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文檔簡介
【MOOC】化學制藥工藝學-沈陽藥科大學中國大學慕課MOOC答案1.1化學制藥工藝學及其研究內容-隨堂測驗1、【單選題】化學制藥工藝學的最終目的是()本題答案:【實現(xiàn)化學制藥生產過程最優(yōu)化】2、【多選題】化學制藥工藝學的研究內容包括()本題答案:【為新藥的研究與開發(fā)組織易于生產、成本低廉、操作安全和環(huán)境友好的生產工藝#研究工藝原理和工藝過程#為已投產的藥物改進工藝#制定工藝規(guī)程】3、【判斷題】臨床上應用的診斷試劑也屬于藥品。本題答案:【正確】4、【填空題】()是指對已投產的藥物進行工藝路線和工藝條件的改進。本題答案:【工業(yè)化生產工藝研究】1.2世界制藥工業(yè)發(fā)展現(xiàn)狀-隨堂測驗1、【單選題】暢銷品種是指年銷售額超過()以上的藥物品種,國際化大制藥公司的業(yè)績主要依賴這些暢銷藥物的銷售。本題答案:【10億美元】2、【多選題】關于世界制藥工業(yè)發(fā)展的現(xiàn)狀和特點,說法正確的是()本題答案:【CRO公司快速發(fā)展#新藥研究與開發(fā)是制藥工業(yè)發(fā)展的基礎,新藥的上市和應用推動了制藥工業(yè)的快速發(fā)展#國際化大公司是推動全球醫(yī)藥經濟發(fā)展的主要力量#全球醫(yī)藥產品市場在快速擴大】3、【判斷題】已經上市藥物的前藥也可以稱為NCE。本題答案:【錯誤】1.3我國醫(yī)藥工業(yè)的現(xiàn)狀和發(fā)展前景-隨堂測驗1、【單選題】我國醫(yī)藥工業(yè)重點發(fā)展區(qū)域是()本題答案:【東部沿海區(qū)域】2、【多選題】我國醫(yī)藥工業(yè)技術創(chuàng)新表現(xiàn)為()本題答案:【新品種的開發(fā)#工藝優(yōu)化#設備更新優(yōu)化】3、【判斷題】我國是全球原料藥出口大國之一,也是全球最大的藥物制劑和疫苗的生產國。本題答案:【正確】4、【填空題】《醫(yī)藥工業(yè)“十三五”發(fā)展規(guī)劃》確定的目標中,到2020年,醫(yī)藥生產過程自動化、信息化水平顯著提升,大型企業(yè)關鍵工藝過程基本實現(xiàn)自動化,()(MES)使用率達到30%以上,建成一批智能制造示范車間。本題答案:【制造執(zhí)行系統(tǒng)】1.4綠色制藥工藝-隨堂測驗1、【單選題】化學原料藥(活性成分)的英文縮寫是()本題答案:【API】2、【多選題】綠色制藥工藝的研究內容包括()本題答案:【所用試劑的綠色化#化學反應的綠色化#采用原子經濟性高的反應#開發(fā)新工藝路線】3、【判斷題】化學制藥工業(yè)的特點包括:品種多,更新速度快、生產工藝復雜,原輔材料多、產品質量要求嚴格、多為連續(xù)生產、原輔材料和中間體多數(shù)易燃易爆,有毒性、三廢多,成分復雜。本題答案:【錯誤】4、【填空題】()是應用清潔技術,從產品源頭減少或消除對環(huán)境有害的污染物。本題答案:【清潔化技術】1.5藥品注冊與生產管理法律法規(guī)-隨堂測驗1、【單選題】《中華人民共和國藥品管理法》第一次實施時間是()本題答案:【1985年7月1日】2、【多選題】藥品上市許可持有人需要對()承擔責任。本題答案:【藥品的非臨床與臨床研究#生產經營#上市后研究#不良反應監(jiān)測及報告與處理】3、【判斷題】經國務院藥品監(jiān)督管理部門核準的藥品質量標準高于國家藥品標準的,按照國家藥品標準執(zhí)行。本題答案:【錯誤】4、【填空題】主管全國藥品監(jiān)督管理工作的是(NMPA)。本題答案:【國家藥品監(jiān)督管理局】第一講緒論(單元作業(yè))第一講緒論(單元測試)1、【單選題】藥品生產質量管理規(guī)范是為了保證藥品在規(guī)定的質量下持續(xù)生產的體系,其英文縮寫為:本題答案:【GMP】2、【單選題】制藥工業(yè)發(fā)展的基礎是:本題答案:【新藥研究與開發(fā)】3、【單選題】新版《中華人民共和國藥品管理法》的實施時間是:本題答案:【2019.12.1】4、【單選題】負責藥品、醫(yī)療器械和化妝品安全監(jiān)督管理、標準管理、注冊管理、質量管理、上市后風險管理以及監(jiān)督檢查等工作的國家局是:本題答案:【國家藥品監(jiān)督管理局】5、【單選題】清潔技術在化學制藥工業(yè)中的應用即(),基本思想是從傳統(tǒng)的片面追求高收率、低成本轉變到將廢物排出最小化的清潔化技術。本題答案:【綠色制藥工藝】6、【單選題】清潔化生產是應用(),從產品源頭減少或消除對環(huán)境有害的污染物。本題答案:【清潔技術】7、【單選題】國際工程教育認證是在()規(guī)范指導下,依據(jù)《國際工程教育通用標準》和《國際工程教育補充標準》進行的。本題答案:【《華盛頓協(xié)議》】8、【單選題】化學制藥工藝學是綜合應用有機化學、藥物化學、分析化學、物理化學、化工原理等課程的專門知識,設計和研究經濟、安全、高效的()的一門科學,與生物技術、精細化工等學科相互滲透。本題答案:【化學藥物合成工藝】9、【多選題】化學制藥工業(yè)具有品種多,更新速度快;生產工藝復雜,原輔料繁多,而產量一般不大;產品質量要求嚴格等特點;以下也屬其特點:本題答案:【間歇式生產方式#原輔材料和中間體易燃、易爆、有毒性#“三廢”多,成份復雜,危害環(huán)境】10、【多選題】綠色制藥工藝的核心內容是研究新合成方法和新工藝路線,實現(xiàn)廢物排出最小化,具體研究內容包括:本題答案:【原料的綠色化#反應的綠色化#催化劑的綠色化#溶劑的綠色化】11、【多選題】化學制藥工藝學的研究目標是實現(xiàn)化學制藥生產過程最優(yōu)化,研究內容包括:本題答案:【設計和研究化學合成工藝路線#制定工藝規(guī)程#研究工藝原理和工業(yè)生產過程】12、【多選題】國際人用藥品注冊技術協(xié)調會,簡稱ICH,其指導原則包括:本題答案:【質量#安全性#有效性#多學科】13、【多選題】關于我國藥品管理的法律法規(guī)說法正確的是()本題答案:【我國藥品管理的法律法規(guī)以憲法為基本依據(jù)#我國藥品管理的法律法規(guī)以《中華人民共和國藥品管理法》為主體#我國藥品管理的法律法規(guī)是由數(shù)量眾多的藥品管理行政法規(guī)、部門規(guī)章、規(guī)范性文件、藥品標準,地方性法規(guī)、規(guī)章以及國際藥品條約組成的多層次、多門類有內在聯(lián)系的法律法規(guī)體系#從事藥品研制、生產、經營、使用活動,應當遵守法律、法規(guī)、規(guī)章、標準和規(guī)范,保證全過程信息真實、準確、完整和可追溯】14、【多選題】關于清潔技術說法正確的是()本題答案:【清潔技術是一種預防性的環(huán)境戰(zhàn)略,也稱為“綠色工藝”或“環(huán)境友好的工藝”#清潔技術屬于綠色化學的范疇#清潔技術可以在產品的設計階段引進,也可以在現(xiàn)有工藝中引進,使產品生產工藝發(fā)生根本改變】15、【多選題】當代世界醫(yī)藥產業(yè)發(fā)展的顯著標志是()。本題答案:【國際化大公司#創(chuàng)新藥物#暢銷藥物產品】16、【判斷題】化學制藥工藝研究可分為實驗室工藝、中試和工業(yè)化生產工藝研究3個彼此獨立的階段。本題答案:【錯誤】17、【判斷題】國際化大公司、創(chuàng)新藥物與暢銷藥物產品是當代世界醫(yī)藥產業(yè)發(fā)展的顯著標志。本題答案:【正確】18、【判斷題】藥品生命周期是指從藥品的研發(fā)開始,到注冊評價、上市使用,再評價,直至由于市場等原因退市的整個過程。本題答案:【正確】19、【判斷題】我國是全球最大的化學原料藥的生產和出口國,也是全球最大的藥物制劑及疫苗產品生產國。本題答案:【錯誤】20、【判斷題】清潔化生產是應用清潔技術,從產品源頭減少或消除對環(huán)境有害的污染物。本題答案:【正確】21、【判斷題】藥品標準是藥品生產、使用、檢驗和管理部門共同遵守的法定依據(jù)。本題答案:【正確】22、【判斷題】藥品上市許可持有人不僅對藥品的非臨床研究,而且對臨床試驗、生產經營、上市后研究、不良反應監(jiān)測及報告與處理等承擔責任。