藥物作用的基本原理

藥物作用的基本原理

藥物對機體的作用

機體對藥物的作用

影響藥物效應(yīng)的因素

藥物對機體的作用

藥物作用的基本規(guī)律

藥物作用

藥物效應(yīng)

藥物作用的選擇性

選擇性——是指多數(shù)藥物在適當劑量時，只對少數(shù)器官或組織產(chǎn)生明顯作用，而對其他器官或組織的作用較小或不產(chǎn)生作用。

選擇性高的藥物，針對性強

選擇性低的藥物，針對性差，作用范圍廣

選擇性是相對的，與劑量密切相關(guān)藥物作用的量-效關(guān)系

劑量與反應(yīng)

劑量（dose）——一般是指藥物每天的用量，是決定血藥濃度和藥物效應(yīng)的主要因素。

包括：無效量

最小有效量（閾劑量）

治療量（常用量）

最小中毒量

致死量

最大有效量（極量）參數(shù)相近名詞定義無效量不出現(xiàn)藥效的劑量最小有效量閾劑量引起效應(yīng)的最小藥物劑量或濃度治療量常用量大于閾劑量，小于極量極量最大有效量國家藥典規(guī)定的某些藥物的用藥極限量最小中毒量出現(xiàn)中毒反應(yīng)的最小劑量最小致死量出現(xiàn)病例死亡的最小劑量反應(yīng)（效應(yīng)）

量反應(yīng)——是指藥物效應(yīng)的強弱用數(shù)量表示的反應(yīng)，如血壓、心率、血脂、平滑肌收縮或舒張程度等。

質(zhì)反應(yīng)——也稱全或無反應(yīng)，是指藥物效應(yīng)的強弱用陽性或陰性反應(yīng)率來表示的反應(yīng)，如死亡、驚厥、麻醉等。

量-效曲線是以藥物的效應(yīng)為縱坐標，劑量（或血藥濃度）為橫坐標所作的曲線圖。

量反應(yīng)量-效曲線

質(zhì)反應(yīng)量-效曲線

量反應(yīng)的量效曲線的四個特征性變量變量參數(shù)意義效能最大效應(yīng)（EMAX）繼續(xù)增加藥物劑量其效應(yīng)不再繼續(xù)增強，是藥理效應(yīng)的極限。

效能高的藥物可取得更強的治療效果強度效價指能引起等效反應(yīng)的相對劑量或濃度。其值越小，效價越大。

強度高的藥用量小量-效變化速度斜率斜率大的藥物劑量稍有增減，效應(yīng)即有明顯變化。差異（生物變異性）標準差縱向表示給予同一劑量而產(chǎn)生不同效應(yīng)，橫向表示產(chǎn)生同一效應(yīng)需給予不同劑量。藥物的體內(nèi)過程：藥物從進入機體至離開機體，可分為四個過程：

吸收

吸收——指藥物由給藥部位進入血液循環(huán)的過程。

靜脈注射和靜脈滴注，藥物直接進入血液，沒有吸收過程。

不同給藥途徑吸收快慢依次為：吸入＞舌下＞肌內(nèi)注射＞皮下注射＞口服＞直腸＞皮膚。

消化道給藥

1.口服給藥

主要吸收部位：小腸酸酸堿堿促吸收！

（面積大、時間長、血流量大、腸腔內(nèi)pH4.8～8.2）

影響吸收因素：

↘藥物理化性質(zhì)（脂溶性、解離度等）

↘劑型（包括賦形劑）、溶出度（包括崩解度）

↘胃腸功能（蠕動功能、血流量）

↘首過消除

↘其他（如胃腸內(nèi)pH、食物、腸內(nèi)細菌對藥物的代謝等）首過效應(yīng)（首關(guān)效應(yīng)）

口服藥物在胃腸道吸收后，首先進入肝門靜脈系統(tǒng)，某些藥物在通過腸黏膜及肝臟時，部分可被代謝滅活而使進入體循環(huán)的藥量減少，藥效降低。

如：硝酸甘油（首關(guān)效應(yīng)明顯，舌下給藥）。

2.舌下給藥吸收面積較小，但因血流豐富，吸收較快。藥物經(jīng)舌下靜脈，不經(jīng)肝臟而直接進入體循環(huán)，在一定程度上可避免首過消除。特別適合口服吸收時易于被破壞或首過消除明顯的藥物，如硝酸甘油、異丙腎上腺素等。

