鹽酸莫西沙星滴眼液中文版

1、歡迎共閱0.5%的鹽酸莫西沙星滴眼液說明書概述：0.5%的鹽酸莫西沙星是無菌滴眼液，它是 8 -甲氧基氟喹諾酮類局部眼科使用的抗菌藥。主要組成成分化學(xué)結(jié)構(gòu)式: 分子式：GiH4FNQHCI 分子量：437.9 化學(xué)名：1-環(huán)丙基-7-S,S-2,8-重氮-環(huán)氟-8-甲氧-1,4-氫-4-氧-3-喹啉羧酸氫氯化物。鹽酸莫西沙星是一種微黃色或黃色結(jié)晶性粉末。每毫升溶液中含有5.45毫克莫西沙星，相當(dāng)于5毫克莫西沙星鹽酸鹽。包括：主藥：莫西沙星0.5 %(5毫克/毫升)；輔料：硼酸，氯化鈉，和純凈水。也可能包含鹽酸/ 氫氧化鈉調(diào)節(jié)pH值約6.8。鹽酸莫西沙星滴眼液是具有約290 mOsm/kg滲透壓

2、濃度的等滲溶液。臨床藥理學(xué):藥代動力學(xué)：健康成年男性和女性受試者通過雙眼局部使用鹽酸莫西沙星滴眼液，測定其血漿濃度,AUCC max求得每天3次的用藥方案。平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度C max (2.7 ng/mL),藥物暴露的藥時曲線下面積I(45 ng hr/mL),每天預(yù)計1000和1600次，要低于400毫克劑量口服莫西沙星治療后所得的和AUC值。莫西沙星的血漿半衰期估計為 13小時。微生物學(xué): 莫西沙星是具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥，7位的二氮雜環(huán)取代能阻止活性流出。西沙星抑制拓撲異構(gòu)酶II (DNA促旋酶)和拓撲異構(gòu)酶IV。DNA促旋酶是人體必需的涉及復(fù)制, 錄和修復(fù)細菌DNA的

3、酶。拓撲異構(gòu)酶IV是在細菌細胞分裂中染色體DNA勺分區(qū)過程中發(fā)揮關(guān)鍵作 用的已知酶。莫西沙星在體外顯示出對病原體具有抗菌活性。導(dǎo)致對糖肽類、大環(huán)內(nèi)酯類和四環(huán)素類耐藥的耐藥 機制不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌藥無交叉耐藥性。 至今未發(fā)現(xiàn)質(zhì)粒介導(dǎo)的耐 藥性的出現(xiàn)。莫西沙星具有對革蘭陽性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。其耐藥率很低1.8 x 10 -9-1 x 10 1西沙星已經(jīng)顯示具有針對以下微生物體外感染帶來的臨床適應(yīng)癥: 需氧革蘭氏陽性菌: 單核細胞增生李斯特氏菌 腐生葡萄球菌無乳鏈球菌 緩癥鏈球菌 化膿性鏈球菌 鏈球菌C組，G和F 需氧革蘭氏陰性菌: 鮑曼不動桿菌 醋酸鈣不動桿菌

4、 弗氏檸檬酸桿菌 枸櫞酸桿菌 產(chǎn)氣腸桿菌 陰溝腸桿菌 大腸桿菌 產(chǎn)酸克雷伯菌 肺炎克雷伯菌 卡他莫拉菌 摩氏摩根 淋病奈瑟菌 奇異變形桿菌 普通變形桿菌 施氏假單胞困 厭氧微生物: 產(chǎn)氣莢膜梭菌 梭桿菌種 普雷沃種 座瘡丙酸桿菌 其他微生物: 肺炎衣原體 嗜肺軍團菌 鳥分枝桿菌 分枝桿菌肺炎支原體 臨床研究: 在兩個隨機、雙盲、多中心的臨床對照試驗中，患者每天服用3次藥物持續(xù)4天，鹽酸莫西沙星滴眼液的臨床治療方案，在66%g69%勺患者中治療細菌性結(jié)膜炎持續(xù)5 - 6天，根除基線病原體微生 物成功率從84%!94%f等。請注意：微生物學(xué)的根除并不總是臨床抗感染試驗的結(jié)果。適應(yīng)癥：鹽酸莫西沙星滴

5、眼液的解決方案被批準(zhǔn)用于治療敏感菌及以下生物體菌株所致的細菌性結(jié) 膜炎: 需氧革蘭氏陽性菌: 棒狀桿菌屬* 藤黃微球菌* 金黃色葡萄球菌 表皮葡萄球菌 溶血葡萄球菌 葡萄球菌 肺炎鏈球菌 草綠色鏈球菌組 需氧革蘭氏陰性菌: 洛菲不動桿菌 流感嗜血桿菌 副流感嗜血桿菌* 其他微生物: 沙眼衣原體*對該敏感菌導(dǎo)致的臨床適應(yīng)癥的有效性研究少于 10種。警告- 不能用于注射。鹽酸莫西沙星滴眼液不應(yīng)該注射到結(jié)膜下，也不應(yīng)被直接注射到眼睛前房。反應(yīng)單劑量全身給予喹諾酮類藥物，包括莫西沙星的患者，有過嚴重甚至偶爾致命的超敏（過敏） 的報告。這些過敏反應(yīng)伴隨著心血管功能衰竭， 意識障礙，血管性水腫（包括喉，咽

