實用藥物商品知識-項目一-藥物商品基礎(chǔ)知識-藥動學(xué)-藥代學(xué)-影響藥物作用因素

實用藥物商品知識項目一藥物商品基礎(chǔ)知識藥動學(xué)藥代學(xué)影響藥物作用因素實用藥物商品知識項目一藥物商品基礎(chǔ)知識藥動學(xué)藥代學(xué)影響藥物作用因素實用藥物商品知識項目一藥物商品基礎(chǔ)知識藥動學(xué)藥代學(xué)影響藥物作用因素實用藥物商品知識項目一藥物商品基礎(chǔ)知識藥動學(xué)目錄藥物學(xué)基礎(chǔ)知識1理解藥動學(xué)和藥效學(xué)基礎(chǔ)知識2掌握影響藥物作用的因素32目錄藥物學(xué)基礎(chǔ)知識1理解藥動學(xué)和藥效學(xué)基礎(chǔ)知識2掌握影響藥藥物學(xué)基礎(chǔ)知識No.13藥物學(xué)基礎(chǔ)知識No.13任務(wù)描述1看到這幅圖片，你的第一直覺告訴你它們是什么？4任務(wù)描述1看到這幅圖片，你的第一直覺告訴你它們是什么？4任務(wù)描述2哪些藥品不可以在藥店銷售？為什么？哪些藥品銷售需要醫(yī)生的處方？5任務(wù)描述2哪些藥品不可以在藥店銷售？為什么？哪些藥品銷售需要任務(wù)描述3相同的藥物成分，為什么藥品長得不一樣？療效有區(qū)別么？6任務(wù)描述3相同的藥物成分，為什么藥品長得不一樣？療效有區(qū)別么任務(wù)布置哪些是藥品？它及其他商品有區(qū)別么？哪些可以在藥店銷售？哪些不能？為什么相同的藥物成分，為什么藥品長得不一樣？療效有區(qū)別么？7任務(wù)布置哪些是藥品？它及其他商品有區(qū)別么？哪些可以在藥店銷售任務(wù)一藥物學(xué)基礎(chǔ)知識藥物商品及有關(guān)概念藥物商品的分類8任務(wù)一藥物學(xué)基礎(chǔ)知識藥物商品及有關(guān)概念藥物商品的分類8畜藥藥品物藥一、藥品及其相關(guān)概念（一）藥品及其相關(guān)概念1.藥物及藥品藥物=藥品藥物>藥品藥物<藥品9畜藥藥品物藥一、藥品及其相關(guān)概念1.藥物及藥品9請記筆記藥品藥品，是指用于預(yù)防、治療、診斷人的疾病，有目的地調(diào)節(jié)人的生理機(jī)能并規(guī)定有適應(yīng)癥或者功能主治、用法和用量的物質(zhì)，包括中藥材、中藥飲片、中成藥、化學(xué)原料藥及其制劑、抗生素、生化藥品、放射性藥品、血清、疫苗、血液制品和診斷藥品等。10請記筆記藥品10藥品11藥品11一、藥品及其相關(guān)概念

（一）藥品及其相關(guān)概念

2.藥品及保健食品藥品保健品12一、藥品及其相關(guān)概念

（一）藥品及其相關(guān)概念

2.藥品及保健請記筆記保健品保健食品是指聲稱具有特定保健功能或者以補(bǔ)充維生素、礦物質(zhì)為目的的食品，即適宜于特定人群食用，具有調(diào)節(jié)機(jī)體功能，不以治療疾病為目的，并且對人體不產(chǎn)生任何急性、亞急性或者慢性危害的食品。13請記筆記保健品13一、藥品及其相關(guān)概念

（一）藥品及其相關(guān)概念

3.假藥和劣藥假藥劣藥(1)藥品所含成分及國家藥品標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定成分不符(2)以非藥品冒充藥品或者以他種藥品冒充此種藥品的。有下列情形之一，按假藥論處：①國務(wù)院藥品監(jiān)督管理部門規(guī)定禁止使用的；②必須批準(zhǔn)而未經(jīng)批準(zhǔn)生產(chǎn)、進(jìn)口，或者必須檢驗而未檢驗即銷售的；③變質(zhì)的④被污染的；⑤使用必須取得批準(zhǔn)文號而未取得批準(zhǔn)文號的原料藥生產(chǎn)的；⑥所標(biāo)明的適應(yīng)癥或者功能主治超出規(guī)定范圍的。有下列情形之一，按劣藥論處：①未標(biāo)明有效期或更改有效期的；②不注明或者更改生產(chǎn)批號的；③超過有效期的；④直接接觸藥品的包裝材料或容器未經(jīng)批準(zhǔn)的；⑤擅自添加著色劑、防腐劑、香料、矯味劑及輔料的；⑥其他不符合藥品標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定的14一、藥品及其相關(guān)概念

（一）藥品及其相關(guān)概念

3.假藥和劣藥課堂互動到底誰在收這些藥？這些藥品從何而來、又去往何處呢？這樣的藥屬于假藥or劣藥?對我們有影響么？醫(yī)保愿意么？15課堂互動到底誰在收這些藥？這些藥品從何而來、又去往何處呢？這一、藥品及其相關(guān)概念

（一）藥品及其相關(guān)概念

4.及藥品相關(guān)的其他產(chǎn)品醫(yī)用衛(wèi)生材料化妝品衛(wèi)生消毒用品醫(yī)療器械食品16一、藥品及其相關(guān)概念

