抗骨質(zhì)疏松癥藥物信息課件

抗骨質(zhì)疏松癥藥物信息市場部新產(chǎn)品組抗骨質(zhì)疏松癥藥物分類根據(jù)藥物作用機(jī)制可分為三大類：骨礦化促進(jìn)劑：鈣劑、維生素D類、固力康骨吸收抑制劑：雙膦酸鹽類、降鈣素類、HRT、SERMs、鍶鹽等骨形成促進(jìn)劑：固力康、PTH、鍶鹽等骨礦化抑制促進(jìn)鈣劑維生素D固力康固力康PTH鍶鹽雙膦酸鹽類降鈣素SERMsHRT鍶鹽HRT：雌激素替代治療SERMs：雌激素受體調(diào)節(jié)劑抗骨質(zhì)疏松癥的藥物治療骨質(zhì)疏松癥的治療一般多采用聯(lián)合用藥的方案；聯(lián)合應(yīng)用的療效協(xié)同或加強(qiáng)，能夠降低甚至逆轉(zhuǎn)骨喪失，增加骨密度，降低骨折的危險(xiǎn)性主要進(jìn)口品牌抗骨松藥物信息一覽品牌Glakay固力康MIACALCIC密蓋息ROCALTROL羅蓋全FOSAMAX褔善美ACLAST密固達(dá)EVISTA易維特OSSEOR歐鍶美公司

NovartisRocheMSDNovartisLillyServier適應(yīng)癥提高骨質(zhì)疏松癥患者的骨量不能使用常規(guī)的雌激素/鈣聯(lián)合治療的早期和晚期絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥;基于骨量減少的骨痛；Pagetdisease;高鈣血癥;Sudeckdisease;痛性神經(jīng)營養(yǎng)不良癥絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松;慢性腎功能低下;術(shù)后甲狀旁腺功能低下;特發(fā)性甲狀旁腺功能低下;假性甲狀腺功能低下;VitaminD依賴性佝僂病;低血磷性維生素D抵抗型佝僂病等適用于治療絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥，以預(yù)防髖部和脊柱骨折(椎骨壓縮性骨折);適用于治療男性骨質(zhì)疏松以增加骨量絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松Paget’s病主要用于預(yù)防絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥;預(yù)防椎體骨折的發(fā)生絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松，降低椎體和髖部骨折的危險(xiǎn)性目標(biāo)科室骨科/老年科/內(nèi)分泌骨科/內(nèi)分泌/內(nèi)風(fēng)濕骨科/老年科/內(nèi)分泌骨科/老年/內(nèi)分泌/內(nèi)風(fēng)濕骨科/老年/內(nèi)分泌/內(nèi)風(fēng)濕婦產(chǎn)科/內(nèi)分泌骨科./內(nèi)分泌/內(nèi)風(fēng)濕關(guān)鍵推廣信息骨質(zhì)疏松癥聯(lián)合治療的首選獨(dú)特成骨機(jī)制，顯著提高骨強(qiáng)度；多種聯(lián)合方式，有效降低骨折發(fā)生率；長期使用不影響凝血功能快速緩解骨痛;

起效迅速;采用鼻噴方式更方便.能預(yù)防骨折緩解骨痛非常安全劑量方便提高骨密度效果最佳;降低髖部骨折;一周一次給藥;長達(dá)10年服藥經(jīng)驗(yàn).一年一次，治療三年，全面降低骨折風(fēng)險(xiǎn)；降低所有關(guān)鍵部位骨折風(fēng)險(xiǎn)全面提高骨密度雙重作用提高骨強(qiáng)度；促進(jìn)新骨形成降低骨折；服用方便Val.MS%2Q201021.4%13.5%12.0%1.0%0.9%0.1%GR%2Q201026.3%7.2%21.1%>999%6.6%>999%上市2011-061998/2008199319982009-0520032009-03NRDL2009自費(fèi)乙類(注射/吸入劑）限高鈣血癥患者和工傷保險(xiǎn)乙類(服常釋)限重度骨質(zhì)疏松、腎性骨病、甲狀旁腺功能減退癥乙類(口服常釋)限重度骨質(zhì)疏松和工傷保險(xiǎn)乙類(注射劑)限重度骨質(zhì)疏松、癌癥骨轉(zhuǎn)移和工傷保險(xiǎn)乙類(口服常釋)乙類(口服混懸)限工傷保險(xiǎn)日均成本(RMB)1060(Amp)26(spray)7(1cap)~15(2cap)6(qd)