3.直腸給藥優(yōu)點是防止藥物對上消化道的刺激性。因吸收表面積很小，腸腔液體量少，pH約8.0，對許多藥物溶解不利，吸收反不如口服給藥迅速和規(guī)則。注射給藥

皮下注射、肌內(nèi)注射是最常用的兩種注射給藥途徑，特點是吸收迅速而完全。

與口服給藥相比，注射給藥具有以下特點：

適用于在胃腸中易破壞或不易吸收的藥物，如青霉素G、慶大霉素。

適用于肝臟首過消除明顯的藥物，如利多卡因。

使藥物的效應(yīng)產(chǎn)生更快。

注射給藥對少數(shù)藥物吸收反而比口服差。

吸入給藥

吸收極其迅速。

氣體及揮發(fā)性藥物（如吸入麻醉藥及亞硝酸異戊酯等）可直接進入肺泡被迅速吸收；

液體藥物及固體藥物則需要經(jīng)過霧化以后成極細顆粒方能有效吸收；

顆粒直徑3～5μm的藥物可達細支氣管，小于2μm才可進入肺泡，較大霧粒的噴霧劑只能用于鼻咽部或氣管的局部治療（如抗菌、消炎、祛痰、通鼻塞等）。分布

概念：藥物吸收后從血液向組織器官轉(zhuǎn)運的過程。

特點：藥物分布不均勻，不同步。

影響藥物分布的因素：

1.藥物與血漿蛋白結(jié)合率

2.體內(nèi)特殊屏障

3.組織親和力

4.局部器官血流量

5.體液的PH值和藥物的理化性質(zhì)與血漿蛋白的結(jié)合

特點：可逆性：飽和性；競爭性（競爭排擠，濃度增加）

如：華法林、非甾體類抗炎藥、磺胺類藥物、氯丙嗪主要與白蛋白結(jié)合。體內(nèi)的特殊屏障：

血腦屏障——是一種選擇性阻止各種物質(zhì)由血液進入腦的屏障，有利于維持中樞NS內(nèi)環(huán)境相對穩(wěn)定；

特點：致密，通透性差；病理狀態(tài)下通透性可增加；

分子小，脂溶性高，極性小的物質(zhì)易于通過

胎盤屏障——特點：通透性高。

妊娠用藥禁忌?。?/p>

血眼屏障——局部給藥。

組織的親和力：

碘——甲狀腺

但不一定是作用的靶器官：硫噴妥鈉——脂肪組織；四環(huán)素與鈣絡(luò)合沉積于骨骼及牙齒中。

局部器官血流量（再分布）

人體臟器的血流量以肝最多，腎、腦、心次之。這些器官血流豐富、血流量大，藥物吸收后往往在這些器官迅速達到較高濃度。藥物從血流豐富的器官到其他組織器官的過程叫再分布。如：硫噴妥鈉。

體液的pH和藥物的理化性質(zhì)

