藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)

1、第二章藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué) 學(xué)習(xí)目標(biāo) 1. 掌握藥物的根本作用、副作用、毒性反響、效價(jià)、效能、向上調(diào)節(jié)、向下調(diào)節(jié)、沖動(dòng)藥、拮抗藥 2. 熟悉藥物作用的方式、藥物作用的兩重性、藥物的量效關(guān)系等. 3. 了解其他內(nèi)容. 根底知識(shí) 藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)藥效學(xué)：研究藥物的作用及作用機(jī)制. 一、藥物作用和藥物效應(yīng)： 藥物作用：始發(fā)于藥物與機(jī)體細(xì)胞之間的分子反響. 藥物效應(yīng)：繼發(fā)于藥物作用之后的機(jī)體功能或形態(tài)的變化. 一藥物的根本作用：藥物對(duì)機(jī)體原有功能活動(dòng)的影響,包括興奮作用和抑制作用. 興奮作用：凡使原有功能活動(dòng)增強(qiáng)的作用. 抑制作用：凡使原有功能活動(dòng)減弱的作用. 二藥物作用的主要類型. 1. 藥物的選擇作用：藥

2、物在治療劑量時(shí)只對(duì)某一個(gè)或某幾個(gè)組織器官產(chǎn)生明顯作用,而 對(duì)其它組織器官無作用或無明顯作用. 2. 局部作用和吸收作用： 局部作用：藥物吸收入血之前,在用藥部位所呈現(xiàn)的作用. 吸收作用：藥物從給藥部位吸收入血后,隨著血液循環(huán)分布到組織器官所發(fā)生的作用. 3. 直接作用和間接作用： 直接作用：藥物在分布的組織器官直接產(chǎn)生的作用. 間接作用：直接作用引發(fā)的其它作用. 4. 藥物的兩重性二重性：藥物在使用過程中在發(fā)揮治療作用的同時(shí),也會(huì)產(chǎn)生一定 的不良反響. 5. 1治療作用：凡符合用藥目的或能到達(dá)防治效果的作用. 對(duì)因治療：用藥目的在于消除原發(fā)致病因子,徹底治愈疾病. 對(duì)癥治療：用藥目的在于改善疾

3、病的病癥. 6. 2不良反響：凡不符合用藥目的或給病人帶來痛苦與危害的藥物反響. 副作用：藥物在治療量時(shí)出現(xiàn)與用藥目的無關(guān)的、切隨治療目的的變化而發(fā)生變化、 對(duì)機(jī)體產(chǎn)生不適感覺的作用. 毒性反響：用藥劑量過大、用藥時(shí)間過長(zhǎng)或機(jī)體對(duì)藥物敏感性過高時(shí),藥物對(duì)機(jī)體產(chǎn)生的危害性反響.包括：致突變、致畸、致癌. 變態(tài)反響過敏反響：藥物作為抗原和半抗原所引發(fā)的病理性免疫反響. 后遺效應(yīng)：停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng). 停藥反響：長(zhǎng)期應(yīng)用某些藥物,忽然停藥使原有疾病迅速重現(xiàn)或加劇的現(xiàn)象. 繼發(fā)反響：由于藥物治療作用引起的不良后果. 藥物依賴性：長(zhǎng)期應(yīng)用某些藥物后病人對(duì)藥物產(chǎn)生主觀和客觀上連

4、續(xù)用藥的現(xiàn)象. 包括：習(xí)慣性精神依賴性和成癮性生理依賴性. 特異質(zhì)反響：少數(shù)患者因遺傳異常而對(duì)某些藥物所產(chǎn)生的異常反響. 二、藥物的作用機(jī)制： 一非特異性藥物的作用機(jī)制. 二特異性藥物的作用機(jī)制：參與或干擾細(xì)胞代謝、影響酶的活性、影響離子通道、影響 藥物轉(zhuǎn)運(yùn)、影響免疫功能、影響核酸代謝、作用于受體. 三受體理論. 1. 受體和配體的概念. 2. 受體的特點(diǎn)：靈敏性、特異性、飽和性、可逆性、區(qū)域分布性及多樣性、生物體內(nèi)存在內(nèi)源性配體. 3. 受體的類型：含離子通道的受體、G蛋白偶聯(lián)受體、具絡(luò)氨酸激酶活性的受體、細(xì)胞 內(nèi)受體. 4. 親和力和內(nèi)在活性： 親和力：藥物與受體結(jié)合的水平. 內(nèi)在活性：藥

