注射用鹽酸博萊霉素說明書

1、注射用鹽酸博萊霉素說明書【藥品名稱】通用名稱：注射用鹽酸博萊霉素商品名稱：BLEOCIN英文名稱：Bleomyc in Hydrochloride for Inject ion漢語拼音：Zhushey ong yan sua n bolaimeisu【成份】本品主要成份為鹽酸博萊霉素A （ 55-70%）?；瘜W結構式:【性狀】白色至淡黃色疏松塊狀物。【適應癥】皮膚癌、頭頸部癌（上頜竇癌、咽部癌、喉癌，口腔癌如舌癌、唇癌等）、肺癌（特別是原發(fā)和轉移性鱗癌）、食道癌、惡性淋巴瘤、子宮頸癌、神經膠質瘤、甲狀腺癌【規(guī)格】15mg（效價）/瓶（以博萊霉素計）【用法用量】本藥副作用個體差異顯著，即使投用較

2、少劑量，也可出現(xiàn)副作用。應從小劑量開始使用。應在醫(yī)生指導下使用。1 肌肉或皮下注射：通常成人取5ml注射用水、生理鹽水或葡萄糖溶液溶解博萊霉素15-30mg （效價），肌肉或皮下注射。用于病變周邊皮下注射時，以1mg（效價）/ml或以下濃度為宜。肌肉注射應避開神經，局部可引起硬結，不宜在同一部位反復注射。2 動脈注射：博萊霉素5-15mg （效價）溶于適量生理鹽水或葡萄糖等溶液中，直接彈丸式動脈內注射或連續(xù)灌注。3 靜脈注射：博萊霉素15-30mg （效價）溶于5-20ml注射用水、葡萄糖溶液或生理鹽水中，緩慢靜脈注 入。出現(xiàn)嚴重發(fā)熱反應時， 一次靜脈給藥劑量應減少到5mg或更少。靜脈注射可引

3、起血管疼痛，應注意注射速度和濃度，盡可能緩慢給藥。4. 注射頻率：通常2次/，根據(jù)病情可每天一次或1次/使用。5. 總劑量：以腫瘤消失為治療目標，總劑量為300mg （效價）或以下?！静涣挤磻堪踩孕畔碜匀毡?1613例患者（注冊時374例，上市后調查1239例），主要副作用是肺 纖維化或間質性肺炎（%，皮膚硬化和色素沉著（ %，發(fā)熱寒顫（，脫發(fā)（，厭食 和體重減輕（%，全身乏力（%，惡心嘔吐（%，口腔炎（%，指甲改變（% 。1、嚴重副作用（1）間質性肺炎、肺纖維化：可能引起嚴重的間質性肺炎、肺纖維化（10），應十分注意。捻發(fā)音可能是最初出現(xiàn)的體征。應定期密切觀察動脈血氧分壓，肺泡動脈血氧

4、分壓差， 一氧化碳彌散功能指標以及胸部x-線檢查。發(fā)現(xiàn)異常，應立即停藥。（2）休克：罕見發(fā)生（以下）。發(fā)現(xiàn)異常應立即停藥，對癥處理。（因休克多出現(xiàn)在惡性 淋巴瘤初次用藥時， 對最初第一，二次給藥， 要從5mg或更少劑量開始， 確認沒有急性反應 后，逐漸增加到常用劑量）。（3）出血：可能因腫瘤病灶急速壞死引起出血（2%，應注意。2、其它副作用10%以上或不詳1%-10%1河下過敏癥狀1）皮疹、蕁麻疹、 紅皮病伴發(fā)熱皮膚脫發(fā)、皮膚增厚、色素沉著， 指甲變形變色、皮膚硬皮病樣 變、瘙癢性皮炎消化系統(tǒng)厭食、惡心、嘔吐、口腔炎口角炎腹瀉肝臟肝功能異常泌尿系統(tǒng)少尿、尿疼、尿頻、 殘尿感血液白細胞減少精神神

5、經頭疼頭暈給藥靜脈靜脈壁肥厚，管腔 狹窄2）部位肌注硬結其它發(fā)熱3）乏力腫瘤部位疼痛注1）出現(xiàn)時中止使用。注2）出現(xiàn)時變更注射部位。注3）可能在給藥后4-5小時或更長時間后出現(xiàn)遲發(fā)性發(fā)熱。在既定時間內發(fā)熱與給藥間量 效應關系。發(fā)熱嚴重者可減少藥量或縮短給藥間隔。用藥前后可給予抗組胺藥和解熱藥處理?！窘伞浚?）嚴重肺部疾患，嚴重彌漫性肺纖維化（2） 有對本品或類似藥物（培洛霉素，peplomycin ）過敏史（3）嚴重腎功能障礙（4）嚴重心臟疾?。?）胸部及其周圍接受放射治療【注意事項】警告（1）使用本藥可能出現(xiàn)間性肺炎，肺纖維化，并有可能引起致命危險。當判斷真正需要使用者，在使用中和使用后的

