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文檔簡介
高血壓合并慢性心衰病例分析基本情況患者秦某某,男性,61歲主訴:活動后呼吸困難伴下肢浮腫一個月現(xiàn)病史:五年前,因登山時突感頭暈、心悸、氣短、胸悶,休息約1小時稍有緩解。以后自覺體力日漸下降,經(jīng)常有頭暈發(fā)生,稍微活動即感氣短、胸悶,無心前區(qū)疼痛。曾在當(dāng)?shù)卦\斷為“心律不齊”,服藥療效不好。一個月前感冒后咳嗽,氣短明顯,活動后呼吸困難,偶有夜間憋醒,高枕臥位,尿少,2周前出現(xiàn)兩下肢浮腫,自服利尿劑好轉(zhuǎn),近一周咳嗽、咳痰,為進(jìn)一步治療而來院第2頁,共60頁,2024年2月25日,星期天基本情況(續(xù))既往史:二十余年前發(fā)現(xiàn)高血壓(170/100mmHg),未經(jīng)任何治療,八年前有陣發(fā)心悸、氣短發(fā)作;無結(jié)核、肝炎病史,無長期咳嗽、咳痰史,吸煙40年,不飲酒家族史:無服藥情況:強(qiáng)心、利尿,未用倍他樂克,但血壓仍然偏高,且心率偏快第3頁,共60頁,2024年2月25日,星期天體格檢查
基本生命體征:T
37.8℃,P
126次/分,R
20次/分,BP
160/96mmHg一般情況:神清合作,平臥位,口唇無發(fā)紺,鞏膜無黃染,頸靜脈充盈,氣管居中,甲狀腺不大心肺體檢:兩肺叩清,左肺可聞及細(xì)濕羅音,心界兩側(cè)擴(kuò)大,心律不整,心率142次/分,心前區(qū)可聞II/6級收縮期吹風(fēng)樣雜音腹軟,肝肋下0.5cm,無壓痛,肝頸靜脈反流征(+),脾未及,移動濁音(-),腸鳴音減弱;雙下肢無明顯凹陷性水腫。雙腎區(qū)無叩痛,腹主動脈、雙側(cè)腎動脈區(qū)未聞及血管雜音
第4頁,共60頁,2024年2月25日,星期天實驗室檢查血常規(guī):WBC
6.64x109/l,N
74.9%,Hb
133g/l,RBC
4.29x1012/L尿常規(guī):尿蛋白(+),比重1.016,鏡檢(-)腎功能:尿素氮7.0mmol/L,肌酐:113umol/L肝功能:谷丙轉(zhuǎn)氨酶56u/L,總膽紅素:19.6umol/LBNP:360pg/ml第5頁,共60頁,2024年2月25日,星期天輔助檢查胸片示:兩肺紋理較強(qiáng),邊緣模糊,心影增大,主動脈型心影,左下心緣弧度延伸,心胸比率0.62,升主動脈迂曲擴(kuò)張
第6頁,共60頁,2024年2月25日,星期天輔助檢查心電圖示:P波消失,代之以大小不等的f波代替,QRS波群基本正常,心室律極不規(guī)則,頻率142次/分第7頁,共60頁,2024年2月25日,星期天輔助檢查超聲心動圖示:LA:4.72cmLVD:7.07cmLVS:6.20cmLVEF:0.43全心大,左心為主,左室壁運動減弱,心功能不全,瓣膜退行性變伴輕度反流,中度肺動脈高壓第8頁,共60頁,2024年2月25日,星期天討論1
該患者的診斷?第9頁,共60頁,2024年2月25日,星期天BP160/96mmHg男性61歲、吸煙心電圖心臟彩超無心力衰竭患者狀況考慮因素血壓水平心血管病危險因素靶器官損害糖尿病并存的臨床情況診斷思路第10頁,共60頁,2024年2月25日,星期天診斷
高血壓性心臟病,心房纖顫,心功能III級高血壓?。?級,極高危)肺部感染第11頁,共60頁,2024年2月25日,星期天診斷依據(jù)高血壓性心臟病:高血壓病史長,未治療;左心功能不全(偶有夜間憋醒);右心功能不全(頸靜脈充盈,肝大和肝頸靜脈反流征陽性,雙下肢水腫);心臟向兩側(cè)擴(kuò)大,心律不整,心率>脈率高血壓?。?級,極高危):二十余年高血壓(170/100mmHg);現(xiàn)在BP
160/100mmHg;心功能III級肺部感染:咳嗽,發(fā)燒,一側(cè)肺有細(xì)小濕羅音第12頁,共60頁,2024年2月25日,星期天該名患者的治療方案為何?是否需要加用β受體阻滯劑?討論2第13頁,共60頁,2024年2月25日,星期天治療方案
