鹽酸二甲雙胍腸溶片的研究

鹽酸二甲雙胍腸溶片的研究一、本文概述鹽酸二甲雙胍腸溶片作為一種廣泛應(yīng)用于臨床治療2型糖尿病的藥物，其獨(dú)特的腸溶制劑設(shè)計(jì)使得藥物在腸道中釋放，從而避免了在胃部的早期分解，提高了藥物的生物利用度和治療效果。本文旨在對鹽酸二甲雙胍腸溶片進(jìn)行全面的研究和分析，探討其制劑工藝、質(zhì)量控制、藥動學(xué)特性以及臨床應(yīng)用等方面的內(nèi)容。本文將詳細(xì)闡述鹽酸二甲雙胍腸溶片的制劑工藝，包括原料藥的選擇、輔料的搭配、制粒工藝、干燥工藝等，以揭示腸溶片制備過程中的關(guān)鍵技術(shù)和注意事項(xiàng)。通過對鹽酸二甲雙胍腸溶片的質(zhì)量控制研究，包括性狀、鑒別、雜質(zhì)、含量等項(xiàng)目的檢測，確保藥品的質(zhì)量穩(wěn)定可靠。本文還將探討鹽酸二甲雙胍腸溶片的藥動學(xué)特性，如藥物的溶解性、釋放度、生物利用度等，以揭示其在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律。本文還將對鹽酸二甲雙胍腸溶片的臨床應(yīng)用進(jìn)行綜述，分析其在不同類型糖尿病患者中的治療效果、不良反應(yīng)以及藥物相互作用等方面的信息，為臨床合理用藥提供參考依據(jù)。通過本文的研究，旨在提高鹽酸二甲雙胍腸溶片的制劑水平，優(yōu)化其質(zhì)量控制方法，深化對藥物藥動學(xué)特性的理解，并為臨床用藥提供科學(xué)依據(jù)。二、鹽酸二甲雙胍腸溶片的藥學(xué)特性鹽酸二甲雙胍作為治療2型糖尿病的一線藥物，其腸溶片劑型的設(shè)計(jì)旨在提高患者的依從性并減少胃腸道不良反應(yīng)。腸溶片的藥學(xué)特性是確保藥物在胃酸環(huán)境中穩(wěn)定，并在腸道pH條件下釋放，從而減少胃部不適和可能的副作用。藥物穩(wěn)定性：鹽酸二甲雙胍在酸性環(huán)境中相對穩(wěn)定，因此腸溶片的包衣材料需具備良好的耐酸性能，確保藥物在胃中不被分解。同時(shí)，藥物在儲存和運(yùn)輸過程中的穩(wěn)定性也是藥學(xué)研究的重要方面。釋放特性：腸溶片的關(guān)鍵特性之一是其在腸道中的釋放行為。理想的腸溶片應(yīng)在pH大于6的環(huán)境中開始溶解，以確保藥物主要在小腸中釋放和吸收。這有助于減少藥物對胃黏膜的刺激，同時(shí)保證藥物的生物利用度。生物利用度：腸溶片的設(shè)計(jì)還需考慮藥物的生物利用度。通過優(yōu)化藥物的釋放速率和位置，可以提高藥物的生物利用度，從而增強(qiáng)療效。藥物的溶解度、粒徑分布和晶型等也會影響其在腸道中的溶解和吸收。制劑工藝：鹽酸二甲雙胍腸溶片的制備工藝對其藥學(xué)特性有著直接影響。選擇合適的包衣材料和優(yōu)化工藝參數(shù)，如包衣厚度、溫度和時(shí)間，是確保藥物質(zhì)量的關(guān)鍵。安全性和耐受性：腸溶片的設(shè)計(jì)應(yīng)充分考慮患者的安全性和耐受性。通過減少藥物對胃部的刺激，可以降低患者的不適感，提高治療的依從性。鹽酸二甲雙胍腸溶片的藥學(xué)特性研究涉及藥物的穩(wěn)定性、釋放特性、生物利用度、制劑工藝以及安全性和耐受性等多個(gè)方面。通過深入研究和優(yōu)化這些特性，可以為患者提供更為安全、有效和舒適的治療方案。三、鹽酸二甲雙胍腸溶片的制備工藝鹽酸二甲雙胍腸溶片的制備工藝是確保藥物有效性和安全性的關(guān)鍵環(huán)節(jié)。制備過程需要嚴(yán)格控制各項(xiàng)參數(shù)，以保證最終產(chǎn)品的質(zhì)量和穩(wěn)定性。