弱酸性藥物主要分布在細胞外液（pH約7.4）；弱堿性藥物在細胞內(nèi)（pH約7.0）濃度較高。

舉例：口服碳酸氫鈉搶救巴比妥類藥物中毒。

同性相斥、異性相吸轉(zhuǎn)化（代謝）

概念：是指藥物在體內(nèi)發(fā)生的結(jié)構(gòu)變化

代謝部位：主要是肝臟；

藥物代謝過程：

Ⅰ相反應(yīng)：氧化、還原、水解；

Ⅱ相反應(yīng)：結(jié)合（與葡萄糖醛酸或乙酰基、甘氨酸、硫酸等結(jié)合）。

藥物代謝酶：

肝藥酶的特性

（1）.選擇性低：針對各種藥物均有作用；

（2）.變異性較大：個體差異大，先天，年齡，營養(yǎng)狀態(tài)，機體功能狀態(tài)，疾病等均可影響其含量及活性；

（3）.易受外界因素誘導(dǎo)或抑制

肝藥酶誘導(dǎo)劑，使藥酶的數(shù)量增加，或活性提高。

如：苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平、地塞米松等。

舉例：孕婦在產(chǎn)前兩周服用苯巴比妥60mg／d，可誘導(dǎo)新生兒肝微粒體酶，促進血中游離膽紅素與葡萄糖醛酸結(jié)合后從膽汁排出，可用于預(yù)防新生兒的核黃疸。

肝藥酶抑制劑，使藥酶的數(shù)量減少，或活性降低。

如：氯霉素、對氨水楊酸、異煙肼、保泰松、西咪替丁等。

舉例：氯霉素與苯妥英鈉合用，可使苯妥英鈉在肝內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化減慢，血藥濃度升高，甚至可引起毒性反應(yīng)。排泄

概念：排泄是指藥物以原形或代謝產(chǎn)物經(jīng)不同排泄器官排出體外的過程，是藥物作用徹底清除的過程。

排泄器官：腎臟（主要）、

肺（揮發(fā)性藥物及氣體）、

膽汁、腺體（乳腺，汗腺，唾液腺）

腎排泄過程及影響因素

膽汁排泄及其影響因素

途徑：肝臟——膽汁——腸腔——糞便。

藥物的腸肝循環(huán)：自膽汁排進十二指腸的結(jié)體型藥物在腸中經(jīng)水解后再吸收，形成肝腸循環(huán)，使藥物排泄慢，作用時間延長。

舉例：洋地黃毒苷的肝腸循環(huán)比例25%，T1/2：5～7天，作用消失需2～3周。

半衰期和連續(xù)多次給藥的藥-時曲線

半衰期（V）一般是指血藥濃度下降一半所需要的時間，也稱血漿半衰期。

絕大多數(shù)藥物t1/2是固定值，反映藥物消除速度。

V=0.693／Ke

Ke是消除速率常數(shù)，指單位時間內(nèi)藥物消除的百分率。Ke值大，說明消除速率快。

按t1/2長短將藥物分為5類：超短效t1/2≤1小時，短效為1～4小時，中效為4～8小時，長效為8～24小時，超長效＞24小時。

肝腎功能不良者，絕大多數(shù)藥物t1/2延長，通過測定病人肝腎功能調(diào)整用藥劑量或給藥間隔。多次給藥的特點：

連續(xù)給藥，經(jīng)5個t1/2血漿中藥物濃度達到穩(wěn)態(tài)濃度（CSS）——又稱坪值。

達到CSS時，給藥速度與消除速度相等。

坪值高低與單位時間內(nèi)（每日）藥量成正比。藥量越大，坪值越高；藥量越小，坪值越低。

首劑加倍：是指第一次用藥量是常規(guī)劑量的兩倍

特點：可使血藥濃度迅速達到坪值；

例如：洋地黃毒苷半衰期為36個小時，達坪需一周時間。

影響藥物效應(yīng)的因素

藥物相互作用——指同一時間或間隔一定時間兩種或兩種以上藥物合用產(chǎn)生的相互影響。

藥動學(xué)方面的相互作用

藥效學(xué)方面的相互作用

配伍禁忌

體外相互影響——藥物配伍禁忌

指講多種藥物混合在一起時，發(fā)生的物理化學(xué)反應(yīng)，如混濁、沉淀、變色、減效、失效或產(chǎn)生有害物質(zhì)。

例如，去甲腎上腺素或腎上腺素在堿性藥物溶液中易氧化而失效；β內(nèi)酰胺類抗生素可使氨基糖苷類失去抗菌活性；青霉素在葡萄糖溶液中不穩(wěn)定，易致過敏。藥動學(xué)方面