10(qw)12

（4377.6/年）13.5019.70羅蓋全〔骨化三醇〕1,25-二羥基D3，活性維生素D3能促進(jìn)鈣吸收調(diào)節(jié)骨質(zhì)的礦化，直接抑制PTH分泌，調(diào)整骨細(xì)胞分化；對老年骨質(zhì)疏松癥和內(nèi)源性骨化三醇缺乏癥，口服用藥可恢復(fù)體內(nèi)對鈣的正常吸收，提高血清鈣元素，減少骨折發(fā)生率。該藥口服后不經(jīng)肝和腎羥化4h達(dá)峰值濃度，疼痛改善率可達(dá)80%以上，病癥改善率為47%，藥物可用于腎功能衰竭病人，被世界衛(wèi)生組織列為治療骨質(zhì)疏松癥的首選藥物之一。羅蓋全〔骨化三醇〕服用方法：絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松：推薦劑量為每次0.25ug，每日三次。服藥后分別于第4周、第3個(gè)月、第6個(gè)月監(jiān)測血鈣和血肌酐濃度，以后每六個(gè)月監(jiān)測一次。腎習(xí)性骨營養(yǎng)不良〔包括透析病人〕：起始階段的每日劑量為0.25ug血鈣正?；蚵杂薪档偷牟∪烁羧?.25ug即可。如2~4周內(nèi)生化指標(biāo)及病情未見明顯改善，那么每隔2~4周將本品的每日用量增加0.25ug，在此期間至少每周測定血鈣兩次。大多數(shù)病人最正確用量為每日0.5至1.0ug之間。甲狀腺功能低下和佝僂?。和扑]起始劑量為每日0.25ug，晨服。如生化指標(biāo)和病情未見明顯改善，那么每隔2~4周增加劑量。在此期間，每周至少測定血鈣濃度兩次。甲狀旁腺功能低下者，偶見吸收不佳現(xiàn)象，因此這種病人需要較大劑量或遵醫(yī)囑.羅蓋全〔骨化三醇〕本卷須知：應(yīng)根據(jù)每個(gè)病人血鈣水平小心制定本品的每日最正確劑量。開始以本品治療時(shí)，應(yīng)盡可能使用最小劑量，并且不能在沒有監(jiān)測血鈣水平的情況下增加用量。確定了本品的最正確劑量后，應(yīng)每月復(fù)查一次血鈣水平〔或參照下面有關(guān)個(gè)別適應(yīng)癥之詳細(xì)說明〕高血鈣綜合癥或鈣中毒〔取決于高鈣的嚴(yán)重程度及持續(xù)時(shí)間〕。偶見的急性病癥包括食欲減退、頭痛、嘔吐和便秘。慢性病癥包括營養(yǎng)不良、感覺障礙，拌有口渴的發(fā)熱、尿多、脫水、情感談漠，發(fā)育停止及泌尿道感染對腎功能衰竭的病人來說那么要小心不正常的鈣沉淀所造成的危險(xiǎn)藥物相互作用：與噻唑類利尿劑合用會(huì)增加高鈣血癥的危險(xiǎn)，對正在進(jìn)行洋地黃類藥物治療的病人，應(yīng)謹(jǐn)慎制定骨化三醇的用量禁忌：本品禁用有維生素D中毒跡象的病人福善美〔阿侖膦酸鈉〕雙膦酸鹽，骨吸收抑制劑有效抑制破骨細(xì)胞活性、降低骨轉(zhuǎn)換。明顯提高腰椎和髖部骨密度，顯著降低椎體及髖部等部位骨折發(fā)生的危險(xiǎn)與其他二膦酸鹽相比,阿侖膦酸鈉抗骨吸收能力提高了100至1000倍,同時(shí)又防止了早期二膦酸鹽對骨礦化的抑制福善美〔阿侖膦酸鈉〕劑量：每周一次〔70mg/片〕正確的服藥方法：早晨空腹時(shí)以200毫升清水送服，進(jìn)藥后30分鐘內(nèi)不能平臥和進(jìn)食療程：可長期服藥達(dá)10年之久停藥后未見骨量加速流失福善美〔阿侖膦酸鈉〕不良反響過敏反響，包括蕁麻疹和罕見的血管性水腫胃腸道不良反響,如輕微的腹痛、惡心、嘔吐、食管炎、食道糜爛、食管潰瘍、罕見食管狹窄或穿孔、口咽潰瘍；罕見胃和十二指腸潰瘍、胃出血罕見的局部下頜骨壞死骨、關(guān)節(jié)、和/或肌肉疼痛，罕見嚴(yán)重和/或致殘的情況；關(guān)節(jié)腫脹皮疹〔偶伴對光過敏〕,搔癢等禁忌導(dǎo)致食管排空延遲的食管異常，例如狹窄或馳緩不能不能站立或坐直至少30分鐘者對本產(chǎn)品任何成份過敏者低鈣血癥2021年10月美國FDA宣布在藥品標(biāo)簽上作出警示，長期應(yīng)用發(fā)生非典型的股骨骨折的風(fēng)險(xiǎn)可能增加4月15日中國藥品不良反應(yīng)信息通報(bào)（第37期）關(guān)注雙膦酸鹽藥物的嚴(yán)重不良反應(yīng)

