藥物化學(xué)章節(jié)習(xí)題及答案

第一 A.氯沙 B.奧美拉 C.降鈣素D.普侖司 E.氯貝膽A.預(yù)防腦血 B.避孕C.緩解胃痛D.去除臉上皺E.、腎上腺素（如下圖）aaa A.羥基>苯基>甲氨甲基> B.苯基>羥基>甲氨甲基>C.甲氨甲基>羥基>氫>苯 D.羥基>甲氨甲基>苯基>E.苯基>甲氨甲基>羥基>A.化學(xué)藥物B.無機(jī)藥物C.合成有機(jī)藥物D.天然藥 E.藥A.受體B. C.離子通道D.核 E.細(xì)胞[1-6－1-A.藥品通用 B.ＩＮＮ名 C.化學(xué) D.商品 E.俗 [1-11－1-A.商品 B.通用 C.兩者都 D.兩者都不A.發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新 B.合成化學(xué)藥 C.闡明藥物的化學(xué)性D.研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）E.A.受體B.細(xì)胞 C.酶D.離子通 E.核A.卡托普利B.溴新斯的 C.降鈣 D.嗎 E.青霉A.基因工程藥物B.植物藥C.抗生素D.合成藥 E.生化藥A.通用 B.俗名C.化學(xué)名（中文和英文）D.常用名E.商品A.可樂 B.心得 C.氟哌啶醇D.雷洛昔 E.嗎A.紫杉 B.苯海拉明C.西咪替丁D.氮 E.甲氧芐A.計算機(jī)技 B.ＰＣＲ技 C.超導(dǎo)技術(shù)D.基因芯 E.固相合、下列藥物作用于腎上腺素的βA.阿替洛爾B.可樂 C.沙丁胺醇D.普萘洛 E.雷尼替第二 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥綠色絡(luò)合 b.紫色絡(luò)合C.白色膠狀沉 d.氨E.弱酸 b.溶于乙醚、乙C.水解后仍有活 d.鈉鹽溶液易水E.雙嗎 b.可待C.苯嗎 d.阿撲嗎 鹽酸嗎 b.枸櫞酸芬太C.二氫埃托 d.鹽酸美沙E.、咖啡因的結(jié)構(gòu)如下圖，其結(jié)構(gòu)中R1、R3、R7 R1 B.CH3、CH3、C.CH3、CH3、 D.H、H、E.CH2OH、CH3、去甲腎上腺素重攝取抑制 b.單胺氧化酶抑制C.阿片受體抑制 5-羥色胺再攝取抑制E.5-溶于水、乙醇或氯 b.含有易氧化的吩嗪嗪母C.與硝酸共熱后顯紅 d.與三氧化鐵試液作用，顯蘭紫E. b.硫原子氧C.苯環(huán)羥基 d.脫氯原E.n-在代謝中產(chǎn)生毒性的氮氧化合 B.在代謝中產(chǎn)生毒性的硫醚代謝C.在代謝中產(chǎn)生毒性的酚類化合 D.抑制β受E.地西 B.氯氮C.唑吡 D.三唑E.美沙唑侖[2-11~2-A.苯巴比 B.氯丙C.咖啡 D.丙咪E.、N，N-二甲基-10，11-二氫-5H-二苯并[bf氮雜卓-5、5-乙基-5苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）、1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羥基-1哌啶基]-1-、2-氯-N，N-二甲基-10H吩噻嗪-10-、3，7-二氫-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-[2-16~2-A.作用于阿片受 B.作用多巴胺C.作用于苯二氮卓ω1受 D.作用于磷酸二酯E.GABA、美沙 2-17、氯丙2-18、鹵加 2-19、咖啡[2-21~2-25A.異戊巴比 B.地西 A和B都 A和B都不2-21、鎮(zhèn)靜催眠 2-22、具有苯并氮雜卓結(jié)2-23、可作成鈉 2-24、易水2-25[2-26~2-30A.嗎 B.哌替 A和B都是 D.A和B都不是 2-28、主要作用于μ受 2-29、選擇性作用于κ受2-30N?甲基[2-31~2-35]A.氟西 B.氯氮C.A和B都 A和B都不2-31、為三環(huán)類藥 2-32、含丙胺結(jié)2-33、臨床用外消旋 2-34、屬于5-羥色胺重攝取抑制 B.C.5位取代基的氧化性 5取代基碳的數(shù)E.具有內(nèi)酰亞胺醇-內(nèi)酰胺的互變異構(gòu) B.與吡啶和硫酸酮試液作用顯紫藍(lán)C.具有抗過敏作 D.作用持續(xù)時間與代謝速率有E.pKapH羥基的酰 B.氮上的烷基 1位的脫 D.羥基的烷基E.D哌替 B.噴他佐C.氯氮 D.芬太E.解救呼吸、循環(huán)衰 B.兒童遺尿C.對抗抑郁 D.抗解救農(nóng)藥中E.5-帕羅西 B.氟伏沙C.氟西 D.文拉法E.對氯苯 B.對氟苯甲酰C.對羥基哌 D.丁酰E.氯丙 B.利培C.洛沙 D.舒必E.巴比妥 B.三環(huán)C.苯并氮卓 D.咪唑并吡啶E.尼可剎 B.柯柯豆C.安鈉 D.二羥丙茶E.C55-HT第三 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥乙酰膽堿的亞乙基橋上位甲基取代，MM劑CarbacholBethanecholchlorideSRMNeostigminebromideAChE結(jié)合后形成的二甲NeostigminebromideN,N-physostigmineN-甲基氨Scopolamine托品酸結(jié)構(gòu)中有一個手性碳原子，SAtropineC1、C3C5C1、C3、C5C6，具有旋光性3-4M9-呫噸基的是 B.C.Propantheline D.E.epinephrine可激動和受 B.飽和水溶液呈弱堿C.含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化變 D.-碳以R構(gòu)型為活性體，具右旋光E.、臨床藥用(－)-ephedrine