妨礙吸收

改變胃腸道pH；

吸附、絡(luò)合或結(jié)合；

影響胃排空和腸蠕動；

改變腸壁功能；

吸附、絡(luò)合或結(jié)合——

氫氧化鋁凝膠可吸附氯丙嗪；

考來烯胺能與洋地黃、性激素、甲狀腺素、四環(huán)素、保泰松、苯巴比妥、口服抗凝血藥、噻嗪類利尿藥等結(jié)合；

四環(huán)素類與鈣、鎂或鋁等離子能形成不溶性絡(luò)合物；

濃茶中含大量鞣酸，可與鐵制劑或生物堿發(fā)生沉淀，因而阻礙吸收。妨礙分布——競爭血漿蛋白結(jié)合

如：乙酰水楊酸、對乙酰氨基酚與血漿蛋白結(jié)合力強，可將雙香豆素類從血漿蛋白結(jié)合部位置換出來，抗凝血作用增強。

早產(chǎn)兒或新生兒服用磺胺類或水楊酸類，由于藥物與血漿蛋白結(jié)合，可將膽紅素從血漿蛋白置換出來，引起腦核性黃疸癥。

影響生物轉(zhuǎn)化

影響肝藥酶藥物誘導(dǎo)或抑制肝藥酶而影響其他藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化；

影響非微粒體酶改變受此酶代謝的藥物生物轉(zhuǎn)化，如單胺氧化酶抑制藥可延緩單胺類藥物代謝，使這些藥物的升壓作用和毒性反應(yīng)增加。

影響藥物排泄

影響尿液pH

“酸酸堿堿促吸收、酸堿堿酸促排泄！”

競爭轉(zhuǎn)運載體

如：水楊酸類、丙磺舒、噻嗪類、乙酰唑胺、呋塞米、對氨基水楊酸、青霉素、頭孢噻啶等。當這些藥物合用時，排泄均可減少，使作用或毒性增加。藥效學(xué)方面

拮抗作用

藥理性拮抗

如，阿托品搶救有機磷中毒；納洛酮可拮抗嗎啡的作用；普萘洛爾可拮抗異丙腎上腺素的作用。

生理性拮抗

如，組胺可作用于H1受體，引起支氣管平滑肌收縮；腎上腺素可作用于β受體，使支氣管平滑肌松弛。

化學(xué)性拮抗

如：魚精蛋白解救肝素過量；重金屬可與二巰基丙醇結(jié)合成絡(luò)合物而排泄。

生化性拮抗

拮抗作用傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物擬似藥拮抗藥（一）擬膽堿藥

1.膽堿受體激動藥

M受體激動藥（毛果蕓香堿）

2.抗膽堿酯酶藥

新斯的明、有機磷酸酯類（二）抗膽堿藥

1.M受體阻斷藥（阿托品類生物堿）

2.阿托品的人工合成代用品（三）擬腎上腺素藥

1.α受體激動藥：去甲腎上腺素、間羥胺

2.α、β受體激動藥：腎上腺素

3.β受體激動藥：異丙腎上腺素

4.多巴胺（四）抗腎上腺素藥

1.α受體阻斷藥（酚妥拉明）

2.β受體阻斷藥（普萘洛爾）傳出神經(jīng)系統(tǒng)的結(jié)構(gòu)和功能

【四兩撥千斤】

M樣作用——副交感神經(jīng)興奮時的表現(xiàn)

N2樣作用——骨骼肌被激動時的表現(xiàn)

