常用的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥課件

常用的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥生工103班吡唑酮類主要包括：1、氨基比林2、保泰松3、槍擊保泰松安替比林1884年合成安替比林（Antipyrine）研究奎寧類似物的過程中偶然發(fā)現(xiàn)的具有解熱鎮(zhèn)痛作用的藥物氨基比林4-二甲氨基-1,5-二甲基-2-苯基-3-吡唑啉酮在安替比林分子中引入二甲氨基受嗎啡結(jié)構(gòu)中有甲氨基的啟發(fā)解熱鎮(zhèn)痛作用比安替比林更好，但作用稍慢曾廣泛用于臨床鎮(zhèn)痛、解熱和抗風(fēng)濕效果與Aspirin和水楊酸鈉相似Antipyrine和Aminophenazone都可引起白細(xì)胞減少及粒細(xì)胞缺乏癥等各國(guó)相繼淘汰藥理毒理不良反應(yīng)注意事項(xiàng)

(1)對(duì)阿司匹林過敏者一般對(duì)本品不發(fā)生過敏反應(yīng)。但有報(bào)告在因阿司匹林過敏發(fā)生哮喘的病人中，少數(shù)病人可在服用本品后發(fā)生支氣管痙攣。(2)酒精中毒、患肝病或病毒性肝炎時(shí)，本品有增加肝臟毒性的危險(xiǎn)，應(yīng)慎用。(3)腎功能不全者長(zhǎng)期大量使用本品，有增加腎臟毒性的危險(xiǎn)，應(yīng)慎用。(4)因疼痛服用此藥時(shí)，不得連續(xù)使用5天以上，退熱治療不得超過3天，除非另有醫(yī)囑(5)服用本品后出現(xiàn)紅斑或水腫癥狀應(yīng)立即停藥。(6)將此藥放在兒童不易觸及之處，萬一發(fā)生過量服藥現(xiàn)象，應(yīng)立即就醫(yī)。孕婦及哺乳期婦女用藥本品可透過胎盤和在乳汁中分泌，故孕婦及哺乳期婦女不推薦使用。編輯本段兒童用藥3歲以下兒童因其肝、腎功能發(fā)育不全，應(yīng)避免使用。編輯本段老年患者用藥老年患者由于肝、腎功能發(fā)生減退，本品半衰期有所延長(zhǎng)，易發(fā)生不良反應(yīng)，應(yīng)慎用或適當(dāng)減量使用。保泰松發(fā)現(xiàn)-羥布宗1946年合成具有3，5-吡唑烷二酮結(jié)構(gòu)的保泰松作用類似氨基比林解熱鎮(zhèn)痛作用較弱，而抗炎作用較強(qiáng)臨床上用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)、痛風(fēng)毒副作用較大

–胃腸道副作用及過敏反應(yīng)–對(duì)肝臟及血象有不良的影響發(fā)現(xiàn)-羥布宗1961年發(fā)現(xiàn)保泰松體內(nèi)的代謝物羥布宗具有消炎抗風(fēng)濕作用毒性低，副作用小發(fā)現(xiàn)歷程都具有吡唑酮的結(jié)構(gòu)羥布宗體內(nèi)代謝功能主治用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及痛風(fēng)。常需連續(xù)給藥或與其他藥交互配合使用。用于絲蟲病急性淋巴管炎。

藥理作用作用類似氨基比林。但解熱鎮(zhèn)痛作用較弱，而抗炎作用較強(qiáng)，對(duì)炎性疼痛效果較好。有促進(jìn)尿酸排泄作用?？诜胀耆?，Vd120ml/kg，增加劑量時(shí)Vd增大，但血濃度不增加，故重復(fù)使用時(shí)其穩(wěn)態(tài)血濃度不呈線性增加。T1/2為56～86小時(shí)。本品肝內(nèi)代謝，代謝產(chǎn)物仍有活性。心血管系統(tǒng)保泰松能引起液體潴留致血漿容積增加、稀釋性貧血和高血壓。使心功能不全患者發(fā)生心衰的危險(xiǎn)性加大。液體潴留可導(dǎo)致肺水腫、胸膜和心包積液。保泰松能誘發(fā)或惡化哮喘，尤其是對(duì)阿司匹林過敏的患者，也可發(fā)生類似過敏性肺泡炎的變化。消化系統(tǒng)保泰松是一種誘發(fā)潰瘍的藥物和強(qiáng)的胃刺激藥，在一組應(yīng)用保泰松及羥基保泰松治療發(fā)生不良反應(yīng)，有的胃腸道出血，甚至死亡。此外，經(jīng)常報(bào)道有惡心、嘔吐、消化不良、燒心、腹痛、腹瀉及腹部不適等。也可見口干、口腔潰瘍和口炎。通過不同機(jī)制，保泰松對(duì)肝臟有三種損害：（1）過量時(shí)發(fā)生急性肝壞死，是由于它及其代謝產(chǎn)物的毒性作用；（2）輕度肝毒性作用伴有或不伴有膽汁郁積、肉芽腫（有時(shí)也見于肝外，伴有不同程度的脂肪變性），這是由于過敏反應(yīng)伴有一定程度的毒性作用；（3）較嚴(yán)重的肝細(xì)胞損害伴膽汁郁積而無肉芽腫，這是由于毒性作用。泌尿系統(tǒng)保泰松對(duì)腎臟有潛在的毒性作用，可引起急性腎衰、腎乳頭壞死和間質(zhì)性腎炎。主要發(fā)生于同時(shí)服用阿司匹林或其他消炎藥的患者，此外也可發(fā)生蛋白尿、腎盂腎炎和膀胱炎。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，它能引起腎血流量減少以及腎小球?yàn)V過率下降和前列腺素E合成減少。造血系統(tǒng)保泰松可引起各種血液病，有時(shí)是致命性的。貧血可能是由于液體潴留而致的血液稀釋或胃腸道潛血所致。保泰松還可引起血小板減少并伴發(fā)血小板減少性紫癜，這可能是由于一種特異性血小板抗體的產(chǎn)生所引起。有些報(bào)道保泰松可引起白血病。內(nèi)分泌、代謝保泰松干擾甲狀腺對(duì)碘的攝取，導(dǎo)致甲狀腺機(jī)能減退和甲狀腺腫，這種狀態(tài)可能是可逆的。在動(dòng)物身上，保泰松可引起睪丸萎縮和退化；但在人尚未見有類似的報(bào)道。應(yīng)用保泰松治療的患者約10%因液體和鹽潴留而產(chǎn)生水腫，同時(shí)血管內(nèi)液體容量增加，