本題答案:【正確】23、【判斷題】藥品應當按照國家藥品標準和經藥品監(jiān)督管理部門核準的生產工藝進行生產。本題答案:【正確】24、【判斷題】綠色制藥工藝應用綠色化學的原理和工程技術來減少或消除造成環(huán)境污染的有害原輔材料、催化劑、溶劑、副產物;設計并采用安全有效、節(jié)約能量、環(huán)境友好的先進生產工藝和技術;實現(xiàn)化學原料藥的清潔生產。本題答案:【正確】25、【判斷題】對化學原料藥不再發(fā)放藥品注冊證書,由化學原料藥生產企業(yè)在原輔包登記平臺上登記,實行一并審評審批。本題答案:【正確】2.1藥物合成工藝路線的相關知識-隨堂測驗1、【單選題】以漿果紫杉的新鮮葉子中提取得到的10-去乙酰基巴卡亭III為起始原料,進行紫杉醇及其衍生物的合成路徑屬于()。本題答案:【半合成路徑】2、【多選題】權宜路線的特點包括()本題答案:【盡可能短的時間內得到質量合格的樣品#不考慮路線長短#不考慮成本高低#安全和環(huán)境因素考慮很少】3、【判斷題】優(yōu)化路線必須具有質量可靠、經濟環(huán)保、過程安全和環(huán)境友好。本題答案:【正確】4、【填空題】藥物的化合物專利到期后,其他企業(yè)便可以仿制該藥物,藥物的價格將大幅度下降,生產成本低、價格低廉的企業(yè)將具有更強的競爭力,研究顯得尤為重要。本題答案:【優(yōu)化路線】2.2逆合成分析法的概念與方法-隨堂測驗1、【單選題】逆合成分析法的突出特征是()本題答案:【逆向邏輯思維】2、【多選題】反應路線設計時,采用保護基策略的描述正確的是()。本題答案:【可以提高反應的選擇性#減少雜質生成】3、【判斷題】合成等價物是指已切斷的分子的各個組成單元,包括電正性、電負性和自由基等不同形式。本題答案:【錯誤】4、【填空題】在應用逆合成分析法進行藥物合成工藝路線設計的過程中,的選擇是決定合成路線優(yōu)劣的關鍵環(huán)節(jié)。本題答案:【切斷位點】第二講合成工藝路線設計基礎知識(單元作業(yè))第二講合成工藝路線設計基礎知識(單元測試)1、【單選題】多數(shù)化學合成藥物以化學結構比較簡單的化工產品作為起始原料,經過一系列化學反應和物理處理過程制備,此路徑稱為()本題答案:【全合成】2、【單選題】某些化學合成藥物從具有一定基本結構的天然產物出發(fā),經化學結構改造和物理處理過程制得,此路徑稱為()本題答案:【半合成】3、【單選題】藥物合成工藝路線設計的最基本、最常用的方法是:本題答案:【追溯求源法】4、【單選題】逆合成分析法的突出特征是:本題答案:【逆向邏輯思維】5、【單選題】逆合成分析方法的雛形由英國化學家R.Robinson提出,被稱為:本題答案:【假想分解】6、【單選題】在使用逆合成分析法進行藥物合成工藝路線設計的過程中,決定合成路線優(yōu)劣的關鍵環(huán)節(jié)為:本題答案:【切斷位點的選擇】7、【單選題】在設計藥物合成工藝路線時,優(yōu)先考慮的因素為:本題答案:【產物的質量】8、【多選題】區(qū)分權宜路線和優(yōu)化路線的判斷依據(jù)包括:本題答案:【研究階段#任務目標#技術特征】9、【多選題】一個化學合成藥物往往可通過多種不同的合成途徑制備,按照其研究階段、任務目標和技術特征來分類,藥物的合成路線可分為:本題答案:【權宜路線#優(yōu)化路線】10、【多選題】優(yōu)化路線主要研究對象包括:本題答案:【即將上市的新藥#化合物專利即將到期的藥物#產量大、應用廣泛的藥物】11、【多選題】優(yōu)化路線必須具備的特征為:本題答案:【質量可靠#環(huán)境友好#經濟有效#過程安全】12、【多選題】藥物合成工藝路線的主要研究內容包括:本題答案:【合成工藝路線的設計#合成工藝路線的選擇】13、【多選題】逆合成分析法是藥物合成工藝路線設計的最基本、最常用的方法,它又稱為:本題答案:【切斷法#追溯求源法】14、【多選題】逆合成分析方法的主要步驟:本題答案:【尋找合成等價物#確定合成子#切斷】15、【多選題】在藥物合成路線設計的實際工作中,通常選擇的切斷位點是目標化合物分子骨架中:本題答案:【方便構建的碳-雜鍵#方便構建的碳-碳鍵】16、【多選題】在路線設計的過程中,采用保護基策略可:本題答案:【提升反應選擇性#提高產物質量】17、【多選題】權宜路線是以常規(guī)途徑為基礎進行設計,只求縮短研究周期、保證樣品質量,僅限于小量樣品的實驗室制備,不過多考慮:本題答案:【合成路線長短#技術手段難易#制備成本高低】18、【判斷題】化學合成藥物的合成工藝路線是化學制藥工業(yè)的基礎,對藥物生產的產品質量、經濟效益和環(huán)境效益都有著極為重要的影響。本題答案:【正確】19、【判斷題】在創(chuàng)新藥物的研究中期,需要制備用于I、II、III期臨床試驗的樣品,通常為公斤級,此時,研發(fā)企業(yè)的工藝化學家介入研究工作,設計出一條穩(wěn)定可靠的使用和城離岸用于候選藥物樣品的批量制備,此類合成路線通常屬于優(yōu)化路線。本題答案:【錯誤】20、【判斷題】實驗室小試過程確定的權宜路線一般不考慮成本和環(huán)保。本題答案:【正確】21、【判斷題】化合物逆合成分析時,切斷位點的選擇要以化學反應為基礎,“能合才能切”。本題答案:【正確】22、【判斷題】在設計藥物合成工藝路線時,通常希望路線盡量簡捷,以最少的反應步驟完成藥物分子的構建。保護基的引入與脫保護會增加路線的長度與操作,對權宜路線沒有益處,應盡量避免引入保護基。本題答案:【錯誤】23、【判斷題】采用不同的逆合成分析思路,選擇不同的切斷位點,能夠確定不同的合成子和合成等價物,可以設計多條合成路線,但只有一條是權宜路線。本題答案:【錯誤】24、【判斷題】藥物分子結構中的雜環(huán)可以通過獨立的結構片段引入,也可以將雜環(huán)作為切斷對象,選擇雜環(huán)中的特定價鍵為切斷位點,構建雜環(huán)。本題答案:【正確】25、【判斷題】逆合成分析的過程就是以目標分子的結構剖析為基礎,進行切斷-確定合成子-尋找合成等價物三個步驟,確定合適的起始原料。本題答案:【錯誤】26、【判斷題】在創(chuàng)新藥物研究過程中,只在早期化合物合成階段需要藥物合成工藝路線的設計與研究,形成穩(wěn)定的生產后就不再需要工藝路線優(yōu)化了。本題答案:【錯誤】27、【判斷題】在優(yōu)化路線的設計和選擇過程中,需要采用原子經濟性良好的綠色化學方法,使用無毒或低毒試劑,注意溶劑、試劑的回收與循環(huán)使用,努力使廢水、廢氣、廢渣的種類和數(shù)量最小化,并考慮制定相應的“三廢”處理方案。本題答案:【正確】28、【填空題】大多數(shù)的化學合成藥物是以作為起始原料,經過一系列的化學反應和物理處理過程制備的,此途徑被稱之為全合成。本題答案:【化學結構比較簡單的化工產品】29、【填空題】某些化學合成藥物是從出發(fā),經化學結構改造和物理處理過程制得,該途徑被稱為半合成。本題答案:【具有一定基本結構的天然產物】30、【填空題】按照其研究階段、任務目標和技術特征來分類,藥物的合成路線可分為權宜路線和兩大類。本題答案:【優(yōu)化路線】31、【填空題】以常規(guī)途徑為基礎進行設計,只求縮短研究周期、保證樣品質量,不過多考慮合成路線長短、技術手段難易、制備成本高低等問題,僅限于小量樣品的實驗室制備,為。本題答案:【權宜路線】32、【填空題】具有明確的的藥物合成路線為優(yōu)化路線,它是化學制藥工藝學研究的重點。本題答案:【工業(yè)化價值】33、【填空題】優(yōu)化路線研究的主要對象包括,化合物專利即將到期的藥物和產量大、應用廣泛的藥物。本題答案:【即將上市的新藥】34、【填空題】優(yōu)化路線必須具備的特征包括質量可靠、經濟有效、和。本題答案:【過程安全、環(huán)境友好】35、【填空題】藥物合成工藝路線的研究內容為合成工藝路線的設計和。本題答案:【合成工藝路線的選擇】36、【填空題】逆合成分析法,又稱和追溯求源法,是有機合成路線設計的最基本、最常用的方法。本題答案:【切斷法】37、【填空題】逆合成分析法的突出特征是,從復雜的目標分子推導出簡單的起始原料的思維過程。本題答案:【逆向邏輯思維】38、【填空題】從復雜的目標分子推導出簡單的起始原料的思維過程,與剛好相反,因此被稱為“逆”合成。