能的藥物是

A.環(huán)磷酰胺

B.環(huán)抱素

C.柔紅霉素

D.甲氨蝶吟

『正確答案』EE.丙硫氧嗜唾『正確答案』E

2.哺乳期會導致乳兒眼球震顫的是

A.可卡因

B.異煙腫

C.麥角胺

D.苯妥英

E.潑尼松r正確答案JD

（B型題）

A.特步他林

B.可卡因

C.雌二醇

D.磺胺喀嚏銀

E.麻黃堿

1）哺乳期禁用的粘膜給藥是『正確答案JB

2）哺乳期禁用的滴眼藥是［正確答案」D

一、膽堿受體激烈藥

膽堿受體激烈藥是一類選擇性地與膽堿受體結(jié)合，激烈膽堿受體，產(chǎn)生與遞質(zhì)乙酰膽堿相像作用的藥物。按其對膽堿

受體亞型選擇性的不同，又分為三類：①M、N膽堿受體激烈藥；②M膽堿受體激烈藥；③N膽堿受體激烈藥。

（一）M、N膽堿受體激烈藥

乙酰膽堿為膽堿能神經(jīng)末梢釋放的遞質(zhì)。在水溶液中極不穩(wěn)定，作用過于廣泛，引起較多毒副作用，故無臨床意義。

目前僅作為試驗探討的工具藥。

（-）M膽堿受體激烈藥

毛果蕓香堿（匹魯卡品）

【藥理作用】干脆激烈M膽堿受體，產(chǎn)生M樣作用，對眼和腺體的選擇性作用最明顯。滴眼后易透過角膜，0.5h達

高峰，維持數(shù)小時甚至一天。

1.眼（1）縮瞳；（2）降低眼壓；（3）調(diào)整痙攣。

2.腺體使腺體分泌增加，其中汗腺和唾液腺最為顯著。

3.平滑肌激烈消化道平滑肌M受體后可增加其收縮力和張力，大劑量可致痙攣。激烈呼吸道平滑肌M受體，可引

起氣管或支氣管收縮。

【臨床應(yīng)用】全身用藥不良反應(yīng)較多，除作為阿托品類抗膽堿藥的解毒藥外，一般不作全身給藥，常用于眼科。

1.青光眼

2.虹膜炎與擴瞳藥交替應(yīng)用，可防止虹膜與晶狀體粘連。

【不良反應(yīng)和禁忌】全身給藥或滴眼汲取入血后可引起汗腺分泌、流涎、哮喘、惡心、嘔吐、視力模糊、頭痛等，阿

托品可拮抗之。滴眼時應(yīng)壓迫內(nèi)眥，避開藥液經(jīng)鼻淚管流入鼻腔汲取而產(chǎn)生副作用。

（三）N膽堿受體激烈藥

煙堿是煙葉的主要成分之一，為無色、揮發(fā)油樣液體。小劑量激烈神經(jīng)節(jié)，大劑量阻斷。煙堿還能通過血-腦脊液屏

障進入中樞，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)產(chǎn)生激烈作用。煙堿的作用廣泛而困難，僅有毒理學意義，無臨床應(yīng)用價值。

二、作用于膽堿酯酶藥

（-）易逆性抗膽堿酯酶藥

1.新斯的明為人工合成的二甲氨基甲酸酯類化合物。

【作用機制】新斯的明分子中的季俊陽離子通過靜電引力與膽堿酯酶的陰離子部位結(jié)合，分子中的城基碳與酶酯解部

位絲氨酸的羥基形成共價鍵結(jié)合，生成膽堿酯酶新斯的明復合物。此復合物進一步裂解成3-羥基苯三甲基胺和二甲胺基甲

酰化膽堿酯酶。后者水解速度較慢，膽堿酯酶較長時間受抑制，造成內(nèi)源性乙酰膽堿大量積聚而產(chǎn)生明顯的乙酰膽堿的生

物學效應(yīng)。因此，新斯的明的作用時間較長。二甲胺基甲?；憠A酯酶經(jīng)水解后脫掉二甲胺乙?；⑹鼓憠A酯酶活性得

以復原。

【藥理作用】新斯的明可逆性地抑制膽堿酯酶活性，削減乙酰膽堿的滅活而表現(xiàn)出乙酰膽堿的M、N樣作用。對心血

管、腺體、眼和支氣管平滑肌的作用較弱，對胃腸道和膀胱平滑肌的興奮作用較強，能促進胃、小腸和大腸的蠕動。對骨

骼肌的興奮作用最強，這一作用除了與其抑制膽堿酯酶作用有關(guān)，還與其促進運動神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿以及干脆興奮

N2受體有關(guān)。

【臨床應(yīng)用】

（1）重癥肌無力；

（2）手術(shù)后腹氣漲和尿潴留；

（3）陣發(fā)性室上性心動過速；

（4）肌松藥過量中毒的解救：用于非去極化型骨骼肌松弛藥如筒箭毒堿過量中毒的解救。留意不能用于去極化型骨

骼肌松弛藥的中毒解救。

【不良反應(yīng)】治療量不良反應(yīng)較輕。過量可產(chǎn)生惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉，甚至“膽堿能危象口服過量時應(yīng)洗胃，

