注射用兩性霉素B使用說明

1、本文檔如對你有幫助，請幫忙下載支持!注射用兩性霉素B使用說明書【藥品名稱】通用名：注射用兩性霉素B商品名：英文名： Amphotericin B for Injection漢語拼音：Zhusheyong Liangxingmeisu B本品主要成分為兩性霉素B。其結構式為：分子式：C47 H 73 NO 17分子量：924.09中文別名：二性霉素B、節(jié)絲霉素B、兩性霉素-B、兩性霉素乙、蘆山霉素、廬山霉素、異性霉素英文別名：Amfostat 、 Ampho-Moronal 、 Amphoteric in 、An foteric inaB、Fon giz one、Fun gili n 、Fung

2、izone、Lushanmycin、Wypicil【性狀】本品為黃色或橙黃色粉末?！舅幚矶纠怼勘酒窞槎嘞╊惪拐婢幬?。對本品敏感的真菌有新型隱 球菌、皮炎芽生菌、組織胞漿菌、球孢子菌屬、孢子絲菌屬、 念珠菌屬等，部分曲菌屬對本品耐藥；皮膚和毛發(fā)癬菌則大 多耐藥；本品對細菌、立克次體、病毒等無抗菌活性。常用 治療量所達到的藥物濃度對真菌僅具抑菌作用。作用機制為本品通過與敏感真菌細胞膜上的固醇相結 合，損傷細胞膜的通透性，導致細胞內重要物質如鉀離子、 核苷酸和氨基酸等外漏，破壞細胞的正常代謝從而抑制其生 長。【 藥代動力學 】開始治療時，每天靜脈滴注兩性霉素B 15mg ，后逐步增加至每天 0.6

3、5mg/kg時的血藥峰濃度（Cmax）為24mg/L 。血消除半衰期 （t1/2 ）約為 24 小時。蛋白結合率為 91% 95% 。本品在胸水、腹水和滑膜腔液中藥物濃度通常 低于同期血藥濃度的一半，支氣管分泌物中藥物濃度亦低。 本品在腎組織中濃度最高，依次為肝、脾、腎上腺、肺、甲 狀腺、心、骨骼肌、胰腺等。本品在體內經腎臟緩慢排泄， 每日約有給藥量的 2% 5%以原型排出， 7 日內自尿排出給 藥量的 40% 。停藥后自尿中排泄至少持續(xù) 7 周，在堿性尿液 中藥物排泄增多。本品不易為透析清除?！?適應癥 】本品適用于敏感真菌所致的深部真菌感染且病情呈進 行性發(fā)展者，如敗血癥、心內膜炎、腦膜炎

4、（隱球菌及其它 真菌）、腹腔感染（包括與透析相關者） 、肺部感染、尿路感 染和眼內炎等?！?用法用量 】靜脈用藥： 開始靜脈滴注時先試以 1 5mg 或按體重一 次 0.02 0.1mg/kg 給藥，以后根據患者耐受情況每日或隔 日增加 5mg ，當增至一次 0.60.7mg/kg 時即可暫停增加 劑量， 此為一般治療量。 成人最高一日劑量不超過 1mg/kg ， 每日或隔 1 2 日給藥 1 次，累積總量 1.53.0g ，療程 1 3 個月，也可長至 6 個月，視病情及疾病種類而定。對敏感真菌感染宜采用較小劑量，即成人一次2030mg，療程仍宜長。鞘內給藥：首次 0.050.1mg ，以后

5、漸增至每次 0.5mg ， 最大量一次不超過 1mg ，每周給藥 2 3 次，總量 15mg 左 右。鞘內給藥時宜與小劑量地塞米松或琥珀酸氫化可的松同 時給與，并需用腦脊液反復稀釋藥液，邊稀釋邊緩慢注入以 減少不良反應。局部用藥：氣溶吸入時成人每次 5 10mg ，用滅菌注 射用水溶解成 0.2%0.3%溶液應用；超聲霧化吸入時本品 濃度為 0.01% 0.02% ，每日吸入 23 次，每次吸入 5 10ml ；持續(xù)膀胱沖洗時每日以兩性霉素 B 5mg 加入 1000ml 滅菌注射用水中，按每小時注入 40ml 速度進行沖洗，共用 5 10 日。靜脈滴注或鞘內給藥時，均先以滅菌注射用水 10m

6、l 配 制本品 50mg ，或 5ml 配制 25mg ，然后用 5% 葡萄糖注射 液稀釋 （不可用氯化鈉注射液，因可產生沉淀），滴注液的藥物濃度不超過 10mg/100ml ，避光緩慢靜滴， 每次滴注時間 需 6 小時以上， 稀釋用葡萄糖注射液的 pH 值應在 4.2 以上。鞘內注射時可取 5mg/ml 濃度的藥液 1ml ，加 5% 葡萄 糖注射液 19ml 稀釋，使最終濃度成 250 g/ml 。注射時取 所需藥液量以腦脊液 5 30ml 反復稀釋， 并緩慢注入。 鞘內 注射液的藥物濃度不可高于 25mg/100ml， pH 值應在 4.2以上?！?不良反應 】1靜滴過程中或靜滴后發(fā)生寒

