組胺受體激動(dòng)藥常德藥理學(xué)組講解_第1頁
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文檔簡介

組胺受體激動(dòng)藥常德職業(yè)技術(shù)學(xué)院藥理學(xué)課程組組胺受體激動(dòng)藥組胺受體激動(dòng)藥是一類通過激動(dòng)組胺受體而產(chǎn)生生物活性的藥物倍他司汀又名培他定、抗眩啶口服易吸收，在肝臟經(jīng)廣泛代謝，轉(zhuǎn)化為2種代謝物，其代謝物的達(dá)峰時(shí)間為3?5小時(shí)，在3日內(nèi)多數(shù)藥物以代謝物形式從尿中排泄。倍他司汀藥理作用能松弛內(nèi)耳毛細(xì)血管前括約肌，增加內(nèi)耳血流量，減輕內(nèi)耳淋巴性水腫，消除內(nèi)耳性眩暈和耳鳴。對(duì)抗兒茶酚胺的縮血管作用和抑制血小板聚集作用主要激動(dòng)H1受體，引起血管擴(kuò)張，對(duì)毛細(xì)血管的擴(kuò)張作用比組胺持久，但不增加毛細(xì)血管的通透性。擴(kuò)張心腦血管，尤其對(duì)椎動(dòng)脈系統(tǒng)有明顯的擴(kuò)張作用，能顯著增加心腦及周圍循環(huán)流血量，改善血液循環(huán)【臨床應(yīng)用】【不良反應(yīng)】主要用于治療內(nèi)耳眩暈癥、耳鳴、血管性頭痛及腦動(dòng)脈硬化。也可用于急性性缺血性腦血管疾病、如腦栓塞、一過性腦供血不足等。有口干胃部不適惡心頭痛心悸皮膚瘙癢等，可加重消化性潰瘍，小兒禁用;消化性潰瘍支氣管哮喘、嗜鉻細(xì)胞瘤患者及孕婦慎用。二、組胺受體激動(dòng)藥倍他司汀臨床應(yīng)用主要用于治療內(nèi)耳眩暈癥、耳鳴、血管性頭痛及腦動(dòng)脈硬化。也可用于急性性缺血性腦血管疾病、如腦栓塞、一過性腦供血不足等。不良反應(yīng)有口干胃部不適惡心頭痛心悸皮膚瘙癢等，可加重消化性潰瘍，小兒禁用;消化性潰瘍支氣管哮喘、嗜鉻細(xì)胞瘤患者及孕婦慎用。倍他啶與英普嘧啶倍他啶對(duì)H2受體有較強(qiáng)的選擇性激動(dòng)作用，對(duì)H1受體的作用微弱。主要刺激胃酸分泌可作為組胺代用品用于胃酸分泌試驗(yàn)。有較輕的潮紅乏力頭痛等不良反應(yīng)。英普嘧啶又名甲咪硫胍為選擇性H2受體激動(dòng)藥能刺激胃酸分泌用于胃功能檢查。也能增強(qiáng)人心室收縮功能，試用于治療心力衰竭。α-甲基組胺α-甲基組胺為H3受體激動(dòng)藥，有明顯的立體結(jié)構(gòu)選擇性。對(duì)腦肥大細(xì)胞釋放組胺有顯著抑制作用，但不影響腦肥大細(xì)胞和神經(jīng)元中5-HT的分泌

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