（一）藥品及其相關(guān)概念

4.及藥品相關(guān)食品

食品，指各種供人食用或者飲用的成品和原料以及按照傳統(tǒng)既是食品又是藥品的物品，但是不包括以治療為目的的物品。知識拓展：食療平衡就是健康，調(diào)整就是治療17食品食品，指各種供人食用或者飲用的成品和原料以及按照傳統(tǒng)既醫(yī)藥器械醫(yī)療器械，是指單獨或者組合使用于人體的儀器、設(shè)備、器具、材料或者其他物品，包括所需要的軟件；其用于人體體表及體內(nèi)的作用不是用藥理學(xué)、免疫學(xué)或者代謝的手段獲得，但是可能有這些手段參及并起一定的輔助作用；其使用旨在達(dá)到下列預(yù)期目的：（1）對疾病的預(yù)防、診斷、治療、監(jiān)護(hù)、緩解；（2）對損傷或者殘疾的診斷、治療、監(jiān)護(hù)、緩解、補(bǔ)償；（3）對解剖或者生理過程的研究、替代、調(diào)節(jié)；（4）妊娠控制。18醫(yī)藥器械醫(yī)療器械，是指單獨或者組合使用于人體的儀器、設(shè)備、器醫(yī)藥器械醫(yī)療器械分為三類第一類通過常規(guī)管理足以保證其安全性、有效的醫(yī)療器械。第二類對其安全性、有效性應(yīng)當(dāng)加以控制的醫(yī)療器械。第三類用于植入人體，于支持、維持生命；對人體具有潛在危險，對其安全性、有效性必須嚴(yán)格控制的醫(yī)療器械。19醫(yī)藥器械醫(yī)療器械分為三類19衛(wèi)生消毒用品

酒精（75%95%）來蘇水84消毒知識拓展：消字號的產(chǎn)品20衛(wèi)生消毒用品酒精（75%95%）知識拓展：20化妝品

化妝品是指以涂抹、噴灑或者其他類似方法，散布于人體表面的任何部位，如皮膚、毛發(fā)、指趾甲、唇齒等，以達(dá)到清潔、保養(yǎng)、美容、修飾和改變外觀，或者修正人體氣味，保持良好狀態(tài)為目的的化學(xué)工業(yè)品或精細(xì)化工產(chǎn)品。21化妝品化妝品是指以涂抹、噴灑或者其他類似方法，散布于人體表醫(yī)用衛(wèi)生材料

22醫(yī)用衛(wèi)生材料22一、藥品及其相關(guān)概念

（二）藥品的特殊性1.藥品作用的兩重性2.藥品的醫(yī)用專屬性3.藥品質(zhì)量的嚴(yán)格性4.藥品的限時性是藥三分毒23一、藥品及其相關(guān)概念

（二）藥品的特殊性1.藥品作用的兩重性口服給藥劑型輸液劑小容量注射液注射用無菌粉末注射劑皮膚給藥：外用溶液劑、洗劑、軟膏劑、貼劑、凝膠劑口腔給藥：漱口劑、含片、舌下片劑、膜劑鼻腔給藥：滴鼻劑、噴霧劑、粉霧劑肺部給藥：氣霧劑、吸入劑、粉霧劑眼部給藥：滴眼劑、眼膏劑、眼用凝膠、植入劑直腸給藥：灌腸劑、栓劑局部組織用藥二、藥品的分類

（一）按藥品的劑型分類溶液劑糖漿劑顆粒劑膠囊劑散劑丸劑片劑24口服給藥劑型輸液劑注射劑皮膚給藥：外用溶液劑、洗劑、軟膏劑、課堂互動討論如下兩個問題：1.為什么要將藥物制成不同的劑型？2.注射劑和各類口服制劑各有哪些優(yōu)缺點？25課堂互動討論如下兩個問題：25二、藥品的分類

（二）處方藥及非處方藥26二、藥品的分類

（二）處方藥及非處方藥26二、藥品的分類

（三）特殊管理的藥品27二、藥品的分類

（三）特殊管理的藥品271“老藥”已有國家標(biāo)準(zhǔn)藥品2新藥未曾在中國境內(nèi)上市銷售的藥品3進(jìn)口藥從“國外”進(jìn)口的藥品二、藥品的分類

（四）“老藥”、新藥、進(jìn)口藥281“老藥”已有國家標(biāo)準(zhǔn)藥品2新藥未曾在中國境內(nèi)上市銷售的藥品已有國家標(biāo)準(zhǔn)藥品藥品批準(zhǔn)文號格式：國藥準(zhǔn)字+1位字母+8位數(shù)字

數(shù)字1、2位為原批準(zhǔn)文號的來源代碼（“10”表示原衛(wèi)生部批準(zhǔn)的藥品；“19”“20”代表2002年1月1日以前SFDA批準(zhǔn)的藥品；其他藥品批準(zhǔn)文號1、2位數(shù)字為各行政區(qū)代碼；）第3、4位為換發(fā)批準(zhǔn)文號或新的批準(zhǔn)文號之年公元年號的后兩位；第5-8位為順序號字母含義字母含義H化學(xué)藥品Z中成藥B通過國家食品藥品監(jiān)督管理局整頓的保健藥品S生物制品T體外化學(xué)診斷試劑F藥用輔料J進(jìn)口分包裝藥品使用29已有國家標(biāo)準(zhǔn)藥品字母含義字母含義H化學(xué)藥品Z中成藥B通過國家代碼省代碼省代碼省11北京市34安徽省50重慶市12天津市35福建省51四川省13河北省36江西省52貴州省14山西省37山東省53云南省15內(nèi)蒙41河南省54西藏21遼寧省42湖北省61陜西省22吉林省43湖南省62甘肅省23黑龍江省44廣東省63青海省31上海市45廣西64寧夏32江蘇省46海南省65新疆33浙江省藥品批準(zhǔn)文號采用的中華人民共和國行政區(qū)代碼30代碼省代碼省代碼省11北京市34安徽省50重慶市12天津市33131新藥新藥：是指未曾在中國境內(nèi)上市銷售的藥品。已上市藥品改變劑型、改變給藥途徑、增加新適應(yīng)癥的，按新藥管理。新藥證書號：國藥證字H（Z、S）+4位年號+4位順序號臨床前研究申請臨床試驗CFDA批準(zhǔn)進(jìn)行臨床試驗申請新藥證書CFDA發(fā)給新藥證書32新藥臨床前研究申請臨床試驗CFDA批準(zhǔn)進(jìn)行臨床試驗申請新藥證國外企業(yè)取得《進(jìn)口藥品注冊證》港、澳、臺企業(yè)取得《醫(yī)藥產(chǎn)品注冊證》進(jìn)口藥品注冊證號：H（Z、S）+4位年號+4位順序號醫(yī)藥產(chǎn)品注冊證號：H（Z、S）C+4位年號+4位順序號如：注射用鹽酸博來霉素的批準(zhǔn)文號【進(jìn)口藥品注冊證號】H20040205京都念慈菴蜜煉川貝枇杷膏的批準(zhǔn)文號【醫(yī)藥產(chǎn)品注冊證號】ZC20100002進(jìn)口藥品33國外企業(yè)取得《進(jìn)口藥品注冊證》進(jìn)口藥品33二、藥品的分類

