23磺胺嘧啶鈉注射液

1、磺胺嘧啶鈉注射液使用說明書【藥品名稱】通用名：磺胺嘧啶鈉注射液 英文名：SulfadiazineSodium Injection 漢語拼音： Huang 7 an Midingna Zhusheye 本品主要成分為磺胺嘧啶鈉，其化學(xué)名為N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺鈉鹽。結(jié)構(gòu)式為：分子式： C10H 9N 4NaO 2S分子量：272.26【性狀】 本品為無色或微黃色的澄明液體；遇光易變質(zhì)?！舅幚矶纠怼勘酒窞橹行Щ前奉惪咕帲瑢υS多革蘭陽性 和陰性菌均 具抗菌作用。對非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性 鏈球菌、肺 炎鏈球菌、 大腸埃希菌、 克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、

2、流感嗜血桿菌具有抗菌作用，此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、瘧原蟲和弓形蟲也 有活性。本品抗菌活性同磺胺甲惡唑。但近年來細(xì)菌對本品的耐藥性增高，尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細(xì)菌。本品在結(jié)構(gòu)上類似對氨基苯甲酸 PABA，可與PABA競 爭性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細(xì)菌所需的葉酸，減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量，而后者那么是細(xì)菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸 (DNA) 的必需物質(zhì)，因此抑制了細(xì)菌的生長繁殖。 【藥 代動(dòng)力學(xué)】本品吸收后廣泛分布于全身組織和體液， 后者包括胸膜液、 腹膜液、滑膜液和房水等，易透過血腦屏障，腦膜無炎 癥時(shí)， 腦脊液

3、中藥物濃度約為血藥濃度的 50% ，腦膜有炎癥時(shí)，腦 脊液中藥物濃度約約可達(dá)血藥濃度的50%80%，也易進(jìn)胎兒血循環(huán)。本品的消除半衰期在正常腎功能者約為 10 小時(shí)， 腎功能衰竭者可達(dá) 34 小時(shí)。給藥后 48 72 小時(shí)內(nèi)以原形 藥物自尿中排出給藥量的 60% 85% 。本品的蛋白結(jié) 合率為 38% 48% ?！具m應(yīng)癥】本品主要用于敏感腦膜炎奈瑟菌所致的腦膜炎患者的 治 療。也可用于治療：1. 對其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌 所 致的急性支氣管炎、輕癥肺炎。2. 星形奴卡菌病。3. 對氯喹耐藥的惡性瘧疾治療的輔助用藥。4. 與乙胺嘧啶聯(lián)合用藥治療鼠弓形蟲引起的弓形蟲病。 【用

4、法用量】本品需用無菌注射用水或生理鹽水稀釋成 5% 的溶液，緩 慢靜脈注射；靜脈滴注濃度W1%。治療嚴(yán)重感染如流行 性腦脊髓膜炎，成人靜脈注射劑量為，首劑 50mg/kg ，繼 以每 日100mg/kg，分34次靜脈滴注或緩慢靜脈注射。2個(gè)月以上小兒一般感染，本品劑量為每日5075mg/kg ,分2次應(yīng)用；流行性腦脊髓膜炎者劑量為每日 100 150mg/kg ，分 3 4 次靜脈滴注或緩慢靜脈注射。【不良反響 】1. 過敏反響較為常見，可表現(xiàn)為藥疹，嚴(yán)重者可發(fā)生滲 出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反響、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反響。2. 中性粒

5、細(xì)胞減少或缺乏癥、 血小板減少癥及再生障礙 性 貧血?；颊呖杀憩F(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。3. 溶血性貧血及血紅蛋白尿。 缺乏葡萄糖 6- 磷酸脫氫酶 (G-6PD) 患者應(yīng)用磺胺藥后易發(fā)生，在新生兒和小兒中較成 人 為多見。4. 高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。 由于磺胺藥與膽紅素 競爭蛋白結(jié)合部位?？芍掠坞x膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸偶可發(fā)生核黃疸。5. 肝臟損害?？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生 急性肝壞死。6. 腎臟損害。可發(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎管壞死的嚴(yán)重不良反響。7. 惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，

6、一般癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶可發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時(shí) 需停藥。8. 甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。9. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反響偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯(cuò)亂、 定 向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停 藥。本品所致的嚴(yán)重不良反響雖少見， 但可致命， 如滲出性 多 形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、爆發(fā)性 肝 壞死、粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。 治 療時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察，當(dāng)皮疹或其他反響早期征兆出現(xiàn)時(shí)即應(yīng) 立 即停藥?！窘砂Y 】1. 對磺胺類藥物過敏者禁用。2. 孕婦、哺乳期婦女禁用。3. 小于 2 個(gè)月以下嬰兒禁用。4. 嚴(yán)重肝、腎功能不良者禁用?！颈揪眄氈?