本題答案:【化學合成的實際過程】39、【填空題】1917年,Robinson在“”概念的指導下,設計了托品酮簡捷、高效的全合成路線,這個概念是逆合成分析的雛形。本題答案:【假想分解】40、【填空題】逆合成分析法包括切斷、和合成等價物等基本概念。本題答案:【合成子】41、【填空題】逆合成分析的基本過程為以為基礎,將切斷、確定合成子、尋找合成等價物三個步驟反復進行,直到找出合適的起始原料。本題答案:【目標分子的結構剖析】42、【填空題】在使用逆合成分析法進行藥物合成工藝路線設計的過程中,的選擇是決定合成路線優(yōu)劣的關鍵環(huán)節(jié)。本題答案:【切斷位點】43、【填空題】在藥物合成路線設計的實際工作中,通常選擇分子骨架中方便構建的碳-雜鍵或作為切斷位點。本題答案:【碳-碳鍵】44、【填空題】在設計藥物合成工藝路線時希望路線盡量簡捷,但不能以犧牲為代價。本題答案:【藥物質量】45、【填空題】在路線設計的過程中,應盡量使用高選擇性反應以減少副產物的生成,必要時需采用,提升反應的選擇性,以獲取高質量的產物。本題答案:【保護基策略】3.1逆合成分析法的策略與應用(上)-隨堂測驗1、【多選題】將雜環(huán)作為獨立的結構片段引入到分子中,是利用逆合成分析方法設計含雜環(huán)藥物合成路線的兩種方式之一,下列藥物中以此種方法引入雜環(huán)的是()本題答案:【氟康唑#羅氟司特】2、【判斷題】具有對稱性的藥物分子,都可以采用分子對稱法設計快捷、方便的合成路線。本題答案:【錯誤】3.2逆合成分析法的策略與應用(下)-隨堂測驗1、【單選題】在毒蕈堿受體拮抗劑達非那新的現(xiàn)行合成路線中,手性中間體發(fā)生了Mitsunobu反應,其反應前后手性中心的構型變化為()本題答案:【構型翻轉】2、【單選題】埃索美拉唑的手性中心是()本題答案:【手性硫原子】3、【單選題】埃索美拉唑的實用合成路線中,手性中心的構建是通過()完成的。本題答案:【sharpless不對稱氧化】4、【多選題】在利用半合成設計思路進行逆合成分析時,需要頭尾兼顧,使逆合成過程最終指向天然產物原料,天然產物原料的特征包括()本題答案:【來源廣泛#價格低廉#質量可靠】5、【判斷題】炔諾酮的化學結構中有6個手性中心,其中,17位手性中心的構建可以采用底物控制的不對稱合成法,其他位置的手性中心采用手性源法得到。本題答案:【正確】3.3模擬類推法的方法與應用-隨堂測驗1、【判斷題】諾氟沙星與環(huán)丙沙星都具有相同的骨架結構,僅N1位取代基不同,因此,可采用模擬類推法,以相似的合成路線得到兩個藥物。本題答案:【錯誤】2、【填空題】泮托拉唑是第三個上市的質子泵抑制劑,其基本骨架與奧美拉唑完全一致,可采用的方法,按照奧美拉唑的合成路線為參考,方便的完成泮托拉唑的合成路線設計。本題答案:【模擬類推】第三講合成工藝路線設計方法與應用(單元作業(yè))第三講合成工藝路線設計方法與應用(單元測試)1、【單選題】在蛋白酶體抑制劑硼替佐米的現(xiàn)行合成路線中,構建硼酸基團鄰位的手性中心的方法為:本題答案:【輔劑控制的不對稱合成方法】2、【單選題】在以纈氨酸酯為原料制備抗高血壓藥物纈沙坦的過程中,原料手性中心的構型:本題答案:【保持】3、【單選題】在毒蕈堿受體拮抗劑達非那新的現(xiàn)行合成路線中,手性中間體發(fā)生了Mitsunobu反應,其反應前后手性中心的構型:本題答案:【翻轉】4、【單選題】在甾體類孕激素炔諾酮的現(xiàn)行合成路線中,17位手性中心的構建采用了:本題答案:【底物控制的不對稱合成方法】5、【單選題】在手性質子泵抑制劑埃索美拉唑的合成中可采用以Sharpless不對稱氧化方法構建手性中心,該方法屬于:本題答案:【催化控制的不對稱合成方法】6、【單選題】分子對稱性指的是化合物分子的:本題答案:【幾何圖形的對稱性】7、【單選題】選擇合適的位點進行切斷,使兩個(或幾個)合成子對應于同一個合成等價物,設計出簡捷、高效的合成路線,該方法被稱為:本題答案:【分子對稱法】8、【單選題】利用逆合成分析法設計手性藥物合成路線時,與非手性藥物相比,要額外必須考慮的因素是:本題答案:【手性中心的形成】9、【單選題】手性源合成技術是以廉價易得的天然或合成的為原料通過化學修飾方法轉化為手性產物。本題答案:【手性化合物】10、【單選題】不對稱合成是指在反應劑作用下,底物分子中的以不等量地生成立體異構產物的途徑轉化為手性單元的合成方法。本題答案:【前手性單元】11、【多選題】將雜環(huán)作為獨立的結構片段引入到分子中,是利用逆合成分析方法設計含雜環(huán)藥物合成路線的兩種方式之一,下列藥物中以此種方法引入雜環(huán)的是:本題答案:【氟康唑#羅氟司特】12、【多選題】分子對稱性是指分子的幾何圖形的對稱性,對其描述需使用:本題答案:【對稱操作#對稱元素】13、【多選題】不改變物體內部任何兩點間的距離而能使物體復原的操作就叫對稱操作,包括:本題答案:【反演#反映#旋轉#旋轉反演】14、【多選題】在利用半合成設計思路進行逆合成分析時,需要頭尾兼顧,使逆合成過程最終指向天然產物原料,天然產物原料的特征包括:本題答案:【來源廣泛#價格低廉#質量可靠】15、【多選題】)在利用逆合成分析法設計手性藥物合成路線的過程中,需要考慮的主要因素包括:本題答案:【手性中心形成#官能團轉化#分子骨架構建】16、【多選題】在手性藥物的合成中,獲得手性化合物的方法包括:本題答案:【直接合成單一異構體#外消旋體拆分】17、【多選題】直接合成單一異構體的途徑主要包括:本題答案:【不對稱合成技術#手性源合成技術】18、【多選題】在利用手性源技術制備手性藥物過程中,產物手性中心的構型與手性原料相比較可以是:本題答案:【保持#翻轉#轉移】19、【多選題】目前實用的不對稱合成方法的主要類型包括:本題答案:【試劑控制方法#催化控制方法#輔劑控制方法#底物控制方法】20、【多選題】在合成路線設計中,可利用分子對稱性進行設計的藥物包括:本題答案:【川芎嗪#肌安松】21、【判斷題】利用逆合成分析方法設計含雜環(huán)藥物合成路線時,針對雜環(huán)的合成的方法,可以是將雜環(huán)作為獨立的結構片段引入到分子中,也可以在雜環(huán)上選擇特點價鍵為切斷位點,通過構建雜環(huán)完成目標分子的合成。本題答案:【正確】22、【判斷題】分子對稱性可通過對稱操作和對稱元素來描述。本題答案:【正確】23、【判斷題】分子對稱法是模擬類推法的一種特例。本題答案:【錯誤】24、【判斷題】在利用半合成設計思路進行逆合成分析時,需要頭尾兼顧,使逆合成過程最終指向來源廣泛、價格低廉、質量可靠的半合成產物原料。本題答案:【錯誤】25、【判斷題】先合成外消旋體、再拆分獲得單一異構體是手性藥物合成的一種途徑。本題答案:【正確】26、【判斷題】直接合成單一異構體的途徑主要包括手性源合成技術和不對稱合成技術。本題答案:【正確】27、【判斷題】在手性源合成中,產物手性中心的構型必須與手性原料保持一致。本題答案:【錯誤】28、【判斷題】頭孢替安以7-ACA為原料進行合成的方法是半合成方法。本題答案:【正確】29、【判斷題】頭孢替安以7-ACA為原料進行合成的方法中,手性中心的引入是通過手性源法實現(xiàn)的。本題答案:【正確】30、【判斷題】阿奇霉素以紅霉素為原料進行合成的方法中,手性中心的引入是通過手性輔劑控制法實現(xiàn)的。本題答案:【錯誤】31、【判斷題】阿奇霉素的合成可以采用分子對稱法進行逆合成分析。本題答案:【錯誤】32、【判斷題】Robinson托品酮合成法實際上是利用了分子對稱法進行逆合成分析得到的。本題答案:【正確】33、【填空題】利用逆合成分析方法設計含雜環(huán)藥物合成路線的一種方式是將雜環(huán)作為獨立的引入到分子中。本題答案:【結構片段】34、【填空題】利用逆合成分析方法設計含雜環(huán)藥物合成路線的一種方式將作為切斷對象。本題答案:【雜環(huán)】35、【填空題】分子對稱性是指分子的的對稱性。本題答案:【幾何圖形】36、【填空題】分子對稱性可通過對稱操作和來描述。本題答案:【對稱元素】37、【填空題】選擇合適的位點進行切斷,使兩個(或幾個)合成子對應于同一個合成等價物,設計出簡捷、高效的合成路線,該方法被稱為。本題答案:【分子對稱法】38、【填空題】分子對稱法是的一種特例。