（五）其他分類根據(jù)藥品來源分類按照藥品化學(xué)組成分類根據(jù)藥品的治療作用對藥品進(jìn)行分類按國家基本藥品和城鎮(zhèn)職工基本醫(yī)療保險藥品目錄對藥品進(jìn)行分類34二、藥品的分類

（五）其他分類根據(jù)藥品來源分類按照藥品化學(xué)組天然類天然資源凈值藥品，加工提煉制劑、提取有效的有效成份如：小檗堿、甘草流浸膏化學(xué)類化學(xué)原料合成無機(jī)和有機(jī)藥品如：磺胺類混合類用天然資源和化學(xué)合成高度結(jié)合的藥品如：青霉素、乙肝疫苗1.根據(jù)藥品來源分類2.按照藥品化學(xué)組成分類無機(jī)藥品類金屬鹽、氯化物、硫酸鹽等如：硫酸鎂有機(jī)藥品類醇類、醛類、酸類等如：枸櫞酸鈉生藥類生物堿、有機(jī)酸、揮發(fā)油等如：查爾酮其它生物性藥品類抗生素、生化藥品、生物制品、激素、維生素如：蛋白酶35天然類天然資源凈值藥品，加工提煉制劑、提取有效的有效成份如：（1）抗微生物藥品青霉素、頭孢類、大環(huán)內(nèi)酯類，喹諾酮類（2）抗寄生蟲藥品腸蟲清、甲硝唑（厭氧菌）（3）心腦血管系統(tǒng)藥品珍菊降壓片、波依定、拜新同（4）消化系統(tǒng)藥品奧美拉唑、胃康靈、硫糖鋁、達(dá)喜（5）呼吸系統(tǒng)藥品川貝枇杷糖漿、強(qiáng)力枇杷露、泰諾（6）神經(jīng)系統(tǒng)藥品苯海索、溴隱亭、（7）治療精神障礙藥品卡馬西平、碳酸鋰（8）腫瘤用藥品消癌平、阿霉素、華蟾素（9）血液系統(tǒng)藥品肝素、安絡(luò)血（10）免疫系統(tǒng)用藥脾氨泰、轉(zhuǎn)移因子、環(huán)孢素、胸腺五肽（11）內(nèi)分泌系統(tǒng)藥品促皮質(zhì)激素（12）泌尿系統(tǒng)藥品前列康舒、前列康、排石顆粒、熱淋清（13）生殖系統(tǒng)藥品婦科藥、宮炎康、宮血寧（14）鎮(zhèn)痛藥品諾福丁、散利通、芬必得（15）麻醉藥品鹽酸普魯卡因、（16）電解質(zhì)及營養(yǎng)藥品口服補(bǔ)液鹽（17）眼科用藥眼藥水、障眼明片、復(fù)方訣明片、（18）耳鼻喉口腔用藥品滴耳液、滴鼻液、（19）其他藥品3.根據(jù)藥品的治療作用對藥品進(jìn)行分類36（1）抗微生物藥品青霉素、頭孢類、大環(huán)內(nèi)4.按國家基本藥品和城鎮(zhèn)職工基本醫(yī)療保險藥品目錄對藥品進(jìn)行分類1.抗微生物藥品如頭孢噻肟鈉12.神經(jīng)系統(tǒng)藥品苯海索2.抗寄生蟲藥品如阿苯達(dá)唑13.治療精神障礙藥品碳酸鋰3.解熱鎮(zhèn)痛藥品及非甾體抗炎藥品如阿司匹林14.呼吸系統(tǒng)藥品氫溴索4.鎮(zhèn)痛藥品如嗎啡15.消化系統(tǒng)藥品雷尼替丁5.麻醉用藥品如鹽酸普魯卡因16.循環(huán)系統(tǒng)藥品地高辛6.維生素及礦物質(zhì)缺乏癥用藥品如維生素C17.泌尿系統(tǒng)藥品氨苯蝶啶7.營養(yǎng)治療藥品如氨基酸類18.血液系統(tǒng)藥品氨基已酸8.激素及調(diào)節(jié)內(nèi)分泌功能藥品如促皮質(zhì)激素19.調(diào)節(jié)水、電解質(zhì)及酸堿平衡藥品葡萄糖9.調(diào)節(jié)免疫功能藥品如環(huán)孢素20.?？朴盟幤肪劬S碘酮10.抗腫瘤藥品阿霉素21.解毒藥品貝美格11.抗變態(tài)反應(yīng)藥品苯海拉明22診斷用藥品碘化油23.生物制品白喉抗毒素374.按國家基本藥品和城鎮(zhèn)職工基本醫(yī)療保險藥品目錄對藥品進(jìn)行分實例分析：蘭悉多國藥準(zhǔn)字H10980136國藥準(zhǔn)字H10980136復(fù)方丙谷胺西咪替丁片國藥準(zhǔn)字H21024156國藥準(zhǔn)字H21024156“10”代表原衛(wèi)生部批準(zhǔn)的藥品（汕頭經(jīng)濟(jì)特區(qū)鮀濱制藥廠15mg)“21”代表遼寧?。|北制藥總廠復(fù)方制劑）38實例分析：蘭悉多國藥準(zhǔn)字H10980136國藥準(zhǔn)字完成任務(wù)并展示1此圖片里都包含了哪些物品？請根據(jù)不同的分類方法進(jìn)行描述。39完成任務(wù)并展示1此圖片里都包含了哪些物品？請根據(jù)不同的分類方完成任務(wù)并展示2哪些藥品不可以在藥店銷售？為什么？哪些藥品銷售需要醫(yī)生的處方？40完成任務(wù)并展示2哪些藥品不可以在藥店銷售？為什么？哪些藥品銷完成任務(wù)并展示3相同的藥物成分，為什么藥品長得不一樣？療效有區(qū)別么？41完成任務(wù)并展示3相同的藥物成分，為什么藥品長得不一樣？療效有理解藥動學(xué)和藥效學(xué)基礎(chǔ)知識242理解藥動學(xué)和藥效學(xué)基礎(chǔ)知識242近日，李小姐有些感冒，有些頭疼、發(fā)燒，在藥店買了一盒散列通。藥品說明書上寫著：口服。6歲以上兒童一次0．5—1片；成人一次1—2片，一日3次?？梢杂盟蝻嬃贤谭＠钚〗阌行┮苫螅骸耙蝗?次”是按飯點時間嗎？是飯前吃還是飯后吃？能不能一次把所有要都吃掉呢？任務(wù)描述143近日，李小姐有些感冒，有些頭疼、發(fā)燒，在藥店買了一盒散列通。3天后，李小姐感冒加重，頭疼、發(fā)燒癥狀不斷加重，到醫(yī)院化驗檢查后醫(yī)生診斷為細(xì)菌性咽頰炎。醫(yī)生開出的處方為：散列通+頭孢克肟膠囊散列痛吃過了，不管用，為什么還要開？膠囊劑太難咽下去了，能不能掰開來吃里面的顆粒？任務(wù)描述2443天后，李小姐感冒加重，頭疼、發(fā)燒癥狀不斷加重，到醫(yī)院化驗檢任務(wù)布置一日三次是什么時候吃藥？飯前還是飯后？能不能把藥一次都吃掉？有什么影響？能不能掰開來吃？45任務(wù)布置一日三次是什么時候吃藥？能不能把藥一次都吃掉？有什么任務(wù)二理解藥動學(xué)和藥效學(xué)基礎(chǔ)知識藥物效應(yīng)動力學(xué)藥物代謝動力學(xué)藥物的作用藥物的作用靶點血藥濃度及藥物的量效關(guān)系藥物的跨膜轉(zhuǎn)運

