美國(guó)專利到期的藥物

美國(guó)專利到期的藥物精選一、精神、神經(jīng)系統(tǒng)藥類1、郁復(fù)伸中文通用名:文拉法辛;別名:維拉法辛。英文通用名:venlafaxine;英文商品名:Effexor。藥品簡(jiǎn)介:文拉法辛是中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物,用于治療精神失常、躁狂抑郁癥和抑郁癥。由惠氏公司開(kāi)發(fā)并于1994年4月首次在美國(guó)上市,此后相繼在加拿大、丹麥、英國(guó)、意大利、澳大利亞等國(guó)上市。文拉法辛具有臨床療效好、安全性高和治療成本較低等特點(diǎn),其2002年全球銷售約為21億美元,位列藥品銷售400強(qiáng)的第21位。美國(guó)專利名稱:2-苯基-2-(1-羥基環(huán)炔基或1-羥基環(huán)烷基-2-烯基)乙胺衍生物(專利號(hào):US4535186)專利權(quán)人:AmericanHomeProd注:該專利到期日:2007年12月13日(該專利申請(qǐng)日:1983年10月26日;原來(lái)到期日:2002年12月13日;后被批準(zhǔn)延長(zhǎng)5年)。該專利因獲得美國(guó)兒科藥市場(chǎng)獨(dú)占,到期日延至2008年6月13日。同族專利:US4535186[1985208213]2、羅匹尼羅英文通用名:Ropinirole;英文商品名:ReQuip。藥品簡(jiǎn)介:羅匹尼羅于1997年首次被批準(zhǔn)用于帕金森病,是一種類似多巴胺的多巴胺激動(dòng)劑,與第一代多巴胺激動(dòng)劑不同的是其沒(méi)有麥角林結(jié)構(gòu)。因?yàn)槎喟桶芳?dòng)劑較少引起運(yùn)動(dòng)不良反應(yīng),2001年7月,新的帕金森病治療指南建議用多巴胺激動(dòng)劑如葛蘭素-史克公司的羅匹尼羅(ropinirole,ReQuip○R)代替左旋多巴作為疾病早期的初始一線治療用藥。2005年美國(guó)食品藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)羅匹尼羅用于治療中度到重度的多動(dòng)腿綜合征(RLS)。美國(guó)專利名稱:42氨烷基22(3H)2吲哚酮類化合物(專利號(hào):US4452808)專利權(quán)人:SmithklineBeckmanCorp該專利到期日:2007年12月7日(該專利申請(qǐng)日:1982年12月7日;原來(lái)到期日:2002年12月7日;后被批準(zhǔn)延長(zhǎng)5年)。美國(guó)市場(chǎng)獨(dú)占到期日:2008年5月4日同族專利:AU560170[1987204202];AU2158583[1984206214];CA1208650[1986207229];EG16556[1989201230];EP0113964[1984207225];HK82089[1989210220];JP59112964[1984206229];US4452808[1984206205]。3、確樂(lè)多中文通用名:奧卡西平;中文別文:氧酞胺氮卓、氧痛驚寧。英文通用名:oxcarbazepine;英文商品名:Trileptal。藥品簡(jiǎn)介:奧卡西平是持續(xù)性抗癲癇藥,可單獨(dú)或與其他抗癲癇藥合并用于治療局限性及全身性癲癇發(fā)作,療效與卡馬西平相同,但副作用少。奧卡西平及其在體內(nèi)的代謝產(chǎn)生的羥基衍生物均具有抗驚厥活性,其作用可能是阻斷腦細(xì)胞的電壓依賴性鈉通道,因而可阻止病灶放電的散布。美國(guó)專利名稱:52氨基甲?；?102氧代210,112二氫25H2二苯[b,f]氮雜唑的制備方法(專利號(hào):US4559174)專利權(quán)人:CibaGeigyCorp(US)該專利到期日:2007年1月25日(該專利申請(qǐng)日:1983年12月12日;原來(lái)到期日:2002年12月17日;后被批準(zhǔn)延長(zhǎng)1500天)同族專利:EP0028028(A2);US4579683(A1);US4540514(A1);US4452738(A1);JP56073067(A)另:奧卡西平薄膜包衣片(US7037505)的專利到期日為2018年2月12日;美國(guó)市場(chǎng)獨(dú)占到期日為2008年10月28日;兒科藥市場(chǎng)獨(dú)占到期日為2009年4月28日。