本題答案:【逆合成分析法】39、【填空題】在利用半合成設計思路進行逆合成分析時,需要頭尾兼顧,使逆合成過程最終指向來源廣泛、價格低廉、質量可靠的。本題答案:【天然產物原料】40、【填空題】在利用逆合成分析法設計手性藥物合成路線的過程中,除了考慮分子骨架構建和官能團轉化外,還必須考慮。本題答案:【手性中心的形成】41、【填空題】手性藥物合成的一種途徑是先合成外消旋體、再獲得單一異構體。本題答案:【拆分】42、【填空題】直接合成單一異構體的途徑主要包括技術和不對稱合成技術。本題答案:【手性源合成】43、【填空題】手性源合成技術是以廉價易得的天然或合成的為原料通過化學修飾方法轉化為手性產物。本題答案:【手性化合物】44、【填空題】在手性源合成中,與手性原料相比較,產物手性中心的構型既可能保持,也可能發(fā)生或轉移。本題答案:【翻轉】45、【填空題】不對稱合成是指在反應劑作用下,底物分子中的以不等量地生成立體異構產物的途徑轉化為手性單元的合成方法。本題答案:【前手性單元】46、【填空題】目前實用的不對稱合成方法可分為四種類型:底物控制方法、輔劑控制方法、試劑控制方法和。本題答案:【催化控制方法】4.1藥物合成工藝路線的評價(上)-隨堂測驗1、【單選題】對某一藥物的文獻報道和自行設計的多條合成路線進行對比、分析,從中挑選一條(或多條)具有良好工業(yè)化前景的工藝路線的過程稱為()本題答案:【工藝路線的評價與選擇】2、【判斷題】化學制藥工藝路線的確定受到經濟因素的顯著制約,有時候可以犧牲環(huán)保因素的考量。本題答案:【錯誤】4.2藥物合成工藝路線的評價(下)-隨堂測驗1、【單選題】從反應類型來看,下列哪類反應原子經濟性最高()本題答案:【加成反應】2、【多選題】關于工業(yè)生產中采用的“一勺燴”工藝,描述正確的是()本題答案:【減輕工人勞動強度#減少溶劑用量#產物需要純化】3、【判斷題】降低反應溫度是提高反應選擇性的重要手段,但在工業(yè)生產中如果采用低溫反應,就需要消耗大量能源,采用特殊設備,造成成本升高。本題答案:【正確】4、【填空題】優(yōu)化的工藝路線各步反應都應該穩(wěn)定可靠,已與達到,最好是()型反應。本題答案:【平頂】4.3-藥物合成工藝路線的選擇-隨堂測驗1、【單選題】工藝路線的選擇必須以()為基礎,以()為導向,將二者緊密結合起來,以求獲得綜合成本最低的優(yōu)化工藝路線。本題答案:【技術分析,市場分析】2、【判斷題】在工藝路線選擇的實際操作中,經濟因素起著關鍵性作用。本題答案:【正確】3、【判斷題】申報工藝發(fā)明專利,為了保護企業(yè)核心技術機密,可以在專利申請時做巧妙的技術處理,適當擴大保護范圍。本題答案:【正確】第四講合成工藝路線評價與選擇(單元作業(yè))第四講合成工藝路線評價與選擇(單元測試)1、【單選題】模擬類推法的突出特征是:本題答案:【類比思維】2、【單選題】第四代喹諾酮類抗菌藥的代表藥物莫西沙星的合成路線可采用模擬類推法進行設計,其模擬對象為:本題答案:【環(huán)丙沙星】3、【單選題】喹諾酮類抗菌藥物蘆氟沙星的合成路線可采用模擬類推法進行設計,其模擬對象為:本題答案:【氧氟沙星】4、【單選題】諾氟沙星和環(huán)丙沙星合成的例子可以說明模擬類推法的本題答案:【局限性】5、【單選題】一個反應的發(fā)生可啟動另一個反應,使多步反應連續(xù)進行,這類反應被稱為:本題答案:【多米諾反應】6、【單選題】在實用的工藝路線應盡量使用的設備是:本題答案:【常規(guī)設備】7、【多選題】采用模擬類推法進行合成路線設計的質子泵抑制劑類藥物包括:本題答案:【蘭索拉唑#泮托拉唑#雷貝拉唑】8、【多選題】評價化學制藥工藝路線的主要技術指標包括:本題答案:【匯聚式合成策略#反應步驟最少化#原料來源穩(wěn)定#化學技術可行】9、【多選題】評價化學制藥工藝路線的主要技術指標包括:本題答案:【化學技術可行#生產設備可靠#后處理過程簡單化#環(huán)境影響最小化】10、【多選題】評價化學制藥工藝路線的主要技術指標包括:本題答案:【匯聚式合成策略#反應步驟最少化#后處理過程簡單化#環(huán)境影響最小化】11、【多選題】與直線式合成法相比,匯聚式合成法通常具有的優(yōu)勢包括:本題答案:【中間體總量較少#所需反應容器較小#出現(xiàn)差錯損失較小】12、【多選題】在其它因素相差不大的前提下,反應步驟較少的合成路線通常具有的優(yōu)點包括:本題答案:【成本較低#周期較短#總收率較高】13、【多選題】在評價合成路線時,應了解每一條合成路線所用原輔材料的情況包括:本題答案:【來源#規(guī)格#供應#貯存】14、【多選題】優(yōu)化的工藝路線各步反應都應穩(wěn)定可靠,盡量避免使用的極端條件包括:本題答案:【高溫#高壓#超低溫#高真空】15、【多選題】壓縮后處理過程的常用方法是反應結束后產物不經分離、純化,直接進行下一步反應,將幾個反應連續(xù)操作,實現(xiàn)多步反應的“一鍋操作”。這種方法的特點包括:本題答案:【減少物料損失#節(jié)省工時#節(jié)約設備投資#降低勞動強度】16、【多選題】使用“一勺燴”方法的前提條件通常包括:本題答案:【上一步所使用的溶劑對下一步反應的影響不大#上一步所使用的試劑對下一步反應的影響不大#上一步所產生的副產物對下一步反應的影響不大】17、【多選題】評價合成工藝路線的“綠色度”,通常需要考慮的問題包括:本題答案:【路線的原子經濟性#反應的效率#試劑的安全性】18、【多選題】我國專利法將專利分為:本題答案:【發(fā)明#實用新型#外觀設計】19、【多選題】發(fā)明是指對產品、方法或者其改進所提出的新的技術方案,需要具有的特性包括:本題答案:【新穎性#理論性#創(chuàng)造性】20、【判斷題】對于化學結構高度類似的系列藥物,采用模擬類推法進行合成工藝路線設計的成功概率往往較高。本題答案:【正確】21、【判斷題】對于化學結構高度類似的系列藥物,采用逆合成分析法進行合成工藝路線設計的成功概率要比模擬類推法高。本題答案:【錯誤】22、【判斷題】模擬類推法可用于系列藥物分子骨架的構建,也可用于藥物手性中心的構建。本題答案:【正確】23、【判斷題】分別合成目標分子主要部分,并使這些部分在接近合成結束時連接到一起,完成目標物構建,此為匯聚式合成的特點。本題答案:【正確】24、【判斷題】分別合成目標分子主要部分,并使這些部分在接近合成結束時連接到一起,完成目標物構建,此為直線式合成的特點。本題答案:【錯誤】25、【判斷題】優(yōu)化合成工藝路線的主要特點:匯聚式合成策略、反應步驟最少化、原料來源穩(wěn)定、化學技術可行、生產設備可靠、后處理過程簡單化、環(huán)境影響最小化。本題答案:【正確】26、【判斷題】一步一步地進行反應,每一步增加目標分子的一個新單元,最后構建整個分子,此為直線式合成的特點。本題答案:【正確】27、【判斷題】在其它因素相差不大的前提下,反應步驟較少的合成路線往往呈現(xiàn)總收率較高、周期較短、成本較低等優(yōu)點。本題答案:【正確】28、【判斷題】合成路線的簡捷性是評價工藝路線的最為簡單、最為直觀的指標。本題答案:【正確】29、【判斷題】串聯(lián)反應是指將兩個或多個屬于不同類型的反應串聯(lián)進行,在一瓶內完成。本題答案:【正確】30、【判斷題】多米諾反應是指將兩個或多個屬于不同類型的反應串聯(lián)進行,在一瓶內完成。本題答案:【錯誤】31、【判斷題】在優(yōu)化的工藝路線中,各步驟的反應條件比較溫和,易于達到、易于控制,盡量避免高溫、高壓或超低溫等極端條件。本題答案:【正確】32、【判斷題】尖頂型反應是優(yōu)化條件范圍較寬的反應,即使某個工藝參數(shù)稍稍偏離最佳條件,收率和質量也不會受到太大的影響。本題答案:【錯誤】33、【判斷題】在尖頂型反應中,工藝參數(shù)稍有變化就會導致收率、質量明顯下降的反應。本題答案:【正確】34、【判斷題】實用的工藝路線應盡量使用常規(guī)設備,最大限度地避免使用特殊種類、特殊材質、特殊型號的設備。本題答案:【正確】35、【判斷題】壓縮后處理過程的常用方法是反應結束后產物不經分離純化,直接進行下一步反應,將幾個反應連續(xù)操作,實現(xiàn)多步反應的“一鍋操作”。本題答案:【正確】36、【判斷題】“一勺燴”方法使用得當,不僅可以簡化操作,還有可能提升整個反應路線的總收率。