5、物與受體結(jié)合形成復(fù)合物時(shí),藥物產(chǎn)生效應(yīng)的水平. 5. 作用于受體的藥物分類： 1受體沖動(dòng)劑受體興奮劑：與受體既具有親和力又具有較強(qiáng)內(nèi)在活性藥物. （ 2） 受體阻斷劑受體拮抗劑：與受體有較強(qiáng)親和力而無內(nèi)在活性藥物,包括競(jìng)爭(zhēng)性 阻斷劑和非競(jìng)爭(zhēng)性阻斷劑. 3局部受體沖動(dòng)劑. 6. 受體調(diào)節(jié)： 1向上調(diào)節(jié)和向下調(diào)節(jié). 向上調(diào)節(jié)：假設(shè)受體的數(shù)量增多、親和力增加或效應(yīng)增強(qiáng). 向下調(diào)節(jié)：假設(shè)受體的數(shù)量減少、親和力降低或效應(yīng)力減弱. 2同種調(diào)節(jié)和異種調(diào)節(jié). 同種調(diào)節(jié)：配體作用于特異性受體,使自身受體的數(shù)量和親和力發(fā)生變化. 異種調(diào)節(jié)：配體作用于特異性受體,使另一種受體的數(shù)量和親和力發(fā)生變化. 強(qiáng)化練習(xí) 一、

6、名詞解釋 1.對(duì)因治療2.對(duì)癥治療3.副反響4.不良反響5.毒性反響6.后遺效應(yīng)7.繼發(fā)反響8.治療指數(shù)9.極量10.依賴性11.耐受性12.效能 13.效價(jià)強(qiáng)度效價(jià)14.反跳現(xiàn)象15.劑量 二、填空題 1 .藥物作用的根本表現(xiàn)是使機(jī)體組織器官和. 2 .長(zhǎng)期使用受體沖動(dòng)藥,可是相應(yīng)受體,這種現(xiàn)象稱為,是機(jī)體對(duì)藥物產(chǎn)生 的原因之一. 3 .長(zhǎng)期使用受體拮抗藥,可是相應(yīng)受體,這種現(xiàn)象稱為,忽然停藥時(shí)可產(chǎn)生. 4 .藥物作用的兩重性是指和. 5 .藥物與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng),必須具備兩種特性,即和. 三、簡(jiǎn)做題 1 .簡(jiǎn)述劑量與效應(yīng)之間的關(guān)系. 2 .藥物的不良反響包括那些. 四、論述題 如何理解祖國(guó)

7、醫(yī)學(xué)提倡的“急那么治其標(biāo)、緩那么治其本,“標(biāo)本兼治的原那么. 五、拓展題 1 .通過本章的學(xué)習(xí),如何闡釋民間所說的“是藥三分毒這句話. 2 .那些不良反響能夠通過主觀努力使其防止或減輕？ 六、選擇題 一A1型題 1 .藥物的作用是指 A.藥理效應(yīng)B.藥物具有的特異性作用C.對(duì)不同臟器的選擇性作用 D.藥物對(duì)機(jī)體細(xì)胞間的初始反響E.對(duì)機(jī)體器官興奮或抑制 2 .少數(shù)病人應(yīng)用小劑量藥物就產(chǎn)生較強(qiáng)的藥理作用,甚至引起中毒,稱為 A.習(xí)慣性B.后天耐受性C.成癮性D.選擇性E.高敏性 3 .以下有關(guān)過敏反響的表達(dá),錯(cuò)誤的選項(xiàng)是 A.嚴(yán)重時(shí)可致過敏性休克B.為一種病理性免疫反響C.與劑量無關(guān) D.不易預(yù)知

