腎上腺素受體阻斷藥簡介

1、內(nèi)容提要,第一節(jié) 腎上腺素受體阻斷藥 1.非選擇性受體阻斷藥 短效類： 酚妥拉明、妥拉唑林;長效類： 酚芐明 2.選擇性1受體阻斷藥 哌唑嗪 3.選擇性2受體阻斷藥 育亨賓 第二節(jié) 腎上腺素受體阻斷藥 1.非選擇性受體阻斷藥 普萘洛爾 2.選擇性1受體阻斷藥 阿替洛爾和美托洛爾 第三節(jié) 、腎上腺素受體阻斷藥 拉貝洛爾,教學(xué)基本要求,掌握：腎上腺素受體阻斷藥的分類、藥理作用，臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。 熟悉：腎上腺素受體阻斷藥的作用機(jī)制、體內(nèi)過程,腎上腺素受體阻斷藥,又稱腎上腺素受體拮抗劑（adrenoceptor antagonists），能阻斷腎上腺素受體從而拮抗去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受

2、體激動(dòng)藥的作用。 分為三大類: 受體阻斷藥 受體阻斷藥 、受體阻斷藥,能選擇性地與腎上腺素受體結(jié)合，其本身不激動(dòng)或較少激動(dòng)腎上腺素受體，卻能妨礙去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)及腎上腺素受體激動(dòng)藥與受體結(jié)合，從而產(chǎn)生抗腎上腺素作用,第一節(jié) 腎上腺素受體阻斷藥,受體阻斷藥選擇性地阻斷了與血管收縮有關(guān)的受體，與血管舒張有關(guān)的受體未被阻斷，所以腎上腺素的血管收縮作用被取消，而血管舒張作用得以充分地表現(xiàn)出來。 臨床上遇到受體阻斷劑引起的血壓下降，不能 用腎上腺素治療，否則可引起血壓更低，此時(shí)可用 受體激動(dòng)藥,腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”（adrenaline reversal,第一節(jié) 腎上腺素受體阻斷藥,分為三類： 1

3、.非選擇性受體阻斷藥 短效類： 酚妥拉明、妥拉唑林 長效類： 酚芐明 2.選擇性1受體阻斷藥 哌唑嗪 3.選擇性2受體阻斷藥 育亨賓,酚妥拉明（phentolamine）和妥拉唑啉（tolazoline,藥理作用,能選擇性阻斷受體，拮抗腎上腺素的型作用,1.血管和血壓,血管擴(kuò)張，血壓下降,原因,1）阻斷受體,2）直接擴(kuò)張血管,2.心臟,興奮作用,原因,1）血管擴(kuò)張，血壓下降，反射性交感神經(jīng)興奮,2）阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜2受體，使NA釋放增 加，激動(dòng)心臟1受體,3.其他作用,1）擬膽堿作用：惡心，嘔吐，腹痛等,2）組胺樣作用：胃液分泌增加，皮膚潮紅,臨床應(yīng)用,酚妥拉明（phentolamine）

4、和妥拉唑啉（tolazoline,1.外周血管痙攣性疾病,1）肢端動(dòng)脈痙攣性疾?。ɡ字Z氏病,2）血栓閉塞性脈管炎,2.去甲腎上腺素滴注外漏,長期過量靜脈滴注或靜脈滴注去甲腎上腺素外漏時(shí)，可致皮膚缺血、蒼白和劇烈疼痛，甚至壞死，此時(shí)可用酚妥拉明10mg或妥拉唑啉25mg溶于10-20ml生理鹽水中做皮下浸潤注射,3.腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷,此病引起的高血壓危象,酚妥拉明可使血壓下降,4.抗休克,酚妥拉明（phentolamine）和妥拉唑啉（tolazoline,適用于感染性、心源性和神經(jīng)源性休克。但給藥前必需補(bǔ)足血容量,5.治療急性心肌梗死和頑固性充血性心力衰竭,擴(kuò)血管,外周阻力,心臟后負(fù)荷,