本題答案:【正確】37、【判斷題】解決化學制藥工業(yè)污染問題的關鍵,是采用綠色工藝,從源頭上減少甚至避免污染物的產生。本題答案:【正確】38、【填空題】以類比思維為核心的藥物合成工藝路線設計方法被稱為。本題答案:【模擬類推法】39、【填空題】多步驟的合成路線存在兩種極端的裝配策略:直線式合成與。本題答案:【匯聚式合成】40、【填空題】反應是指串連反應中一個反應的發(fā)生可啟動另一個反應,使多步反應連續(xù)進行。本題答案:【多米諾】41、【填空題】在化學制藥企業(yè)中,生產1kg產品所需各種原料的數(shù)量,被稱為。本題答案:【單耗】42、【填空題】型反應是優(yōu)化條件范圍較寬的反應,即使某個工藝參數(shù)稍稍偏離最佳條件,收率和質量也不會受到太大的影響。本題答案:【平頂】43、【填空題】評價合成工藝路線的“綠色度”,需要從整個路線的、各步反應的效率和所用試劑的安全性等方面來考慮。本題答案:【原子經濟性】44、【填空題】被定義為出現(xiàn)在最終產物中的原子質量和參與反應的所有起始物的原子質量的比值。本題答案:【原子經濟性】45、【填空題】工藝路線的選擇必須以技術分析為基礎,以為導向,以求獲得綜合成本最低的優(yōu)化工藝路線。本題答案:【市場分析】46、【填空題】發(fā)明是指對產品、方法或者其改進所提出的新的技術方案,主要體現(xiàn)在新穎性、和實用性。本題答案:【創(chuàng)造性】47、【填空題】我國專利法將專利分為三種:發(fā)明、和外觀設計。本題答案:【實用新型】5.1工藝研究的基本思路與方法-隨堂測驗1、【單選題】小試的研究目標不包括()本題答案:【減少“三廢”生成,回收套用研究】2、【多選題】工藝研究的具體目標包括()本題答案:【提高產品收率和質量#降低成本#減少“三廢”生成】3、【判斷題】進行工藝研究之前,從節(jié)約時間成本的角度來看,不需要對所有試劑的安全性進行評價,用到哪個評價哪個即可。本題答案:【錯誤】5.2影響化學反應的因素-隨堂測驗1、【單選題】以下甲基化試劑中,原子利用效率最高的是()本題答案:【氯甲烷】2、【多選題】對于投料方法進行優(yōu)化,說法正確的是()本題答案:【工業(yè)生產中,加入液體物料比加入固體物料更安全#工業(yè)生產中,液體物料加入比固體物料加入更方便#延長底物或反應試劑的滴加時間,對控制放熱反應平穩(wěn)進行尤為有利】3、【判斷題】高沸點溶劑可以增加反應的溫度范圍,避免使用高壓設備;低沸點溶劑在蒸餾過程中容易除去。本題答案:【正確】第五講化學合成藥物的工藝研究(單元作業(yè))第五講化學合成藥物的工藝研究(單元測試)1、【單選題】研究反應條件對反應速度和收率的影響,研究反應終點的控制和產物的后處理,實現(xiàn)產物產量最大化的過程是()本題答案:【工藝優(yōu)化】2、【單選題】工藝研究的三個階段中,實驗室工藝又稱為()本題答案:【小試工藝】3、【單選題】對反應物的濃度、溶劑化作用、加料次序、反應溫度和反應壓力等產生直接影響的因素是()本題答案:【反應溶劑】4、【單選題】攪拌的作用是實現(xiàn)一定時間內的(),使反應混合物高度混合,使反應體系的溫度均勻,有利于化學反應的進行。本題答案:【傳質和傳熱】5、【單選題】()的工藝參數(shù),對確定終產品固體形態(tài)、保證終產品質量,提高總收率至關重要。本題答案:【最后一步反應】6、【單選題】下列物質中,屬于還原劑的是()本題答案:【鋅粉】7、【單選題】下列物質中,屬于綠色氧化劑的是()本題答案:【氧氣】8、【多選題】化學反應的內因,主要是指()本題答案:【反應物和反應試劑分子中原子的結合狀態(tài)、鍵的性質#立體結構、官能團的活性#各種原子和官能團之間的相互影響及物化性質】9、【多選題】影響化學反應的外部因素,即反應條件,包括()本題答案:【配料比、反應物的濃度與純度、加料次序#反應時間、反應溫度與壓力#溶劑、催化劑】10、【多選題】工藝研究的具體目標包括()本題答案:【提高產品收率和質量#降低成本#提高反應效率#減少“三廢”排放】11、【多選題】工藝研究的基本內容包括()本題答案:【反應物料的選擇#反應條件的優(yōu)化#后處理和純化方法的選擇和優(yōu)化】12、【多選題】工藝優(yōu)化的結果是確定(),為制藥工程設計提供必要的數(shù)據(jù)。本題答案:【工藝路線#工藝參數(shù)】13、【多選題】參加反應的各物料之間物質量的比例稱為()。本題答案:【配料比#投料比#摩爾比】14、【多選題】常見的催化劑包括()本題答案:【酸堿催化劑#金屬催化劑#相轉移催化劑#生物酶】15、【多選題】反應試劑是指反應物之外參與化學反應,又有一定選擇范圍的物質,包括氧化劑、還原劑、堿、甲基化試劑、縮合劑等。在選擇的過程中需要關注的因素包括()本題答案:【反應活性與選擇性#成本、來源或易獲得性#安全性和毒性#原子經濟性、易操作性、使用便捷性以及廢物易處理性】16、【多選題】雜質的存在可能導致()本題答案:【產品質量不合格#增加最后一步反應工藝優(yōu)化的難度#降低總收率#增加產品成本】17、【多選題】二氯亞砜比Vilsmeier試劑做氯化劑的優(yōu)勢在于()本題答案:【價格低廉#生成二氧化硫和氯化氫,后處理過程簡化】18、【多選題】氧化反應是工藝研究中需重點研究的一類反應,原因不僅是氧化劑的毒性和危險性大,而且()本題答案:【反應過程不易控制#后處理過程困難#處理含重金屬的氧化劑費用高】19、【多選題】下列氧化劑中,屬于綠色氧化劑的是()本題答案:【空氣#氧氣#雙氧水】20、【多選題】下列物質中,可作為氧化劑的有()本題答案:【高錳酸鉀#次氯酸鈉#高碘酸鈉】21、【多選題】在下列物質中,可以被硼氫化鈉或硼氫化鉀還原的有()本題答案:【醛#酮#酯#酰胺】22、【多選題】還原劑的選擇,需考慮的問題包括()本題答案:【反應過程中如果使用氫氣或產生氫氣,要考慮安全生產的問題以及選用特殊的設備#如何安全淬滅殘余的還原劑,反應后處理問題#貴金屬催化劑的回收、套用#金屬鹽副產品形成廢渣,環(huán)境污染問題】23、【多選題】水合肼作為還原劑優(yōu)于無水肼、環(huán)己二烯和水合次磷酸鈉之處在于()本題答案:【無水肼,沸點65°C,毒性大#環(huán)己二烯氧化后的產物為苯,毒性大#水合次磷酸鈉氧化后生成磷酸,毒性大,后處理困難#后處理方便、安全】24、【多選題】鹵代烴做烴化試劑、酰鹵做酰化試劑時,反應中可采用()中和反應過程中產生的酸。本題答案:【三乙胺#二異丙胺#哌啶】25、【判斷題】工藝研究的過程也是工藝優(yōu)化的過程,是對影響反應的因素進行分析,通過改變反應裝置實現(xiàn)產物產量最大化的研究過程。本題答案:【錯誤】26、【判斷題】進行化學合成藥物工藝研究不必關注設備條件,以及反應終點控制、產物分離與精制以及產物質量監(jiān)控。本題答案:【錯誤】27、【判斷題】工藝研究的具體目標包括提高產品收率和質量、降低成本、提高反應效率以及減少“三廢”排放。本題答案:【正確】28、【判斷題】藥物生產全流程中,合成路線選擇應該與工藝研究同時進行。本題答案:【錯誤】29、【判斷題】對收率低的反應和最后一步反應進行工藝優(yōu)化,是工藝優(yōu)化的重點。本題答案:【正確】30、【判斷題】工藝研究的3個不同階段,即實驗室工藝、中試放大和工業(yè)生產,工藝優(yōu)化的目標不同,工藝優(yōu)化的工作重點也不同。本題答案:【正確】31、【判斷題】參加反應的各物料之間物質量的比例稱為配料比,也稱投料比。通常物質量以摩爾為單位,因此,配料比又稱為摩爾比。本題答案:【正確】32、【判斷題】反應試劑是被加入反應體系,使反應發(fā)生的物質或化合物。指反應物之外參與化學反應、又有一定選擇范圍的化合物。本題答案:【正確】33、【判斷題】影響化學反應的加料順序是指反應底物、反應試劑、催化劑和溶劑的加入順序;投料方法指固體物料直接投料,還是配成液體物料;物料一次性加入,還是分次或保持一定溫度的滴加的方式。本題答案:【正確】34、【判斷題】提高反應溫度可以提高反應速率、縮短反應時間、提高生產效率,對反應的選擇性也沒有不良影響。本題答案:【錯誤】35、【判斷題】加壓反應對反應溫度沒有影響。本題答案:【錯誤】36、【判斷題】解決雜質問題的根本方法是減少雜質的生成,根據(jù)雜質化學結構,分析雜質形成的原因,減少雜質生成正是工藝優(yōu)化的根本任務。