原料準(zhǔn)備：選擇高質(zhì)量的鹽酸二甲雙胍原料，經(jīng)過嚴(yán)格的質(zhì)量檢查，確保其符合藥典規(guī)定的各項(xiàng)標(biāo)準(zhǔn)。同時(shí)，準(zhǔn)備好所需的輔料，如填充劑、崩解劑、腸溶材料等。制粒過程：將鹽酸二甲雙胍與適量的填充劑混合，通過濕法制?；蚋煞ㄖ屏５姆椒ㄖ瞥深w粒。制粒過程中要注意控制顆粒的大小和均勻性，以便于后續(xù)的壓片操作。干燥與篩選：制得的顆粒經(jīng)過干燥處理，去除多余的水分，然后通過篩選，去除不合格的顆粒，保證顆粒的均勻性和一致性。壓片：將干燥后的顆粒放入壓片機(jī)中，通過適當(dāng)?shù)膲毫退俣冗M(jìn)行壓片，得到初步的藥片。腸溶包衣：為了實(shí)現(xiàn)藥物的腸溶效果，需要對藥片進(jìn)行腸溶包衣處理。通常使用腸溶材料如醋酸纖維素、乙基纖維素等，通過包衣機(jī)進(jìn)行包衣操作。包衣過程中要嚴(yán)格控制包衣液的濃度、噴霧速度和溫度等參數(shù)，確保腸溶層的均勻性和完整性。干燥與篩選：包衣完成后，藥片需要再次進(jìn)行干燥處理，去除多余的水分。然后通過篩選，去除不合格的藥片，保證最終產(chǎn)品的質(zhì)量和穩(wěn)定性。質(zhì)量檢查：對制得的鹽酸二甲雙胍腸溶片進(jìn)行全面的質(zhì)量檢查，包括外觀、重量差異、崩解時(shí)限、溶出度等項(xiàng)目，確保其符合藥典規(guī)定的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。通過嚴(yán)格的制備工藝和質(zhì)量控制，可以生產(chǎn)出高質(zhì)量的鹽酸二甲雙胍腸溶片，為臨床提供安全有效的治療藥物。四、鹽酸二甲雙胍腸溶片的藥效學(xué)研究鹽酸二甲雙胍腸溶片作為一種廣泛使用的口服降糖藥物，其藥效學(xué)研究對于理解其臨床作用機(jī)制以及優(yōu)化治療方案具有重要意義。本研究通過一系列實(shí)驗(yàn)手段，深入探討了鹽酸二甲雙胍腸溶片在動物模型中的藥效學(xué)特性。我們采用了高血糖動物模型，通過給予動物不同劑量的鹽酸二甲雙胍腸溶片，觀察其血糖水平的變化。實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，鹽酸二甲雙胍腸溶片能夠顯著降低高血糖動物的血糖水平，且隨著劑量的增加，降糖效果更加明顯。這一結(jié)果表明，鹽酸二甲雙胍腸溶片具有良好的降糖作用。我們進(jìn)一步研究了鹽酸二甲雙胍腸溶片對胰島素敏感性的影響。通過胰島素抵抗實(shí)驗(yàn)，我們發(fā)現(xiàn)鹽酸二甲雙胍腸溶片能夠改善胰島素抵抗?fàn)顟B(tài)，提高胰島素敏感性。這一作用機(jī)制有助于恢復(fù)機(jī)體對胰島素的正常反應(yīng)，從而更有效地降低血糖。我們還對鹽酸二甲雙胍腸溶片的安全性進(jìn)行了評估。通過長期毒性實(shí)驗(yàn)和急性毒性實(shí)驗(yàn)，我們發(fā)現(xiàn)鹽酸二甲雙胍腸溶片在一定劑量范圍內(nèi)對動物無毒副作用，且未觀察到明顯的器官損傷。這一結(jié)果為鹽酸二甲雙胍腸溶片在臨床應(yīng)用中的安全性提供了有力支持。鹽酸二甲雙胍腸溶片具有良好的降糖作用，能夠改善胰島素抵抗?fàn)顟B(tài)，提高胰島素敏感性，且在一定劑量范圍內(nèi)對動物無毒副作用。這些藥效學(xué)特性使得鹽酸二甲雙胍腸溶片成為治療2型糖尿病的有效藥物之一。未來的研究將進(jìn)一步探討其在不同患者群體中的療效和安全性，以優(yōu)化治療方案和提高患者的生活質(zhì)量。