抗寄生蟲病藥

1、,LOGO,第三十八章 抗寄生蟲病藥,概 述,寄生蟲病可分為原蟲病和蠕蟲病。 原蟲病包括瘧疾、阿米巴病、利什曼病等 蠕蟲病包括吸蟲病、絲蟲病和線蟲病等 抗寄生蟲病藥物可分為 抗原蟲藥（antiprotozoal drugs） 抗蠕蟲藥（antihelminthic drugs）,一、瘧原蟲的生活史,第一節(jié) 抗瘧藥,二、常用的抗瘧藥: 1.主要用于控制癥狀的抗瘧藥 氯喹 2.主要用于控制復(fù)發(fā)和傳播的藥物 伯氨喹 3.主要用于病因性預(yù)防的藥物 乙胺嘧啶,第一節(jié) 抗瘧藥,體內(nèi)過程： 口服吸收快而完全35h血藥濃度達(dá)高峰。 廣泛分布于肝、脾、腎、肺等組織。 在紅細(xì)胞內(nèi)濃度比血漿濃度高1020倍，而感染

2、瘧原蟲的紅細(xì)胞內(nèi)濃度又比正常紅細(xì)胞內(nèi)高出約25倍。 1025以原形藥經(jīng)腎排泄；氯化銨酸化尿液可加速藥物排泄。,氯 喹,主要用于控制癥狀的抗瘧藥,藥理作用： 1.抗瘧作用 （1）有效控制瘧疾癥狀 （2）作用快、強(qiáng)和持久 2.抗腸外阿米巴原蟲作用 對腸外阿米巴原蟲滋養(yǎng)體有強(qiáng)大殺滅作用 3.免疫抑制作用 （大劑量 ）,氯 喹,主要用于控制癥狀的抗瘧藥,臨床應(yīng)用： 1.控制各型瘧疾癥狀發(fā)作的首選藥?？筛螑盒辕懞腿寨憽?2.治療阿米巴肝膿腫 3.用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡 不良反應(yīng)： 大劑量長期應(yīng)用可引起視網(wǎng)膜病變、聽力損害等。,氯 喹,主要用于控制癥狀的抗瘧藥,奎 寧,主要用于耐氯喹或耐多

3、藥的惡性瘧，尤其是嚴(yán)重的腦型瘧。 金雞納反應(yīng) 、視網(wǎng)膜病變等。,青蒿素,對耐氯喹蟲株感染及搶救腦型瘧療效較好 復(fù)發(fā)率高,主要用于控制癥狀的抗瘧藥,伯氨喹,作用與應(yīng)用： 對各種瘧疾的配子體和間日瘧繼發(fā)性紅外期裂殖體有殺滅作用 根治間日瘧和卵形瘧 能阻止瘧疾傳播 不能用于控制癥狀,主要用于控制復(fù)發(fā)和傳播的藥物,伯氨喹,不良反應(yīng)： 1.毒性反應(yīng)： 2.特異質(zhì)反應(yīng)：少數(shù)特異質(zhì)患者可發(fā)生急性溶血性貧血或高鐵血紅蛋白血癥。 （病因：先天性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G-6-PD）缺乏）,主要用于控制復(fù)發(fā)和傳播的藥物,乙胺嘧啶,藥理作用： 對原發(fā)性紅細(xì)胞外期的瘧原蟲有較強(qiáng)的殺滅作用，是病因性預(yù)防的首選藥。 用于

4、病因性預(yù)防的首選藥 作用持久 控制癥狀方面奏效慢 含藥血液隨配子體被按蚊吸入后，能阻止瘧原蟲在蚊體內(nèi)的有性增殖，起控制傳播的作用。,主要用于瘧疾病因性預(yù)防的藥物,作用機(jī)制： 抑制二氫葉酸還原酶的活性，從而影響四氫葉酸地形成，使瘧原蟲的嘌呤、核苷酸、核酸的合成受阻，通過抑制細(xì)胞核的分裂，使瘧原蟲失去繁殖能力。 不良反應(yīng)： 巨幼紅細(xì)胞性貧血（甲酰四氫葉酸治療 ）,乙胺嘧啶,主要用于瘧疾病因性預(yù)防的藥物,一、抗阿米巴病藥 （一）腸內(nèi)腸外抗阿米巴原蟲藥 甲硝唑(metronidazole，滅滴靈) 藥理作用 1抗阿米巴原蟲 2抗陰道滴蟲 3抗賈第鞭毛蟲 4抗厭氧菌,第二節(jié) 抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥,臨