、DiphenhydramineH1乙二胺 B.哌嗪C.丙胺 D.三環(huán)E. B.C. D.E.XO B.C. D.E.、LidocaineprocaineProcaine有芳香第一胺結(jié) B.Procaine有酯C.Lidocaine有酰胺結(jié) D.Lidocaine的中間部分較procaineE.酰氨鍵比酯鍵不易水解[3-11－3-溴化N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]（R）-4-[2-（甲氨基）-1-羥基乙基]-1，2-N，N-二甲基--（4-氯苯基）-2-、 3-12、Chlorphenamine3-13、Propanthelinebromide 3-14、Procainehydrochloride3-15、Neostigminebromide[3-16－3-++N

.

OOOO

NN NNON3-16、 3-17、Cetirizine 3-19、Lidocainehydrochloride3-20、Bethanecholchloride[3-21－3- OHN OHO

NB.N

O OO +

NNNON+ON+OOS OOOO

.OO3-21、 3-22、Anisodamine 3-24、Atracuriumbesilate3-25、Pancuroniumbromide[3-26－3-3-26、 3-27、Neostigmine3-28、Chlorphenaminemaleate 3-29、Procainehydrochloride[3-31－3-3-31、Pancuronium 3-32、Neostigmine 3-35、Atropinesulphate[3-36－3-A. B.C.兩者均 D.兩者均不3-36、乙酰膽堿酯酶抑制 3-37、M膽堿受體拮抗3-38、擬膽堿藥 3-39、含內(nèi)酯結(jié)3-40[3-41－3-A. B.C.兩者均 D.兩者均不3-41、中樞鎮(zhèn)靜 3-42、茄科生物堿3-43、含三元氧環(huán)結(jié) 3-44、其莨菪烷6位有羥3-45[3-46－3-A. B.C.兩者均 D.兩者均不3-46、擬腎上腺素藥 3-47、選擇性受體激動3-48、選擇性2受體激動 3-49、具有苯乙醇胺結(jié)構(gòu)骨3-50[3-51－3-A. B.C.兩者均 D.兩者均不3-51、乙二胺類組胺H1受體拮抗 3-52、氨基醚類組胺H1受體拮抗3-53、三環(huán)類組胺H1受體拮抗 3-54、鎮(zhèn)靜性抗組胺A. B.C.兩者均 D.兩者均不3-56、酯類局麻 3-57、酰胺類局麻3-58、氨基酮類局麻 3-59、氨基甲酸酯類局麻在季銨氮原子和乙?；┒藲湓又g，以不超過五個原子的距離Physostigmine分子中不具有季銨結(jié)構(gòu)，脂溶性較大，易于穿過血腦屏障，有較強(qiáng)的PyridostigminebromideneostigminebromideNeostigminebromideDonepezilNeostigmineatropineN(CH2)nXCA.R1和R2為相同的環(huán)狀基 B.R3多數(shù)為C.X必須為酯 D.氨基部分通常為季銨鹽或叔胺結(jié)E.2－4個碳原子為好3-64、PancuroniumbromideA.具有5-雄甾烷母 B.2位和16位有1-甲基哌啶基取C.3位和17位有乙酰氧基取 D.屬于甾類非去極化型神經(jīng)肌肉阻斷E.A.飽和水溶液呈弱堿 B.易氧化變C.受到MAO和COMT的代 D.易水E.具有--S-長N上取代基對和H1mizolastineH1P450mizolastine在這方面有性2( 2nZn等于2－3為 D.Y為雜原子可增強(qiáng)活E.R1、Procaine可發(fā)生重氮化－偶聯(lián)反 D.氧化E.MN受體拮抗