及早維持呼吸功能。為快速限制膽堿癥狀，應(yīng)馬上靜脈注射阿托品，必要時可重復肌內(nèi)注射阿托品，直至癥狀緩解。禁用

于機械性腸梗阻，尿路梗塞和支氣管哮喘患者。

2.毒扁豆堿又名依色林（eserine）。毒扁豆堿脂溶性高，口服、注射和黏膜給藥均易汲取，也易透過血-腦脊液屏障進

入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，小劑量引起中樞興奮，大劑量抑制，中毒量引起呼吸麻痹，甚至死亡。主要局部應(yīng)用治療青光眼。其作

用較毛果蕓香堿強而長久，但刺激性也較毛果蕓香堿強。因劇烈的睫狀肌收縮而引起頭痛、眼痛和視物模糊等作用。

（-）難逆性抗膽堿酯酶藥一有機磷酸酯類

有機磷酸酯類是一類人工合成的具有長久作用的難逆性抗膽堿酯酶藥，對人畜和昆蟲產(chǎn)生劇烈的毒性反應(yīng)，用作農(nóng)業(yè)

或環(huán)境衛(wèi)生殺蟲劑及軍事化學毒劑。

【體內(nèi)過程】有機磷酸酯類藥物脂溶性高，可由胃腸道和呼吸道黏膜汲取，甚至可透過皮膚汲取而引起中毒。多數(shù)有

機磷酸酯類在高溫環(huán)境中簡潔揮發(fā)，所以在農(nóng)業(yè)生產(chǎn)過程中多數(shù)患者是經(jīng)皮膚和呼吸道黏膜汲取而中毒。汲取后6~12h

血中濃度達高峰，并分布全身很多器官，肝中含量最高，也可透過血-腦脊液屏障。

【急性中毒機制】有機磷酸酯類進入機體后，其含磷基團中親電性的磷與膽堿醐酯解部位絲氨酸羥基中的親核性氧進

行共價鍵結(jié)合，生成磷?；憠A酯酶復合物。該復合物結(jié)合堅固而長久，不易水解，膽堿酯酶活性難以復原，從而導致乙

酰膽堿在突觸間隙內(nèi)大量積聚，產(chǎn)生一系列中毒癥狀。早期用膽堿酯酶復活藥可部分復原膽堿酯酶的活性，若搶救不當或

中毒時間過長，磷酰化膽堿酯酶磷?；鶊F的一個烷基或一個烷氧基斷裂，生成更加穩(wěn)定的單烷基或單烷氧基磷?；憠A酯

酶，此過程稱為老化。膽堿酯酶一旦老化，再用膽堿酯酶復活藥也難以奏效，必需待新生的膽堿酯酶出現(xiàn)才能水解乙酰膽

堿，此過程須要5?30天。因此一旦中毒，必需快速搶救并盡早運用膽堿酯酶復活藥。

【急性中毒癥狀】急性有機磷酸酯類中毒癥狀表現(xiàn)多樣，臨床表現(xiàn)有M樣癥狀、N樣癥狀及中樞癥狀等三方面。輕

度中毒以M樣癥狀為主，中度中毒表現(xiàn)為M樣和N樣癥狀，重度中毒除M和N樣癥狀外，還出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。