控制血壓治療心衰,改善預(yù)后
控制感染控制危險因素,改善生活方式
第14頁,共60頁,2024年2月25日,星期天慢性心衰的藥物治療利尿劑
ACEI/ARBβ受體阻滯劑
地高辛醛固酮受體拮抗劑標(biāo)準(zhǔn)治療可選擇治療1.中華心血管病雜志。2007;35(12):1076-95第15頁,共60頁,2024年2月25日,星期天交感神經(jīng)激活致心衰的機(jī)制b1
受體b2
受體心肌細(xì)胞肥厚和凋亡,心室重構(gòu)、擴(kuò)張和心肌缺血、心律失常a1
受體心臟交感激活腎臟、血管交感激活血管收縮水鈉潴留中樞交感神經(jīng)系統(tǒng)激活第16頁,共60頁,2024年2月25日,星期天
受體阻滯劑治療慢性心衰的機(jī)制慢性收縮性心衰時腎上腺素能受體通路的持續(xù)、過度激活對心臟有害,人體衰竭心臟去甲腎上腺素的濃度足以產(chǎn)生心肌細(xì)胞的損傷,且慢性腎上腺素能系統(tǒng)的激活介導(dǎo)心肌重構(gòu),而心肌重構(gòu)是心衰發(fā)生發(fā)展的主要病理生理機(jī)制。這就是應(yīng)用β受體阻滯劑治療慢性心衰的根本基礎(chǔ)。1.中華心血管病雜志。2007;35(12):1076-95第17頁,共60頁,2024年2月25日,星期天
受體阻滯劑治療慢性心衰的機(jī)制(續(xù))β受體阻滯劑是一種具有很強(qiáng)的負(fù)性肌力作用的藥物,以往一直禁用于心衰β受體阻滯劑治療初期對心功能有明顯抑制作用,左室射血分?jǐn)?shù)(LVEF)降低;但長期治療(>3個月)則可改善心功能,增加LVEF;治療4-12個月,能降低心室肌重量和容量、改善心室形狀,提示心肌重構(gòu)延緩或逆轉(zhuǎn)這種急性藥理作用和長期治療截然不同的效應(yīng)被認(rèn)為是β受體阻滯劑具有改善內(nèi)源性心肌功能的“生物學(xué)效應(yīng)”
β受體阻滯劑是一種藥物可產(chǎn)生生物學(xué)治療效果的典型范例,是慢性心衰治療模式改變的又一個里程碑1.中華心血管病雜志。2007;35(12):1076-95第18頁,共60頁,2024年2月25日,星期天所有慢性、穩(wěn)定性的心衰患者都需要β受體阻滯劑治療,而且需終身使用除非有禁忌癥或不能耐受:哮喘心動過緩二度及以上房室傳導(dǎo)阻滯(除非已安置起搏器)癥狀性低血壓心衰患者有明顯液體潴留,需大量利尿者,暫時不能應(yīng)用,應(yīng)先利尿,達(dá)到干體重后再開始應(yīng)用哪些心衰患者需要
受體阻滯劑治療?1.中華心血管病雜志。2007;35(12):1076-95第19頁,共60頁,2024年2月25日,星期天改善臨床情況和左室功能,降低死亡率、住院率,且獨特之處在于能顯著降低猝死率防止、延緩和逆轉(zhuǎn)心肌重構(gòu)抗心律失常作用抗心肌缺血作用抗高血壓作用心衰患者從
受體阻滯劑的長期治療中能獲得什么益處?1.中華心血管病雜志。2007;35(12):1076-95第20頁,共60頁,2024年2月25日,星期天迄今已有20個以上應(yīng)用β受體阻滯劑治療慢性心衰的安慰劑對照隨機(jī)試驗。入選者均有收縮功能障礙(LVEF35%~45%),NYHA分級主要為Ⅱ、Ⅲ級,也包括病情穩(wěn)定的Ⅳ級和心梗后心衰患者。試驗結(jié)果一致顯示,在應(yīng)用ACEI和利尿劑的基礎(chǔ)上,加用β受體阻滯劑長期治療能改善臨床狀況和左室功能,降低住院率,使死亡危險性進(jìn)一步下降36%,提示同時抑制二種神經(jīng)內(nèi)分泌系統(tǒng)可產(chǎn)生相加的有益效應(yīng)。
受體阻滯劑治療慢性心衰的循證醫(yī)學(xué)證據(jù)1.中華心血管病雜志。2007;35(12):1076-95第21頁,共60頁,2024年2月25日,星期天受體阻滯劑治療慢性心衰的主要試驗34%