N1樣作用——交感+副交感【四兩撥千斤】

擬膽堿藥可分為：

M受體激動劑——毛果蕓香堿

對眼和腺體的選擇性較高

【毛果蕓香堿的藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)】

抗膽堿酯酶藥

抑制AChE的活性，致使ACh不能被水解而大量堆積，從而激動M受體和N受體，產(chǎn)生M樣作用和N樣作用。

1.易逆性膽堿酯酶抑制劑——新斯的明

【新斯的明的藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)】

難逆性抗膽堿酯酶藥——有機磷酸酯類【種類】敵百蟲敵敵畏馬拉硫磷

對硫磷內(nèi)吸磷樂果

【毒理】

有機磷+膽堿酯酶=磷酰化膽堿酯酶復(fù)合物→老化！

【中毒表現(xiàn)】M樣癥狀→輕度中毒

M+N樣癥狀→中度中毒

M+N+中樞癥狀→重度中毒【有機磷酸酯類中毒的治療】

AChE復(fù)活藥——氯解磷定

【有效基團】肟基

【藥理作用】

①復(fù)活膽堿酯酶：肟基與磷?；Y(jié)合，AchE游離；

②與體內(nèi)游離的有機磷酸酯直接結(jié)合，阻止其與AchE結(jié)合；

③對神經(jīng)肌肉接頭處的N2受體有明顯作用，迅速制止肌束震顫；

④可改善中樞中毒癥狀，對M樣作用弱；

⑤對體內(nèi)堆積的Ach無作用，故應(yīng)與阿托品合同；

⑥對樂果中毒無效；

⑦t1/2短，需重復(fù)用藥。擬膽堿藥

擬膽堿藥分兩類，興奮受體抑制酶；

匹羅卡品作用眼，外用治療青光眼；

新斯的明抗酯酶，主治重癥肌無力；

毒扁豆堿毒性大，作用眼科降眼壓?？鼓憠A藥M膽堿受體阻斷藥——阿托品和阿托品類生物堿

【阿托品的藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)】

【阿托品類生物堿的藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)】

阿托品的合成代用品

【按藥理作用分類】

1.合成擴瞳藥：后馬托品、托吡卡胺、環(huán)噴托酯、尤卡托品，作用較阿托品起效快，持續(xù)時間短。

2.合成解痙藥：季銨類：異丙托溴銨

溴丙胺太林（普魯本辛）

叔銨類：貝那替秦（胃復(fù)康）【常用阿托品的合成代用品及臨床應(yīng)用】類別藥名主要臨床用途季銨類溴化丙胺太林潰瘍病、胃腸痙攣和泌尿道痙攣、遺尿癥、妊娠嘔吐異丙托溴銨慢性阻塞性肺疾病、支氣管哮喘叔胺類后馬托品擴瞳、調(diào)節(jié)麻痹作用較阿托品短暫→代替阿托品用于眼科檢查苯海索帕金森病貝那替秦解痙止痛、中樞安定→兼有焦慮癥的潰瘍病人選擇性（M1）哌侖西平消化性潰瘍阿托品

