抗生素教學(xué)教程

藥物化學(xué)

MedicinalChemistry第一節(jié)緒論

一.藥物化學(xué)研究的內(nèi)容和任務(wù)：

藥物——具有治療、診斷、預(yù)防、調(diào)節(jié)生理機(jī)能的物質(zhì)。化學(xué)藥物——已知確切結(jié)構(gòu)的單一化物。

藥物化學(xué)——是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥，合成化學(xué)藥物，闡明藥物化學(xué)性質(zhì)，研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科。

1．藥化的特點(diǎn)：(綜合性、邊緣性)與化學(xué)學(xué)科有關(guān)（有機(jī)化學(xué)、有機(jī)合成、物理化學(xué)等）與生物學(xué)科滲透（生物、生化、藥理、分子生物學(xué)等）其他學(xué)科（數(shù)學(xué)、計(jì)算機(jī)）專業(yè)基礎(chǔ)課

2.任務(wù)的分枝：

①為有效利用現(xiàn)有藥物提供理論基礎(chǔ)?！芭R床藥物化學(xué)”研究藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)（Chemicalstructure）與理化性質(zhì)（physicoChemicalproperties）的關(guān)系、藥物的構(gòu)效關(guān)系SAR（Structure—ActivityRelationships）、藥物穩(wěn)定性方面的探討。藥物的使用保存、劑型的選擇和制備分析檢驗(yàn)，近代分析（UV、IR、NMR、MS）都脫離不了化學(xué)結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)的規(guī)律化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾（改造老藥）②為生產(chǎn)化學(xué)藥物提供經(jīng)濟(jì)合理的方法和工藝

“化學(xué)制藥工藝學(xué)”③尋求優(yōu)良新藥，不斷探索尋求新藥的途徑和方法創(chuàng)新藥→生產(chǎn)化學(xué)藥物任務(wù)得以實(shí)現(xiàn)→第一任務(wù)才能付諸實(shí)施“新藥設(shè)計(jì)”教學(xué)內(nèi)容臨床藥物化學(xué)（主要利用現(xiàn)有藥物的理論基礎(chǔ)、知識(shí)和技能）化學(xué)制藥工藝學(xué)（扼要介紹重點(diǎn)藥物的合成，但不做反應(yīng)機(jī)理和反應(yīng)條件的討論）新藥設(shè)計(jì)（選適當(dāng)?shù)哪阁w藥物進(jìn)行結(jié)構(gòu)修改造）二.藥化的發(fā)展簡(jiǎn)況

1.從“藥物學(xué)”學(xué)科中獨(dú)立出來的。

PharmaceuticalChemistry/藥物的（藥化的）化學(xué)

Pharmaco－chemistry/藥化學(xué)2.藥化的近代發(fā)展：

初期的藥物化學(xué)從天然藥物中提煉有效成分;（如阿片中的嗎啡、金雞納樹皮中的抗瘧藥奎寧）

1932年法國的一家研究所在研究含有磺酰氨基團(tuán)的偶氮染料——百浪多息時(shí)發(fā)現(xiàn)其對(duì)感染了鏈球菌的小白鼠有保護(hù)作用，由此合成了一系列的磺胺藥物。先以為是偶氮（－N＝N－）部分起作用，后發(fā)現(xiàn)是苯磺酰氨基

的作用;

之后，有人提出化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理的相互關(guān)系，該設(shè)想是藥化發(fā)展史上的一大進(jìn)步;

藥物有效基團(tuán)論阻礙了新藥創(chuàng)制

分離提純方法及鑒定手段的進(jìn)展，使人們認(rèn)識(shí)到藥物與機(jī)體代謝的關(guān)系如體內(nèi)代謝物（雌、雄激素等）擴(kuò)展了尋求新藥的途徑;

磺胺類藥物的研究，發(fā)現(xiàn)了抗代謝理論，創(chuàng)立了抗代謝學(xué)說，把尋求新藥的途徑和方法又推進(jìn)了一大步。

抗生素的發(fā)現(xiàn)和發(fā)展，半合成抗生素的興起，抗癌藥物的發(fā)展等都給藥物化學(xué)開拓了新的領(lǐng)域;化學(xué)合成和生產(chǎn)技術(shù)上帶來的新方法、新技術(shù)、新原料和新試劑，為藥化的進(jìn)一步發(fā)展打下了更為豐富的物質(zhì)基礎(chǔ);

近代藥物化學(xué)以受體、酶等為作用靶點(diǎn)（鎖匙關(guān)系）開發(fā)新藥，計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)。天然藥物中提煉有效成分化工產(chǎn)品發(fā)展其藥效化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理的相互關(guān)系藥物與機(jī)體代謝的關(guān)系抗代謝學(xué)說抗生素抗癌藥物的發(fā)展以受體、酶等為作用靶點(diǎn)計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)第二節(jié)

藥物的命名

一.通用名：

中國藥品通用名稱(中國藥典委員會(huì)根據(jù)世界衛(wèi)生組織推薦使用的國際非專利藥品名稱編寫的)①

中文名盡量與英文名對(duì)應(yīng)，音譯。如：Procaine普魯卡因Aspirin阿司匹林②

簡(jiǎn)單有機(jī)物可用化學(xué)名。如：乙醚二.化學(xué)名：

國際上通用的名稱根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)式進(jìn)行的命名（最準(zhǔn)確的命名）原則以美國化學(xué)文摘為依據(jù)，母核+取代基如：鹽酸硫胺（VitaminB1）

氯化-4-甲基-3[（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基]-5-（2-羥乙基）噻唑嗡鹽酸鹽①英文基團(tuán)排列次序按字母順序排列②中文化學(xué)名取代基排列基本上是小的在前、大基團(tuán)在后

三.商品名：

制藥企業(yè)為保護(hù)自己所開發(fā)產(chǎn)品的生產(chǎn)權(quán)和市場(chǎng)占有權(quán)而使用的名稱。

如：百服寧/撲熱息痛參考書：

1．面向21世紀(jì)課程教材藥物化學(xué)仉文升，李安良主編1999年10月第1版高等教育出版社

2．普通高等教育藥學(xué)類規(guī)劃教材藥物化學(xué)彭司勛主編1999年8月第1版中國醫(yī)藥科技出版社

3．William.O.Foye:PrinciplesofMedicinalchemistry(藥化原理)4.T.B.Taylaretal:IntroductoryMedic