藥物的體內(nèi)過程（藥物的吸收、分布、代謝、排泄）46任務(wù)二理解藥動學(xué)和藥效學(xué)基礎(chǔ)知識藥物效應(yīng)動力學(xué)藥物代謝動一、藥物效應(yīng)動力學(xué)（一）藥物的作用1.藥物的基本作用1.改變機(jī)體的機(jī)能狀態(tài)興奮作用抑制作用2.補(bǔ)充體內(nèi)缺乏的必需物質(zhì)3.消除病原體47一、藥物效應(yīng)動力學(xué)（一）藥物的作用1.改變機(jī)體的機(jī)能狀態(tài)興奮一、藥物效應(yīng)動力學(xué)（一）藥物的作用2.藥物作用的選擇性選擇性：指在一定的劑量范圍，藥物只對某些組織器官發(fā)生明顯作用，而對其它組織作用很小或無作用。意義：臨床上用藥一般應(yīng)盡可能選用選擇性高的藥物。藥物作用的特異性越強(qiáng)、效應(yīng)選擇性越高，藥物及組織的親和力也就越大，組織細(xì)胞對藥物的反應(yīng)性高，應(yīng)用時的針對性強(qiáng)；反之，效應(yīng)廣泛的藥物，一般副作用較多。48一、藥物效應(yīng)動力學(xué)（一）藥物的作用48一、藥物效應(yīng)動力學(xué)（一）藥物的作用3.藥物作用的兩重性防治作用：“防”預(yù)防“治”對因治療對癥治療治本治標(biāo)“急則治其標(biāo)，