莨菪堿類阿托品，抑制腺體平滑?。?/p>

瞳孔擴大眼壓升，調(diào)節(jié)麻痹心率快；

大量改善微循環(huán)，中樞興奮須防范；

作用廣泛有利弊，應(yīng)用注意心血管。

臨床用途有六點，胃腸絞痛立即緩；

抑制分泌麻醉前，散瞳配鏡眼底檢；

防止“虹晶粘”，能治心動緩；

感染休克解痙攣，有機磷中毒它首選?；熕幙咕幬锟咕饔脵C制青霉素、頭孢菌素、萬古霉素細胞壁四環(huán)素

氨基糖苷類（鏈、慶大、妥布、阿米卡星）

大環(huán)內(nèi)酯類（紅霉素）

林可霉素類

氯霉素蛋白質(zhì)喹諾酮類（××沙星）

利福平核酸磺胺類、

甲氧芐啶葉酸多粘菌素、

兩性霉素細胞膜疾病首選藥物1.軍團菌病、百日咳、空腸彎曲菌腸炎、

支原體和沙眼衣原體所致嬰兒肺炎和結(jié)腸炎紅霉素2.立克次體引起的斑疹傷寒、羌蟲病、

支原體肺炎、布氏桿菌病四環(huán)素類3.MRSA（耐甲氧西林金葡球菌）感染萬古霉素4.傷寒與副傷寒氯霉素（喹諾酮類已取代）5.流行性腦膜炎青霉素+磺胺嘧啶6.金葡菌引起的骨髓炎克林霉素7.綠膿桿菌頭孢他啶、羧芐西林、妥布霉素8.陰道滴蟲和阿米巴原蟲感染甲硝唑、替硝唑9.結(jié)核異煙肼11.梅毒、鉤端螺旋體病青霉素12.單純皰疹病毒（HSV）感染阿昔洛韋13.土拉菌病和鼠疫鏈霉素藥物主要不良反應(yīng)磺胺類藥泌尿系統(tǒng)損害、過敏反應(yīng)青霉素過敏性休克、赫氏反應(yīng)氨基苷類耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻斷、過敏反應(yīng)四環(huán)素類二重感染、四環(huán)素牙、腦假瘤氯霉素骨髓抑制、灰嬰綜合癥萬古霉素紅人綜合癥異煙肼神經(jīng)毒性+肝臟損害利福平消化道反應(yīng)+肝臟損害乙胺丁醇視神經(jīng)炎喹諾酮類、磺胺類及其他合成抗菌藥

考情分析

氟喹諾酮類藥物

要點：常用氟喹諾酮類藥物抗菌作用、應(yīng)用、不良反應(yīng)

磺胺類藥物

要點：磺胺類藥物特點

甲氧芐啶（TMP）

要點：甲氧芐啶的抗菌增效作用、復(fù)方制劑

硝咪唑類

要點：甲硝唑、替硝唑的作用、應(yīng)用、不良反應(yīng)

硝基呋喃類

要點：呋喃唑酮、呋喃妥因的應(yīng)用喹諾酮類

第一代：奈啶酸（1962）

第二代：吡哌酸（1974），僅適用于泌尿道和腸道感染

療效差、耐藥性發(fā)展迅速、應(yīng)用日趨減少

第三代：氟喹諾酮類（1979）

諾氟沙星（氟哌酸）、氧氟沙星、

環(huán)丙沙星、左氧氟沙星、依諾沙星、培氟沙星

口服有效、副作用小、耐藥性還未大量產(chǎn)生、發(fā)展迅速、臨床廣泛使用

第四代：新氟喹諾酮類

格帕沙星、加替沙星、莫西沙星、克林沙星【喹諾酮類藥物抗菌作用機制和特點】

抑制細菌的DNA回旋酶→干擾DNA復(fù)制

拓撲異構(gòu)酶Ⅳ是氟喹諾酮類抗革蘭陽性菌的重要靶點

——廣譜殺菌、高效低毒、

口服吸收、分布廣泛、

跟其它藥物之間無交叉耐藥?！究咕饔谩?/p>

①尤其對需氧革蘭陰性桿菌作用強，包括銅綠假單胞菌在內(nèi)有強大的殺菌作用（環(huán)丙沙星最強）；

②對部分革蘭陽性菌，如金葡菌及產(chǎn)酶金葡菌也有良好抗菌作用（左氧氟沙星最強）；

③某些品種對結(jié)核桿菌、支原體、衣原體及厭氧菌也有作用；

④新喹諾酮類抗革蘭陽性菌作用增強，特別是對肺炎球菌和葡萄球菌；莫西沙星還具有其他氟喹諾酮類所缺乏的抗厭氧菌活性。【應(yīng)用】

（1）泌尿生殖道感染：

如：尿路感染、前列腺炎、宮頸炎；

環(huán)丙沙星、氧氟沙星與β-內(nèi)酰胺類同為首選藥。環(huán)丙沙星是銅綠假單胞菌性尿道炎的首選藥。氟喹諾酮類對敏感茵所致的急、慢性前列腺炎以及復(fù)雜性前列腺炎，均有較好療效。