5、心輸出量,心衰緩解,6.藥物引起的高血壓,7.其他,妥拉唑啉可用于治療新生兒的持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓癥,酚妥拉明口服或直接陰莖海綿體內(nèi)注射用于診斷或治療陽痿,第一課件網(wǎng) （,不良反應(yīng),酚妥拉明（phentolamine）和妥拉唑啉（tolazoline,1.低血壓,2.惡心，嘔吐，腹痛，腹瀉等（擬膽堿作用,3.誘發(fā)潰瘍?。ńM胺樣作用,4.胃炎，潰瘍病，冠心病慎用（靜脈給藥可引起心率加快，心律失常，心絞痛,妥拉唑啉（tolazoline,1.阻斷受體作用與酚妥拉明相似，但較弱； 擬膽堿作用和組胺樣作用較強(qiáng),2.不良反應(yīng)多,3.可用于： （1）外周血管痙攣性疾病。 （2）局部浸潤可對(duì)抗NA靜滴時(shí)藥液外漏

6、處理,第一節(jié) 腎上腺素受體阻斷藥,酚芐明（phenaxybenzamine） 1.一般采用靜脈給藥：口服吸收差，局部刺激性強(qiáng)。 2.作用慢，持久，一次用藥可維持3-4天。 3.阻斷受體作用強(qiáng)。 4.主要用于： （1）外周血管痙攣性疾病 （2）抗休克 （3）嗜鉻細(xì)胞瘤 （4）前列腺肥大引起的排尿困難 5.不良反應(yīng)： （1）低血壓 （2）鼻塞（血管擴(kuò)張引起） （3）惡心，嘔吐（局部刺激） （4）乏力，嗜睡（中樞抑制,坦洛新（tamsulosin,結(jié)構(gòu)與其他1受體阻斷藥不同，生物利用度高，t1/2約為915h，對(duì)1A受體的阻斷作用明顯強(qiáng)于對(duì)1B受體阻斷作用。對(duì)良性前列腺肥大療效好(由此認(rèn)為1A受體亞

7、型可能是控制前列腺平滑肌最重要的受體亞型,研究表明1A受體主要存在于前列腺，而1B受體主要存在于血管，所以盡管非選擇性受體阻斷藥酚芐明、選擇性1受體阻斷藥如哌唑嗪和1A受體阻斷藥均可用于治療良性前列腺肥大，改善排尿困難，但對(duì)于心血管的影響明顯不同，酚芐明可降低血壓和引起心悸，哌唑嗪降低血壓，而坦洛新則對(duì)心率和血壓無明顯影響,第二節(jié) 腎上腺素受體阻斷藥,藥理作用】 1.受體阻斷作用 （1）心臟：對(duì)心臟的作用是受體阻斷藥最主要的作用。 （2）血管：阻斷血管上2受體（較弱），加上心臟功能被抑 制，可反射性興奮交感神經(jīng)，引起血管收縮和外周阻力增 加。 （3）支氣管：可阻斷支氣管平滑肌2受體，支氣管收縮

8、，增加 呼吸道阻力。 （4）代謝： 脂肪代謝：脂肪分解與激動(dòng)1、3受體有關(guān) 糖代謝：抑制糖原分解，延緩用胰島素后血糖水平的恢復(fù) 抑制外周T4 T3 （5）抑制腎素釋放：可阻斷腎小球旁器上的受體，使腎素分泌下降,第二節(jié) 腎上腺素受體阻斷藥,2.內(nèi)在擬交感活性 有些受體阻斷劑除具有受體阻斷作用外，還有部分的（微弱的）受體激動(dòng)作用， 稱為內(nèi)在擬交感活性。 3.膜穩(wěn)定作用 具有降低細(xì)胞膜對(duì)離子通透性作用，稱膜穩(wěn)定作用，由于在高濃度時(shí)才有作用，與治療關(guān)系不大。 4.其它： 降低眼壓（與抑制房水形成有關(guān)） 普萘洛爾有抗血小板聚集作用,第二節(jié) 腎上腺素受體阻斷藥,臨床應(yīng)用】 1.心律失常 2.心絞痛，心肌梗