6、 2個月內，病人必須有醫(yī)生觀察監(jiān)督，定期檢查相關指標。 特別是60歲以上者和有肺部疾患者，更要謹慎使用。當出現(xiàn)運動性呼吸困難，發(fā)熱，咳嗽，捻發(fā)音，胸部x-線檢查有陰影，肺泡動脈血氧分壓差(PA-aQ)、動脈血氧分壓(Pa©)、CO彌散度(DLco)等指標異常，應立即停藥，并給予腎上腺皮質激素及抗生素等對癥治療。( 2)當本藥與其它抗癌藥聯(lián)合使用時，要在能夠應急處理的醫(yī)療單位進行，要經十分有化 療經驗的醫(yī)生確認需要該治療方案后， 才可實施。同時還要參看聯(lián)合用藥的其他藥物說明書， 十分注意確認病人的適應癥。重要注意事項(1) 肺功能不全， 肝腎功能不全， 60歲以上老年人等應慎用， 減少

7、用藥量并加大用藥間隔。 總劑量即使在150mg(效價)以下，發(fā)生肺纖維化、間質性肺炎的幾率也較高，應注意。(2) 本藥總劑量應在 300mg (效價)以下。若有使用同類藥物時，副作用有可能相加，應 將該藥與博萊霉素劑量總和計算總用藥量。( 3)如果可能肺泡動脈血氧分壓差，動脈血氧分壓盡可能每周檢測次。當肺泡動脈血氧分 壓差、 動脈血氧分壓連續(xù)兩周檢測有所升高或減低時，應立即停藥，對癥處理。當與用藥前 比較， 這些指標惡化超過 10orr 以上， 應密切觀察其它臨床癥狀， 如果出現(xiàn)可疑藥物相關副 作用時，應停藥并給予皮質激素處理。如果CO彌散度比用藥前降低15%按同樣方法處理。( 4)靜脈注射應

8、盡可能緩慢，以減少疼痛；肌肉注射應避開血管神經。局部出現(xiàn)硬結時， 應及時更換注射部位。( 5)可能有增加感染和出血傾向，應注意。( 6)長期使用本藥時，不良反應有增加及延遲發(fā)生傾向，應十分注意。(7) 同時接受頭頸部放射治療，可誘發(fā)粘膜炎癥，加重口內炎，口角炎，喉頭炎癥，引起 聲音嘶啞。(8) 水痘患者應慎用本藥，可能導致致命的全身障礙。(9) 兒童及生育年齡患者，應注意該藥對性腺的影響。( 10)避免藥物接觸眼睛。用手涂抹粘膜附近病變后，應立即洗手。(11)其它：國外研究報道有本劑與其它抗腫瘤藥合用時，有發(fā)生心肌梗死、腦梗死報告。 動物實驗皮下注射本劑有腎癌、纖維肉瘤發(fā)生報告。【孕婦及哺乳期

9、婦女用藥】( 1 ) 動物試驗(小鼠，兔腹腔內注射)有致畸報告。孕婦及可能妊娠病人，盡可能避免 使用本藥。( 2) 對哺乳期中安全性尚不明確。哺乳期必須使用者，應終止哺乳。 【兒童用藥】對兒童用藥的安全性和有效性尚不明確，應慎用?！纠夏暧盟帯?60 歲以上老年患者引起間質性肺炎、肺纖維化的風險增加，應十分注意，慎 重使用。建議總劑量在 150mg(效價)一下。【藥物相互作用】(1 ) 抗腫瘤藥物：合并使用時應注意有誘發(fā)間質性肺炎，肺纖維化可能。(2) 放射線照射：有誘發(fā)間質肺炎、肺纖維化可能。( 3) 頭頸部放療：誘發(fā)粘膜炎癥，可加重口內炎、口角炎、喉頭黏膜炎。 【藥物過量】可產生嚴重的肺毒性?！舅幚矶纠怼? 抗腫瘤作用(1 )體外：對HelaS3細胞、腹水型肝癌、吉田肉瘤細胞等DNA及蛋白合成、發(fā)育障礙具有明顯的作用。(2)體內：可使犬淋巴肉瘤(自發(fā)腫瘤)腫瘤消失。2.作用機制：引起 DNA單鏈和雙鏈斷裂，阻礙 DNA合成?！舅幋鷦恿W】藥物在各組織中生物活性測定研究表明， 具有生物活性的博萊霉素 A2 主要分布在皮膚、 肺、 腎、膀胱，而肝、脾內則以無生物活性形式存在。成人靜脈注射15mg（效價）后，血濃度即達3 1 g/ml , 1小時后g/ml.肌肉注射后血中最大濃度是此