本題答案:【正確】37、【判斷題】在原料藥的制備過程中,雜質的存在對產品質量的影響不大,不是工藝研究關注的重點。本題答案:【錯誤】38、【判斷題】反應試劑是指反應物之外參與化學反應,又有一定選擇范圍的物質,包括氧化劑、還原劑、堿、甲基化試劑、縮合劑等,但不包括催化劑。本題答案:【錯誤】39、【判斷題】氧化反應和還原反應是工藝研究中需要重點研究的反應。本題答案:【正確】40、【判斷題】工業(yè)生產常用的還原劑氫化鋁鋰和紅鋁,生成的鋁鹽后處理很繁瑣;金屬鋰、鈉/液氨需低溫反應;金屬鐵/酸、金屬鋅/酸,鐵鹽和鋅鹽后處理費用髙。這些都需要在工藝優(yōu)化時重點考慮。本題答案:【正確】41、【填空題】工藝研究的過程也是工藝優(yōu)化的過程,是對影響反應的因素進行分析,通過改變實現(xiàn)產物產量最大化的研究過程。本題答案:【反應條件】42、【填空題】根據(jù)用途不同,影響化學反應的溶劑分為、后處理溶劑和純化溶劑。本題答案:【反應溶劑】43、【填空題】在保障反應收率與產品純度的基礎上,縮短,意味著縮短生產周期,提高生產效率。本題答案:【反應時間】44、【填空題】從反應終止到分離得到粗產物的過程,稱為過程。本題答案:【后處理】45、【填空題】對粗產物進行提純,得到質量合格產物的過程,稱為過程。本題答案:【純化】6.1選擇反應試劑-隨堂測驗1、【多選題】工業(yè)生產常用的還原劑包括()本題答案:【硼氫化鈉#氫化鋁鋰#金屬鋰#連二亞硫酸鈉】2、【判斷題】氧化劑分為高價態(tài)的過度金屬氧化劑和非過度金屬氧化劑。本題答案:【正確】6.2選擇反應溶劑-隨堂測驗1、【單選題】下列溶劑中,屬于非質子性溶劑的是()本題答案:【乙醚】2、【多選題】溶劑的主要物理性質包括()本題答案:【極性#粘度#生成過氧化物#閃點】3、【判斷題】工業(yè)生產中應盡量避免使用乙醚,尤其是大量使用,因為乙醚沸點低,揮發(fā)性強,味道太大。本題答案:【錯誤】6.3優(yōu)化反應條件-隨堂測驗1、【多選題】反應的壓力可能對下列哪類反應影響較大()本題答案:【有氣體參與的反應#有氣體生成的反應】2、【判斷題】加料順序不同,可能生成的主產物不同,但一般不影響收率。本題答案:【錯誤】6.4優(yōu)化催化反應-隨堂測驗1、【單選題】許多金屬催化劑的前體需要經過()過程,生成活性催化劑后發(fā)揮催化作用。本題答案:【活化】2、【多選題】常用的相轉移催化劑根據(jù)結構可以分為()本題答案:【鎓鹽類#冠醚類#非環(huán)多醚類】3、【判斷題】反應試劑中的雜質對催化反應是不利的,應該盡量去除,控制參與催化反應的試劑的純度。本題答案:【錯誤】4、【填空題】過渡金屬催化劑通常由中心金屬原子和構成。本題答案:【配體】第六講反應物料的選擇與反應條件的優(yōu)化(單元作業(yè))第六講反應物料的選擇與反應條件的優(yōu)化(單元測試)1、【單選題】催化劑的()即催化劑的催化能力,是評價催化劑好壞的重要指標。本題答案:【活性】2、【單選題】下列溶劑中,不屬于質子溶劑的是()。本題答案:【丙酮】3、【單選題】高溫驟冷的反應不宜使用的反應釜為()。本題答案:【搪玻璃反應釜】4、【單選題】壓力對于下列哪類反應一般影響不大()。本題答案:【液相或液-固相反應】5、【單選題】壓力對于理論產率的影響,依賴于反應物與產物體積或分子數(shù)的變化,如果一個反應的結果使分子數(shù)增加,即體積增加,那么,加壓對產物生成(),反之,如果一個反應的結果使體積縮小,則加壓對產物的生成()。本題答案:【不利,有利】6、【單選題】當參與主、副反應的反應物不盡相同時,可以利用這一差異,可以使某一反應物的用量(),以增加主反應的競爭能力。本題答案:【增加】7、【單選題】倘若反應中,有一反應物不穩(wěn)定,則可()其用量,以保證有足夠量的反應物參與主反應。本題答案:【增加】8、【單選題】反應生成物的生成量取決于反應液中某一反應物的濃度時,則應()其配料比。最適合的配料比應在收率較高,同時又是單耗較低的某一范圍內。本題答案:【增加】9、【多選題】催化反應受催化劑、配體、溶劑、濃度、溫度以及攪拌速度等因素的影響,以下影響()也可以發(fā)揮重要的作用,所以說優(yōu)化催化反應難點多。本題答案:【催化劑活化#催化劑分解#催化劑老化#雜質的影響】10、【多選題】手性的相轉移催化劑的功能包括()本題答案:【加速反應#手性誘導】11、【多選題】過渡金屬催化劑中的過渡金屬是最外層有1~2個s電子,次外層為d電子且具有未充滿的d軌道的()元素。本題答案:【VIII族#IB族】12、【多選題】影響催化劑活性的因素包括()。本題答案:【溫度#助催化劑(或促催化劑)#載體#催化毒物】13、【多選題】常見的相轉移催化劑按照結構可以分為()。本題答案:【鎓鹽類#冠醚類#非環(huán)多醚類】14、【多選題】常用來表示溶劑極性的參數(shù)包括()。本題答案:【偶極矩#介電常數(shù)#溶劑極性參數(shù)】15、【多選題】下列溶劑中,屬于質子性溶劑的是()。本題答案:【水#乙醇#多聚磷酸】16、【多選題】下列溶劑中,屬于非質子極性溶劑的是()。本題答案:【四氫呋喃#二氯甲烷#乙腈#丙酮】17、【多選題】攪拌方式的選擇包括()的選擇。本題答案:【攪拌器的類型#攪拌器的尺寸#攪拌器的轉速】18、【判斷題】過渡金屬催化劑通常由中心金屬原子和配體構成。本題答案:【正確】19、【判斷題】大約80%的化學反應是催化反應,在化學原料藥的工業(yè)生產中越來越多的新型、高選擇性催化劑表現(xiàn)出實用價值。本題答案:【正確】20、【判斷題】對于實驗室小試工藝研究,起始反應濃度一般控制在0.3~0.4mol/L之間。本題答案:【正確】21、【判斷題】布朗斯臺德共軛酸堿理論是指,凡是能給出質子的任何分子或離子屬于堿,反式能夠接受質子的分子或離子屬于酸。本題答案:【錯誤】22、【判斷題】路易斯酸堿理論認為,凡是含有空軌道能接受外來電子對的分子或離子稱為路易斯酸,凡是能夠給出電子對的分子、離子或原子團稱為路易斯堿。本題答案:【正確】23、【判斷題】催化劑的配體相同,金屬部分不同時,催化體系活性相同。本題答案:【錯誤】24、【判斷題】溶劑的極性是影響溶劑選擇的重要因素。本題答案:【正確】25、【判斷題】甲酰胺、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯酮、N,N-二甲基乙酰胺和六甲基磷酸三酰胺是酰胺類質子性溶劑。本題答案:【錯誤】26、【判斷題】溶劑不僅為化學反應提供了反應進行的場所,而且在某種意義上,直接影響化學反應的反應速率、反應方向、轉化率和產物構型等。本題答案:【正確】27、【判斷題】叔丁醇的熔點為25OC,適合反應溫度在25OC以下的反應。本題答案:【錯誤】28、【判斷題】有機化學反應按反應機理大體可分成兩大類:一類是游離基反應,另一類是離子型反應。在游離基反應中,溶劑對反應無顯著影響;然而在離子型反應中,溶劑對反應影響很大。本題答案:【正確】29、【判斷題】一般情況下,增加反應物的濃度,有助于加快反應速率、提高設備能力和減少溶劑用量。增加反應物的濃度,不會加速副反應的進行。本題答案:【錯誤】30、【判斷題】為防止連續(xù)反應和副反應的發(fā)生,有些反應的配料比小于理論配比,使反應進行到一定程度后,停止反應。本題答案:【正確】31、【判斷題】加料順序(sequenceofadditions)指底物、反應試劑、催化劑和溶劑的加入順序。加料順序對主反應的進程,雜質的形成沒有影響。本題答案:【錯誤】32、【判斷題】提高反應溫度通常可以提高反應速率、縮短反應時間、提高生產效率,提高反應溫度也會提高反應的選擇性。本題答案:【錯誤】33、【判斷題】理想的反應溫度是在可接受的反應時間內得到高質量的產物的溫度。本題答案:【正確】34、【填空題】催化劑的指許多金屬催化劑是催化劑的前體,需經過必要的活化過程,生成活性催化劑后發(fā)揮催化作用。本題答案:【活化】35、【填空題】是指通過提供另一活化能較低的反應途徑而加快化學反應速率,其本身的質量、組成和化學性質在參加化學反應前后保持不變的物質。本題答案:【催化劑】36、【填空題】催化劑的活性通常用表示,即一定時間內單位質量的催化劑在指定條件下轉化底物的質量。本題答案:【轉化數(shù)】37、【填空題】化學反應在選擇溶劑時遵循“”的原則,即根據(jù)反應物、反應試劑、催化劑以及產物、副產物的極性進行溶劑選擇。