6、或面部水腫）， 氣道阻塞，呼吸困難，蕁麻疹，瘙癢等。一旦莫西沙星發(fā)生過敏性反應(yīng)，立即停止使用這種藥物的。嚴重的急性過敏反應(yīng)可能需要立即搶救。氧氣及呼氣量可作為搶救的臨床指標(biāo)。注意事項: 一般當(dāng)莫西沙星滴眼液與其他抗菌藥聯(lián)用， 長時間使用可能導(dǎo)致非敏感微生物，包括真菌的過度生 長。如果發(fā)生二次感染，請停止使用并實行替代療法。臨床診斷發(fā)現(xiàn)，患者需要借助放大檢查的幫 助，如裂隙燈生物顯微鏡檢查，并在適當(dāng)情況下，進行熒光素染色檢查。如果患者有細菌性結(jié)膜炎的癥狀，應(yīng)盡量不要戴隱形眼鏡。患者須知：避免滴眼液前端與眼睛，手指或其他地方接觸污染，單劑量（包括小于單劑量）全身給 予喹諾酮類藥物，包括莫西沙星的患

7、者，出現(xiàn)超敏（過敏）反應(yīng)，立即停止使用，在出現(xiàn)皮疹或過 敏反應(yīng)的第一個跡象時，咨詢醫(yī)生。藥物相互作用的研究。體外研究表明莫西沙星不藥物相互作用：尚未對莫西沙星溶液進行藥物 能抑制CYP3A4 CYP2D6 CYP2C9 CYP2C19 CYP1A2表明莫西沙星不可能改變這些細胞色素 P450同工酶代謝的藥代動力學(xué)。致癌性，致突變性，生育力損害：對動物的長期研究未發(fā)現(xiàn)莫西沙星致癌的證據(jù)。然而，在大鼠身 上進行對于人類的致癌作用加速試驗（誘發(fā)和促進測定），發(fā)現(xiàn)致癌性在大鼠口服給藥500毫克/公斤 /天38周后（約21,700倍，達到最高。對于50公斤的人，建議每日劑量按照1毫克/公斤計算）。使用菌

8、株進行Ame試驗，檢測莫西沙星是否具有致突變性。5株Ame試驗中4次為陰性，相同測定條 件下其它喹諾酮類TA102的Ame試驗為陽性?？赡苁怯捎谝种屏?DNAg轉(zhuǎn)酶。體外試驗顯示大劑量的莫西沙星可致V79細胞出現(xiàn)染色體異常，但莫西沙星并不誘導(dǎo)大鼠肝細胞的外 DN合成。小鼠體內(nèi)試I驗核仁測定為陰性結(jié)果，并且其對小鼠的顯性致死測定為陰性。當(dāng)雄性和雌性大鼠口服劑量高達一500毫克/公斤/天時，給予莫西沙星后沒有對生殖力產(chǎn)生影響。500毫克/公斤對雄性大鼠的精子形態(tài)和雌性大鼠的發(fā)情周期影響輕微。約21,700倍的每日人眼用藥的最大劑量。妊娠致畸作用。妊娠C類：在子代口腔器官形成期給予孕鼠高達500毫克

9、/公斤/天（約21,700倍的每日人眼用藥的最大劑量）的劑量，莫西沙星不致畸。然而，對懷孕的猴子給予口服劑量高達100毫克/公斤/天（約 4,300倍每日人眼用藥的最大劑量）。降低胎兒體重，稍微延遲胎兒骨骼發(fā)育進行觀察，沒有證據(jù)表明莫西沙星致畸。在100毫克/千克/天時，觀察到更小的胎兒致畸的發(fā)生率增加。由于在妊娠婦女中無適當(dāng)和良好的對照研究，莫西沙星溶液在懷孕時使用對胎兒僅存在潛在風(fēng)險。哺乳母親：莫西沙星沒有在人類乳汁中測得， 可以推測莫西沙星不可能通過人類乳汁排出。 但對哺 乳母親用藥應(yīng)謹慎行使。老年用藥：莫西沙星的藥代動力學(xué)不受年齡影響。不良反應(yīng)：最常見的眼部不良反應(yīng)為結(jié)膜炎，視力下降，干眼癥，角膜炎，眼不適感，眼部充血，眼痛，眼瘙癢，結(jié)膜下出血和撕裂。發(fā)生這些事件的患者約1-6 %。1-4 %患者 的不良反應(yīng)為發(fā)熱，咳嗽加重，感染，中耳炎，咽炎，皮疹和 鼻炎。劑量與用法: 受感染的眼睛滴一滴，每日3次，連用7天。包裝規(guī)格: 莫西沙星的無菌滴眼液是以 Alcon ' s DROPTAINER(R)作為點膠系統(tǒng)，由天然低密度的聚乙烯瓶和棕褐色的聚丙烯滴嘴封閉構(gòu)成。圍繞包裝和頸部區(qū)域設(shè)有收縮帶。3ml裝入4mL 瓶中-NDC 0065-4013-03貯藏：2