8、E.與劑量有關(guān) 4 .以下對(duì)選擇作用的表達(dá),哪項(xiàng)是錯(cuò)誤的 A.選擇性是相對(duì)的B.與藥物劑量大小無關(guān)C.是藥物分類的依據(jù) D.是臨床選藥的根底E.大多數(shù)藥物均有各自的選擇作用 5 .對(duì)同一藥物來講,以下哪種說法是錯(cuò)誤的 A.在一定范圍內(nèi),劑量越大,作用越強(qiáng) B.對(duì)不同個(gè)體來說,用量相同,作用不一定相同 C.用于婦女時(shí)效應(yīng)可能與男人有別 D.成人應(yīng)用時(shí),年齡越大,用量應(yīng)越大 E.小兒應(yīng)用時(shí),應(yīng)按體重用藥 6. 以下有關(guān)受體局部沖動(dòng)藥的表達(dá),哪項(xiàng)是錯(cuò)誤的 A.藥物與受體有親和力B.藥物與受體有較弱的內(nèi)在活性 C.單獨(dú)使用有較弱的受體沖動(dòng)藥的效應(yīng) D.與受體沖動(dòng)藥合用那么增強(qiáng)沖動(dòng)藥的效應(yīng) E.具沖動(dòng)藥

9、和拮抗藥的雙重特點(diǎn) 7. 作用選擇性低的藥物,在治療量時(shí)往往呈現(xiàn) A.副作用多B.毒性大C.成癮性強(qiáng)D.過敏反響劇烈E.以上都不對(duì) 8. 肌注阿托品治療胃腸絞痛,引起的口干屬于 A.治療作用B.后遺效應(yīng)C.成癮性D.副反響E.毒性反響 9. 當(dāng)藥物與受體相結(jié)合后,產(chǎn)生某種作用并引起一系列效應(yīng),該藥屬于 A.拮抗劑B.抑制劑C.沖動(dòng)劑D.興奮劑E.以上都不是 10. 參加競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥后,相應(yīng)受體沖動(dòng)藥的量效曲線將會(huì) A.平行右移,最大效應(yīng)不變B.平行左移,最大效應(yīng)不變 C.向左移動(dòng),最大效應(yīng)降低D.向右移動(dòng),最大效應(yīng)降低E.保持不變 11. 參加非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥后,相應(yīng)受體沖動(dòng)藥的量效曲線將會(huì) A

10、.平行右移,最大效應(yīng)不變B.平行左移,最大效應(yīng)不變 C.向左移動(dòng),最大效應(yīng)降低D.向右移動(dòng),最大效應(yīng)降低E.保持不變 12. 藥物的常用量是指 B.最小有效量到最小中毒量之間的劑量 C.最小有效量到最小致死量之間的劑量D.治療量E.以上都不是 13. 治療指數(shù)為 A.LD50/ED50B.LD1/ED99C.LD5/ED95D.LD1到ED99之間的距離 E.最小有效量到最小中毒量之間的劑量 14. 平安范圍為 A.LD50/ED50B.LD1/ED99C.LD5/ED95D.LD1到ED99之間的距離 E.最小有效量到最小中毒量之間的劑量 15.氫氯曝嗪100mg和氯曝嗪1g的排鈉利尿作用大

11、致相同,那么 A.氫氯噻嗪的效能為氯噻嗪的10倍 B.氫氯曝嗪的效價(jià)強(qiáng)度約為氯曝嗪的10倍 C.氯噻嗪的效能為氫氯噻嗪的10倍 D.氯曝嗪的效價(jià)強(qiáng)度約為氫氯曝嗪的10倍 E.兩者效能相同 二A2型題 16. 鄭某,男,56歲,患頑固失眠癥伴焦慮,長(zhǎng)期服用地西泮,開始每晚服5mg即可入睡, 半年后每晚服10mg仍不能入睡,這是由于機(jī)體對(duì)藥物產(chǎn)生了 A.耐受性B.成癮性C.繼發(fā)反響D.個(gè)體差異E.副作用 17. 李某,女,54歲,患高血壓病2年,最近自我感覺良好,遂自行停服降壓藥物普萘洛爾, 而后感覺頭痛、眩暈,測(cè)量血壓170/108mmHg到醫(yī)院接受治療,醫(yī)生告訴其不能自行停服 普萘洛爾,由于忽然停用此藥易發(fā)生 A.耐受性B.反跳現(xiàn)象C.繼發(fā)反響D.后遺效應(yīng)E.副作用 三B型題 18-19題共用答案 A.后遺效應(yīng)B.停