藥物化學(xué)模擬期末考試B卷答案

1、沈陽藥科大學(xué)繼續(xù)教育學(xué)院藥物化學(xué)期末考試試卷b答案學(xué)年第一學(xué)期）2017 /2018 （姓名學(xué)號(hào)班級(jí)成績(jī)一、單項(xiàng)選擇題（共15題，每小題2分，共30分）1 . 8位氟原子存在，可產(chǎn)生較強(qiáng)光毒性的唾諾酮類抗生素是（c ）a.鹽酸環(huán)丙沙星b.鹽酸諾氟沙星c.司帕沙星 d.鹽酸左氧氟沙星2 .鹽酸氟西汀屬于哪一類抗抑郁藥（ d ）a.去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑b.單胺氧化酶抑制劑d. 5-羥色胺再攝取抑制劑c. 5%色胺受體抑制劑3 .鹽酸嗎啡溶液，遇甲醛硫酸試液呈（ b ）紅色d. c.棕色b.藍(lán)紫色a.綠色4 .氯丙嗪屬于組胺h受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型（b ） 1a.乙二胺類b.哌嗪類 c.丙胺類

2、 d.三環(huán)類5 .根據(jù)臨床應(yīng)用，心血管系統(tǒng)藥物可分為哪幾類（ c ）a.降血脂藥、強(qiáng)心藥、鎮(zhèn)痛藥、抗心律失常藥b.抗心律失常藥、降血脂藥、強(qiáng)心藥、利尿藥c.降血脂藥、抗心律失常藥、抗心絞痛藥、抗高血壓藥、強(qiáng)心藥d.降血脂藥、抗?jié)兯?、抗心律失常藥、抗組胺藥6 .西咪替丁主要用于治療（a ）a.十二指腸球部潰瘍b.過敏性皮炎c.結(jié)膜炎d.麻疹7 .臨床上使用的布洛芬為何種異構(gòu)體（da. 左旋體b. 右旋體c. 內(nèi)消旋體d. 外消旋體word編輯版8. 抗腫瘤藥物卡莫司汀屬于a. 亞硝基脲類烷化劑 b. 氮芥類烷化劑c. 嘧啶類抗代謝物d.嘌呤類抗代謝物9. 半合成青霉素的重要原料是( b )a.

3、5-asa b.6-apa c.7-adad.二氯亞碉10. 可以口服的雌激素類藥物是 ( b )a. 雌三醇b. 炔雌醇c. 雌酚酮d. 雌二醇11、生物烷化劑在臨床用作( a )b. 抗癲癇藥a. 抗腫瘤藥c. 抗病毒藥d. 解熱鎮(zhèn)痛藥12、環(huán)磷酰胺的毒性較小的原因是( b )a. 抗瘤譜廣b. 在正常組織中，經(jīng)酶代謝生成無毒的代謝物c. 在體內(nèi)的代謝速度很快d. 在腫瘤組織中的代謝速度快13、麻黃堿具有四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體，其中( a)的活性最強(qiáng)，為臨床主要藥用異構(gòu)體。a. 麻黃堿(1r, 2s)b. 麻黃堿(1r, 2r)c. 麻黃堿(1s, 2s)d. 麻黃堿(1s, 2r)14、下列藥物

4、中哪個(gè)藥物的代謝物具有抗炎作用( b )a. 雙氯酚酸鈉 b. 塞利西布c.保泰松d.阿司匹林1s下列藥物中不含有咪唾基團(tuán)的是（ d ）a.息斯敏b.奧美拉晚word編輯版.（琉基喋吟）d. 6-mpc.西咪替丁題，每題二、指出下列藥物的名稱和基本藥理作用（共 102分，共20分）1、2、辛伐他?。赫{(diào)血脂藥 鹽酸嗎啡：鎮(zhèn)痛藥4 3、馬來酸氯苯那敏；治療過敏、尊麻疹、鹽酸哌替噬：鎮(zhèn)痛藥 皮炎等、6 5、氯沙坦；治療高血壓和充血性心力衰竭硝苯地平；鈣通道抑制劑，擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈8、7布洛芬；非番體抗炎藥，治療風(fēng)濕西米替?。豢?jié)兯?、10word編輯版.雌二醇；番體雌激素藥物環(huán)磷酰胺；抗月中瘤藥分）3