5、床用途 1阿米巴病 治療急、慢性阿米巴痢疾、阿米巴肝膿腫的首選藥 2陰道滴蟲病 首選藥 3厭氧菌感染 4治療賈第鞭毛蟲感染,不良反應(yīng) 1胃腸反應(yīng) 2神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 3致畸致癌 4醉酒反應(yīng) 5其它反應(yīng),第二節(jié) 抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥,（二）腸內(nèi)抗阿米巴原蟲藥,二氯尼特(diloxanide) 目前最有效的殺阿米巴包囊藥。 口服后未吸收部分能直接殺滅腸內(nèi)外阿米巴原蟲的小滋養(yǎng)體，對于無癥狀或癥狀輕微的排包囊者有良好療效。對慢性阿米巴痢疾也有效。,第二節(jié) 抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥,鹵化喹啉類,包括喹碘方、雙碘喹啉和氯碘羥喹等。 能直接殺滅阿米巴原蟲，肅清腸腔內(nèi)包囊。 用于治療慢性阿米巴痢疾及無癥狀的排

6、包囊者。與甲硝唑合用，可治療急性阿米巴痢疾。,第二節(jié) 抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥,（三）腸外抗阿米巴原蟲藥,依米丁(emetine) 對組織中的阿米巴滋養(yǎng)體有直接殺滅作用。 由于對心肌有較強(qiáng)的抑制作用，一般只在阿米巴病病情嚴(yán)重、且在甲硝唑治療無效時。 氯喹(chloroquine) 具有抗腸外阿米巴原蟲作用，用于治療阿米巴肝膿腫等 。,第二節(jié) 抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥,二、抗滴蟲病藥 甲硝唑 最有效的抗陰道滴蟲藥 乙酰胂胺(acetarsol) 復(fù)方制劑稱滴維靜，本藥置于陰道穹窿部對滴蟲有直接殺滅作用 曲古霉素 對陰道滴蟲病合并陰道念珠菌感染療效較好，與甲硝唑合用可提高療效，防止復(fù)發(fā),第二節(jié) 抗

7、阿米巴病藥及抗滴蟲病藥,在人類腸道寄生的蠕蟲主要分為三大類：腸道線蟲、腸道絳蟲和腸道吸蟲。 在我國，腸道寄生蟲感染仍然十分嚴(yán)重，并以腸道線蟲感染最為普遍。 腸道線蟲包括蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲、鞭蟲和姜片蟲等。,第三節(jié) 抗腸蠕蟲病藥,甲苯達(dá)唑(mebendazole) 抗蟲譜廣，對蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲、鞭蟲、絳蟲和糞類圓線蟲等腸道蠕蟲均有效。 影響蟲體多種生化代謝途徑，能結(jié)合到蠕蟲細(xì)胞內(nèi)的微管，抑制微管裝配，干擾了依賴微管的葡萄糖攝取和利用，導(dǎo)致糖原耗竭。還可抑制蟲體線粒體延胡索酸還原酶系統(tǒng)，減少ATP生成，干擾蟲體生長繁殖而死亡。 主要用于蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲、鞭蟲、絳蟲等感染，尤其適用于上述蠕蟲的混合感染

8、。,第三節(jié) 抗腸蠕蟲病藥,阿苯達(dá)唑(albendazole，丙硫咪唑) 是一高效、廣譜、低毒的驅(qū)腸蟲藥。對蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲、鞭蟲、絳蟲和糞類圓線蟲感染均有作用。 其作用機(jī)制與甲苯達(dá)唑相似，抑制蠕蟲對葡萄糖的吸收，導(dǎo)致蟲體糖原耗竭。對腸道外寄生病也有較好療效。 是抗腸道線蟲病的首選藥。主要用于治療蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲、鞭蟲的單獨(dú)感染和混合感染，療效優(yōu)于甲苯達(dá)唑。也可用于治療各種類型的囊蟲病、包蟲病。,第三節(jié) 抗腸蠕蟲病藥,左旋咪唑（1evamisole） 哌嗪（piperazine） 噻嘧啶（pyrantel） 氯硝柳胺（niclosamide，滅絳靈）,第三節(jié) 抗腸蠕蟲病藥,抗腸蠕蟲藥的合理選用,某患者31歲，因反復(fù)寒戰(zhàn)、高熱、大汗，醫(yī)生診斷為間日瘧發(fā)作，開處方如下，分析是否合理，為什么？ Rp： 磷酸氯喹片 0.25g10 用法：第1日頓服4片 第2、3日各3片 磷酸伯氨喹片 13.2mg6 用法：1片/次 3次/d 連服7日,處方分析,本處方選藥正確，但是伯氨喹的總藥量錯誤。 氯喹等