雌激素和抗雌激素抗腫瘤藥物的適應(yīng)證和注意事項

雌激素和抗雌激素抗腫瘤藥物的適應(yīng)證和注意事項雌激素雌激素治療晚期乳腺癌有一定的緩解率，其作用機制并未完全清楚，可能機制為抑制垂體促性腺激素的分泌，使卵巢分泌的雌激素減少進而改變體內(nèi)的激素平衡，破壞腫瘤細胞賴以生存的條件。用于絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者療效略優(yōu)于雄激素。對皮膚及軟組織轉(zhuǎn)移的患者療效較好。目前雌激素僅作為復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移的絕經(jīng)后晚期乳腺癌的第二、第三線內(nèi)分泌治療方案應(yīng)用。同時由于雌激素能夠抑制前列腺腺體分泌，使其腺體處于萎縮狀態(tài)，也可用于前列腺癌的治療，但應(yīng)用范圍逐漸縮小。臨床應(yīng)用的雌激素主要為乙烯雌酚（diethylstilbestrol,DES），為人工合成的非甾體雌激素。用法為口服每次5mg，3次/d。【適應(yīng)證】前列腺癌、晚期乳腺癌，也可用于肺癌、腎癌等。【注意事項】1．肝腎功能不良、血栓性靜脈炎、肺栓塞患者禁用或慎用。2．絕經(jīng)前女性乳腺癌等雌激素依賴性腫瘤患者禁用。3．女性乳腺癌患者使用本藥物時應(yīng)先做陰道涂片，雌激素水平低者才可以使用。4．停藥應(yīng)逐漸減量，以免引起陰道出血。三苯氧胺三苯氧胺（tamoxifen，TAM，他莫昔芬）為非甾體類抗雌激素藥物，是雌激素的部分激動劑，具有雌激素樣作用，但強度僅為雌二醇的一半。主要通過和體內(nèi)的雌激素競爭乳腺癌細胞的雌激素受體（ER）而達到抑制腫瘤細胞生長的目的。三苯氧胺進入體內(nèi)與雌激素競爭結(jié)合雌激素受體，形成受體復(fù)合物，轉(zhuǎn)位進入細胞核內(nèi)，阻止雌激素作用的發(fā)揮，從而抑制乳腺癌細胞的增殖。此外，三苯氧胺還可通過抑制腫瘤新生血管形成和提高機體細胞免疫水平等機制抑制乳腺癌細胞的生長。耐受性較好，很少患者因毒副反應(yīng)停藥?！具m應(yīng)證】用于激素受體陽性的各期乳腺癌患者，是乳腺癌治療應(yīng)用最為廣泛的內(nèi)分泌藥物?！咀⒁馐马棥?．用藥前檢查有視力障礙、肝腎功能不全的患者慎用。2．禁用于孕婦。3．長期使用可增加子宮內(nèi)膜癌的罹患風(fēng)險。使用過程中應(yīng)定期復(fù)查子宮內(nèi)膜厚度，必要時行子宮內(nèi)膜診刮術(shù)。托瑞米芬托瑞米芬（tortmifene）又名法樂通（Fareston，TOR）是由芬蘭研究組研制的新一代非甾體類三苯乙烯的衍生物，其抗腫瘤作用機制除了和TAM一樣可以競爭性的與乳腺癌細胞內(nèi)的ER結(jié)合，抑制乳腺癌細胞增殖之外，還能誘導(dǎo)轉(zhuǎn)化具有腫瘤抑制作用的生長因子（TGF-β）的產(chǎn)生并誘導(dǎo)腫瘤細胞的凋亡。其適應(yīng)證類似于三苯氧胺，不良反應(yīng)較輕，未發(fā)現(xiàn)長期服用所致的子宮內(nèi)膜癌、視網(wǎng)膜改