5、分，共6三、多項(xiàng)選擇題（共2題，每題、藥物作用的生物靶點(diǎn)包括 1）（ abceb.核酸a.受體核糖d.c.離子通道酶e.。bcd）2、半合成b -內(nèi)酰胺類藥物的基本原料有（b. 6-apaa. 5-apac. 7-acad. 7-adcae. 7-aba10分，共分）四、填空題（共8題10空，每空1。 n-氧化嗎啡1.嗎啡的氧化產(chǎn)物有 雙嗎啡 和 一 ,” ,。受體拮抗劑臨床用作 抑制胃酸分泌，治療胃和十二指腸潰瘍 2. h2,撲熱息痛。和3.貝諾酯為前體藥物，在體內(nèi)可以轉(zhuǎn)化為 阿司匹林 匹,取代反應(yīng)。雙分子親核 4.脂肪氮芥的烷化作用是基于。6-的全稱是氨基青霉素烷酸6-apa5.一、“-內(nèi)

6、酰胺-酶抑制劑類抗生素。6.克拉維酸為bn,。對(duì)氨基苯磺酰胺7.磺胺類藥物的基本結(jié)構(gòu)母核為 4-含唾諾酮基本結(jié)構(gòu)。8.唯諾酮類藥物的藥效結(jié)構(gòu)是45五、簡(jiǎn)答題（共題，每題分，共 20分）word 編輯版.）就是設(shè)計(jì)與生物體內(nèi)基本 antagonisms代謝拮抗：所謂代謝拮抗（metabolic 1 干擾使之競(jìng)爭(zhēng)性地與特定的酶相作用，代謝物的結(jié)構(gòu)有某種程度相似的化合物， 或以偽代謝物的身份摻入生基本代謝物的被利用，從而干擾生物大分子的合成；，從而lethal synthesis物大分子的合成中，形成偽生物大分子，導(dǎo)致致死合成（代 謝拮抗概念以廣泛用于抗菌、抗瘧以及抗月中瘤藥物的設(shè)計(jì)中。影響細(xì)胞的生

7、長(zhǎng)。、 生物電子等排體：生物電子等排體指生物學(xué)意義上的具有相似的物理及化學(xué)2性質(zhì)的基團(tuán)或取代基所產(chǎn)生的大致相似、相關(guān)或相反的生物活性的一種物質(zhì)。、前藥：前藥也稱前體藥物、藥物前體、前驅(qū)藥物等，是指藥物經(jīng)過化學(xué)結(jié)構(gòu)3在體內(nèi)經(jīng)酶或非酶的轉(zhuǎn)化釋放出活性藥修飾后得到的在體外無活性或活性較小、物而發(fā)揮藥效的化合物。、軟藥：容易代謝失活的藥物，使藥物在完成治療作用后， 按預(yù)先設(shè)定的代謝4途徑和可以控制的速率分解、失活并迅速排出體外，從而避 免藥物的蓄積毒性，這類藥物被稱為軟藥。是一類與某類抗菌藥物配伍antibacterial synerists） 5、抗菌增效劑：抗菌增效劑使用時(shí)，以特定的機(jī)制增強(qiáng)該類抗

8、菌藥物活性的藥物?？咕鲂┑念愋筒煌?， 其增效原理亦各不相同。分） 7分，共 142六、問答題（共題，每題、結(jié)構(gòu)如下的化合物將具有什么臨床用途和可能的毒副反應(yīng)？若將氮上取代的 1甲基換成異丙基，又將如何？ohhonhch3 ho答：氮上取代基的變化主要影響擬腎上腺素藥物對(duì)&受體和0受體的 選擇性。當(dāng)?shù)霞谆〈鷷r(shí)，即腎上腺素，對(duì)a受體和b受體均有激動(dòng)作用，作 用廣泛而復(fù)雜， word 編輯版當(dāng)某種作用成為治療作用時(shí)， 其他作用就可能成為輔助作用或毒副作用。 腎上腺素具有興奮心臟，使心收縮力加強(qiáng)，心率加快，心輸出量增加，收縮血管，升高血壓， 舒張支氣管平滑肌等主要作用。 臨床主要用于過敏性休克、 心臟驟停和支氣管哮喘的急救。不良反應(yīng)一般有心悸、不安、面色蒼白、頭痛、震顫等。將甲基換作異內(nèi)基即為異內(nèi)腎上腺素，為非選擇性b受體激動(dòng)劑，對(duì)a受體幾無作用，對(duì)心臟的b 1受體和血管、支氣管、胃腸道等平滑肌的b 2受體均有激動(dòng)作用，臨床用于支氣管哮喘、房室傳導(dǎo)阻滯、休克、心搏驟停，常見不良反應(yīng)有心悸、頭痛、皮膚潮紅等。2、簡(jiǎn)述二氫吡啶類藥物的構(gòu)效關(guān)系。答： 3、 5 位取代脂基不同，為手性中心，酯基大小對(duì)活性影響不大，但不對(duì)稱酯基影響作用部位。 4 位取代基與活性關(guān)系依次為： h 小于甲基小于環(huán)烷基小于苯基或取代苯基