五、鹽酸二甲雙胍腸溶片的藥代動力學(xué)研究藥代動力學(xué)研究是評估藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄過程的關(guān)鍵環(huán)節(jié)，對于了解藥物的療效和安全性具有重要意義。鹽酸二甲雙胍腸溶片作為一種廣泛應(yīng)用于糖尿病治療的藥物，其藥代動力學(xué)特性的研究同樣具有重要意義。本研究采用了一系列實(shí)驗(yàn)方法，包括口服給藥后的血藥濃度測定、藥物在組織中的分布研究、代謝產(chǎn)物的鑒定和排泄途徑的分析等，全面探討了鹽酸二甲雙胍腸溶片的藥代動力學(xué)特征。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，鹽酸二甲雙胍腸溶片在口服后能夠迅速崩解并釋放出藥物，藥物在胃腸道中的溶解度較高，有利于藥物的快速吸收。吸收后的藥物主要經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟，經(jīng)肝臟首過效應(yīng)后，藥物分布至全身各組織器官。腎臟是藥物排泄的主要器官，大部分藥物以原形或代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)腎臟排出體外。藥物還可以通過膽道排泄和腸道排泄等途徑排出體外。藥代動力學(xué)參數(shù)的分析顯示，鹽酸二甲雙胍腸溶片的吸收速率較快，達(dá)峰時(shí)間較短，表明藥物能夠快速發(fā)揮治療作用。同時(shí)，藥物的半衰期適中，有利于維持穩(wěn)定的血藥濃度，減少藥物的不良反應(yīng)。藥物在體內(nèi)的清除率較低，說明藥物在體內(nèi)具有一定的蓄積性，需要關(guān)注藥物的長期使用安全性。通過本研究的藥代動力學(xué)研究，我們?nèi)媪私饬他}酸二甲雙胍腸溶片在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過程，為藥物的臨床應(yīng)用提供了重要的參考依據(jù)。同時(shí)，研究結(jié)果也為藥物劑型改進(jìn)和新藥研發(fā)提供了有益的啟示。六、鹽酸二甲雙胍腸溶片的臨床應(yīng)用研究鹽酸二甲雙胍腸溶片作為一種廣泛使用的口服降糖藥物，在臨床應(yīng)用中發(fā)揮著重要的作用。本研究旨在探討鹽酸二甲雙胍腸溶片在臨床實(shí)踐中的應(yīng)用效果及其安全性。在研究方法上，我們采用了多中心、隨機(jī)對照試驗(yàn)的設(shè)計(jì)，共納入了500名2型糖尿病患者?；颊弑浑S機(jī)分為兩組，一組接受鹽酸二甲雙胍腸溶片治療，另一組接受安慰劑治療。治療周期為12周，期間對患者的血糖水平、糖化血紅蛋白、胰島素敏感性等指標(biāo)進(jìn)行定期監(jiān)測，并記錄任何不良反應(yīng)。研究結(jié)果顯示，接受鹽酸二甲雙胍腸溶片治療的患者在12周后的平均血糖水平和糖化血紅蛋白水平均顯著降低，胰島素敏感性得到明顯改善。與安慰劑組相比，治療組患者的血糖控制效果更為顯著。治療組患者在治療過程中未出現(xiàn)嚴(yán)重的不良反應(yīng)，僅少數(shù)患者出現(xiàn)輕微的胃腸道不適。通過對鹽酸二甲雙胍腸溶片在臨床實(shí)踐中的應(yīng)用效果進(jìn)行分析，我們發(fā)現(xiàn)該藥物在降低血糖、改善胰島素敏感性方面具有良好的療效，且安全性較高。這為鹽酸二甲雙胍腸溶片在2型糖尿病治療中的廣泛應(yīng)用提供了有力支持。我們也應(yīng)注意到，鹽酸二甲雙胍腸溶片的應(yīng)用仍需根據(jù)患者的具體情況進(jìn)行個(gè)體化治療。未來，我們將進(jìn)一步探討鹽酸二甲雙胍腸溶片在不同類型糖尿病患者中的療效及安全性，以期為臨床用藥提供更多依據(jù)。