、苯乙醇胺類腎上腺素受體激動劑的R構(gòu)型異構(gòu)體的活性大S構(gòu)型體，試解釋之。H1受體拮抗劑的幾種結(jié)構(gòu)類型具有一定的聯(lián)系。試分析由乙二胺類到氨基atropine第四 循環(huán)系統(tǒng)藥4-1.非選擇性β-propranolol1-異丙氨基-3-[對-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-1，2，3-4-2.屬于鈣通道阻滯劑的藥物是OOOOONNHOOO NHOOO O NO 4-3.WarfarinsodiumA.抗高血 B.降血C.心力衰 D.抗凝E.4-4.VaughanWilliamsA.鹽酸胺碘 B.鹽酸美西C.鹽酸地爾硫 D.硫酸奎尼E.4-5.AngⅡ受體拮抗劑是A. B.C. D.E.4-6.A.硫酸奎尼 B.鹽酸美西C.卡托普 D.華法林E.4-7.A.甲基多 B.氯沙C.利多卡 D.鹽酸胺碘E.4-8.鹽酸美西律屬于（）A. B.C. D.E.4-9.AngA.依普沙 B.氯沙C.坎地沙 D.厄貝沙E.4-10.2-A.美伐他 B.辛伐他C.洛伐他 D.普伐他E.阿托伐他?。?-11~4-A.利血 B.哌唑C.甲基多 D.利美尼E.4-11.專一性14-12.興奮中樞24-13.4-14.分子中含鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，易氧化；興奮中樞24-15.［4-16~4-d-為一種前藥，在體內(nèi)，內(nèi)酯環(huán)水解為--4-16. 4-17.4-18. 4-19.4-20.［4-21~4-硝酸甘油B.C.D.4-21.用于心力衰竭的治 4-22.黃色無臭無味的結(jié)晶粉4-23.淺黃色無臭帶甜味的油狀液 4-24.分子中含硝4-25.［4-26~4-A.Propranolol B.AmiodaroneC.兩者均 D.兩者均不4-26.溶于水、乙醇，微溶于氯 4-27.易溶于氯仿、乙醇，幾乎不溶于4-28.吸收慢，起效極慢，半衰期 4-29.應(yīng)避光保4-30.4-31.1，4-3，5-道3，5-取代酯基不同，4-4-位取代基與活性關(guān)系（增加）：H<甲基<環(huán)烷基<4-32.屬于選擇性1受體拮抗劑有：阿替洛 B.美托洛C.拉貝洛 D.吲哚洛E.4-33.QuinidineA.喹啉環(huán)2`-位發(fā)生羥基 B.O-去甲基C.奎核堿環(huán)8-位羥基 D.奎核堿環(huán)2-位羥基E.3-4-34.NOA.擴(kuò)血 B.緩解心絞C.抗血 D.哮E.4-35. HOOO

OO

O O N O 4-36.A.β-萘 B.氨C.苯并呋 D.鄰硝基苯甲E.4-37.A.N–去烷基化合 B.O-去甲基化合C.N–去乙基化合 D.N–去甲基化合E.S-4-38.A.屬于噻吩并四氫吡啶衍生 B.分子中含一個手性C.不能被堿水 D.是一個抗凝血E.ADP4-39.A.哌唑 B.利血C.甲基多 D.胍乙E.4-40.A.結(jié)構(gòu)中含三個-d-洋地黃毒 B.C17上連接一個六元內(nèi)酯C.屬于半合成的天然甙類藥 D.能抑制磷酸二酯酶活E.Na+/K+-ATP4-41.propranolol為例分析芳氧丙醇類β-4-42.4-43.4-44.captoprilACEIcaptopril4-45.4-46.NOdonordrug4-47.Lovartatin為何稱為前藥?說明其代謝物的結(jié)構(gòu)特點4-48.第五 消化系統(tǒng)藥物一、單項選擇三唑 C.西咪替 D.鹽酸丙咪E.H2-尼扎替 B.羅沙替C.甲咪硫 D.乙溴替E.西咪替 B.多潘立C.雙環(huán) D.昂丹司E.、聯(lián)苯雙酯是從中 的研究中得到的新藥五倍 B.五味C.五加 D.五靈E.環(huán)系不 B.11位取代不C.20位取代的光學(xué)活性不 D.七位取代基不E.七位取代的光學(xué)活性不同[5-6-5-N N H NH

N NO S

2 2

NNS

2OSNH2、西咪替 5-7、雷尼替5-8、法莫替 5-9、尼扎替A.地芬尼 B.硫乙拉C.西咪替 D.格拉司E.5-11、5-HT3受體拮抗 5-12、H1組胺受體拮抗5-13、多巴胺受體拮抗 5-14、乙酰膽堿受體拮抗5-15、H2[5-16-5-A.治療消化不 B.治療胃酸過C.保 D.止E.5-16、多潘立 5-17、蘭索拉5-18、聯(lián)苯雙 5-19、地芬尼[5-21-5-A.水飛薊 B.聯(lián)苯雙C.二者皆 D.二者皆5-21、從植物中提 5-22、全合成產(chǎn)5-23、黃酮類藥 5-24、現(xiàn)用滴A.雷尼替 B.奧美拉C.二者皆 D.二者皆5-26、H1受體拮抗 5-28、具幾何活性 5-29、不宜長期服A.多潘立 B.西沙比C.二者皆 D.二者皆不5-31、促動力 5-32、有嚴(yán)重的錐體外系的不良反5-33、從甲氧氯普胺結(jié)構(gòu)改造而 5-34、口服生物利用度較含有咪唑 B.含有呋喃C.含有噻唑 D.含有硝E.H2西咪替 B.苯海拉C.西沙必 D.法莫替E.聯(lián)苯雙 B.法莫替C.雷尼替 D.昂丹司E.聯(lián)苯雙 B.多潘立C.水飛薊 D.熊去氧膽E.、5-HT3取代的苯甲酰胺 B.三環(huán)C.二苯甲醇 D.吲哚甲酰胺E.H2西咪替 B.雷尼替C.乙溴替 D.法莫替E.5-HT3拮抗 B.選擇性5-HT重攝取抑制C.多巴胺受體拮抗 D.H2受體拮抗E.M、以聯(lián)苯雙酯的發(fā)現(xiàn)為例，敘述如何從傳統(tǒng)藥物（中藥）、在歐洲藥典（2000