本題答案:【相似相溶】38、【填空題】對于粘稠的反應體系或者非均相的反應體系,是影響傳質的重要因素,其效率直接影響反應速率。本題答案:【攪拌】39、【填空題】為了防止連續(xù)反應和副反應的發(fā)生,有些反應的配料比理論配比,使反應進行到一定程度后停止。本題答案:【小于】7.1反應后處理方法-隨堂測驗1、【多選題】關于淬滅的說法正確的是()本題答案:【淬滅的目的是防止或減少副反應的發(fā)生,除去反應雜質,為后續(xù)操作提供安全保障#淬滅時要注意放熱,可以緩慢加入淬滅劑,劇烈攪拌#淬滅可以采取正萃取、逆萃取及分步萃取等方法】2、【判斷題】萃取是最常見的液液分離技術,通常選擇與水進行萃取,將有機物與無機物分離。本題答案:【正確】3、【判斷題】設計合成路線時,應該考慮金屬離子去除方法,將可能引入金屬離子的反應放到最后。本題答案:【錯誤】4、【填空題】液液萃取的兩相以極微小的液滴均勻分散在另一相中的現(xiàn)象是。本題答案:【乳化】7.2產物純化與精制方法-隨堂測驗1、【單選題】高度真空下,利用不同種類分子逸出蒸發(fā)表面后的平均自由程不同的性質實現(xiàn)分離的方法是()本題答案:【分子蒸餾】2、【多選題】關于打漿的說法正確的是()本題答案:【打漿可以除去固體表面的雜質#打漿可以除去固體表面高沸點、難揮發(fā)的溶劑#晶體的晶型可能發(fā)生變化】第七講反應后處理與產物純化方法(單元作業(yè))第七講反應后處理與產物純化方法(單元測試)1、【單選題】下列可作為工業(yè)上處理含有NaCN廢液的處理方法的是()本題答案:【高壓堿水處理】2、【單選題】將反應液加到淬滅試劑溶液中的操作是()本題答案:【逆淬滅】3、【單選題】利用平均自由程不同的性質實現(xiàn)液體分離的蒸餾技術的是()本題答案:【分子蒸餾】4、【單選題】關于打漿的說法不正確的是()本題答案:【除去不溶性雜質】5、【單選題】液體樣品干燥最常用的方法是()本題答案:【干燥劑干燥】6、【單選題】無水硫酸鈉吸水時可形成十水合物,吸水容量為1.25,意味著()本題答案:【1g無水硫酸鈉最多能吸收1.25g水】7、【單選題】單一溶劑對產物重結晶效果不好時,可以考慮()本題答案:【混合溶劑】8、【單選題】常用的反應后處理方法包括()、活性炭處理、過濾、濃縮和溶劑替換、衍生化,使用固載試劑以及處理操作過程中產生的液體等。本題答案:【淬滅、萃取、除去金屬和金屬離子】9、【多選題】后處理與純化過程應具備的特點包括()本題答案:【在保證質量的前提下,實現(xiàn)產物的收率最大化#實現(xiàn)原料、催化劑、中間體及溶劑的回收利用#操作步驟簡短,所用設備少,人力消耗少#“三廢”產量最小化】10、【多選題】進行反應后處理時,應注意()本題答案:【力求后處理操作簡單高效#了解或預測產物的穩(wěn)定性是保證后處理操作成功的關鍵#把握或預測產物和反應試劑的溶解性指導后處理操作#充分利用所有的相分離技術】11、【多選題】下列操作屬于反應后處理方法的有()本題答案:【淬滅#萃取#過濾#衍生化】12、【多選題】淬滅的目的包括()本題答案:【防止或減少副反應的發(fā)生#除去反應雜質#為后續(xù)操作提供安全保障】13、【多選題】萃取過程中經常會出現(xiàn)乳化現(xiàn)象(emulsification),以下方法可用于破壞乳化的是()本題答案:【靜置、過濾#加入無機鹽增大兩相溶劑密度差#調整pH#加入少量電解質】14、【多選題】去除原料藥中重金屬或其他超標金屬離子的方法包括()本題答案:【可與氫氧根離子(HO-)形成不溶于水的沉淀,過濾除去#固態(tài)的金屬鹽和金屬配合物可過濾除去#氨基酸、羥基羧酸和有機多元磷酸通過配位鍵與金屬離子形成的配合物,在酸性條件下可被萃取到水相中#離子交換樹脂】15、【多選題】液體產物純化的方法包括()本題答案:【蒸餾#精餾#柱層析】16、【多選題】可用于固體產物純化的方法有()本題答案:【重結晶#柱層析#打漿】17、【多選題】固體產物的干燥方法包括()等。本題答案:【自然干燥#加熱烘干#真空干燥#冷凍干燥】18、【多選題】利用干燥劑干燥液體樣品時,可將干燥劑直接加入液體樣品中,注意事項包括()本題答案:【不能與被干燥物質發(fā)生不可逆反應#不能溶解在液體產物中#不能超過干燥劑的吸水能力#已經干燥的液體在蒸餾之前必須將干燥劑除去】19、【多選題】對熱敏感且易被氧化的固體樣品可選擇的干燥方式,包括()本題答案:【真空干燥#冷凍干燥】20、【多選題】重結晶操作,對形成的顆粒大小和分布至關重要的過程是()。本題答案:【冷卻時溫度變化速度#析晶時攪拌速度】21、【多選題】根據(jù)人用藥物注冊技術要求國際協(xié)調會議(ICH)指導原則,下列溶劑屬于第一類溶劑的有()本題答案:【苯#四氯化碳#1,2-二氯乙烷】22、【多選題】對于存在多晶型的化學合成藥物,采用不同的溶劑結晶制得的產品可能具有不同的()本題答案:【熔點#紅外吸收光譜#X射線衍射譜】23、【多選題】萃取溶劑選擇的主要依據(jù)包括()本題答案:【被提取物質的溶解性#溶劑的極性#相似相溶原理】24、【多選題】在重結晶過程中,用于控制與產生結晶勢的方法有()本題答案:【最常用方法是將熱溶液冷卻,結晶析出#增加溶液濃度、減少溶劑體積,產生結晶勢#增加反相溶劑的比例、增加溶劑的離子強度降低有機物的溶解度也被用于產生結晶勢#控制溶劑pH也是產生結晶勢的途徑】25、【多選題】選擇干燥劑時需要考慮的問題包括()本題答案:【不能與被干燥物質發(fā)生不可逆的反應#不能溶解在溶劑中#考慮干燥劑的吸水容量、干燥速度和干燥能力等】26、【多選題】洗滌濾餅的目的()本題答案:【移除因母液而吸附在固體表面的雜質。#用一種溶劑置換另一種溶劑,通常用低沸點溶劑洗滌,易于干燥產物?!?7、【判斷題】淬滅即向反應體系中加入某些物質,使反應終止,防止或者減少產物的分解、副產物的生成。本題答案:【正確】28、【判斷題】柱層析、結晶和打漿純化是工業(yè)生產中經常采用的純化固體產品的方法。本題答案:【錯誤】29、【判斷題】液體樣品干燥最常用的方法是干燥劑脫水法。本題答案:【正確】30、【判斷題】常用的反應后處理方法有淬滅、萃取、除去金屬和金屬離子、活性炭處理、過濾、濃縮和溶劑替換、衍生化,使用固載試劑以及處理操作過程中產生的液體等。本題答案:【正確】31、【判斷題】干燥就是除去固體、液體或氣體中所含水分或有機溶劑的操作過程。本題答案:【正確】32、【判斷題】干燥劑吸水容量越大,吸收水分的能力越小。本題答案:【錯誤】33、【判斷題】第一類溶劑一般盡可能避免使用,第二類溶劑應該限制使用。本題答案:【正確】34、【判斷題】淬滅反應體系中過量的丁基鋰,可以向丁基鋰加入無水乙醇,攪拌使其轉化為低反應活性的乙醇鋰,后續(xù)可安全處理。本題答案:【正確】35、【判斷題】淬滅反應體系中過量的氫化鋁鋰,可以向過量的氫化鋁鋰中滴加丙酮,丙酮被氫化鋁鋰還原,消解掉過量的氫化鋁鋰,后續(xù)即可安全處理。引入的溶劑及副產物不影響后處理。本題答案:【正確】36、【判斷題】萃取操作只能在室溫下進行。本題答案:【錯誤】37、【判斷題】萃取次數(shù)越多,提取出的物質越多,因此,實際生產時萃取的次數(shù)應該盡可能的多。本題答案:【錯誤】38、【判斷題】設計合成路線時,應將可能引入金屬或金屬離子的反應盡可能提前,以保證原料藥中的金屬或金屬離子含量合格。本題答案:【正確】39、【判斷題】減壓蒸餾會有一定量的產物殘留在蒸餾設備內;分子蒸餾是不可逆的,一般不會殘留在設備中或殘留的量較少。本題答案:【正確】40、【判斷題】低沸點少量殘留溶劑可選擇自然干燥。本題答案:【正確】41、【判斷題】選擇重結晶的溶劑可以對雜質溶解度很大或者很小。如果對雜質溶解度很大,則雜質可以溶解在母液中,溫度降低時也不會隨晶體一同析出;如果溶解度很小,即使在熱溶劑中溶解的也很少,可在熱過濾時除去。本題答案:【正確】42、【判斷題】單一溶劑進行重結晶不能取得滿意效果時,可考慮混合溶劑?;旌先軇┯闪既軇┖筒涣既軇┙M成。被提純物質在室溫下在良溶劑中完全溶解,加入不良溶劑令其完全析出。本題答案:【錯誤】43、【判斷題】對于口服制劑,原料藥的晶型與療效和生物利用度無關。本題答案:【錯誤】44、【填空題】是利用平均自由程不同的性質而實現(xiàn)液體分離的蒸餾技術。