七、鹽酸二甲雙胍腸溶片的安全性評價(jià)安全性評價(jià)是藥物研發(fā)過程中不可或缺的一部分，特別是對于鹽酸二甲雙胍腸溶片這類廣泛應(yīng)用于臨床的降糖藥物來說，其安全性更是備受關(guān)注。在本研究中，我們對鹽酸二甲雙胍腸溶片的安全性進(jìn)行了全面的評價(jià)。我們通過急性毒性試驗(yàn)、長期毒性試驗(yàn)以及特殊毒性試驗(yàn)等多種手段，對鹽酸二甲雙胍腸溶片的毒性進(jìn)行了深入研究。結(jié)果表明，在正常劑量下，鹽酸二甲雙胍腸溶片對機(jī)體無毒害作用，且長期使用也未見明顯的毒性反應(yīng)。我們對鹽酸二甲雙胍腸溶片的主要不良反應(yīng)進(jìn)行了觀察和研究。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，部分患者在使用鹽酸二甲雙胍腸溶片后可能會出現(xiàn)胃腸道不適、頭痛、惡心等輕微不良反應(yīng)，但這些癥狀通常會在短期內(nèi)自行消失，且并未對患者的健康造成嚴(yán)重影響。我們還對鹽酸二甲雙胍腸溶片與其他藥物的相互作用進(jìn)行了深入研究。結(jié)果顯示，鹽酸二甲雙胍腸溶片與大部分常用藥物無明顯的相互作用，但在與某些特定藥物（如某些抗生素、利尿劑等）聯(lián)合使用時(shí)，可能需要調(diào)整劑量或監(jiān)測相關(guān)指標(biāo)，以確?；颊叩挠盟幇踩?。鹽酸二甲雙胍腸溶片在正常使用條件下是安全的，但在臨床應(yīng)用中仍需注意可能出現(xiàn)的輕微不良反應(yīng)以及與其他藥物的相互作用。建議在使用鹽酸二甲雙胍腸溶片時(shí)，嚴(yán)格按照醫(yī)囑進(jìn)行，如有不適及時(shí)就醫(yī)。同時(shí)，對于特殊人群（如孕婦、哺乳期婦女、肝腎功能不全患者等），應(yīng)在使用前咨詢醫(yī)生意見，以確保用藥安全。八、鹽酸二甲雙胍腸溶片的市場前景和經(jīng)濟(jì)效益分析隨著全球健康意識的提高和糖尿病患病人數(shù)的不斷增加，鹽酸二甲雙胍腸溶片作為一種重要的口服降糖藥物，其市場前景十分廣闊。目前，二甲雙胍已成為全球最暢銷的口服降糖藥物之一，尤其在發(fā)展中國家，其市場需求量更是呈現(xiàn)出爆發(fā)式增長。鹽酸二甲雙胍腸溶片作為一種改良劑型，相較于普通片劑，具有更好的藥物釋放特性和生物利用度，能夠更有效地控制血糖水平，減少不良反應(yīng)的發(fā)生。隨著二甲雙胍市場的不斷擴(kuò)大，鹽酸二甲雙胍腸溶片的市場份額有望持續(xù)增長。在經(jīng)濟(jì)效益方面，鹽酸二甲雙胍腸溶片的研發(fā)和生產(chǎn)具有較高的投資回報(bào)率。由于其獨(dú)特的劑型和優(yōu)良的治療效果，鹽酸二甲雙胍腸溶片在市場上的銷售價(jià)格相對較高，利潤空間較大。隨著生產(chǎn)技術(shù)的不斷成熟和生產(chǎn)規(guī)模的擴(kuò)大，其生產(chǎn)成本也將逐漸降低，進(jìn)一步提高其經(jīng)濟(jì)效益?？傮w而言，鹽酸二甲雙胍腸溶片的市場前景廣闊，經(jīng)濟(jì)效益顯著。未來，隨著全球糖尿病治療需求的不斷增長和藥物研發(fā)技術(shù)的不斷創(chuàng)新，鹽酸二甲雙胍腸溶片有望在全球醫(yī)藥市場中占據(jù)更加重要的地位，為患者提供更加安全、有效的治療選擇。九、結(jié)論在生產(chǎn)工藝方面，我們優(yōu)化了鹽酸二甲雙胍腸溶片的制備流程，確保了產(chǎn)品的高質(zhì)量和穩(wěn)定性。通過精確控制原料藥的溶解度和腸溶包衣的厚度，我們成功地制備出了具有優(yōu)異腸溶性質(zhì)的鹽酸二甲雙胍腸溶片。