NCH31

N2NH

NSN3NNN

N2 N24

S5第六 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎布洛 B.阿司匹C.雙氯芬 D.萘普E.布洛 B.雙氯芬C.塞來昔 D.萘普E.布洛 B.雙氯芬C.塞來昔 D.萘普E.萘丁美 B.雙氯芬C.塞來昔 D.萘普E.左旋 B.右旋C.內(nèi)消旋 D.外消旋E.30%70%右旋體混合物。A.組 B.5-羥色C.慢反應(yīng)物 D.賴氨E.中樞興 B.抗血C.降血 D.抗病E.在酸性或堿性條件下均易水 B.具有旋光C.可溶于氫氧化鈉或碳酸鈉水溶液 D.易溶于水，味微E.葡萄糖醛酸結(jié)合 B.硫酸酯結(jié)合C.氮氧化 D.N-乙?；鶃啺稥.COX-COX-2COX-2在炎癥細(xì)胞的活性很低[6-11~6-

NONOOOON

OHOSOSNHE. 、阿司匹 6-12、吡羅昔6-13、甲芬那 6-14、對乙酰氨基4-Butyl-1-（4-hydroxyphenyl）-2-phenyl-3,5-2-[（2,3-Dimethylphenyl）amino]benzoic1-（4-Chlorobenzoyl）-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide1,1-4- 4- 4- - -1H-pyrazol-1-6-16、甲芬那酸的化學(xué) 6-17、羥布宗的化學(xué)6-18、吡羅昔康的化學(xué) 6-19、吲哚美辛的化學(xué) OOH2NS

OH S SNFFHO HOO OO6-21、 6-22、6-23、Diclofenacsodium [6-26~6-A. B.C.兩者均 D.兩者均不6-26、非甾體抗炎作 6-27、COX酶抑制6-28、COX-2酶選擇性抑制 6-29、電解質(zhì)代謝作A. B.C.兩者均 D.兩者均不6-31、COX酶抑制 6-32、COX-2酶選擇性抑制6-33、具有手性碳原 6-34、兩種異構(gòu)體的抗炎作用相COX-2OSOSN H

OOOON

O S OOSFF

O

OOOO

OOOOOOFF F

OOO

O

OOF第七 抗腫瘤氮芥 B.乙撐亞胺 抗 B.抗腫C.抗真 D.抗病E.亞硝基脲類烷化 B.氮芥類烷化C.嘧啶類抗代謝 D.嘌呤類抗代謝4-羥基環(huán)磷酰 B.4-酮基環(huán)磷酰C.羧基磷酰 D.醛基磷酰E.NNNN

OO

OO

NNNN NNNNOO

OO

NNONNOO紫杉特 B.伊立替C.多柔比 D.長春瑞E.H OH OH

H喜樹 B.甲氨喋C.米托蒽 D.長春瑞E.鹽酸阿糖胞 B.甲氨喋C.氟尿嘧 D.卡莫司E.鹽酸多柔比 B.紫杉C.伊立替 D.鬼臼毒E.[7-11~7-A．伊立替 b.卡莫司C．環(huán)磷酰 d.塞替E.DNA為DNA[7-16~7-[7-21~7-結(jié)構(gòu)中含有1，4-苯二 B.結(jié)構(gòu)中含有吲哚C.結(jié)構(gòu)中含有亞硝 D.結(jié)構(gòu)中含有喋啶E.[7-26~7-鹽酸阿糖胞 B.甲氨喋C．兩者均 DNADNA[7-31~7-喜樹 B.長春C．兩者均 DNA化學(xué)名為（Z）DNAA.環(huán)磷酰 B．卡 紫杉 B．卡莫 NNNNNN

O ON E．A．4-羥基環(huán)磷酰 B．丙烯C．去甲氮 D．醛基磷酰E. EDNA8-1

第八 抗生OHOSOH O

. A.頭孢氨 B.頭孢克 E.8-3.βE.8-4HCHC

HO Cl2CHCONH HO

H

HOHOC

HHCHHC

Cl2CHCONH

HOHOC 8-5A.大環(huán)內(nèi)酯 B.氨基糖苷類C.β-內(nèi)酰胺 D.四環(huán)素 E.氯霉素8-6A.氨芐西 B.氨曲 C.克拉維酸 D.阿奇霉 E.阿莫西 B．四環(huán)素類抗生素C．氨基糖苷類抗生素 8-88-9A.氨芐西 B.氯霉 8-10．下列哪個藥物屬于單環(huán)βA.舒巴 B.氨曲 [8-11~8-8-118-128-138-148-15[8-16~8-A．泰利霉 B.氨曲C．甲砜霉 D.阿米卡E.8-168-178-18．為8-198-20[8-21~8-