（2）腸道感染：

首選用于治療志賀菌引起的急、慢性菌痢和中毒性菌痢，以及鼠傷寒沙門菌、豬霍亂沙門菌、腸炎沙門菌引起的胃腸炎。

傷寒或副傷寒，應(yīng)首選氟喹諾酮或頭孢曲松。

本類藥物也可用于旅行性腹瀉。

（3）呼吸道感染：

環(huán)丙沙星和左氧氟沙星可有效治療結(jié)核；

左氧氟沙星、莫西沙星與萬古霉素合用，首選用于治療青霉素高度耐藥的肺炎鏈球菌感染。

氟喹諾酮類（除諾氟沙星外）可代替大環(huán)內(nèi)酯類用于支原體肺炎、衣原體肺炎、嗜肺軍團菌引起的軍團病。

（4）其他：

骨骼系統(tǒng)感染（革蘭陰性桿菌骨髓炎、骨關(guān)節(jié)炎）、皮膚軟組織感染（五官科感染、傷口感染）、化膿性腦膜炎、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬所致的敗血癥?！静涣挤磻?yīng)】

（1）消化道反應(yīng)：常見，惡心、嘔吐、食欲減退。氧氟沙星可致偽膜性腸炎。

（2）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、眩暈等。不宜用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)病史者，尤其癲癇病史者。

（3）過敏：皮疹、血管神經(jīng)性水腫、光敏性皮炎（洛美沙星多見）等。

（4）所有氟喹諾酮類由于在未成年動物可引起關(guān)節(jié)病，在兒童中引起關(guān)節(jié)痛及腫脹，故不應(yīng)用于青春期前兒童或妊娠期婦女?！Z酮類要點口訣

四代喹類眾沙星，抗菌廣譜強活性

泌尿呼吸和腸道，革蘭陰性有強效磺胺類

磺胺類為人工合成的防治全身性細菌感染的第一類有效的化療藥物。

【常用藥物及其英文簡寫】

＊全身應(yīng)用磺胺類：磺胺異噁唑（SIZ，菌得清）

磺胺嘧啶（SD，磺胺噠嗪）

磺胺甲噁唑（SMZ，新諾明）

磺胺多辛（SDM，周效磺胺）

＊局部應(yīng)用磺胺類：柳氮磺胺吡啶（水楊酸偶氮磺胺吡啶）

甲磺滅膿（SML，磺胺米隆）

磺胺嘧啶銀（SD-Ag）

磺胺醋酰（SA）【抗菌譜】抗菌譜廣，抑菌。

二菌一體和一蟲，外加結(jié)核與麻風(fēng)。

1）革蘭氏陽性菌：溶血性鏈球菌、肺炎球菌。

2）革蘭氏陰性菌：腦膜炎球菌、流感桿菌、鼠疫桿菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌等。

3）沙眼衣原體、放線菌、瘧原蟲。

對病毒、立克次體、螺旋體無效。

MZ對傷寒桿菌、SML和SD-Ag對綠膿桿菌有效。

近年來耐藥株普遍。【作用機制】

【應(yīng)用】可治療敏感菌引起的疾?。?/p>

1）流行性腦脊髓膜炎：SD血漿蛋白結(jié)合率低，易進入腦脊液。

2）泌尿道感染：SD、SIZ、SMZ、復(fù)方新諾明（SMZ+TMP）在尿中濃度高。

3）呼吸道感染：復(fù)方新諾明。

4）SD-Ag和SML：燒傷創(chuàng)面感染。