在質(zhì)量控制方面，我們建立了嚴(yán)格的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)和控制方法，包括外觀、崩解時(shí)限、釋放度、含量均勻度等項(xiàng)目的檢測。這些措施有效地保證了產(chǎn)品的質(zhì)量和穩(wěn)定性，為患者的用藥安全提供了有力保障。在穩(wěn)定性研究方面，我們通過對鹽酸二甲雙胍腸溶片在不同條件下的穩(wěn)定性進(jìn)行考察，發(fā)現(xiàn)其在常溫、光照、高溫、高濕等條件下均表現(xiàn)出良好的穩(wěn)定性。這為產(chǎn)品的長期保存和運(yùn)輸提供了重要依據(jù)。在藥效學(xué)研究方面，我們通過動物實(shí)驗(yàn)和人體試驗(yàn)驗(yàn)證了鹽酸二甲雙胍腸溶片的降血糖作用。結(jié)果表明，該藥物能夠顯著降低血糖水平，改善胰島素抵抗，提高胰島素敏感性。這為鹽酸二甲雙胍腸溶片在臨床上的應(yīng)用提供了有力支持。在臨床試驗(yàn)方面，我們進(jìn)行了多中心、隨機(jī)對照試驗(yàn)，評估了鹽酸二甲雙胍腸溶片在治療2型糖尿病患者的療效和安全性。結(jié)果表明，該藥物在治療過程中表現(xiàn)出良好的降糖效果，且不良反應(yīng)發(fā)生率較低。這為鹽酸二甲雙胍腸溶片在臨床上的廣泛應(yīng)用提供了有力證據(jù)。本研究表明鹽酸二甲雙胍腸溶片具有優(yōu)異的腸溶性質(zhì)、良好的穩(wěn)定性和顯著的降血糖作用。該藥物在臨床上的應(yīng)用將為2型糖尿病患者提供一種有效且安全的治療選擇。同時(shí)，本研究為鹽酸二甲雙胍腸溶片的進(jìn)一步開發(fā)和優(yōu)化提供了有益參考。參考資料：二甲雙胍腸溶片是一種常用的口服抗糖尿病藥物，主要用于治療成人型糖尿病。其作用機(jī)制主要是通過抑制肝葡萄糖輸出，改善胰島素抵抗，提高外周組織對胰島素的敏感性，從而控制血糖水平。在二甲雙胍腸溶片的研發(fā)過程中，藥物的劑型設(shè)計(jì)是關(guān)鍵的一環(huán)。由于二甲雙胍對胃腸道有一定的刺激性，因此需要設(shè)計(jì)一種能夠保護(hù)藥物在胃液中不被分解，而在腸液中能夠被吸收的劑型。這種劑型的設(shè)計(jì)需要充分考慮藥物的化學(xué)性質(zhì)、藥代動力學(xué)特性以及生物利用度等因素。二甲雙胍腸溶片的制備工藝主要包括藥物成分的合成、藥物劑型的制作、質(zhì)量檢測等步驟。在合成藥物成分時(shí)，需要選擇合適的原料和催化劑，控制反應(yīng)條件，確保藥物成分的純度和穩(wěn)定性。在制作劑型時(shí)，需要選擇合適的輔料和生產(chǎn)工藝，確保藥物在儲存和使用過程中保持穩(wěn)定。在質(zhì)量檢測環(huán)節(jié)，需要對藥物成分、劑型、藥效等進(jìn)行全面的檢測，確保產(chǎn)品的質(zhì)量和安全性。除了治療糖尿病，二甲雙胍腸溶片還被廣泛用于其他適應(yīng)癥的研究中。例如，它可以通過抑制腫瘤細(xì)胞的生長和擴(kuò)散，起到一定的抗腫瘤作用。二甲雙胍還可以改善多囊卵巢綜合癥、肥胖癥等與胰島素抵抗相關(guān)的疾病癥狀。在未來的研究中，人們將繼續(xù)探索二甲雙胍腸溶片的更多適應(yīng)癥和作用機(jī)制。隨著科技的發(fā)展，人們也將不斷開發(fā)出更加安全、有效的二甲雙胍腸溶片新劑型，以滿足不同患者的需求。二甲雙胍腸溶片是一種重要的口服抗糖尿病藥物，其劑型設(shè)計(jì)和制備工藝對于藥物的療效和安全性具有重要意義。隨著科學(xué)技術(shù)的不斷發(fā)展，相信二甲雙胍腸溶片的研究和應(yīng)用將會有更加廣闊的前景。鹽酸二甲雙胍是一種廣泛使用的降血糖藥物，其療效顯著，安全性高，被廣大患者所接受。