四環(huán)素類抗生素第五節(jié)講解

第七章抗生素四環(huán)素類抗生素第五節(jié)重點(diǎn)難點(diǎn)重點(diǎn)：1.四環(huán)素類抗生素的作用機(jī)制及不良反應(yīng)。3.鹽酸多西環(huán)素的藥理作用、適應(yīng)證和不良反應(yīng)。難點(diǎn)：四環(huán)素類抗生素的化學(xué)性質(zhì)及不良反應(yīng)。第五節(jié)

四環(huán)素類抗生素結(jié)構(gòu)特征及分類第五節(jié)

四環(huán)素類抗生素分類：天然（如四環(huán)素、土霉素、金霉素）半合成（如多西環(huán)素、米諾環(huán)素）氫化并四苯一、天然四環(huán)素類第五節(jié)

四環(huán)素類抗生素結(jié)構(gòu)特征：氫化并四苯、酚羥基、烯醇羥基、二甲氨基H==土霉素金霉素四環(huán)素一、天然四環(huán)素類第五節(jié)

四環(huán)素類抗生素化學(xué)性質(zhì)：1.酸堿兩性2.不同的pH溶液分解pH＜2，脫水反應(yīng)；pH2～6，差向異構(gòu)化；

pH＞7，生成內(nèi)酯一、天然四環(huán)素類第五節(jié)

四環(huán)素類抗生素3.金屬離子絡(luò)合反應(yīng)酚羥基和烯醇基，與多種金屬離子形成不溶性絡(luò)合物與Ca2+，Mg2+形成不溶性黃色絡(luò)合物與鐵離子形成紅色絡(luò)合物與鋁離子形成黃色絡(luò)合物四環(huán)素可以和牛奶一起服用嗎？一、天然四環(huán)素類第五節(jié)

四環(huán)素類抗生素作用機(jī)制：抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成藥理作用：對多數(shù)G+和G－菌、立克次體、支原體、衣原體、螺旋體、某些厭氧菌及放線菌均有抑制作用，對阿米巴原蟲也有間接抑制作用。但對病毒、真菌、銅綠假單胞菌無效。首選：立克次體感染、斑疹傷寒、支原體肺炎、霍亂一、天然四環(huán)素類第五節(jié)

四環(huán)素類抗生素不良反應(yīng)：（1）胃腸道反應(yīng)（2）二重感染（3）對骨和牙齒的影響為何產(chǎn)生？如何避免？二、半合成四環(huán)素類第五節(jié)

四環(huán)素類抗生素鹽酸多西環(huán)素

DoxycyclineHydrochloride化學(xué)名6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,10,12,12a,-五羥基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氫-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽半乙醇半水合物。第五節(jié)

四環(huán)素類抗生素鹽酸多西環(huán)素

DoxycyclineHydrochloride【化學(xué)穩(wěn)定性】

具有四環(huán)素類抗生素的共同性質(zhì)，較穩(wěn)定，酰胺結(jié)構(gòu)可發(fā)生水解反應(yīng)?！舅幬镨b別】

本品的水溶液顯氯化物鑒別反應(yīng)。第五節(jié)

四環(huán)素類抗生素鹽酸多西環(huán)素

DoxycyclineHydrochloride【藥理作用】

本藥抗菌譜類似四環(huán)素，且抗菌作用比四環(huán)素強(qiáng)2～10倍，且對四環(huán)素、土霉素耐藥金黃色葡萄球菌及脆弱擬桿菌有效?？诜樟己??！具m應(yīng)證】

主要用于敏感的G+球菌和G-桿菌所致的上呼吸道感染、扁桃腺炎、膽道感染、淋巴結(jié)炎、老年慢性支氣管炎等。第五節(jié)

四環(huán)素類抗生素鹽酸多西環(huán)素

DoxycyclineHydrochloride【不良反應(yīng)】

本藥胃腸道反應(yīng)多見（約20%），如惡心、嘔吐、腹瀉