急性中毒死亡可發(fā)生在5分鐘至24小時內(nèi)，取決于攝入體內(nèi)的毒物種類、劑量、途徑及其他因素等，中毒嚴峻者最終因

循環(huán)衰竭和呼吸中樞麻痹而死亡。表現(xiàn)為支氣管痙攣、肺水腫、呼吸困難以及循環(huán)衰竭。

【中毒防治】

1.預防對生產(chǎn)和運用有機磷酸酯類的人員應(yīng)實行必要的防護措施，以削減從呼吸道吸入，同時嚴格加強管理及平安學

問教化，防止接觸性汲取及誤服大量有機磷酸酯類而引起的急性中毒。

2.急性中毒的治療

（1）清除毒物避開接著汲取。

（2）對癥治療減輕中毒癥狀：除一般對癥治療如吸氧、人工呼吸、補液等處理外，須及早、足量、反復地注射阿托

品以緩解中毒癥狀。對N2受體樣作用如肌肉震顫及呼吸肌麻痹無效，需盡早合用膽堿酯酶復活藥。

3.慢性中毒多發(fā)生于長期生產(chǎn)和運用農(nóng)藥的工人或農(nóng)夫，應(yīng)加強勞動愛護，防止接觸性吸入等預防措施。對長期接觸

有機磷酸酯的人員要進行定期測定血中膽堿酯酶活性，當該酶活力下降達正常值50%以下時，應(yīng)脫離相關(guān)工作崗位，避開

接觸，防止接著中毒。

（三）膽堿酯酶復活藥

膽堿酯酶復活藥在化學結(jié)構(gòu)上屬于兩類（=NOH）化合物，結(jié)構(gòu)中含有兩個不同的功能基團：后基和季鉉基。當后類

化合物（氯磷定和碘解磷定）進入中毒機體后，其帶正電荷的季筱陽離子能與磷酰化膽堿酯酶的陰離子部位以靜電引力相

結(jié)合，而其腸基部位與磷酰化膽堿酯酶的磷?；鶊F的磷原子進行共價鍵結(jié)合，形成后類（碘解磷定或氯磷定）磷?；憠A

酯酶復合物。后者再經(jīng)裂解，生成磷?；箢悘秃衔?，并使膽堿酯酶游離出來而復原其水解乙酰膽堿的活性。但對已經(jīng)老

化的酶，解毒效果較差。故在有機磷酸酯類中毒時，應(yīng)及早運用膽堿酯酶復活劑。另一方面膽堿酯酶復活劑也能與體內(nèi)游

離的有機磷酸酯類干脆結(jié)合，形成無毒的磷?；模缓笥赡蚺懦?，從而阻擋有機磷酸酯類接著與膽堿酯酶結(jié)合，避開中

毒接著發(fā)展。

碘解磷定（碘化醛后毗胺，派姆），氯解磷定較多用。

【體內(nèi)過程】靜脈注射后，在肝、腎、脾、心等組織的含量較高，血、骨骼肌、肺中次之，不易通過血-腦脊液屏障。

本藥主要在肝代謝，經(jīng)腎排泄，如不到1小時，故需重復用藥。

【臨床應(yīng)用】靜脈注射碘解磷定可在幾分鐘內(nèi)快速消退中毒所致的肌束抖動，但對M樣癥狀作用較弱。碘解磷定不

易透過血-腦脊液屏障，解除中樞癥狀作用不明顯，但對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的昏迷有肯定改善作用，可使昏迷患者快速醒悟，

停止抽搐。由于碘解磷定對M樣癥狀無干脆對抗作用，因此，必需合用阿托品，以便剛好限制癥狀。碘解磷定用于治療

內(nèi)吸磷、馬拉硫磷和對硫磷中毒療效較好，對敵百蟲、敵敵畏中毒療效較差.對樂果中毒無效。已經(jīng)老化的膽堿酯酶幾乎

無復活作用，故早期應(yīng)用療效較佳。

【不良反應(yīng)】較少見。但靜脈注射速度過快可引起輕度乏力、視覺模糊、復視、眩暈、頭痛、惡心和心動過速等。劑

量過大時，碘解磷定本身也能抑制膽堿酯酶，加重毒性反應(yīng)，應(yīng)予以留意。由于含碘，可引起咽痛、腮腺腫大及碘過敏反

應(yīng)等。

氯解磷定（氯化醛毗胺，PAM-C1）作用和用途與碘解磷定相像，其特點是水溶性高，水溶液中穩(wěn)定，無刺激性，可

靜脈注射，也可肌內(nèi)注射，偶見輕度頭痛、頭暈、惡心、嘔吐等不良反應(yīng)。由于本品運用便利，不良反應(yīng)少，且價格低廉,

現(xiàn)已替代碘解磷定成為有機磷酸酯類中毒時的首選藥

綱解讀

（1）藥材的預處理

（2）浸出過程

1.浸出操作與設(shè)備（3）影響浸出過程的因素

（4）浸出方法與設(shè)備

（5）浸出液的蒸發(fā)與干燥

（1）湯劑、酒劑、酊劑的概念

七、浸出技術(shù)與中

（2）浸膏劑、流浸膏劑與煎膏劑的概念

藥制劑2.常用的浸出制劑

與特點

（3）浸出制劑的質(zhì)量

（1）中藥顆粒劑、口服液、片劑、膠囊

3.中藥成方制劑的制備工藝劑及注射劑

與質(zhì)量限制（2）中藥軟膏劑、栓劑、涂抹劑、硬膏

劑、巴布劑

一、概述

（-）浸出技術(shù)及中藥制劑的概念

浸出技術(shù)系指用適當?shù)娜軇┖头椒?，從藥材（動、植物）中浸出有效成分的工藝技術(shù)。由獲得的有效成分為原料的制

劑稱為浸出制劑，通常包括湯劑、酒劑、酊劑、流浸膏劑、浸膏劑、煎膏劑等。以中藥材為原料制備的各類制劑稱為中藥

制劑，如沖劑、口服液、中藥注射劑（包括粉針劑）、片劑、氣霧劑、膜劑、滴丸等劑型。

（~）浸出制劑的種類及特點

1.常用浸出制劑的分類

（1）水浸出劑型：指在肯定加熱條件下用水浸出的制劑，如湯劑、中藥合劑等。

（2）含醇浸出劑型：指在肯定條件下用適當濃度的乙醇或酒浸出的制劑，如酊劑、酒劑、流浸膏劑、浸膏劑。

（3）含糖浸出劑型：一般系在水浸出劑型的基礎(chǔ)上，經(jīng)濃縮等處理后，加