“標(biāo)本兼治”緩則治其本”對因治療消除原發(fā)治病因子抗生素殺滅病原微生物；鐵劑治療缺鐵性貧血；補(bǔ)充療法（替代療法）對癥治療改善患者疾病的癥狀解熱鎮(zhèn)痛藥降低體溫；硝酸甘油緩解心絞痛；抗高血壓藥降壓49一、藥物效應(yīng)動力學(xué)（一）藥物的作用防治作用：“防”預(yù)防“治”一、藥物效應(yīng)動力學(xué)（一）藥物的作用3.藥物作用的兩重性不良反應(yīng)：凡不符合用藥目的并為病人帶來不適或痛苦的有害反應(yīng)。①副作用（sideeffect）②毒性反應(yīng)（toxiceffect）③變態(tài)反應(yīng)(allergicreaction)④后遺效應(yīng)(residualeffect)⑤停藥反應(yīng)（withdrawalreaction）⑥特異質(zhì)反應(yīng)(idiosyncraticreaction)⑦繼發(fā)反應(yīng)(secondaryreaction)50一、藥物效應(yīng)動力學(xué)（一）藥物的作用①副作用（sideef是指藥物在治療劑量下，機(jī)體出現(xiàn)的及用藥目的無關(guān)的作用。指在藥物劑量過大或用藥時間過長而引起的機(jī)體損害性反應(yīng)。停藥后機(jī)體血藥濃度已降至閾濃度以下時殘存的藥理效應(yīng)。也稱“過敏反應(yīng)”，是指機(jī)體接受藥物刺激后發(fā)生的異常免疫反應(yīng)。由于應(yīng)用藥物的治療作用所引起的不良后果，又稱“治療矛盾”又稱反跳反應(yīng)，是指長期服用某些藥物，突然停藥后原有疾病的加劇。是指某些藥物可使少數(shù)患者出現(xiàn)特異性的不良反應(yīng)，反應(yīng)性質(zhì)可能及常人不同。1sideeffect副作用2toxiceffect毒性反應(yīng)3residualeffect后遺效應(yīng)4allergicreaction變態(tài)反應(yīng)5secondaryreaction繼發(fā)反應(yīng)6withdrawalreaction停藥反應(yīng)7idiosyncraticreaction特異質(zhì)反應(yīng)不良反應(yīng)類型51是指藥物在治療劑量下，機(jī)體出現(xiàn)的及用藥目的無關(guān)的作用。1si一、藥物效應(yīng)動力學(xué)（二）藥物的作用靶點1.藥物作用機(jī)制52一、藥物效應(yīng)動力學(xué)（二）藥物的作用靶點52一、藥物效應(yīng)動力學(xué)（二）藥物的作用靶點1.藥物作用機(jī)制（1）改變機(jī)體的理化性質(zhì)（2）改變酶的活性（20%）（3）參與或干擾細(xì)胞的代謝（3%）（4）影響細(xì)胞膜的離子通道（6%）（5）影響免疫功能（6）作用于受體（receptor）（50%）小蘇打片、氫氧化鋁血管緊張素酶抑制劑-卡托普利胰島素硝苯地平曲安奈德鼻噴霧劑阿莫西林膠囊53一、藥物效應(yīng)動力學(xué)（二）藥物的作用靶點（1）改變機(jī)體的理化一、藥物效應(yīng)動力學(xué)（二）藥物的作用靶點2.受體（1）受體的相關(guān)概念受體（receptor）：受體是存在于細(xì)胞膜、細(xì)胞質(zhì)（胞漿內(nèi)）和細(xì)胞核內(nèi)的大分子蛋白質(zhì)，它能識別結(jié)合特異性配體并產(chǎn)生特定效應(yīng)。藥物及受體的關(guān)系：鑰匙及鎖的管理（視頻1、視頻2）配體（ligand）：能及受體特異性結(jié)合的物質(zhì)。受點（receptivepoint）：或稱活性中心（activecenter）使配體及受體的一小部分分子結(jié)合，此結(jié)合部位稱為受點。