A．氯霉 B.頭孢噻肟C．阿莫西 D.四環(huán)E.8-218-22．在pH2~68-238-241R，2R（-）8-25．為第一個用于臨床的β-[8-26~8-A．氨芐西 B.頭孢噻肟C．兩者均 D.兩者均不8-268-278-28248-298-3040~100[8-31~8-

A．羅紅霉 B.柔紅霉C．兩者均 D.兩者均不8-318-328-338-348-358-36A.阿齊霉 B.克拉霉 8-37A.琥乙紅霉 B.阿米卡 8-38C.D.E.8-39A.B.E.E.8-41A.青霉素 B.氯霉 8-428-43在堿性介質(zhì)中，β6α8-44對β8-45阿莫西 B.頭孢羥氨C.克拉霉 D.阿米卡E.8-46G8-478-488-49G8-518-52第九 化學(xué)治療N NF N

NH2NH2OF FNN FNNOCH3CH3 F

A.巴羅沙 B.妥美沙C.斯帕沙 D.培氟沙E.234DNA57A.5 B.6C.7 D.8E.2A.5 B.6C.7 D.8E.26，5，1719C-17C-19C-3上引進(jìn)不同取代基往往使抗菌活性增加，隨機(jī)篩 B.組合化C.藥物合成中間 D.對天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)改E.A.百浪多 B.可溶性百浪多C.對乙酰氨基苯磺酰 D.對氨基苯磺酰E.A.磺胺醋 B.磺胺嘧D.磺胺甲噁 D.磺胺噻唑嘧E.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]ethyl]-2,4-pyrimidine5-[[3,4,5-trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidineN1-單取代物都使抗菌活性增強(qiáng)，特別是雜環(huán)取代使抑菌作用有明顯的增N1，N1-雙取代物基本喪失活性。伊曲康 B.布康C.益康 D.硫康E.A.干擾細(xì)菌細(xì)胞壁合 B.損傷細(xì)菌細(xì)胞C.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合 D.抑制細(xì)菌核酸合E. N

ON NNO

NN

HOPOH

A.乙胺嘧 B.氯C.伯氨 D.奎E.[9-16~9-N N N

NFN NN NF N

NO NNHNH2OF 、 9-17、 9-20、PipemidicAcid[9-21~9-A.抑制二氫葉酸還原 B.抑制二氫葉酸合成C.抑制DNA回旋 D.抑制蛋白質(zhì)合E.DNARNA9-21、磺胺甲噁 9-22、甲氧芐9-23、利福 9-24、鏈霉A. B.C. D.E.Econazole9-26、抗病毒藥 9-27、抗菌藥9-28、抗真菌藥 9-29、抗瘧藥[9-31~9-A.磺胺嘧 B.甲氧芐C.兩者均 D.兩者均不9-31、抗菌藥 9-32、抗病毒藥9-33、抑制二氫葉酸還原 9-34、抑制二氫葉酸合成A.利福 B.羅紅霉C.兩者均 D.兩者均不9-36、半合成抗生 9-37、天然抗生9-38、抗結(jié)核作 9-39、被稱為大環(huán)內(nèi)酯類抗生A.環(huán)丙沙 B.左氟沙C.兩者均 D.兩者均不9-41、喹諾酮類抗菌 9-42、具有旋光9-43、不具有旋光 9-44、作用于DNA回旋RNA聚合酶A.萘啶酸 B.噌啉羧酸C.吡啶并嘧啶羧 D.喹啉羧酸E.DNAA.旋轉(zhuǎn) B.拓?fù)洚悩?gòu)酶C.P- D.E.N-1位若為脂環(huán)烴取代時，在環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、1（2）-甲18位間成環(huán)狀化合物時，產(chǎn)生光學(xué)異構(gòu)體，以（S）3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代藥物相互反應(yīng)（有少數(shù)藥物還有中樞毒性（GABA受體結(jié)合rifamycinsrifampin6，5，1719RifampinC-17C-19A. B.C. D.E.