本題答案:【分子蒸餾】45、【填空題】從終止反應進行到從反應體系中分離得到粗產物所進行的操作過程稱為反應的過程。本題答案:【后處理】46、【填空題】對粗產物進行提純,得到質量合格產物的過程稱為產物的過程。本題答案:【純化】47、【填空題】利用不同組分在互不相溶(或微溶)的溶劑中溶解度不同或分配比不同,分離不同組分的操作過程稱為。本題答案:【萃取】48、【填空題】固體產物在沒有完全溶解的狀態(tài)下在溶劑里攪拌,過濾,除去雜質的純化方法稱為純化。本題答案:【打漿】49、【填空題】衡量樣品是否徹底干燥的唯一標準是。本題答案:【恒重】50、【填空題】除去固體、液體或氣體中所含水分或有機溶劑的操作過程叫做,該過程通常是產物純化的最后步驟。本題答案:【干燥】51、【填空題】重結晶是利用不同物質在某溶劑中的不同,且隨溫度的變化而變化的性質,達到產物與其他雜質分離純化的目的。本題答案:【溶解度】8.1工藝過程控制-隨堂測驗1、【單選題】工藝過程控制的英文縮寫為()本題答案:【IPC】8.2實驗設計與工藝優(yōu)化-隨堂測驗1、【多選題】關于正交設計法的說法正確的是()本題答案:【均勻分散#整齊可比#實驗次數(shù)較多#在此基礎上,創(chuàng)立了均勻設計法】第八講工藝過程控制與實驗設計(單元作業(yè))第八講工藝過程控制與實驗設計(單元測試)1、【單選題】工藝過程控制的英文縮寫為()本題答案:【IPC】2、【單選題】工藝過程控制是指在工藝研究和生產過程中,采用()技術和方法,對反應進行監(jiān)控,確保工藝過程達到預期目標。本題答案:【分析化學】3、【單選題】監(jiān)測反應進程,確認反應終點最常用,最簡便的方法是()本題答案:【TLC】4、【單選題】下列分析方法中,適合做在線監(jiān)測的是()本題答案:【紅外光譜】5、【單選題】實驗設計是以概率論和()為理論基礎,經濟、科學地安排實驗的一項技術。本題答案:【數(shù)理統(tǒng)計】6、【單選題】某個反應的主要影響因素有3個,每個影響因素設5個水平,若開展全面實驗,這樣共需做()次實驗。本題答案:【】7、【單選題】正交設計法中的“均勻分散”是指()本題答案:【被挑選的點具有代表性】8、【單選題】正交設計法中的“整齊可比”是指()本題答案:【使結果便于分析】9、【單選題】將每個影響因素設置2個或2個以上值,然后隨機選擇并開展實驗,通過實驗結果確定各因素的作用和各因素之間的相互作用的實驗設計方法是()本題答案:【析因設計法】10、【單選題】工藝研究中的特殊試驗包括工藝研究中的過渡試驗、()和設備因素和設備材質。本題答案:【反應條件極限試驗】11、【多選題】工藝過程控制的作用包括()本題答案:【保證中間體或終產品符合質量要求#按計劃完成生產任務#實現(xiàn)生產效率的有效管理】12、【多選題】IPC的研究內容包括()本題答案:【監(jiān)控底物和反應試劑的濃度和純度,控制反應體系中水的含量#確認反應終點#監(jiān)控溶劑替換的程度,監(jiān)控pH#濾餅的徹底洗滌,產品的完全干燥】13、【多選題】常見的實驗設計方法包括()本題答案:【正交設計法#均勻設計法#析因設計法】14、【多選題】關于均勻設計法的描述正確的是()本題答案:【在正交設計的基礎上創(chuàng)立的#是單純從“均勻分散”性出發(fā)設計的#實驗次數(shù)少#適合反應劇烈條件下考察工藝條件】15、【多選題】工藝過程控制方法應具有技術難度低,方法可操作性強的特點,同時滿足如下要求()本題答案:【數(shù)據(jù)準確可靠#實時監(jiān)控#適用范圍廣】16、【判斷題】使用TLC只能進行定性與半定量分析;使用HPLC和GC除了可以進行定性分析外,還可以進行定量分析,且不需要考慮產品熱穩(wěn)定性。本題答案:【錯誤】17、【判斷題】實驗室小試研究階段不在IPC監(jiān)測范圍內。本題答案:【錯誤】18、【判斷題】最理想的IPC是實現(xiàn)在線分析,隨時對反應過程進行監(jiān)控,采用探針的方式插入反應器,反映期中各種物質或參數(shù)隨反應時間的變化。本題答案:【正確】19、【判斷題】傅里葉變換紅外光譜(FTIR)和pH測定儀都是在線IPCs最常用的技術。pH測定儀用來測定在水中進行或含水成分的反應。FTIR用于檢測連續(xù)反應或對空氣和實驗室溫度變化不耐受的反應。本題答案:【正確】20、【判斷題】全面實驗,也就是每一個因素的每一個水平彼此都進行組合,優(yōu)點是全面、結論精確,缺點是實驗次數(shù)太多。本題答案:【正確】21、【判斷題】在線分析也就是隨時對反應過程進行監(jiān)控。本題答案:【正確】22、【判斷題】實驗設計是以概率論和數(shù)理統(tǒng)計為理論基礎,經濟、科學地安排實驗的一項技術。本題答案:【正確】23、【判斷題】均勻設計法安排的實驗次數(shù)必須是水平數(shù)平方的整數(shù)倍。本題答案:【錯誤】24、【判斷題】正交設計法每個因素的每個水平只做1次實驗,實驗次數(shù)與水平數(shù)相等。本題答案:【錯誤】25、【填空題】是指在工藝研究和生產過程中,采用分析化學技術和方法,對反應進行監(jiān)控,確保工藝過程達到預期目標。本題答案:【工藝過程控制】26、【填空題】(DOE)是以概率論和數(shù)理統(tǒng)計為理論基礎,經濟、科學地安排實驗的一項技術。本題答案:【實驗設計】9.1手性藥物-隨堂測驗1、【單選題】對映體過剩(ee)值反映的是()本題答案:【單一對映異構體的光學純度】2、【判斷題】研究手性藥物是當今藥物研究的趨勢。本題答案:【正確】3、【判斷題】只有外消旋混合物才能利用直接結晶法進行拆分。本題答案:【正確】9.2結晶法拆分外消旋混合物-隨堂測驗1、【單選題】組成外消旋體的一對對映異構體,()是不同的。本題答案:【旋光值】2、【判斷題】外消旋混合物呈現(xiàn)兩種異構體作為獨立分子混合到一起后的性質,它們之間同構型的異構體之間相互作用力強。本題答案:【正確】9.3結晶法拆分非對映異構體-隨堂測驗1、【單選題】某旋光性樣品有R-異構體和S-異構體組成,R-異構體含量為20%,S-構型異構體含量為80%,其光學純度是()本題答案:【60%】9.4對映異構體的動力學拆分-隨堂測驗1、【單選題】利用兩個對映異構體在手性試劑或手性催化劑作用下反應速率的不同使其分離的過程,稱為()本題答案:【動力學拆分】第九講手性藥物與手性拆分(單元作業(yè))第九講手性藥物與手性拆分(單元測試)1、【單選題】某化合物A的S構型異構體具有藥理活性,R構型異構體沒有藥理活性,毒性也比較小,能成為手性藥物的是()本題答案:【S構型的A】2、【單選題】手性藥物的制備技術由()和生物控制技術兩部分組成。本題答案:【化學控制技術】3、【單選題】手性源法是將()的底物,通過化學修飾的方法,得到新的手性產物的方法。本題答案:【手性結構】4、【單選題】在外消旋體中加入少量純對映體晶體,熔點上升者為()。本題答案:【外消旋混合物】5、【單選題】在外消旋體中加入少量純對映體晶體,熔點下降者為()。本題答案:【外消旋化合物】6、【單選題】直接結晶法適用于()的拆分。本題答案:【外消旋混合物】7、【單選題】單一的光學異構體的熔點與外消旋化合物的熔點之間的關系,正確的是()本題答案:【以上三種情況都有可能】8、【單選題】單一的光學異構體的熔點與外消旋混合物的熔點之間的關系,正確的是()本題答案:【單一的光學異構體熔點高于外消旋混合物的熔點】9、【單選題】在手性試劑或催化劑作用下,利用兩個對映體的()不同而使其分離的過程,稱為動力學拆分。本題答案:【反應速度】10、【單選題】利用()的催化作用,可以將手性醇形成的酯水解,得到相應的手性醇。本題答案:【酯酶】11、【單選題】在動力學拆分過程中,當兩個對映異構體反應速度常數(shù)不等(kR≠kS)時,動力學拆分可以進行,反應的轉化率在0~100%之間;兩個對映體反應速度(),拆分效果越好。本題答案:【差別越大】12、【單選題】理論上,通過非對映異構體結晶法進行拆分,所得目標對映體的量最多是消旋體量的一半。若在結晶過程中留在溶液中的非對映異構體發(fā)生非對映異構體的(),整個過程構成了非對映異構體混合物結晶誘導的不對稱轉化過程,理論收率可能提高到100%。本題答案:【互變】
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