二、抗腫瘤藥物1、阿他美坦英文商品名:Atamestane藥品簡(jiǎn)介:阿他美坦是芳香化酶抑制劑,具有抗雌激素作用,臨床用作抗腫瘤藥。阿他美坦可使睪酮水平升高,上皮細(xì)胞活性增強(qiáng)。美國(guó)專利名稱:12烷基2雄甾21,42二烯23,172酮類及其制備與含它們的藥物制劑(專利號(hào):US4591585)專利權(quán)人:ScheringAG該專利到期日:2007年6月18日(該專利申請(qǐng)日:1984年6月18日;原來(lái)到期日:2004年6月18日;三次被批準(zhǔn)延長(zhǎng),每次1年)同族專利:AU56264619870618;AU293998419841220;CA122325119870623;DE332228519841220;EP012950019841227;JP6001379619850124;US459158519860527。2、鹽酸伊立替康英文通用名:irinotecan;英文商品名:Camptosar。藥品簡(jiǎn)介:2005年美國(guó)食品及藥物管理局(FDA)批準(zhǔn)Pharmacia和Upjohn制藥廠生產(chǎn)的化療藥Campto2sar(irinotecan)作為治療晚期結(jié)腸癌的一線藥。此前,該藥已經(jīng)用于那些對(duì)其他化療藥耐藥的病人。美國(guó)專利名稱:喜樹(shù)堿衍生物及其制備方法(專利號(hào):US4604463)專利權(quán)人:YakultHonshaKK該專利到期日:2007年8月20日(該專利申請(qǐng)日:1984年7月5日;原來(lái)到期日:2004年7月5日;后被批準(zhǔn)延長(zhǎng)1141天)美國(guó)市場(chǎng)獨(dú)占到期日:2007年6月24日;兒科藥專利到期日:2008年2月20日;兒科藥市場(chǎng)獨(dú)占到期日:2007年12月24日。同族專利:CA123541519880419;DE347074419880601;EP013714519850417;JP6001979019850131;US460446319860805。鹽酸伊立替康的其它美國(guó)專利及其到期日與兒科藥市場(chǎng)獨(dú)占到期日:1)用喜樹(shù)堿衍生物與52氟尿嘧啶治療腫瘤的方法(US6403569):專利到期日2020年4月28日;兒科藥專利到期日2020年10月28日。2)用喜樹(shù)堿衍生物與52氟尿嘧啶治療腫瘤的方法(US6794370):專利到期日2020年5月1日;兒科藥專利到期日2020年11月1日。3、氟維司群英文通用名:fulvestrant;英文商品名:Faslodex。藥品簡(jiǎn)介:氟維司群于2002年在美國(guó)上市,2003年在美國(guó)的銷售收入達(dá)717億美元。FDA批準(zhǔn)氟維司群治療激素受體陽(yáng)性的轉(zhuǎn)移性乳腺癌,用于抗雌激素治療仍出現(xiàn)病情惡化的絕經(jīng)后婦女。氟維司群是一類新型的雌激素受體阻滯劑,用于抗雌激素療法治療無(wú)效、雌激素受體呈陽(yáng)性的絕經(jīng)后晚期乳腺癌的治療。其作用機(jī)制與芳香酶抑制劑不同,芳香酶抑制劑是減少婦女體內(nèi)雌激素的濃度,氟維司群則是阻斷雌激素與受體結(jié)合。芳香酶抑制劑和他莫昔芬都是治療晚期乳腺癌的標(biāo)準(zhǔn)療法,且耐受性良好,但是腫瘤細(xì)胞有時(shí)能產(chǎn)生對(duì)芳香酶抑制劑和他莫昔芬的耐藥性。氟維司群Ⅲ期臨床顯示:其療效至少不低于芳香酶抑制劑阿那曲唑。