累積死亡率(%)20155010P=.0062(經(jīng)調(diào)整)美托洛爾CR/XL(n=1990)安慰劑(n=2001)USCarvedilolTrials2無事件生存概率卡維地洛l(n=696)安慰劑
(n=398)天P<.0010.0010020030040065%
1.00.80.70.9MERIT-HF3生存率(%)1009080607006000400300200100卡維地洛(n=1156)安慰劑(n=1133)500600040030020010050035%
P=.00013COPERNICUS50.02004008001.00.80.6P<.000134%
比索洛爾(n=1327)安慰劑
(n=1320)CIBIS-II40600生存概率2.PackerMetal.NEnglJMed.1996;334:1349–1355.
3.MERIT-HFStudy
Group.Lancet.1999;253:2001–2007.
4.CIBIS-IIInvestigators.Lancet.1999;353:9–13.
5.PackerMetal.NEnglJMed.2001;344:1651–1658.天天天第22頁,共60頁,2024年2月25日,星期天3.MERIT-HFStudy
Group.Lancet.1999;253:2001–2007.NYHAII12%64%24%心衰惡化其他猝死死亡例數(shù)=103NYHAIV56%11%33%心衰
惡化其他猝死死亡例數(shù)=27NYHAIII26%15%59%心衰
惡化其他
猝死死亡例數(shù)=232MERIT-HF試驗中死亡病例分析心臟性猝死是心衰死亡的主要原因第23頁,共60頁,2024年2月25日,星期天p=0.0002MERIT-HF試驗:美托洛爾顯著降低心衰患者的猝死率達(dá)41%猝死率(%)安慰劑組美托洛爾組危險性降低=41%隨訪月0369121518211296303.MERIT-HFStudy
Group.Lancet.1999;253:2001–2007.第24頁,共60頁,2024年2月25日,星期天心臟性猝死是心衰死亡的主要原因根據(jù)MERIT-HF亞組分析,在NYHAⅡ、Ⅲ、Ⅳ級患者中猝死分別占心衰死因的64%、59%和33%,而β受體阻滯劑治療心衰的獨特之處就是能顯著降低猝死率,這是其他藥物所未有的,也正是β受體阻滯劑在慢性心衰治療中地位不可取代的有力證據(jù)
受體阻滯劑治療心衰的獨特之處1.中華心血管病雜志。2007;35(12):1076-95第25頁,共60頁,2024年2月25日,星期天何時開始治療?選用何種β受體阻滯劑?如何使用?如何監(jiān)測?受體阻滯劑用于心衰治療的幾個關(guān)鍵問題第26頁,共60頁,2024年2月25日,星期天何時開始治療?體液潴留消退(適當(dāng)使用利尿劑)病情穩(wěn)定,無論住院或門診紐約心臟學(xué)會(NYHA)分級IV級/嚴(yán)重充血性心力衰竭需要專業(yè)醫(yī)師指導(dǎo)審核其他治療,避免維拉帕米、地爾硫卓、抗心律失常藥物、非甾體抗炎藥1.中華心血管病雜志。2007;35(12):1076-95第27頁,共60頁,2024年2月25日,星期天
并非所有的β受體阻滯劑!選用何種β受體阻滯劑?選用臨床試驗證實有效的藥物:美托洛爾比索洛爾卡維地絡(luò)
1.中華心血管病雜志。2007;35(12):1076-95第28頁,共60頁,2024年2月25日,星期天如何使用?從小劑量開始緩慢增加劑量,劑量加倍間隔時間不短于2周目標(biāo)劑量,或者如果不能耐受時使用的最高劑量