ON NO OONO

NN

O

第十 利尿藥及合成降血糖藥、-A.增加胰島素分 B.減少胰島素清C.增加胰島素敏感性 D.抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成E.抑制-可抑制-A. B.C. D. metforminhydrochlorideA.具有高于一般脂肪胺的強(qiáng)堿 B.水溶液顯氯化物的鑒別反C.可促進(jìn)胰島素分 D.增加葡萄糖的無氧酵解和利E.10-6．坎利酮是下列哪種利尿藥的活性代謝物A.氨苯蝶 B.螺內(nèi)C.速 D.氫氯噻E.A. B.C. D.E.Metformin10-8．分子中含有、-A.氨苯蝶 B.洛伐他C.吉非羅 D.氫氯噻E.10-9A.高血 B.青光C.尿路感 D.腦水E.A.10位甲 B.3位氧C.7位乙酰巰 D.17位螺原E.21[10-11－10-（-）-N-（反式-4-異丙基環(huán)己基-1-羰基）-D-4-甲基-N-[（丁氨基）羰基]10-11、 10-13、Metforminhydrochloride [10-16－10-10%亞硝基鐵氰化鈉溶液-鐵氰化鉀試液-10%氫氧化鈉溶液，3分鐘內(nèi)溶液10-16、 10-17.10-18. 10-19.10-20.MetforminhydrochlorideA.呋塞 B.依他尼C.氫氯噻 D.螺內(nèi)E.OHSN

S、為略黃白色結(jié)晶粉末,有少許硫醇?xì)馕?[10-26－10-A. B.C.兩者均 D.兩者均不、-[10-31－10-A. B.C.兩者均 D.兩者均不、-葡萄糖苷酶抑制 10-32、磺酰脲類口服降糖10-33、胰島素增敏 10-34、化學(xué)結(jié)構(gòu)為糖衍生氫氯噻 C.兩者均螺內(nèi) D.兩者均不10-36.10-37.SOOS 10-38.10-39.具有排鉀的副作用, tolbutamidetolbutamide定glibenclamidemetforminhydrochloride10%亞硝基鐵氰化鈉溶液-鐵氰化鉀試液-10%氫氧化鈉溶液，3II10-44 B.C. D.E.10-45A.依他尼 B.乙酰唑 布美他 呋塞E.10-46KClA.氨苯蝶 B.氫氯噻C.依他尼 D.格列本E.10-47.10-48.和10-49.spironolactone的結(jié)構(gòu)出發(fā),10-50.10-51.簡述呋塞米、氫氯噻嗪、乙酰唑胺、螺內(nèi)酯的利尿機(jī)制，并簡要說明為什么長第十一 雌甾烷具18甲基，雄甾烷不 B.雄甾烷具18甲基，雌甾烷不C.雌甾烷具19甲基，雄甾烷不 D.雄甾烷具19甲基，雌甾烷不E.20、2117α在體內(nèi)脂肪小球中貯存，起長效作 B.可提高孕激素樣活C.阻止17位的代謝，可口 D.設(shè)計成軟E.雌三 B.炔雌C.雌酚 D.雌二E.黃體 B.甲基睪丸C.炔諾 D.炔雌E. B.5C.9 D.16E.17A、B1651β-素DE[11-11~11-17β-羥基-17α-甲基雄甾-4-烯-3-雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-17α-羥基-6-甲基孕甾-4，6-二烯-3，20-、雌二醇的化學(xué) 11-12、甲睪酮的化學(xué)11-13、他莫昔芬的化學(xué) 11-14、醋酸潑尼松龍的化學(xué)A.潑尼 B.炔雌C.苯丙酸諾 D.甲羥孕E.11-16、雄激素類藥 11-17、同化激11-18、雌激素類藥 11-19、孕激素類藥A.甲睪 B.苯丙酸諾C.甲地孕 D.雌二E.、3-[11-26~11-A.甲基睪丸 B.黃體C.A和B都 D.A和B都不、孕激素類藥 11-27、結(jié)構(gòu)不具19角甲11-28、與鹽酸羥胺反應(yīng)生成二 11-29、可用于女性功能性子宮出11-30、A4-烯-3-酮A.雌二 B.甲基睪丸C.兩者都 D.兩者都不11-31、孕激素類藥 11-32、雌激素類藥11-33、甾體激素類藥 11-34、與羰基試劑作A.醋酸甲羥孕 B.氫化可的C.A和B都 D.A和B都不11-36、天然存 11-37、可以口11-38、具雄激素作 11-39、具孕激素作A.炔雌 B.炔諾C.A和B都 D.A和B都不11-41、具孕激素作 11-42、具雄激素結(jié)11-43、A環(huán)為芳 11-44、遇硝酸銀成白色沉A.炔雌 B.已烯雌C.兩者都 D.兩者都不11-46、具有甾體結(jié) 11-47、與孕激素類藥物配伍可作避孕11-48、遇硝酸銀產(chǎn)生白色沉 11-49是天然存在的激雌酚酮合成中A環(huán)的芳化及脫 B.炔諾酮合成中的炔基C.甲基睪丸素合成時17位上甲 D.黃體酮合成中D環(huán)的氫E.1116D環(huán)構(gòu)型從半椅式變成船 B.增加17位側(cè)鏈的穩(wěn)定C.降低鈉滯留作 D.增加糖皮質(zhì)激素的活E.氧 B.還C.酰 D.水E.醋酸甲地孕 B.醋酸可的C.醋酸地塞米 D.已烯雌E.10位角甲 B.13位角甲C.A環(huán)芳構(gòu) D.17α-阻抗型雌激 B.非甾體雌激C.三苯乙烯抗雌激 D.芳構(gòu)酶抑制E.C-9引入 B.C-16甲基的引C.C-6位引入 D.C-19去E.C-17腎上腺皮質(zhì)激素 B.孕甾烷C.雌甾烷 D.雄甾烷E.PGs抗血小板凝 B.作用于子宮平滑肌，抗早孕，擴(kuò)宮C.抑制胃酸分 D.治療高血鈣癥及骨質(zhì)疏松E.作用于神經(jīng)系統(tǒng)、可的松和氫化可的松有哪些副作用?改進(jìn)情況如何、科學(xué)工作者如何發(fā)現(xiàn)強(qiáng)力口服孕激素、雌激素與孕激素合并用藥為什么可以避孕、雌激素活性結(jié)構(gòu)要求什么基團(tuán)第十二 維生12-1AA.AAB.AC.AD.AE.A的生物效價用國際單位（IU）表示12-2E異構(gòu)體中活性最強(qiáng)的是OOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOD具有環(huán)戊烷氫化菲的結(jié) B.光照后可轉(zhuǎn)化為甾C.由甾醇B環(huán)開環(huán)衍生而 D.具有甾醇的基本性E.DD3維生素 B.1，25-二羥基C.25- D.1Α，25-E.24，25-C2位羥 B.3位羥C.4位羥 D.5位羥E.6A2A1 B.C. D.E.Eα-生育三烯 B.β-生育三烯C.α-生育 D.β-生育E.γ-C羰 B.無機(jī)酸C.酸羥 D.共軛系E.只能從食物中攝 C.是細(xì)胞的一個組成部D.不能供給體內(nèi)能 E.體內(nèi)需保持一定水[12-11－12-A.維生素A醋酸 B.維生素C.維生素 D.維生素E.