歐洲乳腺癌的內(nèi)分泌療法藥品市場(chǎng)已超過(guò)3億美元,阿斯利康公司首次通過(guò)集中審批程序,申請(qǐng)氟維司群在歐盟上市。2004年歐盟批準(zhǔn)氟維司群用于接受過(guò)抗雌激素治療的絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌治療。氟維司群注射劑一月1次,最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)、頭痛、背痛、潮紅和咽炎。美國(guó)專利名稱:甾體衍生物(專利號(hào):US4659516)專利權(quán)人:ICIPLC該專利到期日:2007年12月11日(該專利申請(qǐng)日:1984年10月1日;公布日:1987年4月21日;原來(lái)到期日:2004年10月1日;后被批準(zhǔn)延長(zhǎng)1166天)美國(guó)市場(chǎng)獨(dú)占到期日:2007年4月25日。美國(guó)專利US4659516的同族專利:DE347279219880825;EP013850419850424;JP6009799519850531；US465951619870421。氟維司群的其它美國(guó)專利及其到期日:氟維司群肌內(nèi)注射持續(xù)釋放制劑(US6774122):專利到期日2021年1月9日。4、重組干擾素β21b英文商品名:Betaseron。藥品簡(jiǎn)介:重組干擾素β21b是治療多發(fā)性硬化癥藥物。美國(guó)專利名稱:半胱氨酸缺失的人重組干擾素β突變型蛋白質(zhì)(專利號(hào):US4588585)專利權(quán)人:CetusCorp該專利到期日:2007年7月7日(該專利申請(qǐng)日:1984年9月28日;原來(lái)到期日:2003年5月13日;后被批準(zhǔn)延長(zhǎng)1516天)同族專利:US458858519860513三、抗組胺藥物1、仙特明中文通用名:鹽酸西替利嗪;別名:仙特敏。英文通用名:Cetirizine;英文商品名:Zyrtec。美國(guó)專利名稱:2-[4-(二苯甲基)-1-哌嗪基]-乙酸及其酰胺類(專利號(hào):US4525358)專利權(quán)人:UCBPharmaceuticalsInc該專利到期日:2007年6月25日(該專利申請(qǐng)日:1983年5月17日;原來(lái)到期日:2002年6月25日;后被批準(zhǔn)延長(zhǎng)5年)美國(guó)兒科藥市場(chǎng)獨(dú)占到期日:2007年12月25日。同族專利:AU544066[1985205216];AU8023182[1982208212];CA1199918[1986201228];EP0058146[1982208218];HK86485[1985211215];SU1227113[1986204223];SU1287749[1987201230];US4525358[1985206225]。仙特明的其他美國(guó)專利及其兒科藥市場(chǎng)獨(dú)占到期日:(1)含環(huán)糊精的口服給藥制劑(US6455533):專利到期日2018年7月2日。(2)含偽麻黃堿與西替利嗪的治療鼻炎藥(US6469009):專利到期日2019年7月13日。(3)含偽麻黃堿與西替利嗪的治療鼻炎藥(US6489329):專利到期日2016年4月8日。(4)含偽麻黃堿與西替利嗪的片劑(US7014867):專利到期日2022年6月10日。藥品簡(jiǎn)介:仙特明含二鹽酸西替利嗪,是抗過(guò)敏藥,用于治療季節(jié)性鼻炎及眼結(jié)膜炎、長(zhǎng)期性過(guò)敏性鼻炎、瘙癢以及過(guò)敏引起的蕁麻疹。西替利嗪是美國(guó)輝瑞制藥和比利時(shí)聯(lián)合化工集團(tuán)(UCB)開(kāi)發(fā)的品種,1995年12月8日經(jīng)美國(guó)FDA審批后上市,2003年兩家公司的產(chǎn)品“仙特明”在全球市場(chǎng)的銷售已突破了20億美元。UCB的“仙特明”是歐洲市場(chǎng)上最暢銷的抗過(guò)敏藥品。