1.中華心血管病雜志。2007;35(12):1076-95起始劑量目標(biāo)劑量酒石酸美托洛爾片6.25mgbid/tid50-100mgbid琥珀酸美托洛爾緩釋片11.875-23.75mgqd190mgqd比索洛爾1.25mgqd10mgqd卡維地絡(luò)3.125mgbid25mgbid第29頁,共60頁,2024年2月25日,星期天監(jiān)測心力衰竭癥狀、體液潴留、低血壓和心動過緩囑咐病人每日稱體重、體重增加時加用利尿劑如何監(jiān)測?1.中華心血管病雜志。2007;35(12):1076-95第30頁,共60頁,2024年2月25日,星期天該名患者的初步治療方案改善生活方式的建議藥物治療:倍他樂克6.25mg,bid阿司匹林100mg,qdACEI(賴諾普利)5mg,qd雙克12.5mg,qd安體舒通10mg,qd頭孢克洛0.25mg,tid第31頁,共60頁,2024年2月25日,星期天第一次隨訪(3周后)
主訴:氣急、胸悶好轉(zhuǎn),已能稍作活動,仍有心悸。自己認(rèn)為疾病基本好轉(zhuǎn),考慮停藥體格檢查:心率87次/分,BP:142/84mmHg,雙肺未及羅音,雙下肢無浮腫第32頁,共60頁,2024年2月25日,星期天該名患者的治療方案是否需要調(diào)整?如何調(diào)整?討論3第33頁,共60頁,2024年2月25日,星期天臨床實踐與指南的差距盡管已有指南和大量研究證實了:β受體阻滯劑劑量的個體化調(diào)整標(biāo)準(zhǔn)是心率達(dá)標(biāo),但是臨床實踐與治療指南和試驗結(jié)果之間還存在較大的差距
對心率降低的過度擔(dān)心對心率控制目標(biāo)的忽視需要我們作出很大的努力第34頁,共60頁,2024年2月25日,星期天中國慢性心衰指南明確指出:心率是公認(rèn)的β受體有效阻滯的指標(biāo),因而劑量滴定應(yīng)以心率為準(zhǔn):清晨靜息心率55~60次/分,即為達(dá)到目標(biāo)劑量或最大耐受量。不宜低于55次/分,也不按照患者治療反應(yīng)來確定劑量1.中華心血管病雜志。2007;35(12):1076-95第35頁,共60頁,2024年2月25日,星期天治療反應(yīng)良好的患者也應(yīng)繼續(xù)增加劑量,盡量達(dá)到目標(biāo)劑量不能耐受目標(biāo)劑量時才用小劑量,但是應(yīng)該是最大的耐受劑量達(dá)到目標(biāo)劑量后應(yīng)長期維持,避免中斷治療繼發(fā)臨床癥狀惡化即使癥狀沒有改善,患者可以耐受的條件下,β受體阻滯劑長期治療也可降低主要臨床事件發(fā)生的危險性β受體阻滯劑如何調(diào)整到目標(biāo)劑量?1.中華心血管病雜志。2007;35(12):1076-95第36頁,共60頁,2024年2月25日,星期天該名患者調(diào)整后的治療方案倍他樂克12.5mg,bid阿司匹林100mg,qd
ACEI(賴諾普利)5mg,qd雙克12.5mg,qd安體舒通10mg,qd第37頁,共60頁,2024年2月25日,星期天第二次隨訪(3個月后)主訴:氣急好轉(zhuǎn),但有時有頭暈情況,無暈厥體格檢查:HR:52次/分,BP:100/60mmHg,雙肺未及羅音,雙下肢無浮腫服藥情況:患者在隨訪期間到社區(qū)醫(yī)院配藥,拿到是50mg包裝規(guī)格的倍他樂克,依然按照半片Bid服用(25mgbid)第38頁,共60頁,2024年2月25日,星期天該名患者的治療方案是否需要調(diào)整?如何調(diào)整?討論4第39頁,共60頁,2024年2月25日,星期天β受體阻滯劑的不良反應(yīng)監(jiān)測低血壓:含
受體阻滯作用的β受體阻滯劑易發(fā)生,一般于首劑或加量后的24-48小時內(nèi)發(fā)生,常無癥狀,重復(fù)用藥后可自動消失液體潴留和心衰惡化:起始治療前,應(yīng)確認(rèn)患者已達(dá)到干重狀態(tài)如用藥期間心衰有輕或中度加重,首先應(yīng)加大利尿劑和ACEI用量,以達(dá)到臨床穩(wěn)定如病情惡化,β受體阻滯劑宜暫時減量或停用。避免突然撤藥,減量過程應(yīng)緩慢,病情穩(wěn)定后再加量或繼續(xù)用β受體阻滯劑必要時可短期靜脈應(yīng)用正性肌力藥1.中華心血管病雜志。