由于二甲雙胍的溶解度高，普通的片劑在胃內(nèi)的溶出速度較快，導(dǎo)致藥物在體內(nèi)的血藥濃度波動較大，影響治療效果。為了改善這一問題，研制一種能夠在胃內(nèi)漂浮并能緩慢釋放藥物的緩釋片成為了迫切的需求。鹽酸二甲雙胍、聚乙烯吡咯烷酮、微晶纖維素、可溶性淀粉、羥丙甲纖維素等。將鹽酸二甲雙胍與聚乙烯吡咯烷酮、微晶纖維素、可溶性淀粉等輔料混合，經(jīng)過濕法制粒，干燥后得到顆粒。將顆粒加入適量的羥丙甲纖維素溶液中，攪拌均勻后進(jìn)行壓片，得到緩釋片。對制備得到的緩釋片進(jìn)行體外漂浮性能和藥物釋放性能的測試。通過調(diào)節(jié)輔料的種類和用量，優(yōu)化制備工藝，得到最佳的配方和工藝條件。實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，通過優(yōu)化輔料的種類和用量，得到的緩釋片在模擬胃液中能夠保持良好的漂浮狀態(tài)。這種緩釋片能夠在胃內(nèi)漂浮長達(dá)12小時(shí)以上，顯著延長了藥物在胃內(nèi)的停留時(shí)間，提高了藥物的生物利用度。對緩釋片的藥物釋放性能進(jìn)行了研究，結(jié)果表明，該緩釋片能夠?qū)崿F(xiàn)藥物的緩慢釋放，藥物釋放速率可維持在較低水平。這種緩釋片能夠在整個(gè)治療期間保持穩(wěn)定的血藥濃度，提高治療效果。本研究成功研制出一種能夠在胃內(nèi)漂浮并能緩慢釋放藥物的鹽酸二甲雙胍胃漂浮緩釋片。該緩釋片通過優(yōu)化輔料的種類和用量，實(shí)現(xiàn)了良好的漂浮性能和藥物釋放性能。這種緩釋片的研制將為糖尿病患者提供一種更有效、更方便的治療方法。鹽酸二甲雙胍，是一種有機(jī)化合物，化學(xué)式為C4H12ClN5，主要用作降血糖藥。溶解性：易溶于水，在甲醇中溶解，在乙醇中微溶，不溶于乙醚和氯仿口服：從小劑量開始漸增劑量。通常起始劑量為一次5g，一日2次；或85g，一日1次；隨餐服用；可每周增加5g，或每2周增加85g，逐漸加至一日2g，分次服用。10～16歲的2型糖尿病患者本品的一日最高劑量為2000mg；成人最大推薦劑量為一日2550mg；對需進(jìn)一步控制血糖患者，劑量可以加至一日2550mg（即一次85g，一日3次）；一日劑量超過2g時(shí)，為了更好的耐受，最好隨3餐分次服用。大劑量時(shí)可阻斷三羧酸循環(huán)，導(dǎo)致丙酮酸在細(xì)胞內(nèi)堆積，丙酮酸又部分轉(zhuǎn)化為乳酸，可造成乳酸性酸中毒。由于糖利用不足，機(jī)體動用脂肪，故出現(xiàn)酮尿，肝、腎功能障礙者更易發(fā)生。定期檢查腎功能，可減少乳酸酸中毒的發(fā)生，尤其是老年患者更應(yīng)定期檢查。65歲以上老人慎用。應(yīng)激狀態(tài)：如發(fā)熱、昏迷、感染和外科手術(shù)時(shí)，應(yīng)暫時(shí)停用本品，改用胰島素，待應(yīng)激狀態(tài)緩解后再恢復(fù)使用。本品可減少維生素B12的吸收，應(yīng)定期監(jiān)測血常規(guī)及血清維生素B12水平。老年、衰弱或營養(yǎng)不良的患者，以及腎上腺和垂體功能低減、酒精中毒的患者更易發(fā)生低血糖。單獨(dú)接受本品治療的患者在正常情況下不會產(chǎn)生低血糖，但與其他降糖藥聯(lián)合使用（如磺酰脲類和胰島素）、飲酒等情況下會出現(xiàn)低血糖，須注意。服用本品治療血糖控制良好的2型糖尿病患者，如出現(xiàn)實(shí)驗(yàn)室檢驗(yàn)異?；蚺R床異常（特別是乏力或難于言表的不適），應(yīng)迅速尋找酮癥酸中毒或乳酸酸中毒的證據(jù)，測定包括血清電解質(zhì)、酮體、血糖、血酸堿度、乳酸鹽、丙酮酸鹽和二甲雙胍水平，如存在任何類型的酸中毒都應(yīng)立即停用本品。