2005年輝瑞的“仙特明”仍比上一年增長(zhǎng)6%,達(dá)到了13162億美元。第二代抗組胺藥物有著較好的抗炎和抗過(guò)敏作用,其中西替利嗪藥物活性最強(qiáng),且具有最高的生物利用度,是惟一給藥24小時(shí)后能大范圍抑制蕁麻疹和皮膚泛紅區(qū)域的藥物,同時(shí)還能抑制炎性細(xì)胞向過(guò)敏反應(yīng)部位移行,從而抑制后期過(guò)敏反應(yīng),是一個(gè)具有雙重抗過(guò)敏作用的藥物,其抗過(guò)敏作用強(qiáng)于其他第二代抗組胺藥。2、地氯雷他定英文通用名:desloratadine;英文商品名:Clarinex。美國(guó)專利名稱:抗組胺劑82(鹵)2取代6,112二氫2112(42亞哌啶基)25H2苯并[5,6]環(huán)庚烷并[1,22b]吡啶類(專利號(hào):US4659716)。專利權(quán)人:ScheringCorp該專利到期日:2007年3月31日(該專利申請(qǐng)日:1986年3月12日;公布日:1987年4月21日;原來(lái)到期日:2004年4月21日;后被批準(zhǔn)延長(zhǎng)1074天)美國(guó)市場(chǎng)獨(dú)占到期日:2006年12月21日;兒科藥市場(chǎng)獨(dú)占到期日:2007年10月1日。同族專利:U,S4659716[1987204221]。地氯雷他定的其他美國(guó)專利及其到期日與兒科藥市場(chǎng)獨(dú)占到期日:(1)抗組胺劑氟代苯并環(huán)庚烷吡啶(US4863931):專利到期日2008年9月15日;兒科藥市場(chǎng)獨(dú)占到期日2009年3月15日。(2)82氯代26,112二氫2112(42Piperidylidine)25H2苯并[5,6]環(huán)庚烷[1,2-b]吡啶的口服制劑(US6100274):專利到期日2019年7月7日;兒科藥市場(chǎng)獨(dú)占到期日2020年1月7日。(3)含微粒的泡騰劑(US5178878):專利到期日2010年1月12日。(4)用于制備口服制劑的無(wú)味微粒(US5607697):專利到期日2015年6月7日。(5)8-氯代-6,11-二氫-11-(4-piperidylidine)-5H-苯并[5,6]環(huán)庚烷[1,2-b]吡啶口服制劑(US6100274):專利到期日2019年7月7日。藥品簡(jiǎn)介:地氯雷他定用于緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹及常年性過(guò)敏性鼻炎的全身及局部癥狀。四、抗?jié)兯幬?、左旋奧美拉唑中文商品名:耐信;中文其它名:艾美拉唑鎂。英文通用名:EsomeprazoleMagnesium;英文商品名:Nexium。美國(guó)專利名稱:奧美拉唑的堿鹽(專利號(hào):US4738974)。專利權(quán)人:HaessleAB該專利到期日:2007年9月1日(該專利申請(qǐng)日:1986年4月21日;公布日:1988年4月19日;原來(lái)到期日:2005年4月19日;后被批準(zhǔn)延長(zhǎng)865天)美國(guó)市場(chǎng)獨(dú)占到期日:2009年10月11日;兒科藥市場(chǎng)獨(dú)占到期日:2007年10月19日。美國(guó)專利US4738974的同族專利：AU563842[1987207223];AU2525784[1984209206];BG44538[1988212215];BG60837[1996204230];CA1264751[1990201223];CS8401515[1985206213];EP0124495[1984211207];GB2137616[1984210210];HK13590[1990203202];JP59167587[1984209221];SU1314953[1987205230];US4738974[1988204219]。