密固達(dá)〔唑來膦酸鈉〕雙磷酸鹽，骨吸收抑制劑唑來膦酸鈉是目前為止臨床試驗(yàn)中顯示作用最強(qiáng)的雙膦酸鹽化合物。密固達(dá)最顯著的特點(diǎn)就是每年只需靜脈推注不少于15分鐘，就可維持一年的藥效。密固達(dá)可大大的增加病人用藥的依從性，從而有效地減少髖部骨折的發(fā)生和減少愈后再發(fā)生率用于絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松、Paget‘s病(變形性骨炎)在使用密固達(dá)治療的同時(shí)應(yīng)服用足量維生素D。此外，對于正接受治療的變形性骨炎的患者必須至少10天內(nèi)確保補(bǔ)充足量的鈣劑(每次500mg，每日兩次〕對肌酐去除率在30ml/min以下的患者不推薦使用密固達(dá)對唑來膦酸或其他雙膦酸鹽或藥品成份中任何一種輔料過敏者禁用。低鈣血癥患者。妊娠和哺乳期婦女。

是治療骨質(zhì)疏松性骨痛的首選藥物作用機(jī)制：抑制破骨細(xì)胞的前體向破骨細(xì)胞的轉(zhuǎn)化，減少破骨細(xì)胞的數(shù)量，抑制骨吸收；可預(yù)防骨量喪失并增加骨量。能降低椎體骨折中樞性止痛作用可能與增加β內(nèi)啡肽釋放以及對下丘腦有直接作用，促進(jìn)PGE2合成，減少鈣離子流出細(xì)胞有關(guān)。適合有疼痛病癥的骨質(zhì)疏松患者密蓋息〔鮭魚降鈣素〕密蓋息〔鮭魚降鈣素〕臨床應(yīng)用噴鼻劑：每日或隔日200IU。針劑：每日50IU，或隔日100IU，皮下或肌肉注射。2-4周后隔日50IU應(yīng)用療程視病情及患者的其它條件而定不良反響注射給藥的常見不良反響〔20%〕是惡心、注射局部炎癥反響以及面部潮紅、手刺痛胃腸反響在在鼻噴劑罕見鼻噴劑的主要不良反響是鼻不適包括鼻炎、鼻粘膜激惹、鼻出血局限主要是高度敏感患者，疑心有過敏者應(yīng)皮試密蓋息〔鮭魚降鈣素〕本卷須知對變形性骨病及其它骨質(zhì)周轉(zhuǎn)增加之慢性疾病，需幾個(gè)月或甚至幾年的治療時(shí)間。血清堿性磷酸酶和尿羥脯氨酸排泌顯著下降，通常可降至正常水平，而且疼痛局部可完全緩解，然而，偶見降低后再升高。此時(shí)，應(yīng)根據(jù)臨床表現(xiàn)，決定是否繼續(xù)治療。如果停藥，異常的骨代謝在1-2個(gè)月后可能復(fù)發(fā)，需要重新使用本藥治療。