第五章 傳出神經系統(tǒng)藥理學概論課件

第五章傳出-神經系統(tǒng)藥理第五章傳出神經系統(tǒng)藥理學概論第一節(jié)┃概述

一、傳出神經系統(tǒng)的解剖學分類

自主神經

運動神經

交感神經副交感神經心肌平滑肌腺體神經節(jié)換元骨骼肌第五章傳出-神經系統(tǒng)藥理第五章傳出-神經系統(tǒng)藥理二、傳出神經按遞質分類

1.膽堿能神經（神經興奮時，末梢釋放Ach)（1）全部交感神經和副交感神經的節(jié)前纖維（2）全部副交感神經的節(jié)后纖維（3）運動神經（4）少數(shù)交感神經的節(jié)后纖維（支配汗腺分泌的神經和骨骼肌血管舒張的神經）2.去甲腎上腺素能神經(神經興奮時，末梢釋放NA)：絕大部分交感神經節(jié)后纖維。第五章傳出-神經系統(tǒng)藥理一、傳出神經的突觸結構突觸：

是一個神經元與另一個神經元接觸并進行信息傳遞的接觸點。突觸是由突觸前膜、突觸間隙和突觸后膜三部分構成。通過突觸，一個神經元的功能活動能影響與之接觸的另一個神經元的功能活動。第二節(jié)傳出神經系統(tǒng)的遞質及受體第五章傳出-神經系統(tǒng)藥理突觸前膜：神經末梢鄰近間隙的膜突觸后膜：是次一級神經元或效應器細胞上的膜，骨骼肌細胞的突觸后膜也稱終板膜（endplatemembrane）突觸間隙（15-1000nm）

突觸包括三部分第五章傳出-神經系統(tǒng)藥理二、傳出神經系統(tǒng)的遞質遞質：從神經末梢釋放的傳遞神經沖動的化學物質。受體：能與藥物特異性結合，能傳遞信息和產生藥理效應的細胞蛋白組分。第五章傳出-神經系統(tǒng)藥理（1）合成：在膽堿能神經內合成膽堿+乙酰輔酶A乙酰膽堿（2）貯存在囊泡內（3）釋放：胞裂外排（需Ca2+參與）（4）消失：Ach膽堿酯酶（AchE）膽堿+乙酸（一）乙酰膽堿（acetylcholine，ACh）

第五章傳出-神經系統(tǒng)藥理膽堿結構式

第五章傳出-神經系統(tǒng)藥理第五章傳出-神經系統(tǒng)藥理(1)合成DH去甲腎上腺素酪氨酸

多巴多巴胺

THDD酪氨酸羥化酶多巴胺β-羥化酶多巴脫羧酶（二）去甲腎上腺素（noradrenaline，NA）

第五章傳出-神經系統(tǒng)藥理酪氨酸多巴多巴胺去甲腎上腺素第五章傳出-神經系統(tǒng)藥理（2）貯存在囊泡內（3）釋放：胞裂外排（需Ca2+參與）（4）消失：攝取1：大部分被突觸前膜攝取貯存在囊泡中。攝取2：小部分被被非神經組織（如心肌和平滑肌等）重攝取，最后被COMT（兒茶酚氧位甲基轉移酶）和MAO(單胺氧化酶）滅活。第五章傳出-神經系統(tǒng)藥理第五章傳出-神經系統(tǒng)藥理三、傳出神經系統(tǒng)的受體1．M膽堿受體(M-R)（毒覃堿型）：又可分為3種亞型，M1–R：主要分布于胃壁細胞、交感節(jié)后神經。M2–R：主要分布在心臟、平滑肌。M3-R

：主要分布于腺體和血管平滑肌。（一）膽堿受體第五章傳出-神經系統(tǒng)藥理2.N-R（煙堿型）：又可分為2種亞型，N1分布在神經節(jié)細胞。N2分布在骨骼肌細胞。第五章傳出-神經系統(tǒng)藥理能與AD（腎上腺素）或NA結合的受體。可分為兩大類，即α型腎上腺素受體（α-R）和β型腎上腺素受體（β-R）。1．α腎上腺素受體（α-R）：又可分為α1-R：主要分布在血管平滑肌、瞳孔開大肌、心臟和肝臟。α2-R：主要分布神經末梢突觸前膜。

（二）腎上腺素受體

第五章傳出-神經系統(tǒng)藥理2．β腎上腺素受體（β-R），可分為3種亞型。β1-R：主要分布于心臟、腎小球旁系細胞。β2-R：主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。β3-R：主要分布在脂肪細胞。

第五章傳出-神經系統(tǒng)藥理（三）多巴胺受體

主要分布于腎、腸系膜、內臟血管平滑肌。第五章傳出-神經系統(tǒng)藥理（1）M-R：屬于G蛋白耦聯(lián)R。MR興奮后與G蛋白耦聯(lián)，激活磷酯酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇（IP3）、二?；视停―AG），從而產生效應。四傳出神經系統(tǒng)受體功能及其分子機制

第五章傳出-神經系統(tǒng)藥理（2）N-R：屬于配體門控離子通道型受體。由α、β、r、δ

亞基組成五聚體的細胞膜通道。Ach與α亞基結合,可使離子通道開放，Na+、Ca2+內流，產生肌肉收縮。第五章傳出-神經系統(tǒng)藥理M1-R：胃酸分泌增加、中樞興奮

M2-R：心臟抑制

M3-R：平滑肌收縮、腺體分泌增加、瞳孔縮小、血管平滑肌松弛。1.M膽堿受體(M-R)

第三節(jié)┃傳出神經系統(tǒng)的生理效應

第五章傳出-神經系統(tǒng)藥理神經節(jié)—興奮骨骼肌—收縮N1-R—N2-R—N-R2.N膽堿受體（N-R）第五章傳出-神經系統(tǒng)藥理α1-R激動引起血管收縮、胃腸道平滑肌松弛、唾液分泌及肝糖原分解。α2-R激動引起遞質釋放抑制、血小板聚集、胰島素釋放抑制及血管平滑肌收縮。

3.腎上腺素受體第五章傳出-神經系統(tǒng)藥理β1-R激動引起心率和心收縮力增加。β

2-R激動引起支氣管擴張、血管舒張、內臟平滑肌松弛、肝糖原降解和肌肉顫動。β

3-R激動引起脂肪分解。第五章傳出-神經系統(tǒng)藥理能與多巴胺結合的受體。DA-R：腎、腸系膜、心、腦血管—擴張

4.多巴胺受體（DA-R）：第五章傳出-神經系統(tǒng)藥理第四節(jié)傳出神經系統(tǒng)藥物的作用方式和分類

一、傳出神經系統(tǒng)藥物的作用方式1.直接作用于受體（1）膽堿受體激動藥（毛果蕓香堿）（2）膽堿受體阻斷藥（阿托品）（3）腎上腺素受體激動藥（去甲腎上腺素）（4）腎上腺素受體阻斷藥

（酚妥拉明）

第五章傳出-神經系統(tǒng)藥理2、影響遞質（1）影響遞質的釋放：促進NA釋放(麻黃堿)、促進Ach釋放(氨甲酰膽堿)（2）