耐信的其它美國(guó)專利(僅舉10例)及其到期日與兒科藥市場(chǎng)獨(dú)占到期日:(1)口服藥用制劑(US4786505):專利到期日2007年4月20日;兒科藥市場(chǎng)獨(dú)占到期日2007年10月20日。(2)對(duì)酸敏感物質(zhì)的口服制劑(US4853230):專利到期日2007年4月20日;兒科藥市場(chǎng)獨(dú)占到期日2007年10月20日。(3)奧美拉唑的藥物制劑(US5690960):專利到期日2014年11月25日;兒科藥市場(chǎng)獨(dú)占到期日2015年5月25日。(4)組合物(US5714504):專利到期日2015年2月3日;兒科藥市場(chǎng)獨(dú)占到期日2015年8月3日。(5)治療胃酸相關(guān)疾病的方法及左旋奧美拉唑的制備(US5877192):專利到期日2014年5月27日;兒科藥市場(chǎng)獨(dú)占到期日2014年11月27日。(6)奧美拉唑鎂鹽(US5900424):專利到期日2016年5月4日;兒科藥市場(chǎng)獨(dú)占到期日2016年11月4日。(7)奧美拉唑改進(jìn)的制備方法及組合物(US6147103):專利到期日2018年10月9日;兒科藥市場(chǎng)獨(dú)占到期日2019年4月9日。(8)奧美拉唑改進(jìn)的制備方法及組合物(US6166213):專利到期日2018年10月9日;兒科藥市場(chǎng)獨(dú)占到期日2019年4月9日。(9)奧美拉唑改進(jìn)的制備方法及組合物(US6191148):專利到期日2018年10月9日;兒科藥市場(chǎng)獨(dú)占到期日2019年4月9日。(10)S2奧美拉唑三水合物鎂鹽(US6369085):專利到期日2018年5月25日;兒科藥市場(chǎng)獨(dú)占到期日2018年11月25日。藥品簡(jiǎn)介:耐信是英國(guó)阿斯利康公司制造的用來(lái)治療胃潰瘍的質(zhì)子泵抑制劑,是第一個(gè)純左旋的異構(gòu)體質(zhì)子泵抑制劑,對(duì)逆流性食道炎的臨床藥效比洛賽克更強(qiáng)。2004年歐洲批準(zhǔn)阿斯利康用耐信(左旋奧美拉唑)治療由于病人使用非甾體解熱鎮(zhèn)痛藥所引起的胃腸道癥狀,包括胃潰瘍,以及防止長(zhǎng)期使用非甾體解熱鎮(zhèn)痛藥的高危人群發(fā)生胃潰瘍和十二指腸潰瘍。

五、抗骨質(zhì)疏松藥藥品名:阿侖膦酸鈉中文商品名:福善美。英文通用名:AlendronateSodium;英文商品名:Fosamax。藥品簡(jiǎn)介:由默克公司開(kāi)發(fā)的阿侖膦酸鈉于1995年10月獲美國(guó)FDA批準(zhǔn)用于治療骨質(zhì)疏松癥。阿侖膦酸鈉屬于第二代雙膦酸鹽,也是比較好的骨吸收抑制劑,其適應(yīng)證除治療絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥外,還被批準(zhǔn)用于治療變形性骨炎。近幾年來(lái),阿侖膦酸鈉在世界范圍內(nèi)的銷售額持續(xù)攀升,2003年的銷售增長(zhǎng)達(dá)到了約27億。阿侖膦酸鈉是目前我國(guó)骨骼-肌肉類藥物銷售額增長(zhǎng)很快的一個(gè)產(chǎn)品,2003年已經(jīng)進(jìn)入了該類藥銷售的前10名之列。美國(guó)專利名稱:&,lt;,/S,PAN>具有藥學(xué)活性的雙膦酸鹽及其制備方法與藥物制劑(專利號(hào):US4621077)。專利權(quán)人:GENTILIISTSPA該專利到期日:2007年8月6日(該專利申請(qǐng)日:1984年6月8日;公布日:1986年11月4日;原來(lái)到期日:2003年11月4日;后被批準(zhǔn)延長(zhǎng)1371天)。美國(guó)市場(chǎng)獨(dú)占到期日:2008年12月21日;兒科藥市場(chǎng)獨(dú)占到期日:2008年2月6日。