頭孢類抗菌藥物的分代及抗菌效果精編版

1、頭孢類的分代第一代：頭孢噻吩（先鋒霉素1 號）頭孢噻啶（先鋒2 號）頭孢氨芐（先鋒4 號）頭孢唑啉（先鋒5 號）頭孢拉定（先鋒6 號）頭孢羥氨芐作用于特點臨床應(yīng)用。1. 腎毒性較第二、三代大。2. 對 B- 內(nèi)先胺酶較穩(wěn)定，不及第二、三代。3. 主要用于耐藥金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。第二代：頭孢孟多（頭孢羥唑）頭孢呋辛（西力欣、頭孢呋肟）頭孢克洛（頭孢氯氨芐）。頭孢尼西鈉作用特點應(yīng)用。1. 對革陽菌較弟一代略差，對革陰菌做用明顯增強，部分厭氧菌高效。2. 對 B- 內(nèi)先胺酶較穩(wěn)定。3. 對腎毒素較第一代小。4. 主要用于敏感菌所致的呼吸道，膽道及泌尿感染等。西丁鈉效果類似于

2、二代頭孢頭孢丙烯也是二代頭孢第三代：頭孢克肟頭孢噻肟頭孢曲松（菌必治）頭孢他定（復(fù)達(dá)欣）頭孢哌酮（先鋒必素）頭孢他美酯頭孢米諾鈉作用特點應(yīng)用、1. 對厭氧菌及革蘭陰性菌較強，（包括酮綠假單胞菌）對革陽菌作用不及一、二代。2. 對 B- 內(nèi)先胺酶更穩(wěn)定。3. 對腎基本無毒性4. 主要用于敏感菌引起的嚴(yán)重感染如泌尿系， 肺炎，腦膜炎，敗血癥及銅綠假單胞菌感染等。其中“頭胞他定”目前作用于抗銅綠假單胞菌最強的抗生素。第四代：頭孢匹羅頭孢吡肟1. 廣譜、高效、對某些革蘭陰和陽性菌均有較強大的抗菌作用。2. 對 B- 內(nèi)先胺酶穩(wěn)定性最高。3. 無腎毒性。14. 主要用于難治感染。*頭孢菌素系由冠頭孢菌的

3、培養(yǎng)液中分離出的頭孢菌素C，經(jīng)半合成制得的一類具有頭孢烯母核的 - 內(nèi)酰胺抗生素。本類藥物與青霉素的作用近似，都是作用于PBP而起抗菌作用的。但各種藥物所結(jié)合的 PBP是不同的，因此在抗菌性能上有差別。頭孢菌素的分代，是根據(jù)開發(fā)年代和抗菌機能，頭孢菌素可分代如下：第一代頭孢菌素：開發(fā)年代為1962-1970 年，其抗菌性能具以下特點：1、對金黃色葡萄球菌的作用與抗葡萄球菌青霉素類相似，有對抗金葡菌 - 內(nèi)酰胺酶的能力，對耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已對抗葡萄球菌青霉素耐藥，則對所有的頭孢菌素也耐藥。2、第一代頭孢菌素的抗菌譜包括對鏈球菌A 群、草綠色鏈球菌和肺炎鏈球菌，對鏈球菌D群的作用很

4、差，所有的頭孢菌素（除頭孢硫咪外）對腸球菌（如糞鏈球菌）均無效。3、在本代抗生素抗菌譜內(nèi)的革蘭陽性菌尚有：表皮葡萄球菌、產(chǎn)氣莢膜梭狀芽胞桿菌、李司忒菌、枯草桿菌、白喉棒狀桿菌等。4、本代抗生素對革蘭陰性菌的作用與氨芐西林有一定的近似性，分述如下：（ 1）對淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌有較好的抗菌作用，但前者易產(chǎn)生耐藥菌株。（ 2）對奇異變形桿菌的部分多數(shù)菌株對本代抗生素敏感。（ 3）對于大腸桿菌、沙門菌、志賀菌的多數(shù)菌株有較強的作用，但易產(chǎn)生耐藥性。（ 4）對于肺炎克雷白菌，頭孢菌素均有較強的作用（而氨芐西林對本菌則是無效的），但對本代抗生素可產(chǎn)生耐藥菌株。（ 5）本代抗生素對流感嗜血桿菌有一定的