長期使用本藥可出現(xiàn)抗體，但通常并不影響藥物的臨床療效，長期使用亦可見藥物失效(“脫逸現(xiàn)象〞)，這可能是結(jié)合部位飽和所致，而與抗體產(chǎn)生無關(guān)，停止用藥后，降鈣素的治療反響可恢復(fù)。慢性鼻炎可增加鼻內(nèi)使用本藥的生物利用度，故慢性鼻炎患者應(yīng)慎用易維特〔雷諾昔芬〕易維特〔雷諾昔芬〕雌激素建議全面評估利弊骨吸收抑制劑在絕經(jīng)后婦女應(yīng)用中的思考藥物應(yīng)用指針

抗骨折部位其它作用副作用椎體非椎體性激素預(yù)防+±絕經(jīng)后癥狀↓結(jié)腸癌冠心卒中↑DVT↑乳腺癌↑降鈣素治療+_止痛鼻炎SERMs預(yù)防治療+_改善血脂↓乳腺癌？DVT，潮熱，抽搐雙膦酸鹽預(yù)防治療++—食道刺激最新的RUTH研究結(jié)果證明Evista可增加致死性腦卒中和靜脈血栓的發(fā)生率歐思美〔雷奈酸鍶〕干混懸劑雷奈酸鍶具有雙重藥理作用：增加成骨細(xì)胞膠原蛋白與非膠原蛋白的合成，通過增強(qiáng)前成骨細(xì)胞的增殖而促進(jìn)成骨細(xì)胞介導(dǎo)的骨形成。劑量依賴地抑制前破骨細(xì)胞的分化，從而抑制破骨細(xì)胞介導(dǎo)的骨吸收歐思美〔雷奈酸鍶〕不良反響：最常見的不良事件包括惡心和腹瀉禁忌：對活性成分和任何賦形劑成分過敏者禁用本卷須知不建議本品用于肌酐去除率小于30mL/min的病人；建議慢性腎功能損害的病人定期監(jiān)測腎功能?？赡苓M(jìn)展成重度腎功能損害的病人是否繼續(xù)使用本品,應(yīng)當(dāng)在個(gè)案的根底上進(jìn)行考慮。具有高VTE危險(xiǎn)性的病人包括有VTE既往史的病人，應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎使用本品。當(dāng)治療高危險(xiǎn)性的病人，或VTE危險(xiǎn)性增高的病人，應(yīng)當(dāng)特別注意VTE的可能病癥和體征，并采取適當(dāng)?shù)念A(yù)防措施。鍶干擾對血和尿鈣濃度的比色法測定，因此在醫(yī)療工作中應(yīng)當(dāng)使用誘導(dǎo)耦合等離子體原子發(fā)射光譜法或原子吸收光譜法，以確保精確地測定血和尿鈣濃度。本品含有苯丙氨酸的原料，可能對高苯丙氨酸血癥的人群有害。出現(xiàn)嚴(yán)重過敏反響時(shí)應(yīng)停止使用本品治療特立帕肽〔重組人甲狀腺激素)由美國禮來(Lilly)公司開發(fā)具有與天然PTHN端34個(gè)氨基酸序列完全相同的結(jié)構(gòu),與天然PTH相比,特立帕肽