美國(guó)專利US4621077的同族專利:BE896453[1983208201];CH661437[1987207231];FR2525223[1983210221];GB2118042[1983210226];HK79390[1990210212];JP58189193[1983211204]LU84746[1983211217];LU88714[1996208223];NL8301324[1983211201];SE463239[1990210229];SE8302130[1983210216]。阿侖膦酸鈉的其它美國(guó)專利(僅舉10例)及其到期日與兒科藥美國(guó)市場(chǎng)獨(dú)占到期日:(1)雙膦酸及其鹽與乳糖干粉直接壓片形成的藥物組合物(US5358941):專利到期日為2012年12月2日;兒科藥市場(chǎng)獨(dú)占到期日為2013年6月2日。(2)雙膦酸鹽干粉與乳糖混合直接壓片的制備方法與形成的片劑(US5681590):專利到期日為2012年12月2日;兒科藥市場(chǎng)獨(dú)占到期日2013年6月2日。(3)無(wú)水阿侖膦酸單鈉鹽制劑(US5849726):專利到期日為2015年6月6日:兒科藥市場(chǎng)獨(dú)占到期日為2015年12月6日。(4)無(wú)水阿侖膦酸單鈉鹽制劑(US6008207):專利到期日為2015年6月6日;兒科藥市場(chǎng)獨(dú)占到期日為2015年12月6日。(5)雙膦酸干粉制劑(US6090410):專利到期日為2012年12月2日;兒科藥市場(chǎng)獨(dú)占到期日為2013年6月2日。(6)雙膦酸干粉制劑(US6194004):專利到期日為2012年12月2日;兒科藥市場(chǎng)獨(dú)占到期日為2013年6月2日。(7)抑制骨吸收的方法(US5994329):專利到期日為2018年7月17日;兒科藥市場(chǎng)獨(dú)占到期日為2019年1月17日。(8)抑制骨吸收的方法(US6015801):專利到期日為2018年7月17日;兒科藥市場(chǎng)獨(dú)占到期日為2019年1月17日。(9)抑制骨吸收的方法(US6225294):專利到期日為2018年7月17日;兒科藥市場(chǎng)獨(dú)占到期日為2019年1月17日。(10)阿侖膦酸鹽口服液體制劑(US5462932):專利到期日為2014年5月17日。

六、神經(jīng)系統(tǒng)藥物 1、利培酮中文商品名:維思通;中文其它名:利哌利酮;英文通用名:risperidone;英文商品名:Risperdal。美國(guó)專利名稱:3-哌啶基-取代的1,2-苯并異唑和1,2-苯并異噻唑(專利號(hào):US4804663)專利權(quán)人:JanssenPharmaceuticaNV該專利到期日:2007年12月29日(該專利申請(qǐng)日:1986年2月5日;公布日:1989年2月14日;原來(lái)到期日:2006年2月14日;后被延長(zhǎng)683天)。美國(guó)市場(chǎng)獨(dú)占到期日:2009年10月6日。利培酮的其它美國(guó)專利(僅舉10例)及其到期日與兒科藥市場(chǎng)獨(dú)占到期日:利培酮的口服制劑(US5453425):專利到期日2014年7月11日;美國(guó)市場(chǎng)獨(dú)占到期日2006年12月4日。利培酮水溶液制劑(US5616587):專利到期日2014年7月11日;美國(guó)市場(chǎng)獨(dú)占到期日2006年12月4日。速溶固體制劑(US5648093):專利到期日2014年7月15日;美國(guó)市場(chǎng)獨(dú)占到期日2006年12月4日。兩面凸起的迅速崩解口服制劑(US6224905):專利到期日2017年6月10日;美國(guó)市場(chǎng)獨(dú)占到期日2006年12月4日。用微囊化的3-哌啶基-2取代1,2-苯并異唑類和1,2-苯并異噻唑類抑制神經(jīng)遞質(zhì)活性的方法(US5688801):專利到期日2014年11月18日。微囊化的32哌啶基2取代1,22苯并異唑類和1,22苯并異噻唑類(US5770231):專利到期日2013年11月19日。含活性成分的延長(zhǎng)生物降解半衰期的生物相容性微粒的制備方法(US5792477):專利到期日2017年5月2日。含活性成