54一、藥物效應(yīng)動力學(xué)（二）藥物的作用靶點（1）受體的相關(guān)概念5NE去甲腎上腺素，及α受體結(jié)合

引起血管收縮，心率加快，血壓升高55NE去甲腎上腺素，及α受體結(jié)合

引起血管收縮，心率加快，血壓一、藥物效應(yīng)動力學(xué)（二）藥物的作用靶點2.受體（2）受體的特征飽和性特異性可逆性靈敏性多樣性受體56一、藥物效應(yīng)動力學(xué)（二）藥物的作用靶點（2）受體的特征飽和性一、藥物效應(yīng)動力學(xué)（二）藥物的作用靶點2.受體（3）作用于受體的藥物分類激動藥完全激動藥部分激動藥拮抗藥競爭性拮抗藥非競爭性拮抗藥部分激動藥57一、藥物效應(yīng)動力學(xué)（二）藥物的作用靶點（3）作用于受體的藥物一、藥物效應(yīng)動力學(xué)（三）藥物的量效關(guān)系1.血藥濃度及相關(guān)概念58一、藥物效應(yīng)動力學(xué)（三）藥物的量效關(guān)系58一、藥物效應(yīng)動力學(xué)（三）藥物的量效關(guān)系1.血藥濃度及相關(guān)概念59一、藥物效應(yīng)動力學(xué)（三）藥物的量效關(guān)系59一、藥物效應(yīng)動力學(xué)（三）藥物的量效關(guān)系1.血藥濃度及相關(guān)概念藥-時曲線：藥物在體內(nèi)的過程中血藥濃度及時間呈現(xiàn)的連續(xù)動態(tài)的變化曲線三期：潛伏期、持續(xù)期、殘留期峰濃度：指給藥后達(dá)到的最高血藥濃度。達(dá)峰時間：給藥后達(dá)到藥峰濃度所需的時間。血漿半衰期：血藥濃度下降一半所需要的時間，它反映了藥物在體內(nèi)的消除或蓄積情況，用于指定或調(diào)整給藥方案。60一、藥物效應(yīng)動力學(xué)（三）藥物的量效關(guān)系藥-時曲線：藥物在體內(nèi)一、藥物效應(yīng)動力學(xué)（三）藥物的量效關(guān)系2.藥物的量-效關(guān)系61一、藥物效應(yīng)動力學(xué)（三）藥物的量效關(guān)系61一、藥物效應(yīng)動力學(xué)（三）藥物的量效關(guān)系2.藥物的量-效關(guān)系62一、藥物效應(yīng)動力學(xué)（三）藥物的量效關(guān)系62一、藥物效應(yīng)動力學(xué)（三）藥物的量效關(guān)系2.藥物的量-效關(guān)系最小有效濃度：系指能引起效應(yīng)的最小藥物濃度，亦稱閾濃度最小有效量：系指能引起效應(yīng)的最小藥量亦稱閾劑量最大效應(yīng)：藥物產(chǎn)生最大效應(yīng)的能力效價強(qiáng)度：能引起等效反映的藥物相對濃度或劑量半數(shù)有效量（ED50）：只能引起板書試驗動物反映的藥物劑量半數(shù)有效濃度（EC50）：是指引起半數(shù)試驗動物反映的藥物劑量中毒量：是指引起中毒的劑量最小中毒量：是指引起中毒的最小劑量致死量：是指引起動物死亡的劑量半數(shù)致死量（LD50）:是指引起半數(shù)實驗動物死亡的藥物劑量極量：是指最大治療量治療指數(shù)（TI）:TI=LD50/ED50安全范圍：ED95和LD5之間距離63一、藥物效應(yīng)動力學(xué)（三）藥物的量效關(guān)系最小有效濃度：系指能引課堂互動效價強(qiáng)度、治療指數(shù)、安全范圍越大越好，還是越小越好64課堂互動效價強(qiáng)度、治療指數(shù)、安全范圍越大越好，還是越小越好6二、藥物代謝動力學(xué)（一）藥物的轉(zhuǎn)運1.藥物的體內(nèi)過程是指機(jī)體對藥物的處置過程，包括吸收、分布、代謝、排泄四個過程。65二、藥物代謝動力學(xué)（一）藥物的轉(zhuǎn)運是指機(jī)體對藥物的處置過程，二、藥物代謝動力學(xué)（一）藥物的轉(zhuǎn)運2.藥物的跨膜轉(zhuǎn)運66二、藥物代謝動力學(xué)（一）藥物的轉(zhuǎn)運66二、藥物代謝動力學(xué)（一）藥物的轉(zhuǎn)運2.藥物的跨膜轉(zhuǎn)運上皮細(xì)胞膜液態(tài)鑲嵌模型示意圖67二、藥物代謝動力學(xué)（一）藥物的轉(zhuǎn)運上皮細(xì)胞膜液態(tài)鑲嵌模型示意二、藥物代謝動力學(xué)（一）藥物的轉(zhuǎn)運2.藥物的跨膜轉(zhuǎn)運藥物跨膜轉(zhuǎn)運機(jī)制示意圖簡單擴(kuò)散濾過載體轉(zhuǎn)運膜動轉(zhuǎn)運68二、藥物代謝動力學(xué)（一）藥物的轉(zhuǎn)運藥物跨膜轉(zhuǎn)運機(jī)制示意圖簡單二、藥物代謝動力學(xué)（一）藥物的轉(zhuǎn)運2.藥物的跨膜轉(zhuǎn)運（1）簡單擴(kuò)散是指脂溶性藥物溶解于細(xì)胞膜的脂質(zhì)層，順濃度差通過細(xì)胞膜的過程。簡單擴(kuò)散易化擴(kuò)散69二、藥物代謝動力學(xué)（一）藥物的轉(zhuǎn)運（1）簡單擴(kuò)散二、藥物代謝動力學(xué)（一）藥物的轉(zhuǎn)運2.藥物的跨膜轉(zhuǎn)運（2）濾過水溶性的極性或非極性藥物分子借助于流體靜壓或滲透壓隨體液通過細(xì)胞膜的水性通道而進(jìn)行的跨膜運轉(zhuǎn)，又稱為水溶性擴(kuò)散，為被動轉(zhuǎn)運方式。濾過（膜孔轉(zhuǎn)運）70二、藥物代謝動力學(xué)（一）藥物的轉(zhuǎn)運（2）濾過濾過（膜孔轉(zhuǎn)運）小結(jié)：簡單擴(kuò)散、濾過都屬于：被動轉(zhuǎn)運（是指藥物的膜轉(zhuǎn)運服從濃度梯度擴(kuò)散原理，即從高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)擴(kuò)散的過程。）被動轉(zhuǎn)運的特點是：