本品為1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽，按干燥品計(jì)算，含C4H11N5?HCI不得少于5%。本品在水中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中微溶，在三氯甲烷或乙醚中不溶。取本品適量，精密稱定，加水溶解并定量稀釋制成每1mL中約含5μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在233nm的波長處測定吸光度，吸收系數(shù)（E1%1cm）為778~818。取本品約10mg，加水10mL溶解后，加10%亞硝基鐵氰化鈉溶液-鐵氰化鉀試液-10%氫氧化鈉溶液（等體積混合，放置20分鐘使用）10mL，3分鐘內(nèi)溶液呈紅色。供試品溶液：取本品適量，精密稱定，加流動相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含5mg的溶液。對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置200mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。對照品溶液：取雙氰胺對照品適量，精密稱定，加水溶解并定量稀釋制成每1mL中約含1mg的溶液，精密量取適量用流動相定量稀釋制成每1mL中約含1μg的溶液。系統(tǒng)適用性溶液：取鹽酸二甲雙胍與三聚氰胺適量，加水溶解并稀釋制成每1mL中含鹽酸二甲雙胍25mg與三聚氰胺1mg的溶液，取1mL，置50mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。色譜條件：用磺酸基陽離子交換鍵合硅膠為填充劑，以7%磷酸二氫銨溶液（用磷酸調(diào)節(jié)pH值至0）為流動相，檢測波長為218nm，進(jìn)樣體積10μL。系統(tǒng)適用性要求：系統(tǒng)適用性溶液色譜圖中，二甲雙胍峰與三聚氰胺峰之間的分離度應(yīng)大于0。測定法：精密量取供試品溶液、對照溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至二甲雙胍峰保留時(shí)間的2倍。限度：供試品溶液色譜圖中如有與雙氰胺保留時(shí)間一致的色譜峰，按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算，不得過02%，其他單個(gè)雜質(zhì)峰面積不得大于對照溶液主峰面積的2倍（1%），其他雜質(zhì)峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積（5%）。取本品，在105°C干燥至恒重，減失重量不得過5%（通則0831）。取本品0g，依法檢查（通則0821第一法），含重金屬不得過百萬分之二十。取本品約60mg，精密稱定，加無水甲酸4mL使溶解，加醋酐50mL，充分混勻，照電位滴定法（通則0701），用高氯酸滴定液（1mol/L）滴定，并將滴定的結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。每1mL高氯酸滴定液（1mol/L）相當(dāng)于282mg的C4H11N5?HCI。S26：Incaseofcontactwitheyes,rinseimmediatelywithplentyofwaterandseekmedicaladvice.S36：Wearsuitableprotectiveclothing.R36/38：Irritating