2007;35(12):1076-95第40頁,共60頁,2024年2月25日,星期天β受體阻滯劑的不良反應(yīng)監(jiān)測(續(xù))心動過緩和房室阻滯:與β受體阻滯劑的劑量大小相關(guān),在增量過程中危險性逐漸增加。若心率<55次/分,或伴眩暈等癥狀,或出現(xiàn)Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯應(yīng)減量注意藥物相互作用的可能性,停用其他可引起心動過緩的藥物無力:多在數(shù)周內(nèi)自動緩解,某些患者可表現(xiàn)嚴(yán)重而需減量。如無力伴外周低灌注,則需停用,稍后再重新應(yīng)用,或換用其它類型β受體阻滯劑1.中華心血管病雜志。2007;35(12):1076-95第41頁,共60頁,2024年2月25日,星期天心衰加重時的處理慢性心衰發(fā)生急性加重時,應(yīng)注意鑒別是否與β受體阻滯劑的應(yīng)用相關(guān)心衰加重如與β受體阻滯劑的應(yīng)用有關(guān),常發(fā)生在啟用或劑量調(diào)整時。如在用藥期間心衰有輕至中度加重,首先應(yīng)加大利尿劑和ACEI用量,以穩(wěn)定臨床狀況,仍可繼續(xù)使用β受體阻滯劑。如心衰惡化較重,可酌情暫時減量或停用β受體阻滯劑,待臨床狀況穩(wěn)定后,再加量或繼續(xù)使用β受體阻滯劑,否則將增加死亡率應(yīng)盡量避免突然撤藥,以免引起反跳和病情顯著惡化。必要時可短期靜脈應(yīng)用正性肌力藥。磷酸二酯酶抑制劑較β受體激動劑更合適,因后者的作用可被β受體阻滯劑所拮抗1.中華心血管病雜志。2007;35(12):1076-95第42頁,共60頁,2024年2月25日,星期天臨床體會對于臨床應(yīng)用β受體阻滯劑過程中可能遇到的問題的總體處理原則:出現(xiàn)癥狀/不良反應(yīng)且其他措施無效才能將β受體阻滯劑減量/停藥病情穩(wěn)定時一定考慮復(fù)用和(或)增加β受體阻滯劑的劑量必要時征求??漆t(yī)師的意見第43頁,共60頁,2024年2月25日,星期天臨床體會(續(xù))癥狀性低血壓的處理:考慮是否有必要繼續(xù)使用硝酸鹽、鈣離子拮抗劑和其他血管擴(kuò)張劑沒有體液潴留的體征/癥狀時考慮減少利尿劑的用量癥狀/體征加重(呼吸困難、乏力、水腫、體重增加)的處理:利尿劑或(和)ACEI劑量加倍增加利尿劑無效時可暫時減少β受體阻滯劑的劑量觀察1~2周,無改善時征求??漆t(yī)師的意見嚴(yán)重惡化時β受體阻滯劑的劑量減半停用β受體阻滯劑(很少需要,征求??漆t(yī)師的意見)第44頁,共60頁,2024年2月25日,星期天臨床體會(續(xù))心動過緩的處理:使用心電圖排除心臟阻滯剛開始使用β受體阻滯劑就出現(xiàn)嚴(yán)重心動過緩或房室傳導(dǎo)阻滯或病竇者可考慮安置起搏器審核使用其他降心率藥物(地高辛、胺碘酮、地爾硫卓)的必要性,考慮減量或停用減少β受體阻滯劑的劑量,但很少需要停用嚴(yán)重失代償心力衰竭、肺水腫、休克的處理:住院治療如果需要正性肌力藥物治療或出現(xiàn)癥狀性低血壓/心動過緩,應(yīng)當(dāng)停用β受體阻滯劑必要時需要使用正性肌力藥物第45頁,共60頁,2024年2月25日,星期天該名患者調(diào)整后的治療方案倍他樂克12.5mg,bid阿司匹林100mg,qd
ACEI(賴諾普利)5mg,qd第46頁,共60頁,2024年2月25日,星期天第三次隨訪(3個月后)主訴:氣急明顯好轉(zhuǎn),已能參加輕微的體育鍛煉,無頭暈、乏力,夜間無憋醒體格檢查:HR:58次/分,BP:122/70mmHg,雙肺未及羅音,雙下肢無浮腫實驗室檢查:肝腎功能正常腹部B超:肝脾不大心臟彩超:心臟較前略有縮小,EF:55%胸片:肺紋理稍粗,心胸比例50%
病情穩(wěn)定,維持現(xiàn)有的治療方案第47頁,共60頁,2024年2月25日,星期天
受體阻滯劑
慢性心衰的一線治療
改善生存降低住院率