9、死 3.高血壓 4.充血性心力衰竭 5.其他：偏頭痛；青光眼；甲亢等,不良反應(yīng)及禁忌證,第二節(jié) 腎上腺素受體阻斷藥,1.心血管反應(yīng),過量可致心力衰竭，心動(dòng)過緩，房室傳導(dǎo)阻滯，心臟停博等,2.誘發(fā)支氣管哮喘,3.反跳現(xiàn)象,長期應(yīng)用突然停藥，引起病情惡化,原因,與受體向上調(diào)節(jié)有關(guān)（受體數(shù)目增加，受體對(duì)遞質(zhì)敏感性增加,4.其他,少數(shù)人可出現(xiàn)低血糖，這是加強(qiáng)降血糖作用，掩蓋低血糖而出現(xiàn)嚴(yán)重后果,禁忌證,禁用于嚴(yán)重左室心功能不全、竇性心動(dòng)過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯和支氣管哮喘的病人。心肌梗死病人及肝功能不良者應(yīng)慎用,普萘洛爾（propranolol，心得安,是受體阻斷藥的代表藥,體內(nèi)過程,1.口服吸收率大于

10、90。 2.主要在肝臟代謝，其代謝產(chǎn)物為4-羥普萘洛爾，仍具有受體阻斷藥的活性,3.首關(guān)消除率6070，生物利用度僅為30,4.易于通過血腦屏障和胎盤屏障，也可分泌于乳汁中,5.其代謝產(chǎn)物90以上經(jīng)腎排泄。 6.不同個(gè)體口服相同劑量的普萘洛爾，血漿藥物濃度相差可達(dá)25倍，這可能由于肝消除功能不同所致。因此臨床用藥需從小劑量開始，逐漸增加到適當(dāng)劑量,藥理作用及臨床應(yīng)用,普萘洛爾（propranolol，心得安,1.具有較強(qiáng)的受體阻斷作用，對(duì)1和2受體選擇性很低,2.個(gè)體差異大，應(yīng)從小劑量開始，逐漸增加劑量,3.可用于：高血壓、心絞痛、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn),4.可誘發(fā)支氣管哮喘,納多洛爾,在腎

11、功能不全且需用受體阻斷藥者可首選此藥,噻嗎洛爾,是目前已知的受體阻斷劑作用最強(qiáng)者，主要用于治療青光眼（抑制房水形成,阿替洛爾和美托洛爾,1.對(duì)1受體有選擇性阻斷作用,2.主要用于高血壓,拉貝洛爾（labetalol,1.阻斷、受體，阻斷受體作用比阻斷受體作用強(qiáng),1）阻斷心1受體，使心排血量減少,2）阻斷血管1受體，引起血管擴(kuò)張,2.主要用于,中度和重度高血壓、心絞痛,靜脈注射可用于高血壓危象,3.哮喘病人不用,阿羅洛爾（arotinolol,1.與拉貝洛爾相比，受體阻斷作用強(qiáng)于受體阻斷作用,2.可用于高血壓、心絞痛及室上性心動(dòng)過速的治療，對(duì)高血壓合并冠心病者療效佳,3.與利血平或交感神經(jīng)抑制劑、降糖藥及鈣通道阻滯劑合用可產(chǎn)生協(xié)同作用,http:/www.99dyw.co/ 九九電影網(wǎng) http:/www.99dyw.tv/ 九九電影網(wǎng) http:/youhuijuan.co/ 淘寶優(yōu)惠券網(wǎng) 天堂網(wǎng)2014 天堂網(wǎng)2014 天堂網(wǎng)2014 天堂網(wǎng)2014 天堂網(wǎng)2014 天堂網(wǎng)2014 天堂網(wǎng)2014 天堂網(wǎng)2014 天堂網(wǎng)2014 天堂網(wǎng)2014 天堂網(wǎng)2014