①藥物從高濃度側(cè)向低濃度側(cè)的順濃度梯度轉(zhuǎn)運。

②不需要載體，膜對藥物無特殊選擇性。

③不消耗能量，擴(kuò)散過程及細(xì)胞代謝無關(guān)，不受細(xì)胞代謝抑制劑的影響。

④不存在轉(zhuǎn)運飽和現(xiàn)象和同類物竟?fàn)幰种片F(xiàn)象。

71小結(jié)：71二、藥物代謝動力學(xué)（一）藥物的轉(zhuǎn)運2.藥物的跨膜轉(zhuǎn)運（3）載體轉(zhuǎn)運載體轉(zhuǎn)運是指運轉(zhuǎn)體在細(xì)胞膜的一側(cè)及藥物或生理性物質(zhì)結(jié)合后，發(fā)生構(gòu)型改變，在細(xì)胞膜的另一側(cè)將結(jié)合的內(nèi)源性物質(zhì)或藥物釋放的過程。72二、藥物代謝動力學(xué)（一）藥物的轉(zhuǎn)運（3）載體轉(zhuǎn)運72小結(jié)：載體轉(zhuǎn)運屬于主動轉(zhuǎn)運（是指借助載體或酶促系統(tǒng)的作用，藥物從膜低濃度側(cè)向高濃度側(cè)的轉(zhuǎn)運）主動轉(zhuǎn)運的特點是：逆濃度梯度轉(zhuǎn)運；需要消耗機(jī)體能量，能量來源主要由細(xì)胞代謝產(chǎn)生的ATP提供；需要載體參及，載體物質(zhì)通常及藥物有高度的選擇性；主動轉(zhuǎn)運的速率及轉(zhuǎn)運量及載體的量及其活性有關(guān)，當(dāng)藥物濃度較高時，轉(zhuǎn)運可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象；結(jié)構(gòu)類似物能產(chǎn)生競爭性抑制作用，相似物競爭載體結(jié)合位點，影響藥物的轉(zhuǎn)運和吸收；受代謝抑制劑的影響；有結(jié)構(gòu)特異性和部位特異性。73小結(jié)：73二、藥物代謝動力學(xué)（一）藥物的轉(zhuǎn)運2.藥物的跨膜轉(zhuǎn)運（4）膜動轉(zhuǎn)運膜動轉(zhuǎn)運是指大分子物質(zhì)通過膜的運動而運轉(zhuǎn)，包括胞飲和胞吐。胞飲吞噬出胞胞飲吞噬出胞74二、藥物代謝動力學(xué)（一）藥物的轉(zhuǎn)運（4）膜動轉(zhuǎn)運7575二、藥物代謝動力學(xué)（二）藥物的體內(nèi)過程1.藥物的吸收藥物的吸收是指藥物自體外或給藥部位經(jīng)過細(xì)胞組成的屏蔽膜進(jìn)入血液循環(huán)的過程。76二、藥物代謝動力學(xué)（二）藥物的體內(nèi)過程76二、藥物代謝動力學(xué)（二）藥物的體內(nèi)過程1.藥物的吸收胃腸道給藥注射給藥呼吸道給藥經(jīng)皮給藥77二、藥物代謝動力學(xué)（二）藥物的體內(nèi)過程胃腸道給藥（1）胃腸道給藥78（1）胃腸道給藥78首過消除79首過消除79胃腸道生理和藥物吸收部位pH長度（cm）表面積轉(zhuǎn)運時間胃1～4－小0.5~3(hr)十二指腸4～620～30較大6(sec)空腸6～7150～250很大1.5~7（hr）回腸6.5～7.5200～350很大盲腸/右結(jié)腸5.5～7.590～150較小14~80(hr)左結(jié)腸/直腸6.1~7.580胃腸道生理和藥物吸收胃胃腸道生理部位的作用部位功能胃口服的藥物在胃內(nèi)的停留過程中大部分崩解、分散和溶解。十二指腸十二指腸及胃相連，膽管和胰腺管開口于此，排出膽汁和胰液，幫助消化和中和部分胃酸使消化液pH升高?？漳c、回腸小腸黏膜面上分布大量的絨毛，絨毛內(nèi)含豐富的血管、毛細(xì)血管以及乳糜淋巴管，是物質(zhì)吸收的主要部位。大腸（直腸）黏膜上有皺紋但沒有絨毛，蛋白水解酶相對胃和小腸少的多，pH可能比小腸低，比胃液高81胃腸道生理部位的作用部位功能胃口服的藥物在胃內(nèi)的停留過程中大胃腸道給藥的優(yōu)缺點（1）優(yōu)點：最常用、方便、比較安全，藥物經(jīng)口服后被胃腸道吸收入血液循環(huán)，達(dá)到局部和全身治療的目的；要求的藥物制劑比較簡單;對病人痛苦較少（2）缺點：吸收慢，不適用于急救;對意識不清、嘔吐不止、禁食等患者也不宜用此法給藥。82胃腸道給藥的優(yōu)缺點（1）優(yōu)點：82（2）注射給藥83（2）注射給藥838484（2）注射給藥85（2）注射給藥85注射給藥的優(yōu)缺點使用不便注射疼痛劑量不當(dāng)時難以糾正或彌補(bǔ)優(yōu)點缺點藥效迅速作用可靠,無首過效應(yīng)，易于控制適于不宜口服、口服不吸收或在胃腸道不穩(wěn)定的藥物適于不宜口服給藥的病人局部作用、全身作用、長效作用、診斷疾病86注射給藥的優(yōu)缺點使用不便優(yōu)點缺點藥效迅速作用可靠,無首過效嬰幼兒的霧化治療例如：哮喘患者使用的沙美特羅替卡松粉吸入劑（3）呼吸道給藥口腔吸入鼻腔吸入87嬰幼兒的霧化治療例如：哮喘患者使用的沙美特羅替卡松粉吸入劑（（3）呼吸道給藥優(yōu)缺點優(yōu)點是吸收快、免去首過效應(yīng)，特別是呼吸道感染，可直接局部給藥使藥物達(dá)到感染部位發(fā)揮作用。主要缺點是難于掌控劑量，給藥方法比較復(fù)雜。88（3）呼吸道給藥優(yōu)缺點優(yōu)點是吸收快、免去首過效應(yīng)，特別是呼吸8989（4）經(jīng)皮給藥90（4）經(jīng)皮給藥90經(jīng)皮給藥優(yōu)缺點優(yōu)點避免肝首過效應(yīng)及胃腸道對藥物的降解，提高療效；延長作用時間，減少給藥次數(shù)等；維持恒定的血藥濃度，減少毒副作用；使用方便，隨時給藥及終止給藥。缺點皮膚的屏障作用，限于劑量小、藥理作用強(qiáng)的藥物；對皮膚產(chǎn)生刺激性及過敏性；皮膚的代謝及貯庫作用。91經(jīng)皮給藥優(yōu)缺點優(yōu)點91藥物吸收的速度靜脈注射>吸入>舌下給藥>肌內(nèi)注射>皮下注射>口服>直腸>皮膚給藥92藥物吸收的速度靜脈注射>吸入>舌下給藥>肌內(nèi)注射>皮下注射>二、藥物代謝動力學(xué)（二）藥物的體內(nèi)過程2.藥物的分布（1）含義指藥物經(jīng)血液循環(huán)通過多種生理屏障轉(zhuǎn)運到各組織器官的過程。吸收的藥物通過循環(huán)迅速向全身組織輸送，首先想血流量大的器官分布，然后向血流量小的組織轉(zhuǎn)移，這種現(xiàn)象稱為再分布。

93二、藥物代謝動力學(xué)（二）藥物的體內(nèi)過程93體內(nèi)屏障血腦屏障胎盤屏障血眼屏障器官血流量“腦”是血流量最大的器官血流量豐富的器官：肝腎腦二、藥物代謝動力學(xué)94體內(nèi)屏障血腦屏障胎盤屏障血眼屏障器官血流量“腦”是血流量最（2）影響藥物分布的因素：藥物的理化性質(zhì)和體液的PH值