改善NYHA心功能分級和生活質(zhì)量預(yù)防猝死診療經(jīng)驗總結(jié)第48頁,共60頁,2024年2月25日,星期天給醫(yī)生的建議在應(yīng)用β受體阻滯劑治療心衰的過程中:不能因癥狀未改善而停止治療不能因為癥狀改善而停止加量不能因為癥狀惡化而立即停用第49頁,共60頁,2024年2月25日,星期天
醫(yī)生需要與患者溝通:解釋使用β受體阻滯劑的預(yù)期獲益癥狀改善很慢,通常需要3-6個月或更長一段時間在起始用藥/增量時可能出現(xiàn)暫時癥狀惡化未征得醫(yī)生同意不要擅自停藥及時檢查以便早期治療癥狀惡化:自測體重(晨醒后,穿衣前,排泄后,吃飯前),3天內(nèi)體重增加>
2kg需增加利尿劑的劑量第50頁,共60頁,2024年2月25日,星期天β受體阻滯劑是治療高血壓合并心臟疾病及交感神經(jīng)活性增高的優(yōu)選降壓藥物《β腎上腺素能受體阻滯劑在心血管疾病應(yīng)用專家共識》指出:以下高血壓患者應(yīng)優(yōu)先使用β受體阻滯劑:高血壓合并冠心病,如心絞痛、心梗后高血壓合并慢性心衰高血壓合并快速性心律失常,如竇性心動過速、房顫交感神經(jīng)活性增高的高血壓患者,如伴心率增快、焦慮緊張高循環(huán)動力狀態(tài)的高血壓患者,如伴甲亢年輕高血壓患者應(yīng)積極考慮使用β受體阻滯劑6.中華心血管病雜志。2009;37(3):195-209.第51頁,共60頁,2024年2月25日,星期天循證證明,顯著減少高血壓患者的心血管事件及猝死風(fēng)險治療高血壓合并心臟疾病*及交感神經(jīng)活性增高的優(yōu)選降壓藥物*高血壓合并心絞痛、心梗后、慢性心衰、快速性心律失常等心臟疾病倍他樂克?中國高血壓指南推薦的一線降壓藥物第52頁,共60頁,2024年2月25日,星期天倍他樂克?簡明處方資料BetalocPlaintablet_V(1)【藥品名稱】通用名稱:酒石酸美托洛爾片商品名稱:倍他樂克英文名稱:MetoprololTartrateTablets【成份】本品主要成份為酒石酸美托洛爾【適應(yīng)癥】用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療,此時應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導(dǎo)下使用?!居梅ㄓ昧俊靠诜?。劑量應(yīng)個體化,以避免心動過緩的發(fā)生。應(yīng)空腹服藥,進(jìn)餐時服藥可使美托洛爾的生物利用度增加40%。治療高血壓:每日100mg-200mg,分1至2次服用。急性心肌梗死:主張在早期,即最初的幾小時內(nèi)使用,因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時既出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率,若在2小時內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法:可先靜脈注射美托洛爾一次2.5~5mg(2分鐘內(nèi)),毎5分鐘一次,共3次總劑量為10~15mg。之后15分鐘開始口服25~50mg,每6~12小時1次,共24~48小時,然后口服一次50~100mg,一日2次。不穩(wěn)定性心絞痛:也主張早期使用,用法與用量可參照急性心肌梗死。急性心肌梗死發(fā)生心房顫動時若無禁忌可靜脈使用美托洛爾,其方法同上。心肌梗死后若無禁忌應(yīng)長期使用,因為已經(jīng)證明這樣做可以降低心源性死亡率,包括猝死。一般一次50~100mg,一日2次。在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺功能亢進(jìn)等癥時一般一次25~50mg,一日2~3次,或一次100mg,一日2次。心力衰竭:應(yīng)在使用洋地黃和(或)利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎(chǔ)上使用本藥。