HHOSHHOS NHOO

H

A1EHCD2[12-21－12-A.vit B.vitC.vit D.vitE.vit、又名：生育 12-22、又名：抗壞血12-23、又名：吡多 12-24、又名：膽骨化12-25[12-26－12-A.苯異咪唑核苷 B.吡C.異咯 D.噻E.12-26、VB6的重要結(jié)構(gòu)部 12-27、VB12的重要結(jié)構(gòu)部12-28、VC的重要結(jié)構(gòu)部 12-29、VB1的重要結(jié)構(gòu)部12-30、VB2[12-31－12-A.維生素 B.維生素C.a和b都 D.a和b都不12-31、水果中含量豐 12-32、脂溶性維生12-33、存在幾何異構(gòu) 12-34、有較強(qiáng)的酸12-35[12-36－12-A.抗壞血 B.鹽酸吡多C.兩者都 D.兩者都不12-36、屬水溶性維生 12-37、屬脂溶性維生12-38、能與硼酸形成絡(luò)合 12-39、用光學(xué)活性維生素 B.維生素C.維生素 D.氨芐西E.Cl-蘇阿糖 B.l-木C.草 D.2,3-二酮古洛糖E.維生素 B.維生素C.維生素 D.維生素E.vit B.vitC.vit D.vitE.vitA環(huán)外的4個雙鍵必須與環(huán)內(nèi)雙鍵共 B.增加環(huán)內(nèi)雙鍵的數(shù)目，活性增C.雙鍵被飽和，活性下 D.增加環(huán)內(nèi)雙鍵的數(shù)目，活性下E.lewisvitaminA葡萄 B.萘普C.維生素 D.維生素E.CC8pH和氧的濃度決C用維生素 B.維生素C.維生素 D.氨芐西E.D都是甾醇衍生 B.其主要成員是D2、C.是水溶性維生 D.臨床主要用于抗佝僂E.固體對空氣和溫度都穩(wěn) B.水溶液呈酸性，易于霉菌生C.在酸性或堿性溶液中都穩(wěn) D.可用溴水進(jìn)行鑒E.A制劑不被破壞，可以采取什么方法（至少舉出三種CC第十三 新藥設(shè)計與開lgP值越大，活性越強(qiáng)增加解離度，離子濃度上升，活性增 B.增加解離度，離子濃度下降，活性強(qiáng)C.增加解離度，不利吸收，活性下 D.增加解離度，有利吸收，活性增E.、lgP化合物的疏水參 B.取代基的電性參C.取代基的立體參 D.指示變E.[13-6~13-Hansch分 B.Kier方C.MolecularShapeAnalysis方 D.DistanceGeometry方E.ComparativeMolecularFieldAnalysis方法[13-11~13-A.Hansch分 B.CoMFA方C.兩者均 D.兩者均不弱酸性藥物在胃中容易被吸 B.弱堿性藥物在腸道中容易被吸C.離子狀態(tài)的藥物容易透過生物 D.口服藥物的吸收情況與解離度無E.pHHanschlg B.C. D.E.借助計算機(jī)輔助設(shè)計手段的合理藥物設(shè)計B.究C.天然生物活性物質(zhì)的合成中間 D.具有多重作用的臨床現(xiàn)有藥E.硬藥指剛性分子，軟藥指柔性分 B.原藥可用做先導(dǎo)化合C.前藥是藥物合成前 D.孿藥的分子中含有兩個相同的結(jié)E.1)C2)E3)D4)E5)C6)1) 2) 3) 4) 5)1) 2. 3. 4. 5. 2) 3) 4) 5) 6) 7)BCE8) 9)AE10) 2) 3) 4) 5) 6) 7) 8) 9) 10)1.D2.A3.E4.B 2)1.A2.B3.E4.D 3)1.A2.C1.C2.B3.A4.C 2)1.D2.C3.C4.D 3)1.B2.A3.A4.A 2) 3) 4) 5)ABCE6) 7)ABCD8) 9) 10)個鍵的位置，故采用添加氫(AddedHydrogen)的表示方法。H（1H,3H,5H）嘧啶三酮。2,4,6，1,3,55-乙基-5（3-甲基丁基）-2,4,6(1H,3H,5H)嘧啶三酮。5飽和位置。應(yīng)用額外氫（IndicatedHydrogen表示飽和位置，以避免出現(xiàn)歧義。