分子量小、脂溶性大，易分布二、藥物代謝動力學(xué)藥物及血漿蛋白的結(jié)合率

結(jié)合率低，易分布藥物及組織的親和力

親和力大，易分布95（2）影響藥物分布的因素：藥物的理化性質(zhì)和體液的PH值 分二、藥物代謝動力學(xué)（二）藥物的體內(nèi)過程3.藥物代謝（metabolism）/生物轉(zhuǎn)化（1）含義是指藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)變化極性低的脂溶性→極性高的水溶性

（2）藥物代謝（轉(zhuǎn)化）的主要器官：肝臟96二、藥物代謝動力學(xué)（二）藥物的體內(nèi)過程（2）藥物代謝（轉(zhuǎn)化）二、藥物代謝動力學(xué)（3）藥物代謝的意義：（大多數(shù)）藥物代謝失活（少部分）藥物代謝活化

“代謝”是藥物在體內(nèi)消除的重要途徑，藥物代謝后易失活，從而水溶性增加，易于排泄。（二）藥物的體內(nèi)過程3.藥物代謝（metabolism）/生物轉(zhuǎn)化

97二、藥物代謝動力學(xué)（3）藥物代謝的意義：（大多數(shù)）藥物代謝失二、藥物代謝動力學(xué)（二）藥物的體內(nèi)過程3.藥物代謝（metabolism）/生物轉(zhuǎn)化（4）藥物代謝的方式第一步：氧化、還原、水解第二步：結(jié)合反應(yīng)——及酸結(jié)合98二、藥物代謝動力學(xué)（二）藥物的體內(nèi)過程98二、藥物代謝動力學(xué)（二）藥物的體內(nèi)過程3.藥物代謝（metabolism）/生物轉(zhuǎn)化（5）藥物代謝的酶微粒體酶：微粒體酶主要存在于肝臟中，故又稱肝藥酶，是促進(jìn)藥物生物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng)。非微粒體酶：存在于血漿中99二、藥物代謝動力學(xué)（二）藥物的體內(nèi)過程99二、藥物代謝動力學(xué)（二）藥物的體內(nèi)過程4.藥物的排泄（excretion）（1）含義藥物的原形或其代謝物通過排泄器官排出體外的轉(zhuǎn)運過程。（2）藥物排泄的最重要的器官：腎臟（3）藥物排泄的主要途徑：腎、膽道、呼吸道、乳腺、汗腺100二、藥物代謝動力學(xué)（二）藥物的體內(nèi)過程100二、藥物代謝動力學(xué)（二）藥物的體內(nèi)過程4.藥物的排泄（excretion）（4）藥物的排泄速度不同藥物的排泄速度不同。一般將藥物經(jīng)生物轉(zhuǎn)化和排泄使藥理活性消失的過程稱為“消除”藥物消除的快慢多用“半衰期（t1/2）”表示。

101二、藥物代謝動力學(xué)（二）藥物的體內(nèi)過程101近日，李小姐有些感冒，有些頭疼、發(fā)燒，在藥店買了一盒散列通。藥品說明書上寫著：口服。6歲以上兒童一次0．5—1片；成人一次1—2片，一日3次?？梢杂盟蝻嬃贤谭?。李小姐有些疑惑：“一日3次”是按飯點時間嗎？是飯前吃還是飯后吃？能不能一次把所有要都吃掉呢？任務(wù)實施1102近日，李小姐有些感冒，有些頭疼、發(fā)燒，在藥店買了一盒散列通。3天后，李小姐感冒加重，頭疼、發(fā)燒癥狀不斷加重，到醫(yī)院化驗檢查后醫(yī)生診斷為細(xì)菌性咽頰炎。醫(yī)生開出的處方為：散列通+頭孢克肟膠囊散列痛吃過了，不管用，為什么還要開？膠囊劑太難咽下去了，能不能掰開來吃里面的顆粒？任務(wù)實施21033天后，李小姐感冒加重，頭疼、發(fā)燒癥狀不斷加重，到醫(yī)院化驗檢掌握影響藥物作用的因素3104掌握影響藥物作用的因素3104什么時候吃藥？同一種藥物相同的劑量不同的時間服用，效果一樣么？任務(wù)描述1105任務(wù)描述1105能不能把成人用藥減半給兒童服用？老人用藥量跟成年人一樣么？任務(wù)描述2106任務(wù)描述2106一、藥物方面的因素（一）藥物的劑型、劑量和給藥途徑1.劑型給藥方式劑型影響因素口服給藥溶液劑>散劑>片劑胃排空、腸蠕動的快慢、胃內(nèi)容物多少和性質(zhì)、胃腸道的PH值皮下/肌內(nèi)注射水溶液吸收迅速，而混懸劑或油制劑在注射部位滯留而吸收較慢體內(nèi)代謝速度107一、藥物方面的因素（一）藥物的劑型、劑量和給藥途徑給藥方式劑一、藥物方面的因素（一）藥物的劑型、劑量和給藥途徑2.劑量3.給藥途徑靜脈注射>吸入>舌下給藥>肌內(nèi)注射>皮下注射>口服>直腸>皮膚給藥108一、藥物方面的因素（一）藥物的劑型、劑量和給藥途徑108MgSO4口服導(dǎo)瀉33%溶液導(dǎo)入→利膽肌內(nèi)注射降壓抗驚厥同一藥物的不同劑型和給藥途徑影響藥物的作用舉例109MgSO4口服導(dǎo)瀉33%溶液導(dǎo)入→利膽肌內(nèi)注射降壓抗驚厥同一一、藥物方面的因素（二）藥物的理化性質(zhì)分子小、脂溶性高的藥物易被吸收易溶解者易吸收分