起初一次6.25mg,一日2~3次,以后視臨床情況每數(shù)日至一周一次增加6.25~12.5mg,一日2~3次,最大劑量可用至一次50~100mg,一日2次。最大劑量一日不應(yīng)超過300mg~400mg?!静涣挤磻?yīng)】不良反應(yīng)的發(fā)生率約為10%,通常與劑量有關(guān)?!窘伞啃脑葱孕菘?。病態(tài)竇房結(jié)綜合征。Ⅱ、Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯。不穩(wěn)定的、失代償性心力衰竭患者(肺水腫、低灌注或低血壓),持續(xù)地或間歇地接受β受體激動劑正變力性治療的患者。有癥狀的心動過緩或低血壓。本品不可給予心率<45次/分、P-Q間期>0.24秒或收縮壓<100mmHg的懷疑急性心肌梗死的患者。伴有壞疽危險的嚴(yán)重外周血管疾病患者。對本品中任何成份或其它β受體阻滯劑過敏者?!咀⒁馐马棥磕I功能對本品清除率無明顯影響,通常肝硬化患者所用美托洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能非常嚴(yán)重?fù)p害(如旁路手術(shù)患者)時才需考慮減少劑量。接受β受體阻滯劑治療的患者不可靜脈給予維拉帕米。美托洛爾可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對嚴(yán)重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的嚴(yán)重急癥,及合用洋地黃時,必須慎重。在沒有伴隨治療的情況下,本品不可用于潛在的或有癥狀的心功能不全的患者。非選擇性β受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1受體阻滯劑在使用時也必須慎重。對支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者,應(yīng)同時給予足夠的擴(kuò)支氣管治療,β2受體激動劑的劑量可能需要增加。美托洛爾的治療對糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險低于非選擇性β受體阻滯劑。在罕見的情況下,原有的中度房室傳導(dǎo)異??赡芗又兀赡軐?dǎo)致房室阻滯)。β受體阻滯劑的治療可能會妨礙對過敏反應(yīng)的治療,常規(guī)劑量的腎上腺素治療并不總能得到預(yù)期的療效。嗜鉻細(xì)胞瘤患者若使用本品,應(yīng)考慮合并使用α受體阻滯劑。本品應(yīng)盡可能逐步撤藥,整個撤藥過程至少用二周時間,劑量逐漸減低,直至最后減至25mg(50mg片的半片)。在手術(shù)前應(yīng)告知麻醉醫(yī)師患者正在服用本品。對接受手術(shù)的患者,不推薦停用β受體阻滯劑。在需要集中注意力時,如駕駛和操作機(jī)械時應(yīng)慎用。運動員慎用。其他注意事項請詳見說明書僅供醫(yī)療專業(yè)人士參考詳細(xì)資料備索CV-1112-BE-0032有效期至2012年12月
第53頁,共60頁,2024年2月25日,星期天如何選擇最佳β受體阻滯劑及劑型?第54頁,共60頁,2024年2月25日,星期天時間nmol/L無1阻滯作用
過度
1阻滯
阻滯
2受體理想的
1阻滯WikstrandJ.BasicResCardiol.2000;95(Suppl1):I46-51.血藥濃度血藥濃度與
1-阻滯效應(yīng)45400第55頁,共60頁,2024年2月25日,星期天時間(小時)血藥濃度(nmol/L)倍他樂克緩釋片100mgqd倍他樂克平片100mgqd倍他樂克平片50mgbid
SandbergA,etal.EurJClinPharmacol.1988;33(Suppl):S9-14.不同劑型、劑量血藥濃度的變化第56頁,共60頁,2024
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