7、顫、高熱、嚴重頭痛、 食欲不振、惡心、嘔吐，有時可出現血壓下降、眩暈等。 2幾乎所有患者在療程中均可出現不同程度的腎功能 損害，尿中可出現紅細胞、白細胞、蛋白和管型、血尿素氮 和肌酐增高，肌酐清除率降低，也可引起腎小管性酸中毒。3低鉀血癥，由于尿中排出大量鉀離子所致。4 血液系統(tǒng)毒性反應有正常紅細胞性貧血，偶可有白 細胞或血小板減少。5肝毒性，較少見，可致肝細胞壞死，急性肝功能衰 竭亦有發(fā)生。6心血管系統(tǒng)反應如靜滴過快時可引起心室顫動或心 臟驟停。此外本品所致的電解質紊亂亦可導致心律失常的發(fā) 生。本品靜滴時易發(fā)生血栓性靜脈炎。7神經系統(tǒng)毒性反應，鞘內注射本品可引起嚴重頭痛、 發(fā)熱、嘔吐、頸項強

8、直、下肢疼痛及尿潴留等，嚴重者可發(fā) 生下肢截癱等。8過敏性休克、皮疹等變態(tài)反應偶有發(fā)生?！?禁忌癥 】 對本品過敏及嚴重肝病的患者禁用。【 注意事項 】 1本品毒性大，不良反應多見，但它又是治療危重深 部真菌感染的唯一有效藥物，選用本品時必須權衡利弊后作 出決定。2下列情況應慎用：(1) 腎功能損害， 本品主要在體內滅活， 故腎功能重度減退時半衰期僅輕度延長，因此腎功能輕、中度損害的患者如 病情需要仍可選用本品，重度腎功能損害者則需延長給藥間 期或減量應用， 應用其最小有效量； 當治療累積劑量大于 4g 時可引起不可逆性腎功能損害。(2) 肝功能損害， 本品可致肝毒性， 肝病患者避免應用本 品

9、。3治療期間定期嚴密隨訪血、尿常規(guī)、肝、腎功能、 血鉀、心電圖等，如血尿素氮或血肌酐明顯升高時，則需減 量或暫停治療，直至腎功能恢復。4為減少本品的不良反應，給藥前可給解熱鎮(zhèn)痛藥和 抗組胺藥，如吲哚美辛和異丙嗪等，同時給予琥珀酸氫化可 的松2550mg或地塞米松25mg 同靜脈滴注。5 本品治療如中斷7 日以上者，需重新自小劑量(0.25mg/kg) 開始逐漸增加至所需量。6 本品宜緩慢避光滴注，每劑滴注時間至少6 小時。7藥液靜脈滴注時應避免外漏，因本品可致局部刺激?！?孕婦及哺乳期婦女用藥 】 本品用于治療患全身性真菌感染的孕婦，對胎兒無明顯 影響。但孕婦用藥尚缺乏有良好對照的研究。孕婦如

10、確有應 用指征時方可慎用。哺乳期婦女應避免應用本品或于用藥時暫時停止哺乳?！?兒童用藥 】 靜脈及鞘內給藥劑量以體重計算均同成人，應限用最小 有效劑量?！?老年患者用藥 】 老年患者腎功能有生理性減退，宜按腎功能減退的程度減量應用?！?藥物相互作用 】1 腎上腺皮質激素，此類藥物在控制兩性霉素B 的藥物不良反應時可合用，但一般不推薦兩者同時應用，因可加 重兩性霉素 B 誘發(fā)的低鉀血癥。 如需同用時則腎上腺皮質激 素宜用最小劑量和最短療程，并需監(jiān)測患者的血鉀濃度和心 臟功能。2 洋地黃苷，本品所致的低鉀血癥可增強潛在的洋地 黃毒性。兩者同用時應嚴密監(jiān)測血鉀濃度和心臟功能。3 氟胞嘧啶與兩性霉素 B 具協(xié)同作用，但本品可增加 細胞對前者的攝取并損害其經腎排泄，從而增強氟胞嘧啶的 毒性反應。4本品與吡咯類抗真菌藥如酮康唑、氟康唑、伊曲康 唑等在體外具拮抗作用。5氨基糖苷類、抗腫瘤藥物、卷曲霉素、多粘菌素類、 萬古霉素等腎毒性藥物與本品同用時可增強其腎毒性。6 骨髓抑制劑、放射治療等可加重患者貧血，與兩性 霉素 B 合用時宜減少其劑量。7本品誘發(fā)的低鉀血癥可加強神經肌肉阻斷藥的作用， 兩者同用時需監(jiān)測血鉀濃度。8 應