7、. 交叉過敏反響。 對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他 磺 胺藥也可能過敏。2. 以下情況應(yīng)慎用：缺乏葡萄糖 6- 磷酸脫氫酶、血卟啉 癥、 失水、愛滋病、休克和老年患者。3. 對呋塞米、礬類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶 抑 制藥呈現(xiàn)過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。4. 應(yīng)用磺胺藥期間多飲水，保持高尿流量，以防結(jié)晶尿 的 發(fā)生，必要時(shí)亦可服藥堿化尿液。5. 治療中須注意檢查：(1) 全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。(2) 治療中定期尿液檢查(每23日查尿常規(guī)一次)以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時(shí)可能發(fā)生的結(jié)晶尿。(3) 肝、腎功能檢查。6. 嚴(yán)重感染者應(yīng)測定血藥濃度 ,對大多數(shù)感染性疾患游

8、 離磺胺濃度達(dá)50150舊/ml (嚴(yán)重感染120150 g/ml )可有 效?？偦前费獫舛炔粦?yīng)超過200 g/ml，如超過此濃度，不良反響發(fā)生率增高。7. 新生兒患者和 2 個(gè)月以內(nèi)嬰兒除治療先天性弓形蟲病 時(shí)可作為乙胺嘧啶聯(lián)合用藥外，應(yīng)屬禁忌。8. 不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長療程，以防 蓄 積中毒。9. 由于本品能抑制大腸桿菌的生長，阻礙B 族維生素在腸內(nèi)的合成，故使用本品超過一周以上者，應(yīng)同時(shí)給予維生素 B 以預(yù)防其缺乏。10. 本品僅供重病人應(yīng)用， 病情改善后應(yīng)盡早改為口服給 藥，不宜做皮下與鞘內(nèi)注射?！驹袐D及哺乳期婦女用藥 】1. 本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)， 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

9、發(fā)現(xiàn)有致 畸作用。人類中研究缺乏充足資料，孕婦宜防止應(yīng)用。2. 本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃 度 的 50 100 ，藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響。本品在葡萄 糖 -6- 磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血 的可 能。鑒于上述原因， 哺乳期婦女不宜應(yīng)用本品。 【兒童用藥 】 由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位， 而 新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善， 磺胺游離血濃度增 高， 以致增加了核黃疸發(fā)生的危險(xiǎn)性，因此該類藥物在新生 兒及 2 個(gè)月以下嬰兒屬禁忌?！纠夏昊颊哂盟?】 老年患者應(yīng)用磺胺藥發(fā)生嚴(yán)重不良反響的時(shí)機(jī)增加。 如 嚴(yán) 重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等

10、是老年人嚴(yán)重不良反響 中 常見者。因此老年患者宜防止應(yīng)用，確有指征時(shí)需權(quán)衡利 弊 后決定。【藥物相互作用 】1. 合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度， 使排 泄 增多。2. 不能與對氨基苯甲酸同用， 對氨基苯甲酸可代替本品 被 細(xì)菌攝取，兩者相互拮抗。也不宜與含對氨苯甲?；木?麻 藥如普魯卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。3. 與口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉 和 硫噴妥鈉同用時(shí)，上述藥物需調(diào)整劑量，因本品可取代這 些 藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時(shí)間 延 長或毒性發(fā)生。4. 與骨髓抑制藥同用時(shí)可能增強(qiáng)此類藥物潛在的毒副作 用。如有指征需兩類藥物同用時(shí)， 應(yīng)

11、嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒 性 反響。5. 與避孕藥雌激素類長時(shí)間合用可導(dǎo)致避孕的可靠 性 減小，并增加經(jīng)期外出血的時(shí)機(jī)。6. 與溶栓藥合用時(shí)可能增大其潛在的毒性作用。7. 與肝毒性藥物合用時(shí)可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。 對 此類患者尤其是用藥時(shí)間較長及以往有肝病史者應(yīng)進(jìn)行 嚴(yán)密 的監(jiān)測。8. 與光敏感藥物合用時(shí)可能發(fā)生不敏感的相互作用。9. 接受本品治療者對維生素 K 的需要量增加。10. 不宜與烏洛托品合用， 因?yàn)趼逋衅吩谒嵝阅蛑锌煞纸?產(chǎn)生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物， 使發(fā)生結(jié)晶尿的 危險(xiǎn)性增加。11. 本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位， 兩者合用時(shí) 可增加保泰松的作用。12. 因本品有可能干擾青霉素類藥物的殺菌作用， 最好避 免與此類