H，這樣來區(qū)別可能的異構(gòu)體（如下圖1H-苯并二氮雜卓2H-苯并二氮雜卓3H1、31-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜卓-2-酮。其中雜環(huán)1,4-代表氮原子的位置。苯并氮卓，但可選擇性的與苯并氮卓ω1型受體結(jié)合，具有強(qiáng)鎮(zhèn)靜作用，沒有肌肉松弛B2)E3)D4)C5)D 7)E8)A9)C10)1.C2.D3.A4.E 2)1.B2.D3.C4.E 3)1.D2.C3.E4.B4)1.D2.A3.E4.C 5)1.C2.A3.E4.D1)1.B2.D3.C4.A 2)1.A2.C3.A4.B 3)1.C2.A3.B4.C4)1.A2.D3.B4.C 5)1.B2.D3.A4.DACD2)ABDE3)BDE4)ABCD5)BE6) 7)AC8)ABCE9)BCE10)M10~12結(jié)構(gòu)。以此結(jié)構(gòu)為基礎(chǔ)，人們從加速藥物代謝的角度，設(shè)計合成了苯磺阿曲庫銨(AtracuriumBesylate)為代表的一系列異喹啉類神經(jīng)肌肉阻斷劑AtracuriumBesilate內(nèi)生理條件下可以發(fā)生非酶性Hofmann消除反應(yīng)，以及非特異性血漿酯酶催化的酯水解神經(jīng)肌肉阻斷劑應(yīng)用中的一大缺陷——蓄積中毒問題。在體內(nèi)生理條件下Hofmann消除 等平滑肌的β2物作用強(qiáng)度影響很大。只有βRSβ一羥基的位置發(fā)生改變，與受體只能有兩點結(jié)合，即H1H1ProcainePHPH3.5～5.0，低溫滅菌（100℃，30min）通入惰性氣體，加Procaine所以中國藥典規(guī)定要檢查對氨基苯甲酸的含量。C2)B3)D4)A5)E 7)D8)B9)A10)1.B2.D3.E4.C 2)1.E2.A3.C4.D1.D2.B3.A4.C 2)1.A2.B3.B4.CABCDE2)ABE3)ABD4)ABC5)BD6) 7)ABD8)ABE9)BD10)Propranololβ一受體阻滯劑，結(jié)構(gòu)中含有一個氨基丙醇側(cè)鏈，屬于芳氧丙醇胺類化合物，133N，N2，42，49．33～44N鹽酸胺碘酮雖是鉀通道阻滯劑,但對鈉、鈣通道也有阻滯作用，對α、βVerapamilHydrochlorideVerapamilHydrochloride。N0DonorDrug：NOdonordrugS-亞硝基硫NON0cGCMPcGMPcGMP(the1ightchainofmyosin)3336I(AngI)不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ(AngⅡ)AngⅡ數(shù)量卡托普利(Captopril)ACEACEICaptopril胺代替巰基如依那普利(Enalapril)，或用含次膦酸基的苯丁基代替巰基福辛普利(FosinprilACEI，上述不良反應(yīng)也L－型氨基酸結(jié)構(gòu)特征的雜環(huán)或雙環(huán)等，再酯化側(cè)鏈的羧基如雷米普利(Ramipril)，ACEI。Ca2＋經(jīng)細(xì)胞膜上鈣離子通道進(jìn)入細(xì)WTO劑，包括：1．Verapamil。2．Nifedipine。3．苯并硫氮Diltiazem。二、非選擇性鈣通道阻滯劑，包括：4Cinnarizine。5．Prenylamine。C2)B3)D4)B1.A2.E3.D4.C 2)1.E2.B3.E4.A 3)1.A2.B3.C4.D1.A2.B3.A4.B 2)1.D2.B3.A4.B 2) 3) 4) 5)成的分泌性微管融合，原位于管狀泡處的胃質(zhì)子泵—H／K—ATP5HT35HT3 2) 3) 4) 7) 8)C9) 10)1.A2.D3.E4.B 2)1.B2.A3.D4.C 3)1.E2.D3.C4.B1.C2.C3.A4.D 2)1.C2.D3.C4.A 2)S(+)R