5、作用。但本代抗生素與氨芐西林之間對該菌存在著交叉耐藥性， 即對氨芐西林敏感的菌株對本代抗生素往往也敏感，而對氨芐西林耐藥者對本代抗生素也耐藥。（ 6）腸桿菌類均易對第一代頭孢菌素耐藥。（ 7）第一代頭孢菌素對下列微生物無效：產(chǎn)氣桿菌、吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、假單孢菌、沙雷桿菌、擬桿菌等無效。5、第一代頭孢菌素對放線菌?？捎行?。第一代頭孢菌素主要由腎臟排泄， 因此在尿液中有較高濃度； 在膽汁中的濃度低， 不適用于膽道感染； 在腸道中的濃度低， 除口服品種外， 不適用于腸道感染； 穿透血腦屏障的能力弱，不適用于中樞感染。常見的第一代頭孢菌素有，頭孢噻吩、頭孢噻啶，頭孢唑啉，頭孢拉定、頭孢氨芐

6、、頭孢羥氨芐等。第二代頭孢菌素：主要開發(fā)年代為1970-1976 年，其抗菌特性為：1、對革蘭陽性菌的抗菌作用與第一代頭孢菌素比，作用相近或較弱。2、對革蘭陰性菌的抗菌作用較第一代頭孢菌素為優(yōu)越，表現(xiàn)在：（ 1）抗酶性能較強：大腸桿菌、嗜血桿菌、奈瑟菌等微生物因產(chǎn)生藥酶而易對第一代頭孢菌素耐藥。第二代頭孢菌素耐酶性能較強，對上述菌的耐第一代頭孢菌素株也可有效。（ 2）抗菌譜較廣：在第一代頭孢菌素抗菌譜的基礎(chǔ)上，第二代頭孢的抗菌譜有所擴大，包括了枸櫞酸桿菌、部分吲哚陽性變形桿菌和腸桿菌等。（ 3）普通變形桿菌?？蓪Ρ敬股啬退?。腸桿菌類在連續(xù)用藥過程中常產(chǎn)生耐藥菌株。（ 4）第二代頭孢菌素對下

7、列微生物無效：糞鏈球菌、脆弱擬桿菌、綠膿桿菌、不動桿菌、沙雷桿菌等。常見的第二代頭孢菌素有，頭孢孟多、頭孢呋新、頭孢呋新酯、頭孢替安、頭孢克羅等。2第三代頭孢菌素：本代抗生素的抗菌性能特點有：1、對革蘭陽性菌的作用不如第一代頭孢菌素強，如對葡萄球菌的作用常較低。對鏈球菌的作用，頭孢噻肟較強；但頭孢哌酮則較弱。所有的第三代頭孢菌素對糞鏈球菌均不敏感。2、對嗜血桿菌的作用，第三代頭孢菌素與第二代頭孢菌素相接近。3、對大腸桿菌、腸桿菌、各型變型桿菌，以及第二代頭孢菌素敏感的許多革蘭陰性菌均有較好作用。4、第三代對孢菌素的抗菌譜在第二代的基礎(chǔ)上又有擴大，對綠膿桿菌、沙雷桿菌、不動桿菌、某些厭氧球菌，以

8、及部分脆弱擬桿菌均有不同程度的抗菌作用。多數(shù)的第三代頭孢菌素可透過血腦屏障，適用于敏感菌所致的腦膜炎。常見的第三代頭孢菌素有頭孢克肟 ，頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢三嗪、頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢匹羅等。第四代頭孢菌素： 近年來開發(fā)的第四代頭孢菌素的抗菌譜更廣， 不僅對革蘭陰性菌有良好的抗菌作用，而且也能抗金黃色葡萄球菌。因此，它們具有更廣泛的適用性。頭孢菌素的不良反應(yīng)：（ 1）消化道反應(yīng)與菌群失調(diào)。多數(shù)頭孢菌素可致惡心、嘔吐、食欲不振等反應(yīng)，并抑制腸道正常菌群，導(dǎo)致維生素 B 和 K 缺乏，甚至引起二重感染， 如偽膜性腸炎、白色念珠菌或其它不敏感菌的感染。（ 2）肝毒性?？蓪?dǎo)致氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸

9、酯酶、血膽紅素等值升高，但一般不嚴(yán)重。（ 3）腎毒性。多數(shù)頭孢菌素由腎排泄，可致血尿素氮（ BUN）、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。頭孢噻啶的腎損害作用最強。伍用氨基糖苷、強利尿藥、右旋糖酐（注射）等均可加強腎毒性。（ 4）造血系統(tǒng)毒性?？芍录t細(xì)胞、白細(xì)胞減少血小板減少、血紅蛋白減少以及嗜酸細(xì)胞增多等。（5）凝血功能障礙。所有的頭孢菌素都抑制腸道正常菌群，減少維生素K 的產(chǎn)生。在3-C位置上具有甲硫四氮唑基團的頭孢菌素，可與維生素K 競爭，從而阻礙谷氨酸羧化，而生成不正常的凝血酶而致凝血障礙，還有一些頭孢菌素具有抗血小板聚集的作用，以致加強了不良反應(yīng)。（ 6）抑制乙醇代謝。具有甲硫四氮唑基團的頭孢菌素可抑制